RU2185160C1 - Мазь ибупрофена, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием - Google Patents

Мазь ибупрофена, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием Download PDF

Info

Publication number
RU2185160C1
RU2185160C1 RU2000129270A RU2000129270A RU2185160C1 RU 2185160 C1 RU2185160 C1 RU 2185160C1 RU 2000129270 A RU2000129270 A RU 2000129270A RU 2000129270 A RU2000129270 A RU 2000129270A RU 2185160 C1 RU2185160 C1 RU 2185160C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ibuprofen
gel
ointment
peo
dimexide
Prior art date
Application number
RU2000129270A
Other languages
English (en)
Inventor
М.В. Гаврилин
Л.С. Ушакова
Л.И. Карпеня
Г.В. Сенчукова
Е.В. Компанцева
Original Assignee
Пятигорская государственная фармацевтическая академия
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пятигорская государственная фармацевтическая академия filed Critical Пятигорская государственная фармацевтическая академия
Priority to RU2000129270A priority Critical patent/RU2185160C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2185160C1 publication Critical patent/RU2185160C1/ru

Links

Images

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области фармации и касается мази, обладающей противовоспалительным действием. Изобретение заключается в том, что предложена мазь, состоящая из следующего состава, а именно ибупрофена, димексида, геля ПЭО-1500. Изобретение обеспечивает усиление фармакологического эффекта -противовоспалительного действия и мазь менее токсична. 2 табл.

