RU2232579C1 - Раствор винпоцетина - Google Patents

Раствор винпоцетина Download PDF

Info

Publication number
RU2232579C1
RU2232579C1 RU2002133656/15A RU2002133656A RU2232579C1 RU 2232579 C1 RU2232579 C1 RU 2232579C1 RU 2002133656/15 A RU2002133656/15 A RU 2002133656/15A RU 2002133656 A RU2002133656 A RU 2002133656A RU 2232579 C1 RU2232579 C1 RU 2232579C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
vinpocetine
solution
vinpocetin
acid
sodium
Prior art date
Application number
RU2002133656/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2002133656A (ru
Inventor
Л.Н. Сернов (RU)
Л.Н. Сернов
С.Я. Скачилова (RU)
С.Я. Скачилова
И.В. Березовска (RU)
И.В. Березовская
Г.А. Ермакова (RU)
Г.А. Ермакова
Г.И. Рожнов (RU)
Г.И. Рожнов
А.К. Ватолин (RU)
А.К. Ватолин
Original Assignee
Открытое акционерное общество "Биохимик"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Открытое акционерное общество "Биохимик" filed Critical Открытое акционерное общество "Биохимик"
Priority to RU2002133656/15A priority Critical patent/RU2232579C1/ru
Publication of RU2002133656A publication Critical patent/RU2002133656A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2232579C1 publication Critical patent/RU2232579C1/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области фармацевтики и касается лекарственного средства винпоцетина. Изобретение заключается в том, что фармацевтическая композиция содержит раствор винпоцетина, янтарную кислоту, вспомогательные вещества, в качестве вспомогательных веществ содержит: натрия хлорид, натрий пиросернистокислый, аскорбиновую кислоту, воду при определенном содержании ингредиентов. Изобретение обеспечивает высокую растворимость винпоцетина в воде. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Изобретение относится к области медицины, конкретно к лекарственному средству, обладающему антиагрегационным, антигипоксическим, улучшающим мозговое кровообращение, сосудорасширяющим действием - винпоцетину.
Винпоцетин - этиловый эфир аповинкаминовой кислоты, является полусинтетическим производным алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинке малом.
Препарат сочетает сосудистое и метаболическое действия. Расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, преимущественно, в ишемизированных областях, улучшает снабжение мозга кислородом, способствует утилизации глюкозы и повышает уровень катехоламинов в ЦНС. Применяют винпоцетин при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (инсульт, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов мозга), нарушениях памяти, двигательных расстройствах, афазии и головокружениях, головной боли и др. В офтальмологии винпоцетин применяют при атеросклеротических и ангиоспастических изменениях сетчатой и сосудистой оболочек, при дегенеративных изменениях желтого пятна, при вторичной глаукоме, связанной с частичными тромбозами сосудов и др. Применяют также при понижении слуха сосудистого или токсического происхождения.
Выпускают препарат в виде таблеток, а также растворов (Машковский М.Д. "Лекарственные средства", М., ООО "Новая волна", 2002 г., т.I, с. 390-391), однако сведения о составе раствора в открытых публикациях весьма скудны. В то же время использование раствора винпоцетина весьма эффективно в остром периоде инсульта: ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность. Поэтому разработка фармацевтической композиции винпоцетина в виде раствора является актуальной.
Кроме того, рынок России в недостаточной степени обеспечен данным препаратом, к тому же винпоцетин весьма дорогостоящий из-за необходимости покупки препарата за рубежом.
В патенте США №5965568, 1999 г. описана композиция для ингибирования продуктов секреции амилоидного бета-протеина в лечении синдрома Дауна, с применением винпоцетина, однако состав раствора в патенте не приведен.
В патенте США №4749707, 1988 г. описан раствор винпоцетина в водной или водно-спиртовой среде в виде лимонно-кислой соли винпоцетина.
Недостатком данной лекарственной формы является низкая растворимость цитрата в воде, в связи с чем добавляют спирт, например, бензиловый, который одновременно является консервантом раствора.
Задачей изобретения является создание на основе более растворимого производного винпоцетина - раствора винпоцетина, отвечающего всем требованиям Госфармакопеи XI издания.
Это достигается применением вместо цитрата винпоцетина сукцината винпоцетина, в котором янтарная кислота используется в качестве реагента - растворителя, обеспечивая высокую растворимость винпоцетина в воде. Ранее в составе с винпоцетином янтарная кислота не использовалась.
Применение в составе с винпоцетином янтарной кислоты улучшает также фармакологические свойства винпоцетина, поскольку янтарная кислота, являясь естественным метаболитом организма, способствует повышению энергетического обмена в различных органах и тканях организма, в том числе в пораженных участках мозговой ткани. Кроме того, в предлагаемом растворе винпоцетина может быть использован более мягкий, чем бензиловый спирт консервант - натрий пиросернистокислый.
Предлагаемый раствор винпоцетина содержит винпоцетин, янтарную кислоту, натрия хлорид, натрий пиросернистокислый, аскорбиновую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Винпоцетин 0,25-1,0
Янтарная кислота 0,165-1,5
Натрия хлорид 0,088-0,092
Натрий пиросернистокислый 0,2-0,5
Аскорбиновая кислота 0,05-0,5
Вода До 1000 мл
Полученный раствор винпоцетина отвечает всем требованиям Госфармакопеи СССР XI издания и нормативным требованиям на препарат винпоцетин (см. таблицу) и сохраняет свою стабильность в течение не менее двух лет (в соответствии с требованиями, предъявляемыми к лекарственным препаратам).
Следующие примеры иллюстрируют изобретение.
Пример 1. В колбу загружают 800-850 мл стерильной воды для инъекций, добавляют последовательно 10,0 г кислоты янтарной, 9,0 г натрия хлорида, 5,0 г натрия пиросернистокислого, 0,5 г кислоты аскорбиновой и 5,0 г винпоцетина. Массу перемешивают до полного растворения компонентов, доводят объем до 1000 мл. Раствор винпоцетина подвергают стерилизующей фильтрации и разливают в ампулы по 2 мл. Полученный раствор отвечает всем требованиям Госфармакопеи XI издания (см. таблицу).
Пример 2. Получение раствора винпоцетина осуществляют по примеру 1, исходя из 1,65 г янтарной кислоты, 2,5 г винпоцетина, 5,0 г аскорбиновой кислоты, 0,88 г натрия хлорида, 4,8 г натрия пиросернистокислого. Получают раствор винпоцетина, отвечающий всем нормативным требованиям (см. таблицу).
Пример 3. Получение раствора винпоцетина осуществляют по примеру 1, исходя из 15 г янтарной кислоты, 10 г винпоцетина, 9,1 г натрия хлорида, 2 г натрия пиросернистокислого, 3 г аскорбиновой кислоты. Получают раствор винпоцетина, отвечающий всем нормативным требованиям (см. таблицу).
Figure 00000001
Figure 00000002

