RU2139037C1

RU2139037C1 - Method of decreasing or removing surface deposited coloring substances from natural teeth and dentures

Info

Publication number: RU2139037C1
Application number: RU96115202A
Authority: RU
Inventors: Роберт Галлопо Эндрю; Исканда Ибрагим Надир; Маззанобил Сальватор
Original assignee: Смитклайн Бичам Корпорейшн
Priority date: 1993-12-22
Filing date: 1994-12-19
Publication date: 1999-10-10
Also published as: NO962581L; EP0735855A4; NO962581D0; EG20733A; CZ182196A3; AU697576B2; CN1145583A; BR9408494A; HU219711B; HU9601702D0; FI962588A0; SG83636A1; EP0735855A1; SK79096A3; ZA9410247B; HUT77293A; UA44720C2; FI962588A; AU1404795A; CZ288821B6

Abstract

FIELD: stomatology. SUBSTANCE: method consists in applying on teeth or dentures stomatologically acceptable composition containing essentially 5 to 15% of solid or 0.1 to 15% of liquid composition of water-soluble alkali metal tripolyphosphate in stomatologically acceptable carrier. EFFECT: increased cleaning capability. 3 cl, 3 tbl, 2 ex

Description

Настоящее изобретение относится к системе для отбеливания естественных зубов и зубных протезов. Отбеливание достигается в результате применения триполифосфата щелочного металла в количестве примерно 5 - 25% вес. в стоматологически (дентально) приемлемом носителе, при использовании одного указанного вещества. Указанный полифосфат может использоваться совместно с соединением, которое обеспечивает активный кислород, и/или ферментативным (энзимным) гидролитическим агентом; полифосфат может присутствовать в количестве 1 - 25% вес., при совместном применении с одним или двумя такими агентами. Любое орально приемлемое применение или применение, пригодное для зубных протезов, может использоваться в данном изобретении. The present invention relates to a system for whitening natural teeth and dentures. Bleaching is achieved by using alkali metal tripolyphosphate in an amount of about 5 to 25% by weight. in a dentistically (dental) acceptable carrier, using one of the specified substance. The specified polyphosphate can be used in conjunction with a compound that provides active oxygen, and / or an enzymatic (enzymatic) hydrolytic agent; polyphosphate may be present in an amount of 1 to 25% by weight, when used together with one or two such agents. Any orally acceptable use or use suitable for dentures may be used in this invention.

Некоторые факторы способствуют обесцвечиванию эмали, однако, предполагается, что тремя основными из таких факторов являются следующие:
1) образование бляшек и зубного камня межклеточного материала на поверхности зуба, которые затем захватывают красящие вещества; II) проглатывание некоторых лекарств в ходе формирования зубов и III) обесцвечивание, связанное с травмированном оральной полости, после чего продукты разрушения крови просачиваются в минерализованную область зуба в ходе формирования эмали. Настоящее изобретение, главным образом, относится к первому фактору или причине обесцвечивания зубов, представляющей собой естественное окрашивание, которое аккумулируется на зубах.Some factors contribute to discoloration of the enamel, however, it is assumed that the three main of these factors are the following:
1) the formation of plaques and tartar of intercellular material on the surface of the tooth, which then capture the coloring matter; II) the ingestion of certain drugs during the formation of teeth; and III) discoloration associated with an injured oral cavity, after which the products of the destruction of blood seep into the mineralized area of the tooth during the formation of enamel. The present invention mainly relates to the first factor or cause of tooth discoloration, which is a natural staining that accumulates on the teeth.

Противоположные препараты отбеливания зубов были разработаны с учетом косметического предпочтения многих пациентов к восстановлению блеска зубной эмали, обесцвеченной материалами, захваченными поверхностью; термин "осветление" может также применяться при рекламировании и продаже таких продуктов. Хотя все зубные пасты и средства для полоскания полости рта содержат некоторые очищающие и полирующие агенты, некоторые отложения на эмали могут оказаться слишком устойчивыми (трудноизлечимыми) для полного удаления такими агентами в условиях обычного применения. Кроме того, такие препараты не могут быть сформированы с таким количеством или типом агента, которые требуются для полного удаления количества красящих веществ и обесцвечивания, которые возникают в связи с чрезмерным воздействием окрашивающего агента. Так например, у курильщиков часто развивается обесцвечивание эмали, поскольку смола и твердые частицы в выделяемом сигаретном дыме собираются на зубах. Ряд съедобных веществ может окрашивать или обесцвечивать зубную эмаль, причем чай является примером напитка, в котором танины, содержащиеся в нем, отлагаются на зубной эмали. Некоторые медицинские агенты могут вызывать окрашивание или обесцвечивание за счет захватывания, хотя обычно это не является общей причиной окрашивания такого типа. Opposite teeth whitening preparations were developed taking into account the cosmetic preferences of many patients to restore the gloss of tooth enamel, discolored by materials trapped on the surface; the term “brightening” may also be used to advertise and sell such products. Although all toothpastes and mouthwashes contain some cleaning and polishing agents, some deposits on the enamel may be too resistant (difficult to cure) for complete removal by such agents in normal use. In addition, such preparations cannot be formed with the amount or type of agent required to completely remove the amount of coloring matter and discoloration that occur due to excessive exposure to the coloring agent. For example, smokers often develop enamel discoloration, as tar and particulate matter in cigarette smoke are collected on the teeth. A number of edible substances can stain or discolor tooth enamel, and tea is an example of a beverage in which the tannins contained therein are deposited on tooth enamel. Some medical agents may cause staining or discoloration due to seizure, although this is usually not a common cause of this type of staining.

В настоящее время в основном используется три подхода к отбеливанию эмали. Эти подходы базируются на использовании абразивов, применении окисляющих агентов или использовании гидролитических объектов для разрушения окрашивающего материала, например, продуктов на базе энзимов. Currently, three approaches to whitening enamel are mainly used. These approaches are based on the use of abrasives, the use of oxidizing agents or the use of hydrolytic objects to destroy the coloring material, for example, enzyme-based products.

Один из таких подходов основан на физическом стирании окраски с целью ее удаления. Для такого подхода применяются более жесткие абразивы, которые могут быть также названы полирующими агентами, чем те, которые обычно используются в препаратах зубных паст. Большинство, если не все из таких препаратов, представляют собой зубные пасты, гели или зубные порошки, поскольку они требуют плотного контакта с зубами. В качестве дополнения для успешного удаления окраски, требуется чистка зубной щеткой, или аналогичное очищающее или полирующее воздействие. Примерами таких продуктов могут служить Смокерс Топол (Smokers Topol) производимый Topol-Dep Corporation, находящий рынок сбыта у курильщиков и людей, употребляющих чай, в качестве средств для удаления окраски, вызываемой курением и употреблением чая или аналогичных напитков. One of these approaches is based on the physical erasure of the color in order to remove it. For this approach, tougher abrasives are used, which can also be called polishing agents, than those commonly used in toothpaste preparations. Most, if not all, of these drugs are toothpastes, gels, or tooth powders because they require close contact with the teeth. As a complement to successful stain removal, a toothbrush or similar cleaning or polishing action is required. Examples of such products are Smokers Topol manufactured by Topol-Dep Corporation, a market for smokers and tea drinkers as a stain remover caused by smoking and drinking tea or similar drinks.

Окисляющий агент представляет собой наиболее широко распространенный и используемый агент в оральных препаратах, выпускаемых на рынок США в качестве отбеливателя эмали. Все такие продукты представляют собой пасты или гели. В таких продуктах наиболее часто содержатся пероксид мочевины, пероксид водорода или пероксид кальция. В настоящее время более тридцати таких продуктов находятся на прилавках рынка США. По-видимому, такие окисляющие агенты выполняют свои функции вследствие освобождения радикала, который разрушает комплекс бляшка/окрашивающий агент с образованием продукта, который может смываться или удаляться с помощью абразива. Такие обработки требуют лишь немного времени для достижения хорошего результата; от 1,5 до 8 дней или 2-3 месяца в зависимости от источника пероксида и его концентрации. The oxidizing agent is the most widely used and used agent in oral formulations available on the US market as an enamel bleach. All such products are pastes or gels. Urea peroxide, hydrogen peroxide or calcium peroxide are most often found in such products. Currently, more than thirty of these products are on the shelves of the US market. Apparently, such oxidizing agents perform their functions due to the release of a radical that destroys the plaque / staining agent complex to form a product that can be washed off or removed with an abrasive. Such treatments require only a little time to achieve a good result; from 1.5 to 8 days or 2-3 months depending on the source of peroxide and its concentration.

