RU2452734C2 - Замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4 - Google Patents

Замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4 Download PDF

Info

Publication number
RU2452734C2
RU2452734C2 RU2009147775/04A RU2009147775A RU2452734C2 RU 2452734 C2 RU2452734 C2 RU 2452734C2 RU 2009147775/04 A RU2009147775/04 A RU 2009147775/04A RU 2009147775 A RU2009147775 A RU 2009147775A RU 2452734 C2 RU2452734 C2 RU 2452734C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
independently selected
denotes
halogen
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2009147775/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2009147775A (ru
Inventor
Марко ХЕННЕБЁЛЕ (DE)
Марко ХЕННЕБЁЛЕ
Хольгер ХЕРЦНЕР (DE)
Хольгер ХЕРЦНЕР
Михаэль ЗОЙБЕРДТ (DE)
Михаэль ЗОЙБЕРДТ
Филипп ВЕЙЕРМАН (CH)
Филипп ВЕЙЕРМАН
Сонья НОРДХОФ (CH)
Сонья НОРДХОФ
Ахим ФОЙРЕР (DE)
Ахим Фойрер
Хольгер ДЕППЕ (CH)
Хольгер Деппе
Херве ЗИНДТ (FR)
Херве ЗИНДТ
Мирослав ТЕРИНЕК (CH)
Мирослав ТЕРИНЕК
Кристиан РАММИ (CH)
Кристиан РАММИ
Original Assignee
Сантера Фармасьютикалс (Швейц) Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сантера Фармасьютикалс (Швейц) Аг filed Critical Сантера Фармасьютикалс (Швейц) Аг
Publication of RU2009147775A publication Critical patent/RU2009147775A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2452734C2 publication Critical patent/RU2452734C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • C07D453/02—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к замещенным производным гетероарилпиперидина формулы (I) и его энантиомерам, диастереомерам, таутомерам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой -N(R10)-(C(R6)2)m-T, -(C(R6)2)l-T или -O-(C(R6)2)m-T; R6 независимо выбран из Н, ОСН3, C1-6-алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, и С3-6-циклоалкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, Т представляет собой NR7R8, , , , , или ; ! R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из Н, C1-6-алкила; R9 независимо выбран из ОН, С1-6-алкила, О-С1-6-алкила, или NR12R13; R10 представляет собой Н или С1-6-алкил; R12 и R13 независимо один от другого выбраны из C1-6-алкила, возможно замещенного ОН, С2-6-алкилен-O-С1-6-алкила и W представляет собой СН, О или NR10; В представляет собой CR2 или N; G представляет собой CR2 или N; D представляет собой CR2 или N; Е представляет собой CR2 или N; при условии, что одна или более из переменных В, G, D и Е должна быть N; R2 независимо выбран из Н, F, Cl, СН3, ОСН3 и CF3; R3 представляет собой: Н, Cl, F или СН3; R4 представляет собой: Cl, F или CH3; R5 представляет собой ! , , морфолин, возможно замещенный 1-3 одинаковыми или различными заместителями R14, 4-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий в кольце один атом азота и возможно дополнительный гетероатом, который выбран из О, N и S, где гетероцикл возможно замещен 1-4 одинаковыми или различными заместителями R11, или NR12R13; R11 независимо выбран из галогена, ОН, C1-6-алкила возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, С2-6-алкинила, -С0-6-алкил-С3-6-циклоалкила, -ОС(O)С1-6-алкила, -NH2, -NH(С1-6-алкила) и -N(С1-6-алкила)2; А предста�

