RU2444358C1 - Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция - Google Patents
Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция Download PDFInfo
- Publication number
- RU2444358C1 RU2444358C1 RU2010136472/15A RU2010136472A RU2444358C1 RU 2444358 C1 RU2444358 C1 RU 2444358C1 RU 2010136472/15 A RU2010136472/15 A RU 2010136472/15A RU 2010136472 A RU2010136472 A RU 2010136472A RU 2444358 C1 RU2444358 C1 RU 2444358C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- antioxidant
- mexidol
- composition
- activity
- immunostimulating
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины. Предложена антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция, включающая в количественном соотношении (мас.%): мексидол - 30, аскорбат лития - 45 и литонит - 25. Изобретение обеспечивает получение малотоксичного препарата, обладающего высокой антиоксидантной активностью в сочетании с иммуностимулирующими свойствами. 1 ил., 2 табл., 2 пр.
Description
Изобретение относится к химическим композициям, обладающим биологической активностью, в частности антиоксидантными свойствами, и может быть использовано в медицинской и ветеринарной практике для лечения и профилактики заболеваний, сопровождающихся оксидативным стрессом.
Известен психофармакологический препарат литонит, представляющий собой комплексное соединение лития и никотиновой кислоты (Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: РИА «Новая волна»: Издатель Умеренков, 2007. - С.763).
Недостатком известного препарата является то, что он токсичен и имеет низкую антиоксидантную активность.
Известен препарат аскорбат лития, применяемый в качестве средства для повышения активности нейтрофилов (патент РФ №2226391. Опубл. 10.04.2004).
Известный по патенту №2226391 препарат обладает низкой иммуностимулирующей активностью при взаимодействии с лимфоцитами.
Аналог 3. В клинической практике широко известен препарат мексидол (М.Д. Машковский. 2000 г., т.2, стр.186), который по химической структуре является солью янтарной кислоты (сукцинатом). Мексидол применяют в качестве лечебно-профилактического средства (мексидол, mexidolum) при гипоксии различной этиологии как самостоятельно, так и в сочетании с другими компонентами. Мексидол применяется также при нарушениях мозгового кровообращения. Препарат повышает устойчивость организма к кислородзависимым патологическим состояниям. Однако для повышения клинической эффективности фармакотерапией крайне востребованы комплексные препараты, включающие высокие антиоксидантные свойства.
По назначению и достигаемому результату данное средство наиболее перспективно для достижения цели и выбрано в качестве прототипа.
Недостатком прототипа является то, что антиоксидантная активность мексидола недостаточна. Кроме того, при высокой дозировке он обладает повышенной побочной токсичностью.
Технической задачей изобретения является разработка новой эффективной композиции с участием мексидола с повышенной биологической активностью, а именно получение малотоксичного препарата, обладающего высокой антиоксидантной активностью в сочетании с иммуностимулирующими свойствами.
Поставленная задача решается путем использования не применявшейся ранее композиции, а именно мексидола формулы 3-окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат, аскорбата лития общей формулы LiC6H7O6·2H2O, в сочетании с комплексным соединением лития и никотиновой кислоты (литонит) в количественном соотношении 30:45:25 мас.%.
Состав композиции выбирается исходя из специфики биологической активности компонентов, в частности, в процентном соотношении 30:45:25. Компоненты композиции представляют собой сыпучее кристаллическое вещество белого цвета, хорошо растворяются в воде как по отдельности, так и в любых компонентных сочетаниях.
Пример 1. Порошок аскорбата лития в количестве 0,45 г смешивали с порошком мексидола в количестве 0,3 г и порошком литонита в количестве 0,25 г. Смесь в необходимом количестве растворяли в дистиллированной воде.
Антиоксидантную активность полученного раствора сравнивали с активностью раствора мексидола. Антиоксидантную активность как заявленной композиции, так и чистого мексидола определяли методом катодной вольтамперометрии, в частности, используя процесс электровосстановления кислорода (ЭВ O2) [Conference Proceedings of 3-rd International conference, Greece, 2003, p.707-710]. Антиоксидантная активность объектов оценивалась по временному или так называемому кинетическому критерию антиоксидантной активности К, который отражает эффективность взаимодействия образца с кислородными радикалами и определяется по формуле:
где К - критерий антиоксидантной активности, мкмоль/л мин;
Ii - текущее значение тока электровосстановления О2, мкА;
Iнач - предельное значение тока электровосстановления О2 в отсутствие вещества в растворе, мкА;
T - время протекания процесса, мин.