Недавно опять вернулся интерес к каталитическим системам и они упаковываются и продаются в розницу параллельно с другими средствами ухода за полостью рта. Предпочтение отдается протеолитическим энзимам в качестве такого катализатора, особенно папаину. Второй активный агент, такой, как соль лимонной кислоты, используется, по крайней мере, одним производителем. Такие продукты выпускаются в виде паст или гелей. Заявляется, что они отбеливают зубы в результате удаления бляшек, которые захватывают красящее вещества. Recently, interest in catalytic systems has returned again and they are packaged and sold at the same time as other oral care products. Preference is given to proteolytic enzymes as such a catalyst, especially papain. A second active agent, such as a citric acid salt, is used by at least one manufacturer. Such products are available in the form of pastes or gels. It is claimed that they whiten the teeth by removing plaques that capture the coloring matter.

Изобретение обеспечивает уникальную альтернативу известным методам. В нем используется триполифосфатная соль щелочного металла, необязательно в присутствии пероксида и/или гидролитического агента, с целью осуществления удаления красящего вещества и отбеливания зубной эмали. The invention provides a unique alternative to known methods. It uses tripolyphosphate salt of an alkali metal, optionally in the presence of peroxide and / or hydrolytic agent, in order to remove the coloring matter and whiten tooth enamel.

Краткое изложение сущности изобретения. Summary of the invention.

Изобретение относится к композиции для уменьшения или удаления окрашивающих веществ, отложившихся на поверхности, с естественных зубов и зубных протезов, содержащей стоматологически приемлемый препарат, включающий примерно 5-25% вес. водорастворимого триполифосфата щелочного металла. The invention relates to a composition for reducing or removing coloring agents deposited on a surface from natural teeth and dentures, containing a dentically acceptable preparation comprising about 5-25% by weight. water soluble alkali metal tripolyphosphate.

Согласно второму аспекту, настоящее изобретение относится к композиции для уменьшения или удаления окрашивающих веществ, отложившихся на поверхности, с естественных зубов и зубных протезов, включающей стоматологически приемлемый препарат, содержащий примерно 1-25% вес. водорастворимого триполифосфата щелочного металла, эффективное количество источника активного кислорода и/или эффективное количество ферментного гидролитического агента. According to a second aspect, the present invention relates to a composition for reducing or removing coloring agents deposited on a surface from natural teeth and dentures, comprising a dentically acceptable preparation containing about 1-25% by weight. a water-soluble alkali metal tripolyphosphate, an effective amount of an active oxygen source and / or an effective amount of an enzymatic hydrolytic agent.

Кроме этого, настоящее изобретение относится к средствам для уменьшения или удаления отложившихся на поверхности красящих веществ с естественных зубов или зубных протезов, причем такой способ заключается в контактировании зубов или зубных протезов, которые имеют поверхностные окрашивающие вещества, со стоматологически приемлемой композицией, содержащей по крайней мере примерно 5-15% вес. водорастворимого триполифосфата щелочного металла. In addition, the present invention relates to means for reducing or removing colorants deposited on the surface from natural teeth or dentures, the method comprising contacting the teeth or dentures that have surface colorants with a dentically acceptable composition comprising at least about 5-15% weight. water soluble alkali metal tripolyphosphate.

Согласно другому техническому решению, настоящее изобретение относится к способу уменьшения или удаления отложившихся на поверхности красящих веществ с зубов и зубных протезов, причем такой способ заключается в контактировании указанных зубов или зубных протезов, имеющих поверхностные окрашивающие вещества со стоматологически приемлемой композицией, содержащей по крайней мере примерно 1-25% вес. водорастворимого триполифосфата щелочного металла и эффективное количество источника активного кислорода и/или эффективное количество ферментного гидролитического агента. According to another technical solution, the present invention relates to a method for reducing or removing colorants deposited on a surface from teeth and dentures, said method comprising contacting said teeth or dentures having surface colorants with a dentically acceptable composition comprising at least about 1-25% weight. a water-soluble alkali metal tripolyphosphate; and an effective amount of an active oxygen source and / or an effective amount of an enzymatic hydrolytic agent.

Подробное описание предпочтительных воплощений изобретения. Detailed description of preferred embodiments of the invention.

Настоящее изобретение основано на удалении окрашивающих веществ, которые прилипают на поверхности или захватываются материалами поверхности зубов или зубных протезов. Естественные зубы или зубные протезы, например ложный зуб, могут быть обработаны согласно изобретению. Настоящее изобретение может также применяться для предотвращения увеличения поверхности с прилипшими красящими веществами. По существу, такая операция состоит в периодическом удалении небольших количеств вновь отложившихся материалов как самих окрашивающих веществ, так и межклеточных веществ ткани, способных захватывать окрашенные материалы. Предотвращение отложения как таковое может не охватываться здесь, но это не является обязательным правилом. Так например, обработка зубов такими препаратами может предотвращать в некоторых случаях присоединение окрашивающих веществ или их захватывание. Реализация одного или обоих таких явлений не является важным как факт, что регулярное применение таких препаратов позволяет достичь состояния, когда пользователь не ощущает окрашивания ее или его зубов. Кроме того, такое регулярное использование предотвращает повторное возникновение такого состояния. The present invention is based on the removal of coloring agents that adhere to the surface or are trapped on the surface materials of teeth or dentures. Natural teeth or dentures, for example a false tooth, can be treated according to the invention. The present invention can also be used to prevent surface enlargement with adherent colorants. Essentially, such an operation consists in periodically removing small amounts of newly deposited materials, both the staining substances themselves and the intercellular substances of the tissue that can capture stained materials. Deposition prevention as such may not be covered here, but this is not a mandatory rule. For example, the treatment of teeth with such preparations can prevent, in some cases, the adherence of coloring substances or their capture. The implementation of one or both of these phenomena is not important as the fact that the regular use of such drugs allows you to achieve a condition where the user does not feel the staining of her or his teeth. In addition, such regular use prevents the recurrence of such a condition.

Используемый в тексте термин "окрашивающее вещество" или "окрашивание" взаимозаменяем с термином "обесцвечивание" и как правило это означает, что поверхность эмали зубов (или протезов) приобретает некую нежелательную или ненатуральную окраску, отличающуюся от цвета нижних слоев эмали. Такие термины имеют указанные выше значения, что соответствует их современному использованию в области ухода за полостью рта и зубами. As used herein, the term “staining agent” or “staining” is used interchangeably with the term “discoloration” and as a rule this means that the surface of the enamel of the teeth (or dentures) acquires a certain undesirable or unnatural color that is different from the color of the lower layers of enamel. Such terms have the above meanings, which corresponds to their modern use in the field of oral and dental care.

Такие препараты и способы, раскрытые в описании, направлены на использование людьми, хотя такие препараты могут применяться также и для других разновидностей живых существ, например, в качестве препаратов для ухода за домашними животными. Such drugs and methods disclosed in the description are intended for use by humans, although such drugs can also be used for other species of living things, for example, as preparations for caring for pets.

Основной активный компонент настоящего изобретения включает водорастворимый триполифосфат щелочного металла. Предпочтительной является натриевая форма такой соли, хотя калиевая или смешанная натрийкалиевая соли также могут использоваться в качестве предпочтительных технических решений. Могут использоваться любые физические формы, например, гидрат или дегидратированная форма. The main active component of the present invention includes a water-soluble alkali metal tripolyphosphate. The sodium form of such a salt is preferred, although potassium or mixed potassium salt can also be used as preferred technical solutions. Any physical form may be used, for example, a hydrate or a dehydrated form.

Количество триполифосфатной соли составляет примерно 5-15% вес. от веса препарата, когда она используется одна в твердом препарате, т.е. ни один из двух других активных веществ не присутствует в установленном интервале. Твердые препараты включают пасты, гели, порошки и т.п. Предпочтительное количество указанной соли опять-таки при использовании только ее в твердом препарате составляет около 10% вес./вес. The amount of tripolyphosphate salt is about 5-15% by weight. by weight of the preparation when it is used alone in a solid preparation, i.e. none of the other two active substances is present in the specified interval. Solid preparations include pastes, gels, powders, and the like. A preferred amount of said salt, again, when used only in a solid preparation, is about 10% w / w.

Что касается жидких препаратов, например, средств для промывания или полоскания рта, то триполифосфат может использоваться в интервале концентраций 0,1-15% вес. /об. Более предпочтительный интервал концентраций в препаратах такого назначения составляет от 1 до примерно 10% вес./об. As for liquid preparations, for example, means for washing or rinsing the mouth, then tripolyphosphate can be used in the concentration range of 0.1-15% by weight. /about. A more preferred range of concentrations in such formulations is from 1 to about 10% w / v.

