RU2174391C1 - Фармацевтическая композиция с антидепрессантной активностью - Google Patents
Фармацевтическая композиция с антидепрессантной активностью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2174391C1 RU2174391C1 RU2000126582A RU2000126582A RU2174391C1 RU 2174391 C1 RU2174391 C1 RU 2174391C1 RU 2000126582 A RU2000126582 A RU 2000126582A RU 2000126582 A RU2000126582 A RU 2000126582A RU 2174391 C1 RU2174391 C1 RU 2174391C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- fluoxetine
- pharmaceutical composition
- composition
- antidepressant activity
- active substance
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Композиция включает, мас. %: в качестве действующего вещества - (±)-флуоксетин 8,5-30,0, в качестве вспомогательных веществ - микрокристаллическую целлюлозу 60,0-90,0, аэросил 0,5-10,0 и соль стеариновой кислоты 0,1-1,5. Предпочтительно композиция выполняется в виде твердых желатиновых капсул. Новая фармацевтическая композиция с антидепрессантной активностью легко высвобождает активное вещество и при этом стабильна в процессе длительного хранения. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтической композиции для лечения депрессий различной этиологии и степени тяжести, булимического невроза (для уменьшения аппетита), обсессивно-компульсивных нарушений.
Флуоксетин (или (±) N-метил-γ-[4-(трифторметил)фенокси]фенилпропиламина гидрохлорид) - антидепрессант, относящийся к группе избирательных ингибиторов нейронального захвата серотонина [Машковский М.Д. Лекарственные средства, т. 1, изд. 13-е, Харьков: Торсинг, 1997, с. 102]. Являясь селективным и обратимым ингибитором обратного захвата серотонина, флуоксетин способствует повышению настроения, устраняет чувство страха и напряжения, дисфорию, не оказывает седативного эффекта.
Известна фармацевтическая композиция с психотропным действием, содержащая в качестве активных веществ 3-арилокси-3-фенилпропиламины, в т.ч. флуоксетин, в количестве 1-50 мг на единичную дозу (патент США N 4194009, 1980 г). Композиция может быть выполнена в виде твердой лекарственной формы (таблетки, капсулы) или раствора. Однако конкретный состав вспомогательных веществ не приведен.
В международной заявке WO 93/09769, 1993 г, описана фармацевтическая композиция (прототип), которая выполнена в виде капсул и включает, мас.%:
Активное вещество - 8,0-16,0
Лактоза - 44,6-52,6
Кукурузный крахмал - 15,0,
Стеарат магния - 0,4
В качестве активного вещества препарат содержит оптический изомер - S (+)-флуоксетин, который не является абсолютно идентичным по проявляемому фармакологическому эффекту (±)-флуоксетину, представляющему смесь R и S-изомеров.
Активное вещество - 8,0-16,0
Лактоза - 44,6-52,6
Кукурузный крахмал - 15,0,
Стеарат магния - 0,4
В качестве активного вещества препарат содержит оптический изомер - S (+)-флуоксетин, который не является абсолютно идентичным по проявляемому фармакологическому эффекту (±)-флуоксетину, представляющему смесь R и S-изомеров.
Кроме того, применение в композиции на основе оптически неактивного флуоксетина вспомогательных веществ в указанном качественном и количественном соотношении, главным образом крахмала, затрудняет скорость абсорбции действующего вещества из лекарственной формы.
Задача изобретения заключается в создании фармацевтической композиции с оптимальным сочетанием вспомогательных веществ для твердой оральной лекарственной формы - капсул.
Техническим результатом, получаемым при решении указанной задачи является то, что новая фармацевтическая композиция с антидепрессантной активностью легко высвобождает активное вещество и при этом стабильна в ходе хранения.
