RU2404760C1 - Композиция - лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства кетопрофена для наружного применения - Google Patents
Композиция - лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства кетопрофена для наружного применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2404760C1 RU2404760C1 RU2009113127/15A RU2009113127A RU2404760C1 RU 2404760 C1 RU2404760 C1 RU 2404760C1 RU 2009113127/15 A RU2009113127/15 A RU 2009113127/15A RU 2009113127 A RU2009113127 A RU 2009113127A RU 2404760 C1 RU2404760 C1 RU 2404760C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ketoprofen
- composition
- dosage form
- propylene glycol
- topical administration
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к композиции, обладающей противовоспалительным и анальгетическим действием, содержащей в качестве активного агента кетопрофен, а в качестве вспомогательных веществ пропиленгликоль, воду, цетиловый спирт, полиэтиленоксид 1500 и глицерин. Композиция выполнена в виде мази и обеспечивает увеличение биодоступности кетопрофена и усиление фармакологического действия. 1 ил.
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственных средств, используемых для лечения и снятия болевого синдрома при артритах, остеоартрозах различной локализации, ишалгиях, миалгиях, радикулите и др.
Предлагаемая композиция содержит кетопрофен и может быть использована в качестве лекарственного средства при заболеваниях суставов, позвоночника, при ревматоидных артритах, бурситах, ушибах, вывихах и растяжениях мышц.
Известны лекарственные формы для наружного применения в качестве противовоспалительных и обезболивающих препаратов - аналоги заявляемого изобретения, содержащие в качестве лекарственного вещества диклофенак, который является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС): дикловит (регистрационный номер 000635/02-2003, Регистр лекарственных средств России РЛС Энциклопедия лекарств. - 14-й вып. / Гл.ред. Г.Л.Вышковский. - М.: РЛС-2006, 2005. - с.264), ддиклофенак-акри (регистрационный номер Р №002146/01 - 2003).
Наиболее близким по действию к заявляемому изобретению является композиция - лекарственная форма для наружного применения - кетонал, которая представляет собой крем с содержанием активного ингредиента кетопрофена в количестве 5% (регистрационный номер П№013942/04). В качестве вспомогательных веществ в данной композиции содержатся пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль, сорбитан эфир жирных кислот, магния сульфат, вода очищенная.
Технической задачей изобретения является увеличение биодоступности кетопрофена и усиление фармакологического действия предлагаемой композиции.
Поставленная задача решается за счет предлагаемой композиции, содержащей кетопрофен, цетиловый спирт, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, глицерин и воду очищенную.
Существенным отличительным признаком заявляемого изобретения является сочетание растворителя, сурфактанта и основообразующих компонентов, позволяющее увеличить высвобождение лекарственного вещества кетопрофена из лекарственного средства, а именно при изготовлении данной мази в качестве растворителя использовали пропиленгликоль, сурфактанта - цетиловый спирт, основообразующих компонентов - полиэтиленоксид, глицерин и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, в г на 100 г продукта:
кетопрофен | 5,0 |
пропиленгликоль | 3,3 |
цетиловый спирт | 4,0 |
полиэтиленоксид 1500 | 52,7 |
глицерин | 17,7 |
вода очищенная | 17,3 |
Предлагаемый состав реализуется следующим образом: в пропиленгликоле и цетиловом спирте, нагретых до 40°С на водяной бане, растворяют кетопрофен. К полученному раствору лекарственного вещества добавляют расплавленную основу, состоящую из полиэтиленоксида (ПЭО), глицерина и воды очищенной, тщательно перемешивают и получают гомогенную белую мазь.
Технический результат, получаемый при использовании изобретения, заключается в том, что биодоступность лекарственного вещества повышается в результате синергизма ингредиентов заявляемого состава по сравнению с зарегистрированным лекарственным средством (кетонал) более чем в 2 раза, что иллюстрирует чертеж. На данном чертеже представлены кривые зависимости концентрации кетопрофена в диализате от времени диализа. Кривая 1 отражает эту зависимость для мази, изготовленной согласно данному изобретению, кривая 2 - для мази, выпускаемой фармацевтической промышленностью, - кетонал. Диализ проводят в течение 10 часов через полупроницаемую мембрану, в качестве которой используют целлофан марки «Купрофан», толщиной 45 мкм, в универсальный буферный раствор с pH среды 5,5-5,6 как наиболее близким к pH кожи, в термостате при температуре 37±1°C.
Пробы диализата отбирают каждый час. Количество кетопрофена в диализате рассчитывают по значениям оптической плотности, измеренным с помощью спектрофотометра СФ 2000 при длине волны 260±2 нм по стандартному образцу.
Изобретение иллюстрируется следующими примерами конкретного выполнения.
Пример 1. Для получения 100 г мази в ступке на водяной бане при 40°C растворяют в 3,3 г пропиленгликоля и 4,0 г цетилового спирта 5,0 г кетопрофена, перемешивают. К полученному раствору лекарственного вещества добавляют расплавленную основу, полученную смешением в выпарительной чашке на водяной бане при 40°C 52,7 г полиэтиленоксида 1500, 17,7 г глицерина и 17,3 г воды очищенной. Полученную смесь перемешивают до получения однородной массы белого цвета.
Пример 2. Для получения 10 г мази в ступке на водяной бане при 40°С растворяют в 0,33 г пропиленгликоля и 0,4 г цетилового спирта 0,5 г кетопрофена, перемешивают. К полученному раствору лекарственного вещества добавляют расплавленную основу, полученную смешением в выпарительной чашке на водяной бане при 40°С 5,27 г полиэтиленоксида 1500, 1,77 г глицерина и 1,73 г воды очищенной. Полученную смесь перемешивают до получения однородной массы белого цвета.