В том случае, когда перокси-соединение или гидролитический энзим добавляют с триполифосфатом в твердый препарат или жидкий препарат, такой как жидкость для промывания полости рта, фосфат может использоваться в количествах в интервале 1-25% вес./вес. в твердых препаратах и в количестве от примерно 0,1 до 15% вес./об. в жидких препаратах. Предпочтительное количество фосфата в многокомпонентных твердых препаратах составляет 5-10% вес./вес., наиболее предпочтительно около 10%. In the case where the peroxy compound or hydrolytic enzyme is added with tripolyphosphate to a solid preparation or a liquid preparation, such as an oral rinse, the phosphate can be used in amounts in the range of 1-25% w / w. in solid preparations and in an amount of from about 0.1 to 15% wt./about. in liquid preparations. The preferred amount of phosphate in the multicomponent solid preparations is 5-10% w / w, most preferably about 10%.

Источник активного кислорода означает материал, содержащий O-O связь, способную разрушаться с образованием активных кислородных фрагментов (a). Для настоящего изобретения предпочтительными являются пероксиды и гидропероксиды. Примерами предпочтительных пероксидов являются неорганические пероксиды, такие как пероксид водорода, перкарбонаты щелочного металла, такие как перкарбонаты натрия, калия и кальция; пероксиды натрия, кальция, стронция, бария, цинка или магния, а также пербораты. Могут также использоваться неорганические соединения, содержащие кристаллизационный пероксид водорода, такие как 2Na₂CO₃•3H₂O₂ и Na₄P₂O₇•nH₂O₂. Кроме того, могут применяться некоторые органические пероксиды. Так например, в настоящем изобретении могут использоваться перокси- соединения, такие как перуксусная кислота, пероксид бензоила, моноперфталат магния, m-перхлорбензойная кислота и гидропероксид кумила. Перечисленные соединения никоим образом не ограничивают практическую реализацию изобретения и могут использоваться любые соединения, включающие активный кислород.Active oxygen source means a material containing an OO bond capable of degrading to form active oxygen fragments (a). Peroxides and hydroperoxides are preferred for the present invention. Examples of preferred peroxides are inorganic peroxides, such as hydrogen peroxide, alkali metal percarbonates, such as sodium, potassium and calcium percarbonates; peroxides of sodium, calcium, strontium, barium, zinc or magnesium, as well as perborates. Inorganic compounds containing crystallized hydrogen peroxide, such as 2Na ₂ CO ₃ • 3H ₂ O ₂ and Na ₄ P ₂ O ₇ • nH ₂ O ₂ may also be used. In addition, some organic peroxides may be used. For example, peroxy compounds such as peracetic acid, benzoyl peroxide, magnesium monoperphthalate, m-perchlorobenzoic acid and cumyl hydroperoxide can be used in the present invention. The listed compounds in no way limit the practical implementation of the invention and any compounds including active oxygen can be used.

Концентрация таких соединений с активным кислородом (AOC), т.е. эффективное количество, может изменяться в интервале между примерно 0,01 и 20% в готовой форме композиции в соответствии с измерением до контактирования композиции с зубами или протезами. Такие процентные содержания могут быть рассчитаны на основе веса, когда AOC представляет собой твердое вещество и зубной порошок также является твердым материалом. В том случае, когда AOC представляет собой жидкость, а зубной порошок - твердое вещество, процентное содержание будет основываться на расчете вес./вес. Аналогичным образом, в том случае когда AOC представляет собой твердое вещество и добавляется в жидкость, например, в средство для полоскания полости рта, процентные содержания основаны на расчете веса и объема. В том случае, когда AOC и готовый продукт оба представляют собой жидкости, процентное содержание основывается на расчете объем/объем. В целях удобства указание процентного содержания AOC должно рассматриваться так, чтобы включать все четыре таких варианта; выбор соответствующего расчета, относящегося к конкретному формируемому препарату, находится в компетенции лечащего врача. The concentration of such compounds with active oxygen (AOC), i.e. an effective amount may vary between about 0.01 and 20% in the finished form of the composition as measured before the composition contacts the teeth or dentures. Such percentages can be calculated based on weight when the AOC is a solid and the tooth powder is also a solid material. In the case where AOC is a liquid and the tooth powder is a solid, the percentage will be based on the calculation of the weight./weight. Similarly, when AOC is a solid and is added to a liquid, for example, an oral rinse, percentages are based on weight and volume calculations. In the case where the AOC and the finished product are both liquids, the percentage is based on a volume / volume calculation. For convenience, an indication of the percentage of AOC should be considered to include all four of these options; the choice of an appropriate calculation relating to a particular drug being formed is the responsibility of the attending physician.

В такие препараты можно добавлять энзимы, разрушающие белки, липиды или сахара. Используемый в тексте термин "ферментативный гидролитический агент" относится к сокращенному названию ферментов такого типа. Такие ферменты хорошо известны в области энзимологии. На них обычно ссылаются, как на протеазы, липазы и амилазы соответственно. Имеется большое число статей и обзоров, касающихся активности таких ферментов и их физических и биологических характеристик (cм., например, все издания книги "Advances in Enzymology and Related Subjects", John Wiley & Sons, inc., а также "Methods in Enzymology", Academic Press, Нью Йорк, все издания). Enzymes that break down proteins, lipids or sugars can be added to such preparations. Used in the text, the term "enzymatic hydrolytic agent" refers to the abbreviated name of the enzymes of this type. Such enzymes are well known in the field of enzymology. They are usually referred to as proteases, lipases and amylases, respectively. There are a large number of articles and reviews on the activity of such enzymes and their physical and biological characteristics (see, for example, all editions of the book "Advances in Enzymology and Related Subjects", John Wiley & Sons, inc., As well as "Methods in Enzymology" , Academic Press, New York, all editions).

Гидролитический агент может включать один фермент или смесь ферментов данного типа, или, кроме этого, смесь ферментов двух или трех типов. Предпочтительно использовать протеазу в единственном числе в комбинации с другими активными веществами. Наиболее предпочтительно использовать только одну протеазу. Однако амилаза и липаза могут использоваться совместно с протеазой, либо оба таких вещества могут добавляться вместе с протеазой для обеспечения средств для энзиматической деградации белков, жиров и сахаров. The hydrolytic agent may include one enzyme or a mixture of enzymes of this type, or, in addition, a mixture of enzymes of two or three types. It is preferable to use the protease in the singular in combination with other active substances. Most preferably, only one protease is used. However, amylase and lipase can be used in conjunction with a protease, or both of these substances can be added together with a protease to provide a means for enzymatic degradation of proteins, fats and sugars.

Все гидролитические агенты могут использоваться совместно с триполифосфатом без вредного влияния на активность таких агентов или на активность самого фосфата. Некоторые рецептурные параметры, например pH, могут оказывать влияние на активность данного фермента. Хорошо известно, что активность фермента зависит от значения pH. Так например, некоторые ферменты наиболее активны при pH ниже 7, другие ферменты наиболее активны при нейтральном значении pH, а некоторые ферменты наиболее активны при значениях pH выше 7. При составлении рецептур с использованием конкретного фермента обязательно необходимо учитывать значение pH, обеспечивающее наибольшую активность целевого фермента. Кроме этого, pH продукта в ходе его использования может оказывать влияние на выбор фермента. Некоторые из триполифосфатов щелочных металлов, которые могут использоваться в настоящем изобретении, наиболее устойчивы в области щелочных значений pH. Поэтому предпочтительно использовать фермент, который сохраняет свою активность в области щелочных значений pH или защищать такой фермент методами капсулирования или помещения его в отдельный контейнер для комбинации с фосфатом во время использования. All hydrolytic agents can be used in conjunction with tripolyphosphate without adversely affecting the activity of such agents or the activity of the phosphate itself. Some prescription parameters, such as pH, can affect the activity of this enzyme. It is well known that enzyme activity depends on pH. For example, some enzymes are most active at a pH below 7, other enzymes are most active at a neutral pH, and some enzymes are most active at pH above 7. When preparing formulations using a particular enzyme, it is necessary to take into account the pH value that provides the highest activity of the target enzyme . In addition, the pH of the product during its use may affect the choice of enzyme. Some of the alkali metal tripolyphosphates that can be used in the present invention are most stable in the alkaline pH range. Therefore, it is preferable to use an enzyme that retains its activity in the region of alkaline pH values or to protect the enzyme by encapsulation methods or by placing it in a separate container for combination with phosphate during use.

