RU2155064C1 - Адаптоген стресс-корректор и фармацевтическая композиция на его основе - Google Patents
Адаптоген стресс-корректор и фармацевтическая композиция на его основе Download PDFInfo
- Publication number
- RU2155064C1 RU2155064C1 RU99108022A RU99108022A RU2155064C1 RU 2155064 C1 RU2155064 C1 RU 2155064C1 RU 99108022 A RU99108022 A RU 99108022A RU 99108022 A RU99108022 A RU 99108022A RU 2155064 C1 RU2155064 C1 RU 2155064C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- stress
- adaptogen
- drug
- pharmaceutical composition
- composition based
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине и ветеринарии и касается синтетического пептида формулы Аrg-Тyr-D-Аlа-Рhе-Gly, применяемого в качестве адаптогена стресс-корректора. Фармацевтическая композиция на основе смеси диметилсульфоксида и полиэтиленоксида-400 (или диметилсульфоксида и оливкового масла), содержащая от 1 до 1000 мкг синтетического пептида на 1 кг массы животного, эффективно защищает животных от воздействия физических, эмоциональных и химических факторов внешней среды. Препарат нетоксичен и может применяться парэнтерально. 2 с. ф-лы, 7 табл.
Description
Изобретение относится к области фармакологии, в частности к адаптогенам стресс-корректорам.
Известно применение дибазола в качестве адаптогенного препарата [1]. Недостатком этого средства является то, что он обладает спазмолитическим действием, что может служить ограничением при его использовании в качестве адаптогена стресс-корректора.
Известен препарат, обладающий антистрессовым действием, содержащий D-фенилаланин [2].
Известен способ получения средств, обладающих антистрессовой активностью, которые представляют собой длинноцепочечные полусинтетические продукты, у которых идентифицированы последние 5-12 аминокислот [3]. Эти средства получают достаточно трудоемким путем, структура их действующих начал полностью не установлена.
Известен синтетический олигопептид формулы Arg-Tyr-D-Ala-Phe-GLy [4], который рекомендован для использования в качестве ростстимулирующего средства, увеличивающего массу тела и благоприятно влияющего на рост шерсти животных.
Задачей предлагаемого изобретения является создание эффективного адаптогена стресс-корректора, который можно производить промышленным путем, разработка лекарственной формы, пригодной для парэнтерального применения, не обладающей ксенобиотическим действием.
Поставленная задача решается путем применения пептида формулы Arg-Tyr-D-Ala-Phe-GLy в качестве адаптогена стресс-корректора и создания фармацевтической композиции, которая в качестве активного компонента содержит этот пептид и в качестве растворителя содержит диметилсульфоксид и полиэтиленоксид-400 или диметилсульфоксид и оливковое масло при весовом соотношении пептида, диметилсульфоксида и полиэтиленоксида-400 (или оливкового масла) 1: 1(10):98(89).
Примеры выполнения изобретения, подтверждающие применение пептида и фармацевтической композиции на его основе, приведены ниже.
Оценку адаптогенного стресс-корректирующего действия проводят на лабораторных животных на моделях эмоционально-физической нагрузки, иммобилизации и мединалового наркоза. Дозировки препарата в опытах на лабораторных животных приведены в расчете на активно действующее вещество.
Пример 1. Для получения лекарственной формы пролонгированного действия, пригодной для парэтерального применения, 1 весовую часть пептида формулы Arg-Tyr-D-Ala-Phe-Gly растворяют в 1 весовой части диметилсульфоксида. Затем полученный раствор разбавляют 98 весовыми частями полиэтиленоксида-400. Полученный таким образом раствор используют в экспериментах.
Пример 2. Для получения лекарственной формы пролонгированного действия, пригодной для парэнтерального применения, 1 весовую часть пептида формулы Arg-Tyr-D-Ala-Phe-Gly растворяют в 10 весовых частях диметилсульфоксида. Затем полученный раствор разбавляют 89 частями оливкового масла. Полученный таким образом раствор используют в экспериментах.
Пример 3. Оценка стресс-корректирующего действия лекарственной формы пептида при 18-часовой иммобилизации.
Опыт проводят в трех сериях экспериментов на 800 белых крысах линии Wistar при температуре 22-24oC, при влажности 80%. Препарат вводят путем одноразовой инъекции подкожно. Контрольным животным инъецируют в тех же объемах растворитель. Крысы получают пептид до основного кормления в дозировках 10,0 и 100,0 мкг/кг в виде лекарственной формы по примеру 1. Сразу после введения композиции крыс взвешивают и привязывают за конечности на специальных досках в положении лежа на спине на 18 часов. По истечении времени крыс отвязывают, взвешивают, декапитируют. При вскрытии препарируют тимус, надпочечники, селезенку, желудок. В последнем определяют наличие язв на слизистой. Вычисляют коэффициент массы внутренних органов:
Результаты испытаний представлены в таблицах 1,2,3.
