RU2317065C1 - Способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием - Google Patents
Способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2317065C1 RU2317065C1 RU2006142791/14A RU2006142791A RU2317065C1 RU 2317065 C1 RU2317065 C1 RU 2317065C1 RU 2006142791/14 A RU2006142791/14 A RU 2006142791/14A RU 2006142791 A RU2006142791 A RU 2006142791A RU 2317065 C1 RU2317065 C1 RU 2317065C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- target delivery
- solid dosage
- solid medicinal
- dosage forms
- medicinal forms
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при определении целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием. Половозрелой, клинически здоровой и обездвиженной обезьяне вида макак-резус, макак яванский или макак-лапундер последовательно вводят в ротоглотку глубже корня языка 1-10 твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием, содержащих рентгеноконтрастное средство, затем вводят в ротоглотку глубже корня языка 2-10 мл воды, получают рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 минут после дачи твердых лекарственных форм до выхода рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм или до выхода твердых лекарственных форм из толстого кишечника и устанавливают: отсутствие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм до или после места целевой доставки или при отсутствии разрушения твердых лекарственных форм в кишечнике; наличие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм только в месте целевой доставки. Способ обеспечивает информативное определение целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием на основе модели in vivo, адекватной условиям нахождения твердых лекарственных форм в организме человека.
Description
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при определении целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием.
Известен способ определения действия покрытия таблеток и капсул на основе распадаемости таблеток и капсул с покрытием в кислой и в щелочной среде в соответствии с требованиями Государственной Фармакопеи XI издания выпуска 2, согласно которому кишечно-растворимые таблетки и капсулы не должны распадаться в течение 1 часа в растворе кислоты хлористоводородной (0,1 моль/л) и после промывания водой должны распадаться в растворе натрия гидрокарбоната (рН от 7,5 до 8,0) в течение не более 1 часа (Государственная Фармакопея XI издания выпуска 2. - М.: Медицина, 1990. - С.143-145, 154-157).
Основным недостатком известного способа определения действия покрытия таблеток и капсул является его недостаточная информативность в связи с отсутствием определения защитного действия покрытия таблеток и капсул при комплексном, последовательном воздействии на таблетки и капсулы содержимого желудочно-кишечного тракта в условиях живого организма, адекватных условиям нахождения таблеток и капсул в организме человека.
В основу изобретения положена задача обеспечения информативного определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием на основе модели in vivo, адекватной условиям нахождения твердых лекарственных форм в организме человека.
Задача решена тем, что половозрелой, клинически здоровой и обездвиженной обезьяне вида макак-резус, макак яванский или макак-лапундер последовательно вводят в ротоглотку глубже корня языка 1-10 твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием, содержащих рентгеноконтрастное средство, затем вводят в ротоглотку глубже корня языка 2-10 мл воды, получают рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 минут после дачи твердых лекарственных форм до выхода рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм или до выхода твердых лекарственных форм из толстого кишечника и устанавливают:
отсутствие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм до или после места целевой доставки или при отсутствии разрушения твердых лекарственных форм в кишечнике;
наличие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм только в месте целевой доставки.
В результате впервые проведенных нами исследований были выбраны наиболее адекватные по анатомо-физиологическим особенностям для определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердые лекарственные формы с защитным покрытием, установлены индивидуальные критерии отбора животных, подобраны этапы подготовки животных к испытанию, условия проведения доклинического испытания защитного покрытия твердых лекарственных форм in vivo, установлены критерии отсутствия и наличия оптимальной целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием.
Заявляемый способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием является новым и в литературе не описан.
Техническим результатом заявляемого изобретения является обеспечение информативного определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием на основе модели in vivo, адекватной условиям нахождения твердых лекарственных форм в организме человека.
Сущность изобретения поясняется на следующих примерах, показывающих обеспечение информативного определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием на основе модели in vivo, адекватной условиям нахождения твердых лекарственных форм в организме человека.