Некоторые ферменты, требующие для функционирования наличия иона тяжелого металла, не являются полезными для настоящего изобретения, предусматривающего присутствие триполифосфата. Однако существует возможность дополнения препарата таким ионом, используя его в такой концентрации, которая адекватна для поддерживания активности фермента без вредного побочного влияния на воздействие триполифосфата на красящие вещества. Some enzymes that require a heavy metal ion to function are not useful for the present invention involving the presence of tripolyphosphate. However, there is the possibility of supplementing the drug with such an ion, using it in a concentration that is adequate to maintain the activity of the enzyme without harmful side effects on the effect of tripolyphosphate on dyes.

Согласно другому воплощению, некоторые ферменты могут быть объединены с компонентом активного кислорода для обеспечения зубного порошка тремя активными ингредиентами. Окислители, такие, как пероксиды, деградируют фермент путем его инактивации, достаточно быстро. Однако было обнаружено, что скорость деградации некоторых ферментов не столь велика, чтобы они теряли всю гидролитическую эффективность немедленно, например, за время менее одной минуты. И было также установлено, что остаточная активность достаточно высока для обеспечения гидролиза белка и другого окрашивающего агента в течение 5-10 минут. Поскольку способы настоящего изобретения обычно осуществляются в течение 1-10 минут, настоящее изобретение также охватывает трехкомпонентный препарат, объединяющий триполифосфат, источник активного кислорода и гидролитический агент, сохраняющий полезную активность в указанных временных пределах. Такие относительно устойчивые ферменты определены здесь как пероксидактивные ферменты. According to another embodiment, some enzymes can be combined with an active oxygen component to provide the tooth powder with three active ingredients. Oxidizing agents, such as peroxides, degrade the enzyme by inactivating it, quickly enough. However, it was found that the degradation rate of some enzymes is not so high that they lose all hydrolytic efficiency immediately, for example, in less than one minute. And it was also found that the residual activity is high enough to ensure hydrolysis of the protein and other staining agent for 5-10 minutes. Since the methods of the present invention are usually carried out within 1-10 minutes, the present invention also encompasses a three-component preparation combining tripolyphosphate, a source of active oxygen and a hydrolytic agent that retains useful activity within the specified time limits. Such relatively stable enzymes are defined here as peroxidative enzymes.

Пероксидактивный фермент представляет собой любой фермент, имеющий измеряемую активность при концентрации пероксида водорода 3% (вес./об.) в водном растворе при стандартных значениях температуры и давления в соответствии с определением с помощью такого колориметрического анализа, как метод Azocoll, Tomarelli, R. M. с сотр., J.Lab. Clin. Med. 34, 428 (1949) или диметилказеиновый метод для определения протеолитической активности, описанный Yaun Lin с сотр., J. Biol. Chem. 244: (4) 789-793 (1969). A peroxidative enzyme is any enzyme that has a measurable activity at a concentration of hydrogen peroxide of 3% (w / v) in an aqueous solution at standard temperature and pressure values as determined by a colorimetric analysis such as the Azocoll, Tomarelli, RM method with al., J. Lab. Clin. Med. 34, 428 (1949) or a dimethyl casein method for determining proteolytic activity described by Yaun Lin et al., J. Biol. Chem. 244: (4) 789-793 (1969).

Такие устойчивые ферменты (энзимы) могут быть получены из любого растительного или животного источника, включая микробные и млекопитающие источники. Они могут представлять собой нейтральные, кислотные или щелочные энзимы. Протеолитический энзим может частично или полностью обладать способностью к гидролизу пептидных амидных связей. Такие энзимы могут также обладать некоторой присущей липолитической и/или амилолитической активностью, связанными с протеолитической активностью. Предпочтительными протеолитическими энзимами являются такие энзимы, которые практически не содержат сульфгидрильных групп или дисульфидных связей, при наличии которых может происходить реакция с активным кислородом, оказывающая вредное влияние как на активность активного кислорода, так и которая может привести в результате к преждевременной инактивации энзима. Металло-протеазы, т.е. такие энзимы, которые содержат ион двухвалентного металла, такого как кальций, магний или цинк, связанный с белком, также могут использоваться с учетом вышеупомянутого предостережения о том, что полифосфат может оказывать влияние на активность таких энзимов. Наиболее предпочтительная группа пероксидустойчивых протеолитических энзимов представляет собой протеазы серина, особенно те, что получены из бактерий Bacillus и Streptomyces и плесенных грибков Asperigillus. В рамках указанной группы наиболее предпочтительными энзимами являются Bacillus производные щелочные протеазы, обычно называемые субтилизиновыми энзимами. В этом отношении можно сослаться на статью Deayl, L, Moser, P. W., Wildi, B.S. "Протеазы вида Bacillus. II щелочные протеазы" в сборнике "Биотехнология и Биоинженерия" т. XII, стр. 213-249 (1970) и Keay, L, Moser, P.W. в "Дифференциирования щелочных протеаз из разновидностей Bacillus" Biochemical and Biophysical Research Comm. т. 34, N 5, стр. 600-604 (1969). Субтилизиновые энзимы подразделяются на два подкласса: субтилизин A и субтилизин B. К субтилизиновой группе A относятся энзимы, производные из таких видов, как B. subtilis, B. licheniformis и B. pumilis. Микроорганизмы в таком подклассе продуцируют мало или совсем не продуцируют нейтральные протеазы или амилазы. Подкласс субтилизина B получают из энзимов таких организмов, как B. subtilis, B. subtilis вариант amylosacchariticus, B. amyloliquefaciens и B. subtilis NRRLB 3411. Такие организмы производят нейтральные протеазы и амилазы в количестве, приблизительно сравнимом с продуцированием их щелочной протеазы. Кроме того, другими предпочтительными энзимами являются, например, панкреатин, трипсин, коллагиназа, кератиназа, карбоксилаза, аминопептидаза, эластаза и аспергилло-пептидаза A и B, проназа E (из S. griseus) и диспаза (из Bacillus polymyxa). Предпочтительными протеазами являются папаин, бромелин и упомянутые выше различные субтилизины. Such resistant enzymes (enzymes) can be obtained from any plant or animal source, including microbial and mammalian sources. They can be neutral, acidic or alkaline enzymes. The proteolytic enzyme may partially or fully have the ability to hydrolyze peptide amide bonds. Such enzymes may also have some inherent lipolytic and / or amylolytic activity associated with proteolytic activity. Preferred proteolytic enzymes are those enzymes that practically do not contain sulfhydryl groups or disulfide bonds, in the presence of which a reaction with active oxygen can occur, which has a detrimental effect on the activity of active oxygen, and which can lead to premature inactivation of the enzyme. Metal proteases, i.e. such enzymes that contain a divalent metal ion, such as calcium, magnesium or zinc bound to a protein, can also be used with the above caveat that polyphosphate may affect the activity of such enzymes. The most preferred group of peroxide-resistant proteolytic enzymes is serine proteases, especially those derived from Bacillus and Streptomyces bacteria and Asperigillus mold. Within this group, the most preferred enzymes are Bacillus alkaline protease derivatives, commonly called subtilisin enzymes. In this regard, reference is made to the article by Deayl, L, Moser, P. W., Wildi, B.S. "Proteases of the species Bacillus. II alkaline proteases" in the collection "Biotechnology and Bioengineering" vol. XII, pp. 213-249 (1970) and Keay, L, Moser, P.W. in "Differentiation of alkaline proteases from varieties of Bacillus" Biochemical and Biophysical Research Comm. t. 34, No. 5, pp. 600-604 (1969). Subtilisin enzymes are divided into two subclasses: subtilisin A and subtilisin B. Subtilisin group A includes enzymes derived from species such as B. subtilis, B. licheniformis and B. pumilis. Microorganisms in this subclass produce little or no neutral proteases or amylases. A subclass of subtilisin B is obtained from enzymes of organisms such as B. subtilis, B. subtilis variant amylosacchariticus, B. amyloliquefaciens, and B. subtilis NRRLB 3411. Such organisms produce neutral proteases and amylases in an amount comparable to the production of their alkaline protease. In addition, other preferred enzymes are, for example, pancreatin, trypsin, collagenase, keratinase, carboxylase, aminopeptidase, elastase and aspergillo-peptidase A and B, pronase E (from S. griseus) and dispase (from Bacillus polymyxa). Preferred proteases are papain, bromelin and the various subtilisins mentioned above.