Указанный технический результат достигается тем, что предлагаемая фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного вещества (±)-флуоксетин и в качестве вспомогательного вещества соль стеариновой кислоты, дополнительно содержит микрокристаллическую целлюлозу и аэросил при следующем содержании ингредиентов, мас.%:
(±)-Флуоксетин - 8,5-30,0
Микрокристаллическая целлюлоза - 60,0-90,0,
Аэросил - 0,5-10,0,
Соль стеаринов кислоты - 0,1-1,5,
Заявляемое соотношение ингредиентов является оптимальным и найдено экспериментально. В качестве соли стеариновой кислоты могут быть использованы стеараты кальция, магния, цинка или других металлов. Благодаря заявляемому изобретению лекарственная форма способна высвобождать в среду растворения более 96% активного вещества за 45 мин (по Госфармакопее XI издания (ГФ XI) - не менее 75,0%). Распадаемость нового состава - 4-6 мин (по ГФ XI - не более 20 мин). Заявляемая композиция имеет высокую стабильность - после 2-х лет хранения содержание посторонних примесей не превышает 1,0% (от массы активного вещества) и остальные показатели качества также соответствуют требованиям нормативных документов.
(±)-Флуоксетин - 8,5-30,0
Микрокристаллическая целлюлоза - 60,0-90,0,
Аэросил - 0,5-10,0,
Соль стеаринов кислоты - 0,1-1,5,
Заявляемое соотношение ингредиентов является оптимальным и найдено экспериментально. В качестве соли стеариновой кислоты могут быть использованы стеараты кальция, магния, цинка или других металлов. Благодаря заявляемому изобретению лекарственная форма способна высвобождать в среду растворения более 96% активного вещества за 45 мин (по Госфармакопее XI издания (ГФ XI) - не менее 75,0%). Распадаемость нового состава - 4-6 мин (по ГФ XI - не более 20 мин). Заявляемая композиция имеет высокую стабильность - после 2-х лет хранения содержание посторонних примесей не превышает 1,0% (от массы активного вещества) и остальные показатели качества также соответствуют требованиям нормативных документов.
Фармакокинетические исследования новой композиции были проведены на здоровых добровольцах в возрасте 20-55 лет с массой тела 45-85 кг при отсутствии хронических заболеваний и аллергии к (±)-флуоксетину. Все испытуемые предварительно были подвергнуты общему медицинскому осмотру и исследованиям. Испытуемые ранее (в течение 2-х недель) не получали аналогичные препараты и не принимали других лекарств во время исследования. Каждый доброволец утром натощак принимал 2 капсулы препарата (40 мг в пересчете на основание (±)- флуоксетина), которые запивал 100 мл кипяченой воды комнатной температуры. Найдено, что новый состав биоэквивалентен известному, при этом концентрация (±)-флуоксетина в крови через 1 час после введения эквивалентных доз действующего вещества была у предлагаемой композиции на 65% выше, чем у препарата сравнения.
Предлагаемая фармацевтическая композиция выполняется в виде твердой лекарственной формы, предпочтительно в форме капсул, что позволяет замаскировать неприятный горький вкус активного вещества и обеспечивает простоту и легкость фасовки и последующего применения препарата больными.
Получение заявляемой фармацевтической композиции может быть осуществлено в соответствии с известными методами, а именно смешением активного вещества со вспомогательными ингредиентами, при необходимости просеиванием смеси и последующим капсулированием.
Полученный фармацевтический состав соответствует требованиям ГФ XI (по внешнему виду, распадаемости, растворению, однородности дозирования, микробиологической чистоте и другим показателям), стабилен при хранении и имеет срок годности не менее 2 лет.
Изобретение иллюстрируется следующими примерами (см. таблицу 1):
Пример 1. В сухой чистый смеситель последовательно загружают предварительно просеянные порошки (±)-флуоксетина (22,36 г, 18,6 мас.%), микрокристаллической целлюлозы (90,5 г, 75,4 мас.%), аэросила (6,0 г, 5,0 мас.%) и стеарата магния (1,2 г, 1,0 мас.%) и тщательно перемешивают до однородного состояния, после чего капсулируют в твердые желатиновые капсулы.
Пример 1. В сухой чистый смеситель последовательно загружают предварительно просеянные порошки (±)-флуоксетина (22,36 г, 18,6 мас.%), микрокристаллической целлюлозы (90,5 г, 75,4 мас.%), аэросила (6,0 г, 5,0 мас.%) и стеарата магния (1,2 г, 1,0 мас.%) и тщательно перемешивают до однородного состояния, после чего капсулируют в твердые желатиновые капсулы.