Результаты испытаний представлены в таблицах 1,2,3.
Как видно из таблиц 1, 2, 3, препарат препятствует падению массы тела, предотвращает появление язв желудка, предупреждает гипертрофию надпочечников и инволюцию селезенки и тимуса, что говорит о его адаптогенном стресс-корректирующем действии на фоне стресса иммобилизации.
Пример 4. Оценка адаптогенной стресс-корректирующей активности препарата при эмоционально-физической нагрузке.
Опыт проводят на 100 серых мышах линии СПЦ 16 в двух сериях опытов при температуре 22-24oC, влажности 80%. Препарат вводят инъекционно, подкожно в дозах 1,0; 10,0; 100,0; 1,000 мкг/кг лекарственной формы по примеру 2 однократно. Контрольным животным инъецируют растворитель в тех же объемах. Эмоционально-физической нагрузке (плавание без груза при температуре 20oC до полного истощения) мышей подвергают через один час после введения препарата. Результаты испытаний представлены в таблице 4.
Из таблицы 4 видно, что применение препарата увеличивает продолжительность плавания от 11 до 50% после первичного плавания в зависимости от дозы. При повторном плавании через три часа после первого также заметен значительный положительный стресс-корректирующий эффект. Через 24 часа после первого плавания продолжительность плавания опытных мышей увеличилась по сравнению с контрольными, не получавшими препарат, от 40 до 206%.
Пример 5. Оценка адаптогенной стресс-корректирующей активности препарата при эмоционально-физической нагрузке проведена, кроме того, и на фоне дополнительных неблагоприятных воздействий. Условия проведения эксперимента отличались от предыдущих тем, что животные были подвергнуты плаванию при температуре воды +15oC - гипотермия и при +40oC - гипертермия. Мыши были подвергнуты плаванию через 1 час после введения препарата по схеме, аналогичной примеру 4, затем через 3 часа после первого плавания и через 24 часа после первого плавания. Результаты опыта представлены в таблице 5.
Из таблицы 5 видно, что несмотря на очень малые дозы препарат защищает животных от комплексного эмоционально-физического воздействия более чем на 20%, повышая их выносливость к стресс-факторам в условиях гипотермии. При гипертермии даже через сутки после введения препарата в дозе 100 мкг/кг массы тела животные на 36,9% лучше переносят сложное стресс-воздействие, что говорит о достаточном адаптогенном стресс-корректирующем эффекте заявляемого препарата.
Пример 6. Влияние препарата на развитие наркотического (мединалового) сна у мышей.
Исследование проводят на 36 серых мышах-самках линии СПЦ 16 при температуре воздуха 20-22oC, влажности 80%. Препарат вводят инъекционно, подкожно, однократно, за 1 час до введения наркотика, в дозах: 1,0; 10,0; 100,0 мкг/кг массы тела в виде 0,01% водного раствора. Контрольным животным вводили воду. Спустя час после введения препарата животным инъецировали подкожно водный раствор диэтилбарбитурата натрия (мединала), с помощью секундомера фиксировали время наступления наркотического сна, продолжительность сна и время пробуждения. Полученные данные сравнивали с контролем, результаты опыта представлены в таблицах 6 и 7.
Из таблиц 6 и 7 видно, что препарат увеличивает время засыпания под влиянием мединала на 10-20% и повышает процент выживаемости животных под действием максимальной дозы мединала от 25 до более чем на 200%.
Из приведенных примеров следует, что пептид формулы Arg-Tyr-D-Ala-Phe-Gly является эффективным адаптогеном стресс-корректором, защищающим животных при воздействии на них физических, эмоциональных и химических факторов внешней среды. При однократном введении микрограммовых доз препарата его положительное действие проявляется и через 24 часа после введения.
Препарат является экологически безопасным, может производится промышленным путем и найти широкое применение в ветеринарии.
Литература
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Харьков, Торсинг, 1998, изд. 13, т. 1, с. 432.
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Харьков, Торсинг, 1998, изд. 13, т. 1, с. 432.
2. Экономический патент ГДР N 229931, A 61 K 31/195.
3. Экономический патент ГДР N 229593, A 61 K 37/02.
4.Патент РФ N 2110275, A 61 K 38/08, C 07 K 7/06, 10. 05. 98, бюл. N 13.