Методы идентификации, разделения и очистки энзимов давно известны в этой области техники. Большое число методов идентификации и выделения описано в общей технической литературе, относящейся к выделению энзимов, включая энзимы, обладающие протеолитической и смешанной протеолитической/амилолитической или протеолитической/липолитической активностями. Энзимы, используемые в настоящем изобретении, могут быть легко получены известными методами из растительных, животных или микробных источников. С помощью адвентационной и рекомбинантной ДНК-технологии можно ожидать, что новые источники и типы энзимов станут доступными. Такие вновь созданные энзимы следует рассматривать как входящие в объем настоящего изобретения в случае, когда они отвечают критериям устойчивости и активности, указанным здесь. Methods for the identification, separation and purification of enzymes have long been known in the art. A large number of identification and isolation methods are described in the general technical literature relating to the isolation of enzymes, including enzymes having proteolytic and mixed proteolytic / amylolytic or proteolytic / lipolytic activities. The enzymes used in the present invention can be easily obtained by known methods from plant, animal or microbial sources. Using adventitious and recombinant DNA technology, new sources and types of enzymes can be expected to become available. Such newly created enzymes should be considered as included in the scope of the present invention when they meet the criteria for stability and activity specified here.

При практической реализации настоящего изобретения следует использовать эффективное количество энзима. Количество энзима, требуемое для создания эффективного зубного порошка, будет зависеть от нескольких факторов, включая присущую активность энзима, pH, концентрацию соли и при совместном использовании с пероксидом, его чувствительность к действию пероксида. В качестве основного критерия рабочая рецептура должна содержать достаточное количество энзима для обеспечения между примерно 0,001 до 5 единиц активности по Ансону, предпочтительно между примерно 0,01 и 1 единиц Ансона на одну обработку. Могут использоваться большие или меньшие количества. Энзимные концентрации ниже указанных пределов, вероятно, могут способствовать удалению поверхностных материалов, которые окрашены особенно, в случае использования для чистки зубных протезов, которые могут извлекаться из полости рта и погружаться в жидкость на продолжительное время, например, на ночь. В терминах вес. /вес. или вес./об., поскольку энзимные препараты редко бывают чистыми, ожидается, что источник энзима будет использоваться в количествах от примерно 0,003 до 15% в расчете на вес готового рабочего препарата. Точное количество энзима будет меняться в зависимости от его чистоты и его необходимо окончательно определять от партии к партии. In the practical implementation of the present invention, an effective amount of the enzyme should be used. The amount of enzyme required to create an effective tooth powder will depend on several factors, including the inherent enzyme activity, pH, salt concentration and, when used together with peroxide, its sensitivity to peroxide. As a basic criterion, the working formulation should contain a sufficient amount of enzyme to provide between about 0.001 to 5 units of Anson activity, preferably between about 0.01 and 1 Anson units per treatment. Larger or smaller amounts may be used. Enzymatic concentrations below these limits are likely to contribute to the removal of surface materials that are especially stained when used with dentures that can be removed from the oral cavity and immersed in liquid for extended periods of time, such as overnight. In terms of weight. /weight. or weight./vol., since enzyme preparations are rarely pure, it is expected that the source of the enzyme will be used in amounts from about 0.003 to 15% based on the weight of the finished working preparation. The exact amount of the enzyme will vary depending on its purity and it must be finally determined from batch to batch.

Такие препараты могут выпускаться в виде форм, безопасных для использования в полости рта, и они не будут оказывать вредного воздействия при случайном проглатывании. В области ухода за полостью рта разработан существенный элемент рецептурных типов и идентифицирован, и испытан большой перечень ингредиентов, которые могут использоваться в таких препаратах безопасным и эффективным способом. Производство таких препаратов и их безопасная упаковка и хранение также хорошо задокументированы в данной области. Such preparations can be produced in forms that are safe for use in the oral cavity, and they will not have a harmful effect if accidentally swallowed. In the field of oral care, an essential element of prescription types has been developed and a large list of ingredients has been identified and tested that can be used in such preparations in a safe and effective way. The manufacture of such preparations and their safe packaging and storage are also well documented in the art.

Для достижения оптимальных отбеливающих результатов используемые рецептуры должны иметь pH в интервале от примерно 7,00 до 9,00. Оптимальные очищающие результаты достигаются при pH около 8 в зависимости от способа использования рецептуры для чистки зубов во рту. Так например, зубная паста обычно должна быть разбавлена во рту примерно 1+2 или 1+3 объемами смеси вода/слюна при чистке зубов. Таким образом паста или гель, например, оптимизированные для отбеливания, формируются, чтобы достичь значения между pH примерно 7 и 9, когда их используют для чистки или обработки зубов. Для регулирования pH препарата могут использоваться кислоты или основания; выбор таких веществ определяется опытом в области, касающейся оральных препаратов. Оптимальное значение pH для целей устойчивости конкретного препарата до его применения может отличаться от указанного интервала и может иметь другое оптимальное значение pH в зависимости от применяемых наполнителей и присадок. To achieve optimal whitening results, the formulations used should have a pH in the range of about 7.00 to 9.00. Optimum cleansing results are achieved at a pH of about 8, depending on how you use the formula to brush your teeth in your mouth. For example, toothpaste should usually be diluted in the mouth with approximately 1 + 2 or 1 + 3 volumes of a water / saliva mixture when brushing your teeth. In this way, a paste or gel, for example, optimized for whitening, is formed to achieve a pH between about 7 and 9 when they are used for brushing or treating teeth. Acids or bases may be used to adjust the pH of the preparation; the choice of such substances is determined by experience in the field of oral preparations. The optimum pH value for the stability of a particular preparation prior to its use may differ from the indicated range and may have a different optimal pH value depending on the excipients and additives used.

Хотя препараты могут выпускаться в любой форме, предполагается, что некоторые воплощения изобретения, по сравнению со смесями ингредиентов, будут обеспечивать улучшенные и более быстрые результаты и более благоприятны для пользователя. Так например, можно применять препараты в виде орального полоскания, смолы, средств для чистки зубов, такие как паста, гель или порошок, или пропитывать ими зубочистку или нить для чистки межзубных промежутков. Могут использоваться аппликации и другие изделия для полости рта, т. е. препараты, которые применяются на зубах и остаются на месте в течение нескольких часов с покрывающей мембраной или без нее, обеспечивающей их неподвижность. Хотя такой метод может осуществляться на практике с профессиональной установкой, он главным образом предназначен для режима самообработки. Although the preparations may be in any form, it is contemplated that some embodiments of the invention, compared to mixtures of ingredients, will provide improved and faster results and are more user-friendly. For example, you can use preparations in the form of oral rinses, resins, dentifrices, such as paste, gel or powder, or soak them with a toothpick or floss to clean the interdental spaces. Applications and other products for the oral cavity can be used, i.e. preparations that are applied on the teeth and remain in place for several hours with or without a covering membrane, which ensures their immobility. Although this method can be implemented in practice with a professional installation, it is mainly intended for self-treatment.

Кроме того, такой уход может включать использование двух или более таких приемов. Так например, средство для промывания полости рта может использоваться совместно с зубной пастой, когда оба содержат два ингредиента. Такой режим способен оптимизировать эффект такого метода ухода за полостью рта, особенно у тех потребителей, которые обычно используют оба продукта. Обработка нитью для чистки межзубных промежутков совместно с использованием зубной пасты также содержит эффективный режим обработки. In addition, such care may include the use of two or more of these techniques. For example, an oral rinse can be used in conjunction with toothpaste when both contain two ingredients. This mode can optimize the effect of this method of oral care, especially for those consumers who usually use both products. Flossing to clean the interdental spaces in conjunction with the use of toothpaste also contains an effective treatment regimen.

Предполагается, что препараты, используемые в данном изобретении, формируются таким образом, который позволяет использовать их таким способом и в течение такого времени, которые ассоциируются у потребителя с нормальным использованием таких операций. It is assumed that the drugs used in this invention are formed in a way that allows them to be used in such a way and for such a time that are associated with the consumer with the normal use of such operations.

Так например, если активный материал представлен в виде средства для промывания полости рта, его формируют таким образом, чтобы указания к применению препарата были совместимы с обычной и принятой практикой использования средств для полоскания полости рта. То же самое касается зубных порошков, зубочисток или нитей для чистки (floss) и жевательных или надувных жевательных резинок. Для практического применения настоящего изобретения не предусматривается каких-либо специальных временных требований. Если применяют подход с использованием аппликаций или других элементов для полости рта, то необходимо удерживать такие материалы на зубах в течение до нескольких часов или более. Этот случай относится лишь к тем ситуациям, когда продолжительная обработка является нормой. So, for example, if the active material is presented in the form of an oral rinse, it is formed in such a way that the directions for use of the drug are compatible with the usual and accepted practice of using rinses. The same goes for toothpowders, toothpicks or floss and chewing or inflatable chewing gums. For the practical application of the present invention, no specific time requirements are provided. If you apply the approach using applications or other elements for the oral cavity, it is necessary to keep such materials on the teeth for up to several hours or more. This case applies only to situations where continuous processing is the norm.