Пример 1. Определяли целевую доставку в тонкий кишечник капсулы, покрытой исследуемой защитной оболочкой на основе клуцела, воска и твина, предварительно удовлетворительно прошедшей тесты Государственной Фармакопеи XI издания выпуска 2. Половозрелой обезьяне вида макак-резус, клинически здоровой и обездвиженной, последовательно вводили в ротоглотку глубже корня языка 1 твердую желатиновую капсулу, содержащую рентгеноконтрнастное средство, покрытую исследуемой защитной оболочкой на основе клуцела, воска и твина, затем вводили в ротоглотку глубже корня языка 2 мл воды, получили рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 минут после дачи капсулы до выхода рентгеноконтрастного средства из разрушенных капсул. Выявили выход рентгеноконтрастного средства из разрушенной капсулы в желудке. На основании этого установили отсутствие оптимальной целевой доставки твердой лекарственной формы с исследуемым защитным покрытием.
Пример 2. Определяли целевую доставку в тонкий кишечник таблеток, покрытых исследуемой защитной оболочкой на основе ацетатфталатцеллюлозы и клуцела, предварительно удовлетворительно прошедших тесты Государственной Фармакопеи XI издания выпуска 2. Половозрелой обезьяне вида макак яванский, клинически здоровой и обездвиженной, последовательно вводили в ротоглотку глубже корня языка пять таблеток, содержащих рентгеноконтрастное средство, покрытых исследуемой защитной оболочкой на основе ацетатфталатцеллюлозы и клуцела, затем вводили в ротоглотку глубже корня языка 8 мл воды, получили рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 минут после дачи таблеток до выхода рентгеноконтрастного средства из разрушенных таблеток. Выявили выход рентгеноконтрастного средства из разрушенных таблеток в толстом кишечнике. На основании этого установили отсутствие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием.
Пример 3. Определяли целевую доставку в толстый кишечник гранул, покрытых исследуемой двухслойной защитной оболочкой на основе ацетатфталатцеллюлозы и клуцела, предварительно удовлетворительно прошедших тесты Государственной Фармакопеи XI издания выпуска 2. Половозрелой обезьяне вида макак яванский, клинически здоровой и обездвиженной, последовательно вводили в ротоглотку глубже корня языка десять гранул, содержащих рентгеноконтрастное средство, покрытых исследуемой двухслойной защитной оболочкой на основе ацетатфталатцеллюлозы и клуцела, затем вводили в ротоглотку глубже корня языка 4 мл воды, получили рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 минут после дачи гранул до выхода твердых лекарственных форм из толстого кишечника. Выявили отсутствие разрушения гранул в кишечнике. На основании этого установили отсутствие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием.
Пример 4. Определяли целевую доставку в тонкий кишечник таблеток, покрытых исследуемой защитной оболочкой на основе гидроксипропилцеллюлозы, ацетатфталатцеллюлозы, воска и твина. Половозрелой обезьяне вида макак-лапундер, клинически здоровой и обездвиженной, последовательно вводили в ротоглотку глубже корня языка пять таблеток, содержащих рентгеноконтрастное средство, покрытых защитной оболочкой на основе гидроксипропилцеллюлозы, ацетатфталатцеллюлозы, воска и твина, затем вводили в ротоглотку глубже корня языка 10 мл воды, получили рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 минут после дачи таблеток до выхода рентгеноконтрастного средства из разрушенных таблеток. Выявили выход рентгеноконтрастного средства из разрушенных таблеток только в тонком кишечнике. На основании этого установили наличие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием.
