RU2200550C2 - Новые лекарственные формы димоцифона в терапии лепры, зудящих и аллергодерматозов, герпетиформного дерматита дюринга - Google Patents
Новые лекарственные формы димоцифона в терапии лепры, зудящих и аллергодерматозов, герпетиформного дерматита дюринга Download PDFInfo
- Publication number
- RU2200550C2 RU2200550C2 RU99122790A RU99122790A RU2200550C2 RU 2200550 C2 RU2200550 C2 RU 2200550C2 RU 99122790 A RU99122790 A RU 99122790A RU 99122790 A RU99122790 A RU 99122790A RU 2200550 C2 RU2200550 C2 RU 2200550C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dimocifon
- capsules
- patients
- ointment
- itching
- Prior art date
Links
Images
Abstract
Изобретение относится к области медицины и касается новых лекарственных форм димоцифона. Изобретение заключается в том, что предлагается димоцифон в форме капсул и форме мази в количестве активного вещества соответственно 0,05-0,2 г и 2-5 мас. %. Изобретение обеспечивает сокращение количества приемов препарата до 1-2 раз в неделю благодаря более длительному терапевтическому эффекту, а также приводит к значительному снижению эффектов: тошноты, рефлюкса, диспептических явлений, гепатита. 2 с.п. ф-лы, 3 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины, конкретно к лекарственным формам, содержащим препарат димоцифон капсулам и мазям.
Известен разработанный настоящими авторами лекарственный препарат димоцифон (а.с. 611326), представляющий собой солеподобный комплекс 1 моля диаминодифенилсульфона с 2 молями метилурацила, ранее применяемый для лечения лепры, зудящих и аллергодерматозов, герпетиформного дерматита Дюринга в лекарственной форме "порошок". Наряду с неудобствами использования порошка димоцифон (горький вкус, необходимость 3-5-кратного приема в сутки, невозможность локального применения в очагах поражения) наблюдается ряд побочных явлений в виде изжоги, тошноты, отрыжки, единичных явлений токсического гепатита.
Целью изобретения является создание новых лекарственных форм димоцифона, лишенных этих недостатков. Все эти годы авторы продолжали разрабатывать новые лекформы. В результате были созданы и изучены в эксперименте различные лекформы димоцифона: таблетки, капсулы, мазь, ректогель, аэрозоль. Из них были выбраны оптимальные лекформы по наибольшему терапевтическому эффекту и наименьшему количеству побочных эффектов. Фармакологический комитет своим решением 5 от 24.06.99 г. разрешил клинические испытания димоцифона в капсулах в качестве противолепрозного и противовоспалительного средства.
Цель изобретения достигается помещением димоцифона в желатиновые капсулы и созданием 2% димоцифоновой мази. Экспериментальные исследования на животных и клинические испытания показали преимущества данных лекарственных форм по длительности и эффективности антиаллергического и противовоспалительного действия.
Применение новой лекарственной формы димоцифона в виде капсул позволило, что явилось для авторов неочевидным, сократить количество приемов препарата до 1-2 раз в неделю благодаря более длительному терапевтическому эффекту, а также привело к значительному снижению побочных эффектов: тошноты, рефлюкса, диспептических явлений, гепатита. Кроме того, введение димоцифона в капсулах снизило токсичность препарата у крыс, тестируемую по ЛД60, с 2100 (1500-2255) мг/кг до 2500 (2232-2800)мг/кг, и не вызывает нежелательных изменений в формуле крови при длительном введении димоцифона. Применение 2% димоцифоновой мази способствует наступлению быстрого противозудного, антиаллергического и противовоспалительного эффекта.
Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами:
Пример 1. Действие диммоцифона в различных лекформах на гематологические показатели в эксперименте.
Пример 1. Действие диммоцифона в различных лекформах на гематологические показатели в эксперименте.
Влияние димоцифона в порошке и капсул с димоцифоном на показатели формулы крови было исследовано в экспериментах на белых крысах-самках весом 250 грамм, содержащихся в условиях лабораторного вивария по 10 голов в каждой группе. Животные получали димоцифон в исследуемых лекформах в субтоксичных дозах в течение 30 суток. Особое внимание обратили на показатели красной крови, которые подвержены изменениям под влиянием диаминодифенилсульфона. Результаты приведены в табл.1.