Description

Изобретение относится к области фармации и медицины и касается технологии приготовления мягких лекарственных форм, а именно мази ибупрофена.
В настоящее время ибупрофен широко применяется в медицине в качестве нестероидного противовоспалительного средства (НПВС). Ибупрофен применяется внутрь и местно при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрозе и других заболеваниях. Широкому распространению ибупрофена способствует его низкая токсичность. До настоящего времени не описано случаев острого отравления ибупрофеном и не установлена смертельная доза для человека (Муравьев Ю. В. , Насонова В.А. Чрезкожная терапия "Долгит-кремом" суставного синдрома при ревматических заболеваниях - альтернатива пероральному лечению противовоспалительными препаратами // Человек и лекарство. - Тез. докл. Рос. нац. конгресса (5; 1998; Москва). - М.: РЦ "Фармедин-фо". - С. 142.; Нурофен (ибупрофен, BHI): Эффективная и безопасная помощь при боли / Караулов А.А. // Практикующий врач. - 1991. - 4. - С. 26).
В России зарегистрирован ряд лекарственных форм ибупрофена для внутреннего употребления и две мягкие лекарственные формы "Ибутол гель" и "Долгит крем". Из числа других НПВС в виде мазей и гелей применяют различные формы индометацина, диклофенака натрия, пироксикама, кислоты нифлумовой. Разработана мазь Бутадиона 5%, где в качестве мазевой основы использован гель полиэтиленоксида - 1500 (ПЭО-1500), близкий по свойствам к эмульсионным основам. Данная мазь может быть принята за прототип, так как содержит нестероидное противовоспалительное средство (бутадион), а в качестве основы применен гель полиэтиленоксида-1500.
Мазь ибупрофена российская промышленность не выпускает, несмотря на преимущества этого препарата перед остальными НПВС (низкая токсичность).
Целью данного изобретения является создание мази ибупрофена с применением в качестве основы отечественного сырья - геля полиэтиленоксида - 1500. Гель ПЭО-1500 зарегистрирован в России в качестве основы для приготовления мази (peг. 98.5.9), в настоящее время широко применяется для получения различных косметических средств (патент 2110984 Россия, патент 2124350 Россия). Гель ПЭО-1500 представляет бесцветную гелеобразную массу, содержащую 94-96% воды.
Физико-химические и реологические свойства геля ПЭО-1500 позволяют использовать его для получения мази ибупрофена. С целью выбора оптимальной композиции к гелю добавляли в качестве пенетраторов глицерин, пропиленгликоль, димексид, а также эмульгатор 1 и твин 80.
С использованием этих вспомогательных веществ были предложены следующие композиции:
1. Ибупрофен - 5,0 г
Глицерин - 10,0 г
Гель ПЭО-1500 - 85,0 г
2. Ибупрофен - 5,0 г
Твин 80 - 10,0 г
Гель ПЭО-1500 - 85,0 г
3. Ибупрофен - 5,0 г
Димексид - 10,0 г
Гель ПЭО-1500 - 85,0 г
4. Ибупрофен - 5,0 г
Эмульгатор 1 - 10,0 г
Гель ПЭО-1500 - 85,0 г
5. Ибупрофен - 5,0 г
Гель ПЭО-1500 - 85,0
Пропиленгликоль - 10,0
Фармацевтическую доступность ибупрофена из данных композиций изучали методом равновесного диализа через целлофановую мембрану относительно воды. Для диализа использовали по 1 г каждой мази. Результаты определения концентрации ибупрофена в диализатах представлены в табл.1. Как следует из представленных данных, наибольшее высвобождение ибупрофена наблюдается из композиции, содержащей в качестве пенетратора димексид, поэтому нами была выбрана композиция 2.
Мазь готовят следующим образом. К тщательно измельченному ибупрофену добавляют частями гель ПЭО-1500 при постоянном перемешивании до постоянной однородной массы, затем добавляют димексид и продолжают гомогенизировать до образования мази белого цвета с размером частиц не более 100 мкм.
Пример 1
Ибупрофен - 3,0 г
Димексида - 5,0 г
Гель ПЭО-1500 - До 100,0 г
Пример 2
Ибупрофен - 5,0 г
Димексид - 10,0 г
Гель ПЭО-1500 - До 100,0 г
Пример 3
Ибупрофен - 10,0 г
Димексид - 15,0 г
Гель ПЭО-1500 - До 100,0 г
Изучение стабильности мази проводили согласно "Инструкции по проведению работ с целью определения сроков годности лекарственных средств на основе метода ускоренного старения при повышенной температуре" (И-42-2-82). Содержание димексида и ибупрофена определяли методом газожидкостной хроматографии. Навеску мази 5,0 г экстрагировали 25 мл этилацетата. Полученное извлечение хроматографировали при следующих условиях:
температура испарителя 180oС
температура детектора 180oС
температура термостата от 140 до 180oС со скоростью 5 град./мин,
газ-носитель - азот, скорость 35-40 мл/мин,
колонка 2,4 м • 0,3 см, заполненная Chromaton N-AW-DMCS с 5% Carbowax 20 М.
При этом установлено, что мазь стабильна в течение трех лет.
Консервация мази нами не рассматривалась, так как гель ПЭО-1500 содержит 0,5% натрия бензоата, который обеспечивает антимикробное действие.
Противовоспалительную активность данной мази изучали на модели каолинового отека лапок крыс. Эксперименты проводили на белых беспородных крысах, полученных из вивария ПятГФА, где они содержались в стационарных условиях при естественном режиме на стандартном рационе. В каждом опыте было по 5 групп белых крыс. Каждая группа состояла из 6 крыс массой 170,0±20,0 г. Воспаление вызывали введением под апоневроз задней лапки 0,1 мл 10% суспензии каолина. Определялось влияние мази на вторую стадию воспаления - экссудацию. Отек оценивали онкометрически, величину отека определяли по изменению объема лапок в процентах к исходному объему лапок, который измеряли до введения флогогена, а также через 1;3;5;7;9; и 24 часа после введения суспензии каолина.
Первая группа животных лечения не получала, второй группе наносили мазь без ибупрофена, третьей - без димексида, четвертой - мазь, содержащую димексид и ибупрофен и пятой - прототип - "мазь бута-диона 5% (патент RU 2140258 C1, 27.10.1999)". Полученные результаты представлены в табл.2. Как следует из полученных результатов, применение ибупрофена с димексидом позволяет достичь значительного противовоспалительного эффекта. Полученная мазь превышает по биологической активности прототип.
Существенным отличительным признаком заявляемой композиции является использование в качестве активного компонента ибупрофена - более современного и безопасного противовоспалительного средства. Кроме того, в состав мази в качестве вспомогательного вещества введен димексид, который значительно улучшает транспорт лекарственных веществ через мембраны и сам обладает противовоспалительным действием. В прототипе для этой цели применен глицерин. Преимуществом предлагаемой композиции при сохранении равнозначного прототипу фармакологического действия является:
1. Усиление основного фармакологического эффекта - противовоспалительного действия.
2. Использование в качестве активного компонента менее токсичного лекарственного средства - ибупрофена.

