RU2128501C1 - Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием - Google Patents
Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2128501C1 RU2128501C1 RU97107713A RU97107713A RU2128501C1 RU 2128501 C1 RU2128501 C1 RU 2128501C1 RU 97107713 A RU97107713 A RU 97107713A RU 97107713 A RU97107713 A RU 97107713A RU 2128501 C1 RU2128501 C1 RU 2128501C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- gel
- polyethylene oxide
- ointment
- butadion
- inflammatory effect
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области фармации и касается приготовления мягких лекарственных форм, в частности мази бутадионовой. Изобретение заключается в том, что предложенная мазь содержит бутадиона 5,0 г, глицерина 10,0 г, трилона Б 0,1 г, натрия метабисульфита 0,1 г, геля полиэтиленоксида-1500 до 100,0. Мазь отличается использованием в качестве основы геля полиэтиленоксида-1500. Изобретение обеспечивает упрощение технологии производства, а также удешевление продукта. 1 табл.
Description
Изобретение относится к области фармации и касается технологии приготовления мягких лекарственных форм, а именно мази бутадиона, обладающей противовоспалительным действием.
Известна мазь бутадиона, выпускаемая Химическим заводом "Гедеон Рихтер" АО (Венгрия) на эмульсионной основе типа "масло в воде" с содержанием бутадиона 5% под названием "Бутадион мазь", которая может быть принята за прототип. К недостатку прототипа, на наш взгляд, следует отнести достаточно трудоемкую технологию производства мази, связанную с приготовлением эмульсионной основы. Российская фармацевтическая промышленность мазь бутадиона не выпускает.
Целью изобретения является создание мази бутадиона с применением в качестве основы отечественного сырья - геля полиэтиленоксида-1500.
Известно, что гели полиэтиленоксида обладают многими положительными качествами. Полиэтиленоксиды растворяются в воде и других полярных растворителях, легко смываются с кожи и белья. Они устойчивы к действию света, температуры и влаги, малочувствительны к введению электролитов и изменению pH среды, обладают слабым бактерицидным действием (Технология лекарственных форм под редакцией Т.С. Кондратьевой. -М, Медицина, 1991, т.1, с. 289).
Теоретическим обоснованием предлагаемого изобретения является следующее.
Гель полиэтиленоксида-1500 (ПЭО) был разработан в институте цитологии и генетики CO РАН научной фирмой "БИОСИБ" (патент РФ 2026349) и выпускается АОЗТ "Новосибирский завод химконцентратов" под названием "гидрогель ГЕКО" по ТУ М 9154-004-11821987-93. Он получается из 5% раствора полиэтиленоксида-1500 с использованием радиационной технологии. Гель ПЭО относится к практически нетоксичным веществам. При изучении острой и хронической токсичности геля ПЭО на крысах и мышах установлено, что при внутрижелудочном, внутрибрюшинном введении и при нанесении на кожу он не влияет на основные показатели состояния животных и микроструктуру внутренних органов. Установлена практическая безвредность геля, полученного из 5% ПЭО - 1500, в хроническом эксперименте. В соответствии с ГОСТ 12.1.007-76 гель отнесен к 4 классу опасности. Это может служить основанием для использования его в медицинских целях (Отчет об экспериментальном изучении токсических свойств геля полиэтиленоксида-1500. Новосибирск, 1993 г.).
При изучении взаимодействия бутадиона с ПЭО-1500 установлено, что растворимость препарата повышается в 2 раза. Однако ввиду того, что ПЭО-1500 не может служить мазевой основой, нами был использован гель ПЭО-1500. Гель содержит 93-95% воды, что позволяет растворять в нем лекарственные вещества, обладая в то же время достаточной структурной вязкостью и выраженными тиксотропными свойствами.
При нанесении на кожу гель теряет влагу. Чтобы замедлить потерю влаги, в композицию к гелю добавляют высококипящую жидкость. При изучении влияния высококипящих жидкостей (глицерина, пропиленгликоля, диметилсульфоксида, силиконовых жидкостей, эфиров ПЭО-400) установлено, что добавление в гель 10% любой из них значительно замедляет потерю влаги.
С целью выбора оптимальной жидкости были приготовлены мази бутадиона, содержащие по 10% глицерина или пропиленгликоля, полиэтиленгликольсукцината, диметилсульфоксида и 40% раствора силиконового масла ПМС-100 в диметилсульфоксиде соответственно. Содержание бутадиона в мазях соответствовало 5%.