Как показывают полученные результаты, димоцифон в капсулах в субтоксических дозах при продолжительном введении практически не оказывает влияния на уровень эритроцитов и гемоглобина, в то время как димоцифон в лекформе "порошок" снижает на 20-30% эти показатели.
Пример 2. Противовоспалительное действие димоцифоновой мази.
Противовоспалительный эффект димоцифоновой мази продемонстрирован в экспериментах по созданию воспаления, вызванного термическим ожогом.
В опытах на белых беспородных мышах (вес 18,0-24,0 г) после термического действия на одну из задних лап через 10 мин и через 2 ч наносили в одной группе димоцифоновую мазь, а в другой - мазевую основу. Через сутки животных забивали, ампутировали обе задние лапы (здоровую и отечную) и взвешивали их. Противовоспалительную активность мази определяли по ее способности уменьшать развитие термоотека. Результаты эксперимента расчитывали по следующей формуле:
где А - антиэксудативная активность;
Мо - масса отечной лапки в опыте;
Мз - масса здоровой лапки в контроле;
Мок - масса отечной лапки в контроле;
Мзк - масса здоровой лапки в контроле.
где А - антиэксудативная активность;
Мо - масса отечной лапки в опыте;
Мз - масса здоровой лапки в контроле;
Мок - масса отечной лапки в контроле;
Мзк - масса здоровой лапки в контроле.
Противовоспалительную активность димоцифоновой мази определяли по способности уменьшать развитие термоотека. Результаты представлены в табл.2.
Таким образом, димоцифоновая мазь уменьшает воспаление, вызванное термическим ожогом.
Пример 3. Сравнительные клинические данные результатов лечения больных лепрой, герпетиформным дерматитом Дюринга, нейродермитами димоцифоном в лекарственной форме "порошок" и капсулах.
После разрешения клинических испытаний димоцифона в капсулах (протокол фармакологического комитета 5 от 24.06.99 г.) было обследовано 50 больных: 20 больных лепрой, 15 больных с герпетиформным дерматитом Дюринга, 14 больных с нейродермитом, из которых 50% больных принимали димоцифон в порошке (всего 25 человек) и 50% больных принимали димоцифон в капсулах (всего 25 человек).
В результате лечения и обследования были сделаны следующие выводы:
1. При применении капсул димоцифона терапевтический эффект (уменьшение, а затем исчезновение зуда, воспалительного процесса, отечности очагов поражения) наступал на 30-50 мин позже, чем при применении лекарственной формы "порошок", но длительность терапевтического эффекта была гораздо более продолжительной. Например, если при применении порошка димоцифона терапевтический эффект длился 8-12 ч, то при применении капсул димоцифона терапевтический эффект длился 24-48 ч, иногда до 72 ч. Это позволило авторам предложить новый способ применения димоцифона в капсулах, сократив прием препарата димоцифон до 1 капсулы в 24-48 ч. В отдельных случаях терапевтический эффект был выраженным даже при приеме 1-2 капсул димоцифона в течение недели. Клинико-лабораторные показатели воспаления (СОЭ, С-реактивный протеин) нормализовались уже на 5-7 день приема димоцифона в капсулах.
1. При применении капсул димоцифона терапевтический эффект (уменьшение, а затем исчезновение зуда, воспалительного процесса, отечности очагов поражения) наступал на 30-50 мин позже, чем при применении лекарственной формы "порошок", но длительность терапевтического эффекта была гораздо более продолжительной. Например, если при применении порошка димоцифона терапевтический эффект длился 8-12 ч, то при применении капсул димоцифона терапевтический эффект длился 24-48 ч, иногда до 72 ч. Это позволило авторам предложить новый способ применения димоцифона в капсулах, сократив прием препарата димоцифон до 1 капсулы в 24-48 ч. В отдельных случаях терапевтический эффект был выраженным даже при приеме 1-2 капсул димоцифона в течение недели. Клинико-лабораторные показатели воспаления (СОЭ, С-реактивный протеин) нормализовались уже на 5-7 день приема димоцифона в капсулах.