Результаты проведенных исследований вышеуказанной композиции мексидол-аскорбат лития-литонит в процентном соотношении 30:45:25 показали ее высокие антиоксидантные свойства и наличие у нее иммунобиологической активности, что иллюстрируется примерами.
Антиоксидантная активность композиции по изобретению в сравнении с прототипом представлена в таблице 1.
Из таблицы 1 видно, что антиоксидантная активность заявляемой композиции в 3-4 раза превосходит активность, проявляемую мексидолом.
Пример 2. Свежеприготовленный раствор по примеру 1 использовали для тестирования в реакции бластной трансформации лимфоцитов человека (РБТЛ).
С этой целью проводили анализ действия препаратов на иммунокомпетентные клетки, стимулированные фитогемагглютинином (ФГА) после действия препаратов в диапазоне концентраций от 0,005 до 0,5 мг/мл. Оценка влияния препаратов на пролиферативную активность лимфоцитов в спонтанном и индуцированном ФГА тесте проведена в соответствии с методическими рекомендациями Фармкомитета Минздрава РФ (Ведомости фармакологического комитета, 1999, №1).
Результаты тестирования препаратов в реакции РБТЛ представлены на фиг.1.
В результате тестирования установлено, что заявляемая композиция не оказывает угнетающего влияния на индуцированную ФГА пролиферативную активность лимфоцитов. Из фиг.1 хорошо видно, что заявляемая композиция во всех исследованных концентрациях оказывает выраженное стимулирующее действие на активность лимфоцитов в тесте спонтанной пролиферации (без дополнительного стимулирования воздействием ФГА), усиливая эффект в 2,5-3 раза по сравнению с прототипом.
Токсикологические исследования заявленной композиции были проведены на 30 мышах линии BALB/c при внутрибрюшинном введении водного раствора препарата. Результаты, иллюстрирующие низкую токсичность заявленной композиции, представлены в таблице 2.
Таблица 1 | ||
Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция | ||
Препарат | Концентрация Сраб, г/мл | К, мкмоль/л мин |
Мексидол (прототип) | 0,05 | 0,25 |
Заявляемая композиция | 0,05 | 0,95 |
Сраб - рабочая концентрация; К - кинетический критерий антиоксидантной активности, отражающий количество активных кислородных радикалов, прореагировавших с антиоксидантной композицией за минуту времени. |
Таблица 2 | ||||
Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция | ||||
Препарат | Доза, мг/кг | К-во животных в группе | К-во погибших животных | % погибших животных |
Мексидол (прототип) | 125 | 5 | 0 | 0 |
250 | 5 | 1 | 20 | |
500 | 5 | 4 | 80 | |
Заявленная композиция | 125 | 5 | 0 | 0 |
250 | 5 | 0 | 0 | |
500 | 5 | 0 | 0 |
Claims (1)
- Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция, включающая мексидол, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит аскорбат лития и литонит в количественном соотношении, мас.%:
мексидол 30 аскорбат лития 45 литонит 25
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2010136472/15A RU2444358C1 (ru) | 2010-08-30 | 2010-08-30 | Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2010136472/15A RU2444358C1 (ru) | 2010-08-30 | 2010-08-30 | Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2444358C1 true RU2444358C1 (ru) | 2012-03-10 |
Family
ID=46028994
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010136472/15A RU2444358C1 (ru) | 2010-08-30 | 2010-08-30 | Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2444358C1 (ru) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2593010C1 (ru) * | 2015-07-06 | 2016-07-27 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" | Антиоксидантная композиция |
RU2617512C1 (ru) * | 2015-10-23 | 2017-04-25 | Общество с ограниченной ответственностью "Нормофарм" | Средство с антистрессовой, анксиолитической и антидепрессивной активностью и композиция на его основе |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2005136759A (ru) * | 2005-11-25 | 2006-04-10 | Владимир Михайлович Плотников (RU) | Композиция, обладающая цитостатической активностью |
RU2006104800A (ru) * | 2006-02-16 | 2007-08-27 | ГУ Дальневосточный научный центр физиологии и патологии дыхани Сибирского отделени Российской академии медицинских наук (RU) | Антиоксидантное средство, обладающее выраженными иммунотропными свойствами |