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154

Claims (10)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000155

и его энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,
где R1 представляет собой
-N(R10)-(C(R6)2)m-T,
-(C(R6)2)l-T или
-O-(C(R6)2)m-T;
R6 независимо выбран из
Н,
ОСН3,
С1-6-алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, и
С3-6-циклоалкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген,
Т представляет собой NR7R8,
Figure 00000156
Figure 00000157
,
Figure 00000158
Figure 00000159
,
Figure 00000160
или
Figure 00000161
;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из
Н,
С1-6-алкила;
R9 независимо выбран из
ОН,
С1-6-алкила,
О-С1-6-алкила или
NR12R13;
R10 представляет собой
Н или
C1-6-алкил;
R12 и R13 независимо один от другого выбраны из С1-6-алкила, возможно замещенного ОН, С2-6-алкилен-О-С1-6-алкила, и
W представляет собой СН, О или NR10;
В представляет собой CR2 или N;
G представляет собой CR2 или N;
D представляет собой CR2 или N;
Е представляет собой CR2 или N;
при условии, что одна или более из переменных В, G, D и Е должна быть N;
R2 независимо выбран из
Н,
F,
Cl,
СН3,
ОСН3 и
CF3;
R3 представляет собой
Н
Cl,
F или
СН3;
R4 представляет собой
Cl,
F или
СН3;
R5 представляет собой
Figure 00000162
,
Figure 00000163
,
морфолин, возможно замещенный 1-3 одинаковыми или различными заместителями R14,
4-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий в кольце один атом азота и возможно дополнительный гетероатом, который выбран из О, N и S, где гетероцикл возможно замещен 1-4 одинаковыми или различными заместителями R11, или NR12R13;
R11 независимо выбран из
галогена,
ОН,
С1-6-алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген,
С2-6-алкинила,
-С0-6-алкил-С3-6-циклоалкила,
-ОС(O)С1-6-алкила,
-NH2,
-NH(C1-6-алкила) и
-N(C1-6-алкила)2;
А представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо;
R12 и R13 независимо один от другого выбраны из С1-6-алкила, возможно замещенного ОН, С2-6-алкилен-О-С1-6-алкила;
R14 представляет собой
C1-6-алкил;
l равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1, 2, 3 или 4;
o равно 0, 1 или 2;
p равно 0, 1, 2, 3 или 4;
r равно 0, 1, 2, 3 или 4;
s равно 1 или 2, и
t равно 0 или 1.
2. Соединение по п.1,
в котором
R1 представляет собой
-N(R10)-(C(R6)2)m-T,
-(C(R6)2)l-T или
-O-(C(R6)2)m-T;
R6 независимо выбран из
H,
ОСН3,
С1-6-алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, и
С3-6-циклоалкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген;
Т представляет собой NR7R8, морфолин,
Figure 00000156
Figure 00000164

R7 и R8 независимо один от другого выбраны из
Н,
C1-6-алкила;
R9 независимо выбран из
ОН,
С1-6-алкила, О-С1-6-алкила;
R10 представляет собой
Н или
C1-С6-алкил,
В представляет собой CR2 или N;
G представляет собой CR2 или N;
D представляет собой CR2 или N;
Е представляет собой CR2 или N;
при условии, что одна или несколько из переменных В, G, D и Е представляет собой N;
R2 независимо выбран из
Н,
F,
Cl,
СН3,
ОСН3 или
CF3;
R3 представляет собой
Н,
Cl,
F или
СН3;
R4 представляет собой Cl или F;
R5 представляет собой
Figure 00000162
,
морфолин, возможно замещенный 1-3 одинаковыми или различными заместителями R14, или
NR12R13;
R11 независимо выбран из
галогена,
ОН,
С1-6-алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген,
С2-6-алкинила,
-ОС(O)С1-6-алкила,
-С0-6-алкил-С3-6-циклоалкила,
-NH2,
-NH(С1-6-алкила) и
-N(С1-6-алкила)2;
А представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо;
R12 и R13 независимо один от другого выбраны из
С1-6-алкила, возможно замещенного ОН,
С2-6-алкилен-О-С1-6-алкила;
R14 представляет собой
С1-6-алкил;
l равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1, 2, 3 или 4;
o равно 0, 1 или 2;
p равно 0, 1, 2, 3 или 4;
q равно 0, 1, 2 или 3;
r равно 0, 1, 2, 3 или 4, и
s равно 1 или 2.
3. Соединение по п.1 или 2 формулы (I′)
Figure 00000165

в котором В, G, D, Е, R1, R3, R4 и R5 определены по п.1 или 2.
4. Соединение по п.1 или 2, в котором
R2 выбран из Н, F, Cl и СН3.
5. Соединение по п.1 или 2, в котором
l равно 2 или 3, или
m равно 2 или 3.
6. Соединение по п.1 или 2 для лечения или профилактики расстройств, заболеваний или состояний, ответственных за инактивирование или активирование рецептора меланокортина-4 у млекопитающих.
7. Соединение по п.6 для лечения или профилактики раковой кахексии, мышечной дистрофии, анорексии, бокового амиотрофического склероза (ALS, болезнь Шарко), тревожности и/или депрессии.
8. Соединение по п.6 для лечения или профилактики ожирения, сахарного диабета, сексуальной дисфункции у мужчин и женщин и/или эректильной дисфункции.
9. Применение соединения по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств, заболеваний или состояний, ответственных за инактивирование или активирование рецептора меланокортина-4 у млекопитающих.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель для лечения или профилактики расстройств, заболеваний или состояний, ответственных за инактивирование или активирование рецептора меланокортина-4 у млекопитающих.
RU2009147775/04A 2007-07-19 2008-07-18 Замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4 RU2452734C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US95067607P 2007-07-19 2007-07-19
US60/950,676 2007-07-19
EP07014219A EP2019100A1 (en) 2007-07-19 2007-07-19 Substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
EP07014219.5 2007-07-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009147775A RU2009147775A (ru) 2011-08-27
RU2452734C2 true RU2452734C2 (ru) 2012-06-10