Лечение в период обострения (рецидивов) герпетиформного дерматита Дюринга, нейродермитов благодаря приему димоцифона в капсулах сократилось до 7-12 дней (в среднем 9,4 дня), в то время как при лечении димоцифоном в порошке этот период составил 18-24 дня (21 день).
Вышеизложенное позволило не только получить значительный экономический результат за счет более редкого приема димоцифона, но и предложить новые способы лечения димоцифоном.
2. При приеме димоцифона в капсулах неожиданно для авторов не было отмечено ни одного побочного эффекта в виде гипохромной анемии, токсического гепатита, иммуносупрессии. Результаты исследования побочных явлений представлены в табл. 3.
Пример 4. Сравнительные данные результатов лечения больных герпетиформным дерматитом Дюринга, нейродермитами в лекарственной форме "мазь".
Применение димоцифоновой мази оказывало быстрый и стойкий противозудный и противовоспалительный эффект. Сравниваемая с нею борно-нафталановая мазь настолько выраженным терапевтическим действием не обладала.
Под наблюдением находилось 60 больных (Центр научно-исследовательского кожно-венерологического института г. Москва, Центр клинической иммунологии и аллергологии г. Владивосток, кафедра кожных и венерических болезней Московской медицинской академии), из них атопический дерматит - 39 больных, герпетиформный дерматит Дюринга - 11 больных, нейродермит - 10 больных.
Мазь димоцифоновая наносилась на очаги поражения 2-3 раза в день до исчезновения клинических проявлений.
Критерием оценки эффективности являлось полное или частичное (до 80%) регрессирование высыпаний на 5-7 сутки лечения, исчезновение зуда, жжения.
Положительный эффект (клиническое выздоровление) был отмечен у 34 пациентов (у 17 больных с атоническим дерматитом Дюринга, у 10 - с нейродермитами, значительное улучшение наблюдалось у 22 пациентов с атопическим дерматитом и герпетиформным дерматитом Дюринга. Зуд исчезал в течение первого часа после нанесения мази. Побочные явления и осложнения отмечены в виде усиления зуда у трех больных с атопическим дерматитом и усиление зуда с появлением гиперемии и раздражения у одного больного с герпетиформным дерматитом Дюринга. Возможно, это связано с индивидуальной непереносимостью димексида.
Для сравнения 30 больных, среди которых 18 человек с атопическим дерматитом, 6 - с герпетиформным дерматитом Дюринга и 6 - с нейродермитами, была назначена борно-нафталановая мазь, которая только у 5-ти больных с атопическим дерматитом и трех больных с нейродермитами вызвала клинические улучшения. У остальных больных не только не было отмечено положительного эффекта, а наоборот, продолжалось прогрессирование патологического процесса.
Таким образом, димоцифоновая мазь обладает выраженным противозудным и противовоспалительным действием, значительно превосходящим борно-нафталановую мазь. Димоцифоновая мазь хорошо переносится больными, удобна в применении, не имеет выраженных побочных явлений.
Исходя из всего вышеизложенного, можно сделать вывод, что новые лекарственные формы димоцифона, являющиеся нашим изобретением, практически создали условия для нового способа применения димоцифона с устранением побочных действий и значительного экономического эффекта (курс лечения димоцифоном в капсулах позволяет получить терапевтический эффект в дозе в 2-4 меньшей по сравнению с димоцифоном в виде порошка).
Источники информации
Гненюк Т.С. - "Новый отечественный препарат димоцифон и его сочетания с рифадином и лампреном при лечении больных лепроматозной лепрой". - Кандидатская диссертация, Москва, 1984 г.
Гненюк Т.С. - "Новый отечественный препарат димоцифон и его сочетания с рифадином и лампреном при лечении больных лепроматозной лепрой". - Кандидатская диссертация, Москва, 1984 г.
Авторское свидетельство 611326. "Противозудное и антиаллергическое средство димоцифон".
Claims (2)
1. Лекарственное средство, обладающее антиаллергическим, противовоспалительным, противозудным, противолепрозным действием, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме капсулы и содержит в качестве активного вещества димоцифон в количестве 0,05-0,2 г.