Предпочтительно, активное соединение формируется в виде зубной пасты, жидкой пасты или геля. Так например, 10% триполифосфата натрия (STP) смешивают с другими орально приемлемыми ингредиентами с получением пасты или геля, которые могут упаковываться обычными способами. Затем потребитель выдавливает некоторое количество такого геля или пасты на зубную щетку и чистит зубы в течение дискретного (прерывистого) времени, при этом может использоваться любая другая зубная паста. Многие дантисты и исследователи рекомендуют чистить зубы по крайней мере в течение трех минут в расчете на одну операцию (чистку) с целью достижения максимальных результатов, хотя выполнение такого временного стандарта не является универсальным. Аналогичный стандарт рекомендуется для настоящих паст и гелей, хотя можно ожидать, что и не строго следуя такому стандарту, все-таки можно получить желаемые результаты при регулярном применении, т.е. при ежедневном использовании. Preferably, the active compound is formed in the form of a toothpaste, liquid paste or gel. For example, 10% sodium tripolyphosphate (STP) is mixed with other orally acceptable ingredients to form a paste or gel that can be packaged by conventional methods. Then the consumer squeezes a certain amount of such gel or paste onto the toothbrush and brushes the teeth for a discrete (intermittent) time, any other toothpaste can be used. Many dentists and researchers recommend brushing their teeth for at least three minutes per operation (brushing) in order to achieve maximum results, although the implementation of such a temporary standard is not universal. A similar standard is recommended for real pastes and gels, although it can be expected that not strictly following such a standard, you can still get the desired results with regular use, i.e. with daily use.

Могут использоваться любые приемлемые носители или носитель, при условии устранения или минимизации количества ионов многовалентных металлов, в противном случае такие ионы будут образовывать комплекс с активным соединением и могут привести к преждевременной его полной или частичной неактивности. Кроме того, не следует использовать окисляющие агенты, чтобы они не реагировали с восстанавливающим агентом. Иначе говоря, два таких активных соединения могут формироваться с любыми приемлемыми наполнителями, которые также приемлемы для использования в полости рта. Any acceptable carrier or carrier may be used provided that the amount of multivalent metal ions is eliminated or minimized, otherwise such ions will form a complex with the active compound and may lead to premature complete or partial inactivity. In addition, oxidizing agents should not be used so that they do not react with a reducing agent. In other words, two such active compounds can be formed with any suitable excipients that are also suitable for use in the oral cavity.

Оральные препараты. Oral drugs.

Средства для обработки зубов (зубные порошки, пасты). Means for treating teeth (tooth powders, pastes).

Основные рецептуры для зубных паст, жидких паст, гелей и зубных порошков, которые могут применяться в настоящем изобретении, могут содержать обычные носители, связующие вещества, поверхностно-активные соединения, увлажнители, окрашивающие агенты, пигменты, противобляшковые агенты, антибактериальные агенты, агенты биоадгезивного типа, абразивы, антикариесные агенты, ароматизирующие вещества, подслащивающие агенты, агенты, создающие массу и т.п., которые могут использоваться для приготовления паст и порошков. Гели и пасты содержат воду или могут быть безводными. Basic formulations for toothpastes, liquid pastes, gels and toothpowders that can be used in the present invention may contain conventional carriers, binders, surfactants, moisturizers, coloring agents, pigments, anti-plaque agents, antibacterial agents, bioadhesive agents , abrasives, anti-caries agents, flavoring agents, sweetening agents, mass-creating agents and the like that can be used to prepare pastes and powders. Gels and pastes contain water or may be anhydrous.

Зубные абразивы, полезные с такими активными агентами, как средства для обеспечения физического удаления материалов, которые оказывают воздействие на фосфат. Классическими примерами зубных абразивных средств являются пирофосфат кальция, абразивы на основе диоксида кремния, оксид алюминия, нерастворимые метафосфаты, термореактивные полимеризованные смолы в виде частиц и бикарбонат натрия. Патентная и научная литература насыщены примерами таких абразивных средств. Одним из таких примеров является патент США 4,822,599, в котором перечисляется большое число абразивов для зубных порошков и приводятся ссылки на коммерческие источники и литературные ссылки на их получение. Большинство, если не все, зубные абразивные средства доступны из коммерческих источников. Dental abrasives useful with active agents such as agents to physically remove materials that affect phosphate. Classic examples of dental abrasives are calcium pyrophosphate, silica abrasives, alumina, insoluble metaphosphates, thermosetting particulate resins, and sodium bicarbonate. Patent and scientific literature is full of examples of such abrasive products. One such example is US Pat. No. 4,822,599, which lists a large number of abrasives for dental powders and provides references to commercial sources and references to their preparation. Most, if not all, dental abrasives are available from commercial sources.

Выбранное абразивное средство должно быть совместимым с активным фосфатом, а также с любыми добавками, которые также могут быть активными агентами, такие как фторид-ионы и антибактериальные агенты. Однако, как и в случае любой другой пасты, геля или порошка, выбор абразивного средства может зависеть от последствий объединения конкретного абразива с другой добавкой. Так например, если фторид-ионы и ионы пирофосфата кальция должны быть включены в такие препараты, пирофосфат следует переводить из его γ -фазы в его β-фазу путем нагревания γ-фазы до 700 - 900^oC, как указывается в патенте США 3,112,247. Кроме этого, антибактериальные агенты на основе четвертичного аммония могут быть несовместимы с некоторыми абразивами на основе диоксида кремния. Двуокись кремния является предпочтительным абразивным агентом для настоящей работы.The abrasive selected should be compatible with active phosphate, as well as with any additives that may also be active agents, such as fluoride ions and antibacterial agents. However, as with any other paste, gel, or powder, the choice of abrasive may depend on the effects of combining a particular abrasive with another additive. For example, if fluoride ions and calcium pyrophosphate ions are to be included in such preparations, pyrophosphate should be transferred from its γ phase to its β phase by heating the γ phase to 700 - 900 ^° C, as indicated in U.S. Patent 3,112,247. In addition, quaternary ammonium-based antibacterial agents may not be compatible with some silica-based abrasives. Silicon dioxide is the preferred abrasive agent for the present work.

Концентрация абразивного агента может изменяться в широких пределах. Описываются препараты, содержащие абразивные агенты при концентрации 5-80% вес. в зависимости от вида абразива. Второй концентрационный интервал составляет 10-50% в зависимости от выбранного абразива. Предпочтительный абразивный агент настоящего изобретения, диоксид кремния, используют в количествах 10-20% вес. The concentration of abrasive agent can vary widely. Describes preparations containing abrasive agents at a concentration of 5-80% by weight. depending on the type of abrasive. The second concentration range is 10-50%, depending on the abrasive selected. A preferred abrasive agent of the present invention, silicon dioxide, is used in amounts of 10-20% by weight.

В такие препараты можно включать источник фторид-ионов. Известны многочисленные источники фторид-иона. Так например, в патенте США 3,535,421 перечисляется большое число солей, которые могут использоваться в зубоврачебной практике. Хотя можно использовать любой из перечисленных источников, фторид натрия, фторид олова и монофторфосфат натрия являются предпочтительными источниками ионов в большинстве средств для обработки зубов. Such preparations may include a source of fluoride ions. Numerous sources of fluoride ion are known. For example, in US patent 3,535,421 lists a large number of salts that can be used in dental practice. Although any of these sources can be used, sodium fluoride, tin fluoride and sodium monofluorophosphate are the preferred ion sources in most dentifrices.

Обычно фторид-ионы добавляют в средства для обработки зубов в количествах, достаточных для обеспечения концентрации фторид-иона до 3500 ppm, предпочтительно 1100 ppm. Если препарат формируется таким образом, что фторид-ион ограничивается одним компонентом препарата, но смешивается с другими компонентами во время использования, источник фторид-иона должен вводиться в количестве, достаточном для обеспечения концентрации до примерно 3500 ppm, но предпочтительно 1100 ppm в используемом продукте. Typically, fluoride ions are added to dentifrices in amounts sufficient to provide a fluoride ion concentration of up to 3500 ppm, preferably 1100 ppm. If the preparation is formed in such a way that the fluoride ion is limited to one component of the preparation, but mixes with other components during use, the source of fluoride ion should be introduced in an amount sufficient to provide a concentration of up to about 3500 ppm, but preferably 1100 ppm in the product used.

Что касается других компонентов, таких как ароматизирующие вещества, окрашивающие агенты, подслащивающие агенты, увлажнители, загустители, связующие агенты и поверхностно-активные агенты, то они применяются в средствах для обработки зубов (зубных паст и порошков) общепринятыми методами. As for other components, such as flavoring agents, coloring agents, sweetening agents, moisturizers, thickeners, binders and surfactants, they are used in conventional dentifrices (toothpastes and powders).