Claims (2)

1. Раствор винпоцетина, содержащий реагент-растворитель и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что в качестве реагента-растворителя он содержит янтарную кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%, в 1000 мл воды:
Винпоцетин 0,25-1,0
Янтарная кислота 0,165-1,5
Вспомогательные вещества 0,338-1,092
2. Раствор винпоцетина по п.1, отличающийся тем, что в качестве вспомогательных веществ он содержит натрия хлорид, натрий пиросернистокислый, аскорбиновую кислоту и воду при следующем соотношении, мас.%:
Натрия хлорид 0,088-0,092
Натрий пиросернистокислый 0,2-0,5
Аскорбиновая кислота 0,05-0,5
Вода До 1000 мл
RU2002133656/15A 2002-12-16 2002-12-16 Раствор винпоцетина RU2232579C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2002133656/15A RU2232579C1 (ru) 2002-12-16 2002-12-16 Раствор винпоцетина

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2002133656/15A RU2232579C1 (ru) 2002-12-16 2002-12-16 Раствор винпоцетина

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002133656A RU2002133656A (ru) 2004-06-27
RU2232579C1 true RU2232579C1 (ru) 2004-07-20

Family

ID=33413490

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002133656/15A RU2232579C1 (ru) 2002-12-16 2002-12-16 Раствор винпоцетина

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2232579C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA014879B1 (ru) * 2007-10-17 2011-02-28 Закрытое Акционерное Общество "Канонфарма Продакшн" Фармацевтическая композиция в форме раствора для инъекций, обладающая церебровазодилатирующей и ноотропной активностью, и способ ее получения

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA014879B1 (ru) * 2007-10-17 2011-02-28 Закрытое Акционерное Общество "Канонфарма Продакшн" Фармацевтическая композиция в форме раствора для инъекций, обладающая церебровазодилатирующей и ноотропной активностью, и способ ее получения

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6291527B1 (en) Pharmaceutical preparations containing hydrosoluble ketoprofen salts and their application
ES2935605T3 (es) Combinaciones de cannabinoides y N-aciletanolaminas
RU2460526C2 (ru) Профилактическое или терапевтическое средство для возрастной дегенерации желтого пятна
JP5413998B2 (ja) シクロデキストリンまたはその誘導体によるピノセンブリンの封入複合体
JP2019194227A (ja) ビオプテリン誘導体を含む固体薬学的組成物およびそのような組成物の使用
CN111848512B (zh) 使用高纯度盐酸罂粟碱制备粉针剂药物组合物
US20130331345A1 (en) Puerarin hydrates, preparation methods and uses thereof
US20220024915A1 (en) Inhibitors of vap-1
RU2532354C1 (ru) ИНЪЕКЦИОННАЯ ФОРМА 5α АНДРОСТАН-3β,5,6β-ТРИОЛА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
ES2295161T3 (es) Solucion oftalmica.
RU2232579C1 (ru) Раствор винпоцетина
RU2576380C2 (ru) Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения макулярной дегенерации
RU2398583C2 (ru) Антиоксидантное и антигипоксантное средство на основе 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцината
CN102389434B (zh) 一种治疗缺血性脑血管病的药物组合物及其制备方法
JP3142559B2 (ja) 止痒剤としての血小板活性化因子拮抗剤の用途
CN111789818B (zh) 注射用盐酸罂粟碱药物组合物及制备方法
RU2005104747A (ru) Препарат для лечения послеродового гнойно-катарального эндометрита и мастита у коров и способы его применения
PE20001597A1 (es) Solucion acuosa estable de em 12 (3-(1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona), y procedimiento de preparacion de dicha solucion
RU2205642C1 (ru) Способ получения средства на основе пентоксифиллина
RU2800150C2 (ru) Инъекционная лекарственная форма для лечения и профилактики заболеваний печени у животных
JPH0383931A (ja) 低刺激性grf経鼻投与製剤
CN108143709A (zh) 促进第五型磷酸二酯酶抑制剂经皮吸收的方法及医药组合物
ES2550790T3 (es) Agente terapéutico para el dolor producido por cáncer
JPH0655672B2 (ja) 1−(3′,4′−ジエトキシベンジル)−6,7−ジエトキシ−3,4−ジヒドロイソキノリニウム−テオフイリン−7−アセテ−トからなる医薬組成物
CN103992268A (zh) 马来酸吡硫醇及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20051217

NF4A Reinstatement of patent
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171217

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20190408