Полученная мазь представляет собой пластичную гомогенную массу белого цвета, без запаха. Проведенные исследования реологических свойств мази показали, что заявляемая композиция соответствует реологическому оптимуму консистенции для мазей и является тиксотропной системой.
Предложенная композиция была подвергнута испытаниям по установлению срока годности. Образцы мазей хранили в течение 12 месяцев в естественных условиях и - параллельно - в термостате при температуре 30°С согласно временной инструкции по проведению работ с целью определения сроков годности лекарственных средств на основе метода «ускоренного старения» при повышенной температуре (И-42-2-82).
Содержание кетопрофена в мазях и диализате определяли спектрофотометрическим методом через каждые 30 суток. Содержание лекарственного вещества и его высвобождение существенных изменений не претерпевает.
Таким образом, предлагаемая композиция по сравнению с прототипом обладает более высокой биодоступностью, а следовательно, будет способствовать более быстрому достижению ожидаемого фармакологического эффекта.
Claims (1)
- Композиция, обладающая противовоспалительным и анальгетическим действием, содержащая кетопрофен, пропиленгликоль и воду очищенную, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит цетиловый спирт, полиэтиленоксид 1500 и глицерин при следующем соотношении компонентов, в граммах на 100 г продукта:
кетопрофен 5,0 г
пропиленгликоль 3,3 г
цетиловый спирт 4,0 г
ПЭО 1500 52,7 г
глицерин 17,7
вода очищенная 17,3
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2009113127/15A RU2404760C1 (ru) | 2009-04-07 | 2009-04-07 | Композиция - лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства кетопрофена для наружного применения |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2009113127/15A RU2404760C1 (ru) | 2009-04-07 | 2009-04-07 | Композиция - лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства кетопрофена для наружного применения |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009113127A RU2009113127A (ru) | 2010-10-20 |
RU2404760C1 true RU2404760C1 (ru) | 2010-11-27 |
Family
ID=44023560
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009113127/15A RU2404760C1 (ru) | 2009-04-07 | 2009-04-07 | Композиция - лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства кетопрофена для наружного применения |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2404760C1 (ru) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2450811C1 (ru) * | 2011-04-25 | 2012-05-20 | Общество с ограниченной ответственностью фирма "Вита" | Стабилизированный фармацевтический гель с обезболивающим и противовоспалительным действием |
-
2009
- 2009-04-07 RU RU2009113127/15A patent/RU2404760C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Кетонал - крем 5%. Регистрационный номер П №013942/04 29.09.03. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2009113127A (ru) | 2010-10-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6802879B2 (ja) | 勃起不全および他の適応症の処置 | |
JP6434104B2 (ja) | ジクロフェナク製剤 | |
CN1263464A (zh) | 含有水溶性酮基布洛芬盐的药用制剂及其应用 | |
CN103690471B (zh) | 用于治疗牛和其它动物炎症的药物组合物和方法 | |
JP2016033168A (ja) | Cox−2阻害剤および関連化合物、ならびにそれらを送達するためのシステムおよび方法 | |
US10485826B2 (en) | Pharmaceutical formula for the treatment and/or prevention of arthritis and its manufacture | |
Khan et al. | Development and Evaluation of topical Emulgel of Aspirin using different Polymeric Bases | |
CN103442723A (zh) | 治疗变态反应和其它适应症的系统和方法 | |
RU2404760C1 (ru) | Композиция - лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства кетопрофена для наружного применения | |
US6177413B1 (en) | Stabilized aspirin compositions and method of preparation for oral and topical use | |
Araujo et al. | Effects of topical application of pure and ozonized andiroba oil on experimentally induced wounds in horses | |
Silva et al. | Meta-analysis of the Therapeutic use of Dipyrone in dogs: Pharmacological effects and clinical safety | |
EP2982369A1 (en) | Preparation for treating equine inflammation | |
RU2582278C2 (ru) | Трансдермальное средство для лечения и профилактики болезней суставов и мягких тканей, способ его получения и комбинированный трансдермальный препарат для лечения и профилактики болезней суставов и мягких тканей | |
RU2229286C2 (ru) | Мазь ибупрофена, приготовленная на полиэтиленоксидной основе, обладающая противовоспалительным действием | |
Navaneetha et al. | Formulation and in-vitro evaluation of capsaicin emulgel for topical delivery | |
Koliyote et al. | Evaluation of anti-inflammatory activity of topical gel by carrageenan induced paw oedema method | |
RU2159113C1 (ru) | Средство, обладающее противовоспалительным, антисептическим и регенераторным действием | |
RU2667465C2 (ru) | Фармацевтическая композиция для наружного применения, содержащая соль декскетопрофена, и способ ее получения | |
RU2309738C1 (ru) | Фармацевтический состав с противовоспалительным и обезболивающим действием и способ его получения | |
RU2322244C1 (ru) | Средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника | |
RU2730476C1 (ru) | Противовоспалительная мазь для животных | |
RU2495660C1 (ru) | Комбинированная мазевая композиция с репарирующим эффектом | |
RU2804418C2 (ru) | Эмульсионная композиция для местного применения, содержащая нестероидное противовоспалительное лекарственное средство | |
RU2139045C1 (ru) | Мазь "гровал" |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110408 |
|
NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20140210 |
|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
PC43 | Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions |
Effective date: 20161018 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190408 |