Family

ID=38728783

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009147775/04A RU2452734C2 (ru) 2007-07-19 2008-07-18 Замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4

Country Status (20)

Country Link
US (1) US20100249093A1 (ru)
EP (2) EP2019100A1 (ru)
JP (1) JP2010533666A (ru)
KR (1) KR20100033541A (ru)
CN (1) CN101801950A (ru)
AT (1) ATE530541T1 (ru)
AU (1) AU2008277916B2 (ru)
BR (1) BRPI0814382A2 (ru)
CA (1) CA2694480C (ru)
DK (1) DK2176250T3 (ru)
ES (1) ES2371626T3 (ru)
HR (1) HRP20110860T1 (ru)
IL (1) IL202797A0 (ru)
NZ (1) NZ582153A (ru)
PL (1) PL2176250T3 (ru)
PT (1) PT2176250E (ru)
RU (1) RU2452734C2 (ru)
SI (1) SI2176250T1 (ru)
WO (1) WO2009010299A1 (ru)
ZA (1) ZA201000153B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105753706A (zh) 2008-04-16 2016-07-13 安格斯化学公司 硝化烃、衍生物和它们的制造方法
JP5529849B2 (ja) * 2008-04-16 2014-06-25 アンガス ケミカル カンパニー ニトロプロパンの製造プロセス
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
US9073960B2 (en) 2011-12-22 2015-07-07 Alios Biopharma, Inc. Substituted nucleosides, nucleotides and analogs thereof
HRP20211950T1 (hr) 2011-12-29 2022-03-18 Rhythm Pharmaceuticals, Inc. Postupak liječenja poremećaja u vezi sa melanokortin-4 receptorom u heterozigotnim nosiocima
USRE48171E1 (en) 2012-03-21 2020-08-25 Janssen Biopharma, Inc. Substituted nucleosides, nucleotides and analogs thereof
US9441007B2 (en) 2012-03-21 2016-09-13 Alios Biopharma, Inc. Substituted nucleosides, nucleotides and analogs thereof
EP2861611B1 (en) 2012-05-25 2016-07-13 Janssen Sciences Ireland UC Uracyl spirooxetane nucleosides
WO2014081619A1 (en) * 2012-11-20 2014-05-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrimidine pde10 inhibitors
RS61767B1 (sr) 2012-12-21 2021-05-31 Janssen Biopharma Inc 4'-fluor-nukleozidi, 4'-fluor-nukleotidi i njihovi analozi za lečenje hcv
SG10202101510XA (en) 2015-09-30 2021-03-30 Rhythm Pharmaceuticals Inc Method of treating melanocortin-4 receptor pathway-associated disorders
AU2019249255A1 (en) 2018-04-06 2020-11-05 Alastair GARFIELD Compositions for treating kidney disease
SG11202103839UA (en) 2018-10-31 2021-05-28 Gilead Sciences Inc Substituted 6-azabenzimidazole compounds as hpk1 inhibitors
AU2019373221B2 (en) 2018-10-31 2022-05-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds having HPK1 inhibitory activity
CN109879766A (zh) * 2019-03-02 2019-06-14 台州保灵药业有限公司 一种3-(nn-二甲基）氨基丁醇的合成方法
WO2020237025A1 (en) 2019-05-23 2020-11-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2004134719A (ru) * 2002-04-30 2005-06-27 Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US) Производные n-ацилпиперидина для применения в качестве лигандов мелатокортиновых рецепторов при лечении пищевых нарушений