Биофармацевтическую оценку мазей проводили методом диализа через целлофановую мембрану. Наибольшая скорость высвобождения наблюдалась из мазей, содержащих пропиленгликоль и глицерин. Поэтому для составления композиции нами был выбран глицерин как наиболее доступный и дешевый.
Изучение стабильности мази бутадиона, приготовленной на геле ПЭО, проводили согласно "Инструкции по проведению работ с целью определения сроков годности лекарственных средств на основе метода "ускоренного старения" при повышенной температуре"- И-42-2-82. Количество бутадиона определяли методом ВЭЖХ. В мази, не содержащей стабилизаторов, через 6 месяцев условного хранения обнаруживали лишь 42% бутадиона. Из исследованных стабилизаторов наиболее эффективной оказалась смесь трилона Б и натрия метабисульфита, которая позволила продлить срок хранения мази до двух лет четырех месяцев.
Консервация мази нами не рассматривалась, так как используемый гель содержит 0,5% натрия бензоата.
На основании этого была составлена следующая композиция, г:
Бутадион - 5,0
Глицерин - 10,0
Трилон Б - 0,1
Натрия метабисульфит - 0,1
Гель ПЭО-1500 - До 100,0
Противовоспалительную активность предлагаемой композиции изучали на модели гистаминового отека лапок крыс. В опыте было 4 группы белых беспородных крыс-самцов массой 170±20 г. Каждая группа состояла из 6 животных. Воспаление вызывали введением под апоневроз задней лапки 0,1 мл 0,1% раствора гистамина дигидрохлорида. Определялось влияние мази на вторую фазу воспаления-экссудацию. Отек оценивали онкометрически, величину отека определяли по изменению объема лапок в процентах к исходному объему, который измеряли до введения флогогена, а также через 0,5, 1, 2 и 3 часа. Эффективность разработанной композиции сравнивали с эффективностью прототипа - мази бутадиона 5% производства фирмы "Гедеон Рихтер". Параллельно изучали противовоспалительную активность основы - геля ПЭО-1500. Обе мази и гель наносили по 0,1 г за 0,5 часа до введения флогогена и после каждого измерения. Полученные результаты представлены в таблице.
Бутадион - 5,0
Глицерин - 10,0
Трилон Б - 0,1
Натрия метабисульфит - 0,1
Гель ПЭО-1500 - До 100,0
Противовоспалительную активность предлагаемой композиции изучали на модели гистаминового отека лапок крыс. В опыте было 4 группы белых беспородных крыс-самцов массой 170±20 г. Каждая группа состояла из 6 животных. Воспаление вызывали введением под апоневроз задней лапки 0,1 мл 0,1% раствора гистамина дигидрохлорида. Определялось влияние мази на вторую фазу воспаления-экссудацию. Отек оценивали онкометрически, величину отека определяли по изменению объема лапок в процентах к исходному объему, который измеряли до введения флогогена, а также через 0,5, 1, 2 и 3 часа. Эффективность разработанной композиции сравнивали с эффективностью прототипа - мази бутадиона 5% производства фирмы "Гедеон Рихтер". Параллельно изучали противовоспалительную активность основы - геля ПЭО-1500. Обе мази и гель наносили по 0,1 г за 0,5 часа до введения флогогена и после каждого измерения. Полученные результаты представлены в таблице.
Влияние мазей бутадиона 5% и геля ПЭО на гистаминовый отек.
Как следует из представленных данных, предлагаемая мазь обладает такой же противовоспалительной активностью, как препарат сравнения. Следовательно, гель ПЭО может быть использован для производства мази бутадиона.
Технология мази: к тщательно измельченной смеси бутадиона, трилона Б и метабисульфита натрия (размер частиц не более 50 мкм) добавляют глицерин при постоянном перемешивании до образования однородной массы. Затем постепенно прибавляют гель ПЭО-1500 при постоянном перемешивании. Получается мазь белого цвета без запаха.
Существенным отличительным признаком заявляемой композиции является использование в качестве мазевой основы геля ПЭО-1500.
Преимуществами предлагаемой композиции, при сохранении равнозначного прототипу фармакологического действия, является:
1. упрощение технологического процесса производства мази, так как исключается операция эмульгирования;
2. удешевление стоимости готовой продукции.
1. упрощение технологического процесса производства мази, так как исключается операция эмульгирования;
2. удешевление стоимости готовой продукции.