Вкус обеспечивается добавлением небольшого количества вкусового агента; такой компонент также сохраняет ощущение свежести в полости рта. Многочисленные мятные вкусовые агенты доступны для использования в средствах для обработки зубов и в этой области хорошо известно, как следует проводить выбор вкусовых агентов и испытания их на приемлемость для потребителя. Обычно вкусовые агенты используются в количествах между примерно 0,1 до 5% вес. The taste is provided by adding a small amount of flavoring agent; such a component also retains a feeling of freshness in the oral cavity. Numerous peppermint flavors are available for use in dentifrices and it is well known in this area how to select flavors and test them for consumer acceptance. Typically, flavoring agents are used in amounts between about 0.1 to 5% by weight.

Красители, красочные лаки и диоксид титана обычно используются в области обработки зубов для придания окраски; в случае использования диоксида титана получают белую пасту или порошок. Такие материалы являются широкодоступными, часто используются в таких рецептурах и хорошо известны зубным врачам. Окрашивающие агенты обычно присутствуют в концентрациях 0,1-5%. Dyes, colorful varnishes, and titanium dioxide are commonly used in the dentistry field to color; in the case of using titanium dioxide, a white paste or powder is obtained. Such materials are widely available, often used in such formulations, and are well known to dentists. Coloring agents are usually present in concentrations of 0.1-5%.

Подслащивающие агенты как правило добавляют в рецептуры для повышения приемлемости для потребителя. Так называемые искусственные подслащивающие агенты используются в современной практике в целях избежания кариесогенного потенциала большинства сахаров и других подслащивающих агентов. Примерами некариесогенных подслащивающих агентов, используемых в установившейся практике, являются сахарин, аспартам, Д-триптофан, дигидрохалконы, цикламаты, ксилит и ацесульфам. Подслащивающие агенты составляют от примерно 0,1 до 5% от веса рецептуры. Sweetening agents are typically added to formulations to increase consumer acceptance. The so-called artificial sweetening agents are used in modern practice in order to avoid the cariogenic potential of most sugars and other sweetening agents. Examples of non-cariogenic sweetening agents used in established practice are saccharin, aspartame, D-tryptophan, dihydrochalcones, cyclamates, xylitol and acesulfame. Sweetening agents comprise from about 0.1 to 5% by weight of the formulation.

Увлажнители добавляют в гели и пасты для предотвращения их высыхания под действием воздуха и они придают ощущение "влажности" во рту при чистке зубов щеткой. Некоторые увлажнители, например сорбит, воспринимаются как сладкие добавки. Примерами соединений, используемых в качестве увлажнителей в средствах для обработки зубов (зубных паст и порошков), являются многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит и полиэтиленгликоли. Предпочтительными веществами являются сорбит (обычно в виде смеси 70% сорбита/вода) и глицерин. В пастах и гелях один или два увлажнителя обычно используются в количествах между примерно 20 и 40%. Humidifiers are added to gels and pastes to prevent them from drying out under the influence of air, and they give a feeling of “moisture” in the mouth when brushing your teeth. Some moisturizers, such as sorbitol, are perceived as sweet additives. Examples of compounds used as humectants in dentifrices (toothpastes and powders) are polyhydric alcohols such as glycerin, sorbitol and polyethylene glycols. Preferred substances are sorbitol (usually in the form of a mixture of 70% sorbitol / water) and glycerin. In pastes and gels, one or two humectants are typically used in amounts between about 20 and 40%.

Связующие вещества и загустители могут добавляться для обеспечения физической целостности паст, гелей и жидких паст. Примерами таких веществ являются смолы, такие как ксантан и аравийская камедь, карраген, целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза, полиоксиалкильные полимеры, такие как полимеры Pluronics, PVP-материалы и некоторые другие полимеры, примерами которых являются карбоксивинильные полимеры (Gantrez и т.п.). Эти последние полимеры и, возможно, некоторые другие обладают дополнительным преимуществом, состоящим в том, что их адгезионная природа, делающая их полезными в качестве связующих агентов, может служить также дополнительной цели прилипания к поверхности зубов и вследствие этого связывания активных ингредиентов с зубами в течение длительного времени. Гантрез (Gantrez) является примером полиакрилового карбоксилатного материала такого двойного назначения. Binders and thickeners can be added to ensure the physical integrity of pastes, gels and liquid pastes. Examples of such substances are resins such as xanthan gum and Arabian gum, carrageenan, celluloses such as carboxymethyl cellulose, polyoxyalkyl polymers such as Pluronics polymers, PVP materials and some other polymers, examples of which are carboxyvinyl polymers (Gantrez, etc.) . These latter polymers, and possibly some others, have the additional advantage that their adhesive nature, which makes them useful as binding agents, can also serve the additional purpose of adhering to the surface of the teeth and therefore binding the active ingredients to the teeth for a long time. time. Gantrez is an example of such a dual purpose polyacrylic carboxylate material.

Связующие вещества обычно добавляют в количестве в интервале 0,1-5,5 вес.%. Binders are usually added in an amount in the range of 0.1-5.5 wt.%.

Поверхностно-активные соединения обычно добавляются в препараты для обработки зубов, чтобы содействовать удалению инородных веществ (зубного налета). В этих препаратах могут использоваться все классы поверхностно-активных веществ, представляющих собой анионные, катионные, амфотерные, неионные и цвиттерионные поверхностно-активные соединения. Такие соединения и те, которые наиболее полезны для зубоврачебной области медицины, достаточно полно описаны в литературе. С целью подробного перечисления полезных поверхностно-активных веществ можно сослаться на патент США N 4,822,599. Поверхностно-активные вещества доступны от большого числа коммерческих производителей или они могут быть получены в соответствии с хорошо описанными способами. Surfactant compounds are usually added to dentifrice preparations to help remove foreign substances (plaque). All classes of surfactants, which are anionic, cationic, amphoteric, nonionic, and zwitterionic surfactants, can be used in these preparations. Such compounds and those that are most useful for the dental field of medicine are quite fully described in the literature. For a detailed listing of useful surfactants, US Pat. No. 4,822,599 can be referenced. Surfactants are available from a large number of commercial manufacturers or they can be obtained in accordance with well-described methods.

Поверхностно-активные вещества обычно используются в количествах между примерно 0,5 и 5% в пастах и гелях, но они могут применяться в более высоких концентрациях в некоторых зубных порошках. Поверхностно-активные вещества могут также использоваться в качестве гельобразующих веществ. Surfactants are usually used in amounts between about 0.5 and 5% in pastes and gels, but they can be used in higher concentrations in some tooth powders. Surfactants can also be used as gel-forming substances.

Освежающие дыхание агенты (например, бикарбонат натрия) могут включаться либо с фосфатным препаратом, либо в качестве вспомогательного агента, описанного ранее, т.е. двухкамерное распределительное устройство. Breath freshening agents (e.g. sodium bicarbonate) may be included either with a phosphate preparation or as an auxiliary agent as described previously, i.e. two-chamber switchgear.

Аппликации могут обеспечивать эффективные средства для удаления окрашивающих веществ в соответствии с настоящим изобретением. Они могут изготавливаться в виде тестообразного или липкого материала, который способен легко формоваться, принимая форму зубов. Затем они могут вручную прижиматься к зубам как есть или помещаться в пластмассовые поддерживающие устройства, вставленные в полость рта и закрепленные там и оставляемые на месте в течение некоторого времени, например, 15-30 минут. Когда аппликацию удаляют, то остатки, вызывающие окрашивание, удаляются. Затем аппликацию выбрасывают. Applications can provide effective means for the removal of coloring substances in accordance with the present invention. They can be made in the form of a pasty or sticky material that can be easily molded into the shape of teeth. Then they can be manually pressed to the teeth as is or placed in plastic support devices inserted into the oral cavity and fixed there and left in place for some time, for example, 15-30 minutes. When the application is removed, the residues causing the staining are removed. Then the application is discarded.

Активные соединения могут формироваться в виде средств для промывания полости рта или в виде полосканий. Средство для промывания зубов или их полоскания содержат до 95% воды, до 30% спирта, вкусовой агент, многоатомные спирты, анти-кариесные агенты для удаления бляшек, подслащивающие агенты, красители и красочный лак и в некоторых случаях, предохраняющие агенты и достаточное количество воды для получения требуемого объема. Активные агенты могут также вводиться в существующие в настоящее время рецептуры, такие как Цепасол (Lakeside Pharmaceuticals), Плакс (Pfizer), Листерин (Wamer-Lambert), Скоуп (Procter and Gamble) и т.п. Active compounds can be formed in the form of means for washing the oral cavity or in the form of rinses. Tooth rinses or rinses contain up to 95% water, up to 30% alcohol, a flavoring agent, polyhydric alcohols, anti-caries agents for removing plaques, sweeteners, dyes and colorful lacquers and, in some cases, preservatives and enough water to obtain the required volume. Active agents may also be incorporated into currently existing formulations such as Cepasol (Lakeside Pharmaceuticals), Plax (Pfizer), Listerine (Wamer-Lambert), Scope (Procter and Gamble) and the like.