Claims (1)
- Способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием, характеризующийся тем, что половозрелой, клинически здоровой и обездвиженной обезьяне вида макак резус, макак яванский или макак лапундер последовательно вводят в ротоглотку глубже корня языка 1-10 твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием, содержащих рентгеноконтрастное средство, затем вводят в ротоглотку глубже корня языка 2-10 мл воды, получают рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 мин после дачи твердых лекарственных форм до выхода рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм или до выхода твердых лекарственных форм из толстого кишечника и устанавливают отсутствие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм до или после места целевой доставки или при отсутствии разрушения твердых лекарственных форм в кишечнике; наличие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм только в месте целевой доставки.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2006142791/14A RU2317065C1 (ru) | 2006-12-05 | 2006-12-05 | Способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2006142791/14A RU2317065C1 (ru) | 2006-12-05 | 2006-12-05 | Способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2317065C1 true RU2317065C1 (ru) | 2008-02-20 |
Family
ID=39267089
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006142791/14A RU2317065C1 (ru) | 2006-12-05 | 2006-12-05 | Способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2317065C1 (ru) |
-
2006
- 2006-12-05 RU RU2006142791/14A patent/RU2317065C1/ru active
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Государственная Фармакопея, изд. XI, вып.2. - М.: Медицина, 1990, с.143-145, 154-157. * |
| Основы заместительной ферментотерапии при болезнях органов пищеварения. Учебно-методическое пособие.//Под ред. проф. И.В.МАЕВА. - М., 1999. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Varum et al. | OPTICORE™, an innovative and accurate colonic targeting technology | |
| US20160213285A1 (en) | Digestive tract patency capsule | |
| CN101287443B (zh) | pH控制的脉冲释放系统、其制备方法和用途 | |
| ES2606395T3 (es) | Administración de fármacos gastrorretentivos para carbidopa/levodopa | |
| Klausner et al. | Expandable gastroretentive dosage forms | |
| Fallingborg et al. | Small intestinal transit time and intraluminal pH in ileocecal resected patients with Crohn's disease | |
| Harloff-Helleberg et al. | Animal models for evaluation of oral delivery of biopharmaceuticals | |
| US20070238942A1 (en) | Apparatus and method for detecting gastroesophageal reflux disease (gerd) | |
| US20180236127A1 (en) | Devices for and methods of treatment of metabolic syndromes | |
| CN102209529A (zh) | 将药物组合物递送至有需要的患者的方法 | |
| HU229048B1 (hu) | 1-Fenil-3-dimetil-amino-propán-vegyületek gyógyászati sói | |
| Broesder et al. | pH-dependent ileocolonic drug delivery, part I: In vitro and clinical evaluation of novel systems | |
| CN105878204A (zh) | 一种盐酸二甲双胍渗透泵控释片及其制备方法 | |
| Davis et al. | Scintigraphic study to investigate the effect of food on a HPMC modified release formulation of UK-294,315 | |
| US8808276B2 (en) | Adaptive dispensation in a digestive tract | |
| RU2317065C1 (ru) | Способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием | |
| UA127349C2 (uk) | Кишковорозчинна лікарська форма для перорального застосування з контрольованим вивільненням | |
| Swisher et al. | Adherence of various oral dosage forms to the esophagus | |
| WO2001097863A1 (en) | PREPARATIONS FOR MEASURING GASTRIC pH VALUE AND METHOD OF MEASURING GASTRIC pH VALUE BY USING THE SAME | |
| KR20030007567A (ko) | 위 배설 능력 측정용 제제 | |
| Huntsman et al. | Development of a novel drug delivery system to deliver drugs directly to the colonic mucosa, resulting in improved efficacy and reduced systemic exposure for the treatment of ulcerative colitis | |
| RU2317064C1 (ru) | Способ определения защитного действия покрытия капсул от содержимого желудка | |
| RU2322506C1 (ru) | Способ определения защитного действия покрытия капсул для штамма bifidobacterium adolescentis мс42 от содержимого желудка | |
| Ngwuluka et al. | Ex vivo and in vivo characterization of interpolymeric blend/nanoenabled gastroretentive levodopa delivery systems | |
| KR102207507B1 (ko) | 내시경 진단용 염료를 함유하는 고체 경구용 조성물 |