Источники информации
1. Технология лекарственных форм: Учебник. В 2 т. /Т.С. Кондратьева, Л. А. Иванова, Ю.И. Зеликсон и др.; Под ред. Т.С. Кондратьевой. - М.: Медицина, 1991.- Т. 1. - С. 289.
1. Технология лекарственных форм: Учебник. В 2 т. /Т.С. Кондратьева, Л. А. Иванова, Ю.И. Зеликсон и др.; Под ред. Т.С. Кондратьевой. - М.: Медицина, 1991.- Т. 1. - С. 289.
2. Отчет об экспериментальном изучении токсических свойств геля полиэтиленоксида-1500. Новосибирск, 1993.- с.36.
3. "Гидрогель ГЕКО" ТУ N 9154-004-11821987-93.
4. Патент РФ 2026349.
Claims (1)
- Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием, содержащая бутадион, трилон Б, метабисульфит натрия, глицерин, отличающаяся тем, что в качестве основы использован гель полиэтиленоксида-1500 при следующем соотношении компонентов, г:
Бутадион - 5,0
Глицерин - 10,0
Трилон Б - 0,1
Натрий метабисульфита - 0,1
Гель полиэтиленоксида-1500 - До 100,0
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU97107713A RU2128501C1 (ru) | 1997-05-06 | 1997-05-06 | Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU97107713A RU2128501C1 (ru) | 1997-05-06 | 1997-05-06 | Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2128501C1 true RU2128501C1 (ru) | 1999-04-10 |
RU97107713A RU97107713A (ru) | 1999-05-20 |
Family
ID=20192854
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU97107713A RU2128501C1 (ru) | 1997-05-06 | 1997-05-06 | Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2128501C1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013006093A2 (ru) | 2011-07-05 | 2013-01-10 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" | Кофейный напиток |
-
1997
- 1997-05-06 RU RU97107713A patent/RU2128501C1/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Гедеон Рихтер. Венгрия. Бутадион мазь. Проспект, 1985. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: - Медицина, 1993, ч. 1, с.212. * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013006093A2 (ru) | 2011-07-05 | 2013-01-10 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" | Кофейный напиток |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Miyazaki et al. | Pluronic F-127 gels as a novel vehicle for rectal administration of indomethacin | |
KR870010861A (ko) | 경피흡수성제제 및 그 제조방법 | |
NO940319L (no) | Framstilling av mikropartikler | |
KR850000972A (ko) | 지용성 약제 물질을 함유한 수용액 | |
CA2532212A1 (en) | Pharmaceutical compositions for topical application | |
Raju et al. | Formulation and evaluation of ornidazole topical emulgel | |
Daryab et al. | Preparation and characterization of lidocaine-loaded, microemulsion-based topical gels | |
CN104352566A (zh) | 一种水包油型复方金霉素纳米乳 | |
RU2128501C1 (ru) | Мазь бутадиона, приготовленная на геле полиэтиленоксида-1500, обладающая противовоспалительным действием | |
Mekkawy et al. | Study of fluconazole release from o/w cream and water soluble ointment bases | |
RU2229286C2 (ru) | Мазь ибупрофена, приготовленная на полиэтиленоксидной основе, обладающая противовоспалительным действием | |
BR112019017049A2 (pt) | formulações de canabinoides para o tratamento de acne | |
Travagli | Tonicity calculations: an aid to understanding | |
Ganarajan et al. | Design and characterization of apremilast loaded emulgel for topical treatment | |
CN107126412A (zh) | 七叶皂苷b脂质体凝胶及其制备方法 | |
Tarasenko et al. | Pharmaceutical development of complex wound-healing ointment for the needs of military medicine | |
CN106943339A (zh) | 七叶皂苷a脂质体凝胶及其制备方法 | |
Çolak et al. | Lysine‐Based Two‐Component Organogelator: Naproxen Carrier Soft Material | |
CN105878173A (zh) | 一种七叶皂苷钠搽剂 | |
Shurshina et al. | Influence of Modifying Additives on the Process of the Release of Medicinal Substances from Liquid Medicinal Forms | |
KR20240048011A (ko) | 티오트로피움 브로마이드를 포함하는 수중유 에멀젼 겔 | |
KR910019605A (ko) | 항진균성 겔제 | |
Rein et al. | Fluid properties of solvents used in in situ forming microparticle preparation:(TJPS-2019-0054. R1) | |
RU2148998C1 (ru) | Фармацевтическая или ветеринарная композиция (варианты) и способ получения композиции | |
SU65879A1 (ru) | Жидкий препарат камфоры |