Полученные капсулы удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство. Результаты анализа представлены в таблице 2.
Примеры 2-4 выполняют аналогично (таблица 1). Полученные капсулы удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство.
Claims (1)
1. Фармацевтическая композиция с антидепрессантной активностью, включающая в качестве активного вещества флуоксетин и в качестве вспомогательного вещества соль стеариновой кислоты, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит микрокристаллическую целлюлозу и аэросил, а в качестве флуоксетина - (±)-флуоксетин при следующем содержании ингредиентов, мас.%:
(±)-Флуоксетин - 8,5 - 30,0
Микрокристаллическая целлюлоза - 60,0 - 90,0
Аэросил - 0,5 - 10,0
Соль стеариновой кислоты - 0,1 - 1,5
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что выполнена в виде твердых желатиновых капсул.
(±)-Флуоксетин - 8,5 - 30,0
Микрокристаллическая целлюлоза - 60,0 - 90,0
Аэросил - 0,5 - 10,0
Соль стеариновой кислоты - 0,1 - 1,5
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что выполнена в виде твердых желатиновых капсул.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2000126582A RU2174391C1 (ru) | 2000-10-24 | 2000-10-24 | Фармацевтическая композиция с антидепрессантной активностью |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2000126582A RU2174391C1 (ru) | 2000-10-24 | 2000-10-24 | Фармацевтическая композиция с антидепрессантной активностью |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2174391C1 true RU2174391C1 (ru) | 2001-10-10 |
Family
ID=20241302
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2000126582A RU2174391C1 (ru) | 2000-10-24 | 2000-10-24 | Фармацевтическая композиция с антидепрессантной активностью |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2174391C1 (ru) |
-
2000
- 2000-10-24 RU RU2000126582A patent/RU2174391C1/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US10857097B2 (en) | Solid dosage form | |
CN104958282B (zh) | 他喷他多组合物 | |
DK175627B1 (da) | Farmaceutisk præparat til oral indgift med reguleret afgivelse og forlænget virkning | |
RU2201223C2 (ru) | Фармацевтическая композиция из множества субъединиц и способ ее получения | |
CZ188095A3 (en) | Fluoxetin pharmaceutical formulae | |
TWI282286B (en) | Pharmaceutical composition a bilayer tablet having an immediate release phase of paracetamol and a sustained release phase of paracetamol | |
CA2886573C (en) | Solid dosage form | |
AU2014299447B2 (en) | Pharmaceutical capsule composite formulation comprising tadalafil and tamsulosin | |
BG65677B1 (bg) | Използване на дапоксетин, бързодействащ реактивен серотонинов инхибитор за лечение на сексуална дисфункция | |
AU2007232836B2 (en) | Solid pharmaceutical preparation | |
CZ298634B6 (cs) | Zpusob výroby galenické formy | |
LU86928A1 (fr) | Mouvelles compositions pharmaceutiques a base de ketotifene | |
BRPI0609779A2 (pt) | composição farmacêutica oral de liberação controlada, e, método de tratamento da deficiência de hormÈnio da tireóide | |
JP5561885B2 (ja) | ミルタザピンの新しい配合物 | |
CN109152841A (zh) | N-炔丙胺衍生物的药物组合物 | |
JP2005537221A (ja) | トラマドールの徐放性製剤 | |
AU2003224419A1 (en) | Orally administrable pharmaceutical formulation | |
RU2174391C1 (ru) | Фармацевтическая композиция с антидепрессантной активностью | |
US20220347095A1 (en) | Solid Dosage Form | |
AU2013200684B1 (en) | Fast Dissolving Solid Dosage Form | |
JP2023035359A (ja) | グアンファシン製剤 | |
WO2021129340A1 (zh) | 一种坦度螺酮药物组合物及其制备方法和用途 | |
TW575434B (en) | A pharmaceutical mixture comprising a profen | |
JPWO2003075919A1 (ja) | 塩酸ピルジカイニド含有錠剤(乾式) | |
RU2590978C1 (ru) | Капсулированный препарат для лечения простуды и способ его получения |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20171025 |