2. Лекарственное средство, обладающее антиаллергическим, противовоспалительным, противозудным, противолепрозным действием, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме мази и содержит в качестве активного вещества димоцифон в количестве 2-5 мас. %.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU99122790A RU2200550C2 (ru) | 1999-10-29 | 1999-10-29 | Новые лекарственные формы димоцифона в терапии лепры, зудящих и аллергодерматозов, герпетиформного дерматита дюринга |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU99122790A RU2200550C2 (ru) | 1999-10-29 | 1999-10-29 | Новые лекарственные формы димоцифона в терапии лепры, зудящих и аллергодерматозов, герпетиформного дерматита дюринга |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU99122790A RU99122790A (ru) | 2001-09-20 |
RU2200550C2 true RU2200550C2 (ru) | 2003-03-20 |
Family
ID=20226368
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU99122790A RU2200550C2 (ru) | 1999-10-29 | 1999-10-29 | Новые лекарственные формы димоцифона в терапии лепры, зудящих и аллергодерматозов, герпетиформного дерматита дюринга |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2200550C2 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2538658C2 (ru) * | 2009-04-29 | 2015-01-10 | Универсидад Аутонома Метрополитана | Растворимые лекарственные формы n,n'-диаминодифенилсульфона для оптимального применения в лечении различных заболеваний |
-
1999
- 1999-10-29 RU RU99122790A patent/RU2200550C2/ru not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2538658C2 (ru) * | 2009-04-29 | 2015-01-10 | Универсидад Аутонома Метрополитана | Растворимые лекарственные формы n,n'-диаминодифенилсульфона для оптимального применения в лечении различных заболеваний |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR0145739B1 (ko) | 발포정 | |
JP2002510618A (ja) | 皮膚科症状の治療へのポリアミンの使用 | |
JPS5948413A (ja) | クリダナクを含有する消炎鎮痛外用剤 | |
JPH07196516A (ja) | 痔疾患治療剤 | |
JPS59199630A (ja) | 卵巣機能低下症治療剤 | |
ALBRIGHT et al. | Rapid treatment of tinea versicolor with selenium sulfide | |
JPH0344324A (ja) | 性機能賦活剤 | |
ZA200105275B (en) | New use of melagatran. | |
JPS5938203B2 (ja) | 補酵素qを主成分とする脳循環障害治療剤 | |
RU2200550C2 (ru) | Новые лекарственные формы димоцифона в терапии лепры, зудящих и аллергодерматозов, герпетиформного дерматита дюринга | |
JP2000508308A (ja) | 内皮機能の正常化、性的機能障害、糖尿病の血管合併症及び内皮起源の血管障害の治療用の医薬の製造のための2,5―ジヒドロキシベンゼンスルホン酸誘導体の使用 | |
JPH06500537A (ja) | アテローム硬化症の治療のためのアリールヒドロキシ尿素化合物の使用 | |
EP0521057A1 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING IPRIFLAVONE, PROCESS FOR THE PREPARATION AND PHARMACEUTICAL USES OF THESE COMPOSITIONS. | |
JP2020500915A (ja) | 末梢神経障害性疼痛の治療に使用するための局所作用用フェニトイン | |
JPH0640914A (ja) | フィソスチグミンの新誘導体、それらの用途及びそれらを含む製薬組成物 | |
US4686225A (en) | Vinpocetine for pulmonary hemorrhage and edema | |
JP2002527472A (ja) | 消化不良の処置 | |
JPH03227921A (ja) | ケロイド治療剤 | |
JPH03215435A (ja) | アルドース還元酵素阻害剤を主成分とする潰瘍治療剤 | |
JPS6045161B2 (ja) | 熱傷の治療剤 | |
RU2225713C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая антиангинальным, антиишемическим и ноотропным действием | |
CN109364067B (zh) | 一种化合物在制备提高血脑屏障通透性药物中的用途 | |
RU2119334C1 (ru) | Антгельминтное средство | |
RU2101011C1 (ru) | Средство, обладающее анальгетическим действием | |
JPS58164516A (ja) | 湿疹性皮膚疾患および薬疹治療剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20101030 |