Концентрации активного фосфата в таких продуктах находится в интервале от примерно 1 до 15% (вес./об.), предпочтительно 1-5%. AOC может смешиваться с фосфатом или использоваться в отдельном диспергаторе для объединения с фосфатсодержащим препаратом во время использования. Аналогичным образом энзим может смешиваться с фосфатом или упаковываться отдельно для смешивания с фосфатом во время использования. Если все три ингредиента представлены в средстве для промывки или полоскания полости рта, подразумевается, что энзим будет упакован отдельно. Любой один из таких ингредиентов может упаковываться в виде порошка для смешивания и затем разбавляться жидкостью, содержащий другие ингредиенты непосредственно перед использованием. The concentration of active phosphate in such products is in the range of from about 1 to 15% (w / v), preferably 1-5%. AOC can be mixed with phosphate or used in a separate dispersant to combine with a phosphate-containing preparation during use. Similarly, the enzyme can be mixed with phosphate or packaged separately for mixing with phosphate during use. If all three ingredients are presented in an oral rinse or rinse, the enzyme is meant to be packaged separately. Any one of these ingredients may be packaged in powder form for mixing and then diluted with a liquid containing the other ingredients immediately before use.

Пропитывающий и очищающий раствор для зубных изделий также может приготавливаться с использованием таких двух активных ингредиентов. Подразумевается, что такие препараты будут содержать воду, поверхностно-активное соединение, газовыделяющий агент и другие необязательные ингредиенты. Зубные протезы можно снимать и помещать в раствор, содержащий триполифосфатную соль, и пропитываться в течение нескольких часов, затем его либо чистят щеткой в соответствии с рекомендацией данной в средстве для обработки зубов, или просто прополаскивают и повторно вставляют в полость рта. Концентрация фосфатного активного вещества здесь составляет примерно 1-20%. An impregnating and cleansing solution for dental products can also be prepared using these two active ingredients. It is understood that such preparations will contain water, a surfactant, a gas releasing agent, and other optional ingredients. Dentures can be removed and placed in a solution containing tripolyphosphate salt and soaked for several hours, then it is either brushed according to the recommendation given in the dentifrice or simply rinsed and reinserted into the oral cavity. The concentration of phosphate active substance here is about 1-20%.

Следующие примеры представлены с целью иллюстрации и не ограничивают объем изобретения. The following examples are provided for purposes of illustration and do not limit the scope of the invention.

Пример 1. Example 1

Формирование зубной пасты для отбеливания зубов. The formation of toothpaste for teeth whitening.

Зубная паста, которая может быть приготовлена для практической реализации настоящего изобретения, была приготовлена согласно ингредиентам, взятым в процентных количествах, представленных в табл. I и II. Toothpaste, which can be prepared for the practical implementation of the present invention, was prepared according to the ingredients taken in percentages presented in table. I and II.

Две таких рецептуры могут упаковываться в контейнеры, которые диспергируют равные объемы каждой рецептуры. Соотношение части A к части B, равное 1: 1, представляет собой продукт, предназначенный для использования в целях чистки щеткой зубов или зубных протезов. Two such formulations may be packaged in containers that disperse equal volumes of each formulation. A ratio of Part A to Part B of 1: 1 is a product intended for use in brushing or dentures.

Пример 2. Example 2

Отбеливание зубов измеряли следующим способом. Teeth whitening was measured as follows.

Отбеливание определяли с использованием модифицированной системы, обычно применяемой в зубоврачебной области для определения абразивности средств для обработки зубов. Bleaching was determined using a modified system commonly used in the dental field to determine the abrasiveness of dentifrice.

Бычьи челюсти получали с местной скотобойни и зубы удаляли в их естественном состоянии; предварительной очистки не проводили. Зубы закрепляли в чашке с зубной акриловой системой таким образом, чтобы система соответствовала формату колориметра и чистящему инструменту, подробное описание приведено ниже. Начальную чистку щеткой производили суспензией зубной пасты Крест Регулар и Орал В40 с помощью зубной щетки со средней щетиной. Затем на колориметре (Hunter) определяли начальную величину L. Это значение рассматривалось как исходное значение белизны. Использовали устройство тестер-износа, производимое Rame-Hart, of Mountain Lakes, New Jersey. Это устройство часто используется для испытания абразивности зубных препаратов. Монтировали зубные щетки и зубы и указанные щетки выравнивали. Суспензию пасты и воды в соотношении 1:3 переливали в поддоны и чистку щеткой проводили в течение общего времени равного шести часам. Суспензию заменяли каждый час. Через 3 и 6 часов осуществляли определение значения L. Эту операцию осуществляли путем первого ополаскивания зубов деионизированной водой с последующим их помещением в закрытый контейнер со 100% влажностью на 1 час, после чего снимали показания колориметра с целью получения значений L через 3 и 6 часов. Bull jaws were obtained from a local slaughterhouse and teeth were removed in their natural state; no preliminary cleaning was carried out. The teeth were fixed in a cup with an acrylic dental system so that the system corresponded to the format of the colorimeter and the cleaning tool, a detailed description is given below. The initial brushing was carried out with a suspension of toothpaste Cross Regular and Oral B40 using a toothbrush with a medium bristle. Then, the initial value of L. was determined on a colorimeter (Hunter). This value was considered as the initial value of whiteness. Used a tester-wear device manufactured by Rame-Hart, of Mountain Lakes, New Jersey. This device is often used to test the abrasiveness of dental preparations. Toothbrushes and teeth were mounted and said brushes were aligned. A suspension of paste and water in a ratio of 1: 3 was poured into pallets and brushing was carried out for a total time of six hours. The suspension was replaced every hour. After 3 and 6 hours, the value of L was determined. This operation was performed by first rinsing the teeth with deionized water and then placing them in a closed container with 100% humidity for 1 hour, after which the colorimeter was taken to obtain L values after 3 and 6 hours.

Суспензии зубных паст испытывали на их отбеливающий эффект. Suspensions of toothpastes were tested on their whitening effect.

Суспензию, являющуюся одним из примеров, готовили следующим образом. A suspension, which is one example, was prepared as follows.

Безвредное (неактивное) лекарство готовили с использованием ингредиентов, перечисленных в табл. I, но без какого-либо STP. К части такого препарата добавляли STP либо в количестве 5, 10 или 15%, после чего STP и пасту-основу смешивали друг с другом до полного объединения. Значение pH такого препарата, содержащего STP, составляло примерно 8,5. При приготовлении суспензий с более высоким значением pH, 3М NaOH использовали для регулирования pH, а в том случае, когда нужно было получить более низкие значения pH, использовали 3М HCl. Все суспензии использовали немедленно. Полученные результаты показали, что 10% или выше STP обеспечивает превосходное отбеливание зубов по сравнению с безвредной (неактивной) основой и что наилучшие результаты достигались при значении pH около 8,0. A harmless (inactive) medicine was prepared using the ingredients listed in table. I, but without any STP. To a portion of such a preparation, STP was added either in an amount of 5, 10 or 15%, after which the STP and the base paste were mixed with each other until completely combined. The pH of such an STP containing preparation was about 8.5. In the preparation of suspensions with a higher pH value, 3M NaOH was used to adjust the pH, and in the case when it was necessary to obtain lower pH values, 3M HCl was used. All suspensions were used immediately. The results showed that 10% or higher STP provides superior tooth whitening compared to a harmless (inactive) base and that the best results were achieved at a pH of about 8.0.

Claims

1. A method of reducing or removing surface deposited stains from natural teeth and dentures, comprising contacting the teeth or dentures with a dentically acceptable composition consisting essentially of about 5-15% w / w. in a solid composition or about 0.1-15% w / v. in a liquid composition of a water-soluble alkali metal tripolyphosphate in a dentically acceptable carrier.

2. The method according to claim 1, where the specified water-soluble tripolyphosphate of an alkali metal includes tripolyphosphate of sodium, potassium or mixed sodium and potassium.

3. The method according to claim 1 or 2, where the dentically acceptable composition consists essentially of about 10% wt./about. in a liquid composition or 10% by weight. /about. in the solid composition of a water-soluble alkali metal tripolyphosphate.