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7291619B2 (en) * 2001-01-23 2007-11-06 Eli Lilly And Company Melanocortin receptor agonists
US6977264B2 (en) * 2001-07-25 2005-12-20 Amgen Inc. Substituted piperidines and methods of use
WO2004024720A1 (en) * 2002-09-11 2004-03-25 Merck & Co., Inc. Piperazine urea derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
WO2005047253A1 (en) * 2003-11-12 2005-05-26 Lg Life Sciences Ltd. Melanocortin receptor agonists
US7649002B2 (en) * 2004-02-04 2010-01-19 Pfizer Inc (3,5-dimethylpiperidin-1yl)(4-phenylpyrrolidin-3-yl)methanone derivatives as MCR4 agonists
WO2007096763A2 (en) * 2006-02-23 2007-08-30 Pfizer Limited Melanocortin type 4 receptor agonist piperidinoylpyrrolidines
EP1842846A1 (en) * 2006-04-07 2007-10-10 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Phenylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2004134719A (ru) * 2002-04-30 2005-06-27 Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US) Производные n-ацилпиперидина для применения в качестве лигандов мелатокортиновых рецепторов при лечении пищевых нарушений

Also Published As

Publication number Publication date
AU2008277916A1 (en) 2009-01-22
PT2176250E (pt) 2011-12-15
ZA201000153B (en) 2010-09-29
WO2009010299A1 (en) 2009-01-22
BRPI0814382A2 (pt) 2015-01-27
CA2694480C (en) 2012-05-15
PL2176250T3 (pl) 2012-03-30
CN101801950A (zh) 2010-08-11
IL202797A0 (en) 2010-06-30
HRP20110860T1 (hr) 2011-12-31
DK2176250T3 (da) 2012-02-13
US20100249093A1 (en) 2010-09-30
SI2176250T1 (sl) 2012-01-31
KR20100033541A (ko) 2010-03-30
NZ582153A (en) 2011-09-30
CA2694480A1 (en) 2009-01-22
ATE530541T1 (de) 2011-11-15
EP2019100A1 (en) 2009-01-28
EP2176250A1 (en) 2010-04-21
EP2176250B1 (en) 2011-10-26
WO2009010299A8 (en) 2009-04-02
ES2371626T3 (es) 2012-01-05
AU2008277916B2 (en) 2012-02-02
JP2010533666A (ja) 2010-10-28
RU2009147775A (ru) 2011-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2452734C2 (ru) Замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4
MX2020001777A (es) Compuestos novedosos.
MX2020011501A (es) Compuestos novedosos.
ES2564179T3 (es) Derivados de 4-(p-quinonil)-2-hidroxibutanamida para tratamiento de enfermedades mitocondriales
PE20221910A1 (es) Derivados de pirazolilo utiles como agentes anticancerigenos
MX2020001778A (es) Nuevos compuestos de sulfonamida carboxamida.
ECSP22077299A (es) Inhibidores alostéricos de cromenona del fosfoinosítido 3-quinasa (pi3k) para el tratamiento de enfermedades asociadas con modulación del pi3k
EA201991515A1 (ru) N-[4-фтор-5-[[(2s,4s)-2-метил-4-[(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси]-1-пиперидил]метил]тиазол-2-ил]ацетамид в качестве ингибитора oga
CL2020001343A1 (es) Nuevos profármacos de catecolamina para uso en el tratamiento de la enfermedad de parkinson.
AR068051A1 (es) Compuestos moduladores de la pi3k quinasa,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos en el tratamiento del cancer.
RU2009117642A (ru) Применение спирооксиндоловых соединений в качестве терапевтических средств
AR056155A1 (es) Antagonistas del receptor 1 de la hormona de concentracion de melanina no basica
MXPA04009784A (es) Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas.
AR041566A1 (es) Derivados de indol utiles para el tratamiento de enfermedades
AR079486A1 (es) Compuestos heterociclicos nitrogenados de oxima, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
RU2009136592A (ru) Терапевтические агенты
MX2009009466A (es) Compuestos triciclicos de utilidad en el tratamiento de trastornos del hierro.
RU2011117927A (ru) Карбаматное соединение или его соль
AR039190A1 (es) Derivados de benzofurano, composicion farmaceutica y medicamento que comprende el compuesto
PH12017501428A1 (en) 4-substituted benzoxaborole compounds and uses thereof
RU2012146325A (ru) Терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения фибромиалгии
JP2018058822A5 (ru)
JP2014514290A5 (ru)
MX2020011089A (es) Compuestos antiproliferacion y usos de los mismos.
RU2010123895A (ru) Гетероциклические соединения

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130719