Claims (1)

  1. Мазь, обладающая противовоспалительным действием и содержащая в качестве действующего вещества нестероидное противовоспалительное средство, а в качестве основы - гель полиэтиленоксида-1500, отличающаяся тем, что в качестве нестероидного противовоспалительного средства используют ибупрофен, для усиления всасывания - димексид в следующих соотношениях ингредиентов, г:
    Ибупрофен - 3,0 - 10,0
    Димексид - 5,0 - 15,0
    Гель ПЭО-1500 - До 100,0
RU2000129270A 2000-11-22 2000-11-22 Мазь ибупрофена, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием RU2185160C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2000129270A RU2185160C1 (ru) 2000-11-22 2000-11-22 Мазь ибупрофена, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2000129270A RU2185160C1 (ru) 2000-11-22 2000-11-22 Мазь ибупрофена, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2185160C1 true RU2185160C1 (ru) 2002-07-20

Family

ID=20242450

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000129270A RU2185160C1 (ru) 2000-11-22 2000-11-22 Мазь ибупрофена, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2185160C1 (ru)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2013093C1 (ru) * 1985-06-26 1994-05-30 Свистунова Раиса Павловна Противовоспалительная и стимулирующая грануляцию кожной поверхности мазь
RU2085194C1 (ru) * 1994-04-21 1997-07-27 Трубенко Юрий Александрович Средство для местного применения
RU2128501C1 (ru) * 1997-05-06 1999-04-10 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием
RU2140258C1 (ru) * 1999-03-17 1999-10-27 Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" Гидрофильная фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительным действием

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2013093C1 (ru) * 1985-06-26 1994-05-30 Свистунова Раиса Павловна Противовоспалительная и стимулирующая грануляцию кожной поверхности мазь
RU2085194C1 (ru) * 1994-04-21 1997-07-27 Трубенко Юрий Александрович Средство для местного применения
RU2128501C1 (ru) * 1997-05-06 1999-04-10 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием
RU2140258C1 (ru) * 1999-03-17 1999-10-27 Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" Гидрофильная фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительным действием

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Терапевтический архив. - М.: Медицина, 1995, т.67, № 6, с.48-50. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2367412C2 (ru) Пропитанный до насыщения порошок, повышающий биодоступность и/или растворимость активного вещества, и способ его получения
JP2021042240A (ja) 勃起不全および他の適応症の処置
LU84468A1 (fr) Medicaments a haut degre de solubilite et procede pour leur obtention
WO1988006457A1 (en) Medicinal composition containing albumin as carrier and process for its preparation
PT1282446E (pt) Composição farmacêutica e/ou cosmética contendo um organossiloxano e um fodfolípido
Mehta et al. A review on microemulsion based gel: A recent approach for topical drug delivery system
JPS5948413A (ja) クリダナクを含有する消炎鎮痛外用剤
CN1195524A (zh) 药物制剂
Mwangi et al. Meloxicam emulgels for topical management of rheumatism: Formulation development, in vitro and in vivo characterization
Verma et al. Emulgels: application potential in drug delivery
KR19980703423A (ko) 결장 투여용 아자티오프린 조성물
PT571973E (pt) Comprimidos de valproato de sodio de libertacao retardada
US6177413B1 (en) Stabilized aspirin compositions and method of preparation for oral and topical use
RU2582278C2 (ru) Трансдермальное средство для лечения и профилактики болезней суставов и мягких тканей, способ его получения и комбинированный трансдермальный препарат для лечения и профилактики болезней суставов и мягких тканей
RU2185160C1 (ru) Мазь ибупрофена, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием
FR2509174A1 (fr) Composition anti-acide a base de n-acetyl-p-aminophenol
Navaneetha et al. Formulation and in-vitro evaluation of capsaicin emulgel for topical delivery
Vibhute et al. Design and characterization of Moringa oleifera seed oil impregnated anti-inflammatory topical micro-dispersion
Etman et al. Emulsions and rectal formulations containing myrrh essential oil for better patient compliance
GB2061111A (en) Long acting pharmaceutical composition
RU2128501C1 (ru) Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием
JPS597115A (ja) 消炎鎮痛外用剤
Mishra et al. Formulation and evaluation of liposomes of indomethacin
RU2404760C1 (ru) Композиция - лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства кетопрофена для наружного применения
EA012323B1 (ru) Фармацевтическая композиция на основе нестероидного противовоспалительного средства