RU2372081C1 (ru) * | 2008-07-25 | 2009-11-10 | Евгений Владимирович Плотников | Композиция, обладающая иммуностимулирующей и антиоксидантной активностью |
-
2010
- 2010-08-30 RU RU2010136472/15A patent/RU2444358C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2005136759A (ru) * | 2005-11-25 | 2006-04-10 | Владимир Михайлович Плотников (RU) | Композиция, обладающая цитостатической активностью |
RU2006104800A (ru) * | 2006-02-16 | 2007-08-27 | ГУ Дальневосточный научный центр физиологии и патологии дыхани Сибирского отделени Российской академии медицинских наук (RU) | Антиоксидантное средство, обладающее выраженными иммунотропными свойствами |
RU2372081C1 (ru) * | 2008-07-25 | 2009-11-10 | Евгений Владимирович Плотников | Композиция, обладающая иммуностимулирующей и антиоксидантной активностью |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2593010C1 (ru) * | 2015-07-06 | 2016-07-27 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" | Антиоксидантная композиция |
RU2617512C1 (ru) * | 2015-10-23 | 2017-04-25 | Общество с ограниченной ответственностью "Нормофарм" | Средство с антистрессовой, анксиолитической и антидепрессивной активностью и композиция на его основе |
US10456373B2 (en) | 2015-10-23 | 2019-10-29 | Obshchestvo S Ogranichennoy Otvetstvennostyu “Normofarm” | Agent exhibiting anti-stress, anxiolytic and anti-depression activity, and composition based thereon |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2432164C2 (ru) | ВОДНЫЙ РАСТВОР ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ 20(R)-ГИНСЕНОЗИДА Rg3 И СПОСОБ ЕГО ПРИГОТОВЛЕНИЯ | |
CA3020400A1 (en) | Compositions for topical application of compounds | |
EP3034076B1 (en) | Combined application of isothiocyanate compound and anti-cancer medicine | |
MX2020002429A (es) | Compuestos para reducir la viscosidad de las formulaciones biologicas. | |
RU2444358C1 (ru) | Антиоксидантная и иммуностимулирующая композиция | |
US20100076042A1 (en) | Pharmaceutical composition | |
DE60032915T2 (de) | Gallium komplexe von 3-hydroxy-4-pyronen zur behandlung von durch intrazelluläre prokaryoten, dns- und retro-viren verursachten infektionen | |
RU2447886C1 (ru) | Препарат для коррекции обменных процессов и повышения естественной резистентности организма животных | |
RU2473334C2 (ru) | Антиэймериозная фармацевтическая композиция на основе соли четвертичного фосфония и замещенного динитробензофуроксана | |
CN1306528A (zh) | 具有抗菌和抗分支杆菌活性的免疫调节剂,其生产方法以及用于治疗分支杆菌病、慢性和非特异性肺病、性传播疾病及所引起的免疫缺陷的药物制剂 | |
RU2372081C1 (ru) | Композиция, обладающая иммуностимулирующей и антиоксидантной активностью | |
RU2635514C1 (ru) | Лекарственное средство для лечения гельминтозов животных | |
EP3366288B1 (en) | Lithium ascorbate exhibiting anti-stress, anxiolytic and anti-depression activity | |
US20150196520A1 (en) | Method and pharmaceutical composition for treating dermatophytosis | |
RU2370484C1 (ru) | Антигельминтное средство на основе n-(3-хлор-4-метилфенил)-3,5-дибромсалициламида | |
RU2412697C1 (ru) | Способ лечения гельминтозов жвачных животных и лекарственное средство для его осуществления | |
US20150374837A1 (en) | Antibacterial agent for treating infectious diseases of bacterial origin | |
EP4169577A1 (de) | 4-aminophenylphosphorylcholin-verbindungen zur blockade von c-reaktivem protein | |
WO2009091291A1 (fr) | Sel d'argent de n-(6-méthyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tétrahydro-5h-pyrimidinesulfone)-isonicotinoyl hydrazide | |
RU2577849C2 (ru) | Бис(5-амино-1,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-2-ил)цинк, способ его получения, фармацевтическая композиция на его основе, лечебные средства на его основе, способ лечения кожных заболеваний и способ лечения гастрита | |
RU2533113C1 (ru) | Сополимеры на основе n-винилпирролидона в форме фармацевтически приемлемых солей кислот | |
RU2367441C1 (ru) | Комплексное средство для лечения и профилактики домашних плотоядных животных от желудочно-кишечных гельминтозов | |
RU2756363C1 (ru) | Противовоспалительное гуминовое средство | |
KR102597564B1 (ko) | 조갑 및 피부 백선의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | |
RU2618462C2 (ru) | Способ и улучшенная фармацевтическая композиция для ускорения трансдермальной доставки ингибитора pde-5 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120831 |