Claims (2)
1. Применение пептида формулы Arg-Tyr-D-Ala-Phe-Gly в качестве адаптогена, стресс-корректора.
2. Фармацевтическая композиция, обладающая стресс-корректирующим действием, включающая активный компонент и растворитель, отличающаяся тем, что в качестве активного компонента она содержит пептид по п.1 и в качестве растворителя диметилсульфоксид и полиэтиленоксид-400 или диметилсульфоксид и оливковое масло при весовом соотношении пептида, диметилсульфоксида и полиэтиленоксида-400 (или оливкового масла) 1 : 1(10) : 98(89).
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU99108022A RU2155064C1 (ru) | 1999-04-16 | 1999-04-16 | Адаптоген стресс-корректор и фармацевтическая композиция на его основе |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU99108022A RU2155064C1 (ru) | 1999-04-16 | 1999-04-16 | Адаптоген стресс-корректор и фармацевтическая композиция на его основе |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2155064C1 true RU2155064C1 (ru) | 2000-08-27 |
Family
ID=20218710
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU99108022A RU2155064C1 (ru) | 1999-04-16 | 1999-04-16 | Адаптоген стресс-корректор и фармацевтическая композиция на его основе |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2155064C1 (ru) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2473336C1 (ru) * | 2011-12-01 | 2013-01-27 | Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии Сибирского отделения РАМН НИИ фармакологии СО РАМН | Противоязвенное средство |
RU2813470C1 (ru) * | 2023-07-14 | 2024-02-12 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Применение пептида Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (семакса) для достижения адаптогенного эффекта при кратковременной физической нагрузке |
-
1999
- 1999-04-16 RU RU99108022A patent/RU2155064C1/ru not_active IP Right Cessation
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2473336C1 (ru) * | 2011-12-01 | 2013-01-27 | Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии Сибирского отделения РАМН НИИ фармакологии СО РАМН | Противоязвенное средство |
RU2813470C1 (ru) * | 2023-07-14 | 2024-02-12 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Курский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Применение пептида Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (семакса) для достижения адаптогенного эффекта при кратковременной физической нагрузке |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AU2003235401B2 (en) | Medicinal compositions containing ghrelin | |
JPS59112953A (ja) | ペプチド化合物 | |
BR112020013644A2 (pt) | produto de peptídeo ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo para uso no tratamento de síndrome de ovário policístico, um distúrbio renal ou um distúrbio hepático, e, kit. | |
JP2008521840A5 (ru) | ||
PL90318B1 (ru) | ||
ZA200605804B (en) | Antitumoral and antiviral peptides | |
CZ285768B6 (cs) | Použití lyofilizátu octanu cetrorelixu | |
UA69381C2 (ru) | Иммобилизованные комплексы со стабилизированной активностью антагонистов рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона и способ их получения | |
JPH06507629A (ja) | ガラニンアンタゴニスト | |
RU2155064C1 (ru) | Адаптоген стресс-корректор и фармацевтическая композиция на его основе | |
RU2005135428A (ru) | Поглощение макромолекул | |
JPS59112925A (ja) | 鼻腔内投与用組成物及びその製造方法 | |
CN103214451B (zh) | 双环醇氨基酸酯及其制备方法与应用 | |
EP2036918A1 (en) | Peptide derivative | |
US3888838A (en) | Decapeptide having luteinizing hormone (lh)-and follicle stimulating hormone (fsh)-releasing activity, salts and compositions thereof, a process for preparing same, and intermediates therefor | |
DE1493561B2 (de) | Peptid mit Antischockwirkung und Verfahren zu seiner Herstellung | |
RU2008125169A (ru) | Терапевтическое средство для ускоренного заживления кожи, содержащее в качестве активного ингредиента грелин и его производные или вещество, воздействующее на рецептор ghs-r1а | |
JPS6038400A (ja) | 生物学的に活性なヘプタペプチド | |
RU2444358C1 (ru) | Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция | |
JP2003513930A (ja) | 勃起機能不全の治療のためのペプチド | |
JPH06507602A (ja) | ペプチド | |
SI9200343A (en) | Hemoregulatory peptides | |
US4187295A (en) | Organic compounds | |
JPS58146541A (ja) | ペプチド化合物 | |
Alok et al. | Precocious ovarian recrudescence and induced off–season spawning of Heteropneustes fossilis by D‐Lys6 salmon gonadotropin releasing hormone analog (sGnRH‐A) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC4A | Invention patent assignment |
Effective date: 20080530 |
|
QB4A | Licence on use of patent |
Free format text: LICENCE Effective date: 20110701 |
|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20140807 |
|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20151029 |
|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20170913 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180417 |