RU2086241C1 - Фармацевтический препарат для лечения воспалительных заболеваний кишечника - Google Patents
Фармацевтический препарат для лечения воспалительных заболеваний кишечника Download PDFInfo
- Publication number
- RU2086241C1 RU2086241C1 RU9293058458A RU93058458A RU2086241C1 RU 2086241 C1 RU2086241 C1 RU 2086241C1 RU 9293058458 A RU9293058458 A RU 9293058458A RU 93058458 A RU93058458 A RU 93058458A RU 2086241 C1 RU2086241 C1 RU 2086241C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical preparation
- titanium dioxide
- asa
- inflammatory disease
- disease treatment
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Использование: в медицине, для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Сущность изобретения: фармацевтический препарат для ректального введения в виде водной суспензии, содержит, мас. %: 5-аминосалициловую кислоту 0,5-10,0, диоксид титана 0,1-3,0, воду и целевые добавки - остальное до 100. В качестве целевых добавок препарат содержит тиксотропные добавки, консерванты, хелатообразующие агенты, буферные системы и антиоксиданты. Новые суспензии характеризуются повышенной стойкостью к свету и окислению, имеют улучшенную ресуспендируемость. 1 з.п. ф-лы.
Description
Изобретение относится к водному лекарственному препарату для клизмы в виде суспензии на основе 5-аминосалициловой кислоты.
5-аминосалициновая кислота (5-ASA) является известным активным веществом, которое применяют прежде всего для лечения воспалительных заболеваний кишечника, таких как язвенный колит (Colitis ulcerosa). Особенно благоприятно применение 5-ASA в качестве препарата для клизмы, так как в результате действующее начало может быть внесено непосредственно в месте патологических изменений. Однако в этих препаратах известная химическая неустойчивость 5-ASA в растворах или суспензиях создает значительные трудности. В прошлом шли различными путями для того, чтобы начать заниматься прежде всего чувствительностью 5-ASA к свету и кислороду.
Так, в патенте США 4 657 900 предлагают препарат для клизмы, у которого 5-ASA высокой чистоты существует как водяная суспензия, которую после получения при исключении кислорода и при добавке бисульфита в качестве антиокислителя запечатывают в непрозрачном полиэтиленовом кишечном аппликаторе, который в свою очередь запечатывают в горячем состоянии в мешке из сложного полиэфира (алюминиевой фольги) полиэтилена.
Из патента США 4 664 256 известна очень похожая форма назначения, в которой, кроме бисульфита, в качестве антиокислителя содержится еще средство образования хелатов, как например, этилендиаминтетраацетат (EDTA).
Проблема неустойчивости у препаратов для клизмы в результате этих мероприятий решается только предположительно.
Однако несмотря на дорогостоящую упаковку препаратов для клизмы на основе 5-ASA по уровню техники эти препараты имеют проблемы, что касается ресуспендирования 5-ASA-суспензии перед употреблением. Известные препараты следует перед употреблением очень интенсивно и продолжительное время взбалтывать, чтобы для применения достигнуть желательного однородного распределения активного вещества. Само собой разумеется, что это утомительное ресуспендирование лишь недостаточно преодолевается хрупкими пациентами с осложнениями.
Неожиданно было найдено, что препараты для клизмы на основе 5-ASA по уровню техники во многих отношениях можно улучшить добавкой двуокиси титана. Устойчивость к свету и к окислению 5-ASA-суспензий благодаря этой добавке по изобретению повышается таким образом, что больше нет необходимости предоставлять в распоряжение 5-ASA-суспензию в сосуде с двойной стенкой. Другое преимущество заключается в том, что стойкость суспензии повышается до такой степени, что может отпадать обременительное ресуспендирование перед применением в результате взбалтывания.
Предметом изобретения является, следовательно, водный лекарственный препарат в виде суспензий для клизмы на основе 5-амиосалициновой кислоты, который отличается тем, что наряду с обычными вспомогательными веществами содержит двуокись титана.
Под обычным вспомогательными веществами понимают такие вспомогательные вещества, которые применяют обычно для суспензий, и такие, которые употребляют для стабилизации 5-ASA-суспезий. К первой группе причисляют обычные повышающие вязкость вещества, как например, бензойная кислота, регулирующие рН величину вещества, такие как буферные растворы, средства образования хелатов, как например, EDTA, и антиокислители, как особенно у 5-ASA-препаратов бисульфиты.
Двуокись титана согласно изобретению добавляют в количестве от 0,1 до 3, преимущественно от 0,1 до 1 и особенно 0,5 мас.
5-ASA в суспензиях согласно изобретению содержится в количестве от 0,5 до 10, преимущественно от 2 до 6 и особенно около 4 мас.
Бисульфиты в качестве антиокислителей содержатся в суспензиях согласно изобретению в количестве от 0,05 до 0,5, преимущественно от 0,1 до 0,2, особенно около 0,15 мас.
Повышающие вязкость вещества содержатся в суспензии согласно изобретению в количестве от 0,01 до 0,5, преимущественно от 0,05 до 0,2 и особенно около 0,1 мас.
Средства образования хелатов содержатся в суспензии согласно изобретению в количестве от 0,01 до 0,5, преимущественно от 0,05 до 0,2 и особенно около 0,1 мас.
Суспензию согласно изобретению получают известными из уровня техники способами при исключении кислорода. Затем готовую суспензию при исключении кислорода вводят в обычные эластичные аппликаторы для клизмы, которые изготовляют предпочтительно из непрозрачной пластмассы.
Пример изготовления. Обычными способами изготавливают суспензию и наполняют мешок для клизмы, который на 50 г упаковки для клизмы содержит следующие компоненты:
5-аминосалициновая кислота 2,000 г
Гидрофосфат натрия х 2Н2O 0,500 г
Натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 0,050 г
Бензойная кислота 0,100 г
Двуокись титана Е 171 0,250 г
Дисульфит натрия 0,075 г
Ксантан Гумми 0,250 г
Раствор гидроокиси натрия 10 мол До рН 4,0
Очищенная вода До 50,00 гв
5-аминосалициновая кислота 2,000 г
Гидрофосфат натрия х 2Н2O 0,500 г
Натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 0,050 г
Бензойная кислота 0,100 г
Двуокись титана Е 171 0,250 г
Дисульфит натрия 0,075 г
Ксантан Гумми 0,250 г
Раствор гидроокиси натрия 10 мол До рН 4,0
Очищенная вода До 50,00 гв
Claims (1)
1. Фармацевтический препарат для лечения воспалительных заболеваний кишечника, пригодный для ректального введения в виде водной суспензии на основе 5-аминосалициловой кислоты, содержащий целевые добавки, отличающийся тем, что он дополнительно содержит диоксид титана при следующем соотношении компонентов, мас.
5-Аминосалициловая кислота 0,5 10,0
Диоксид титана 0,1 3,0
Вода и целевые добавки Остальное
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве целевых добавок он содержит тиксотропные добавки, консерванты, хелатообразующие агенты, буферные системы и антиоксиданты.
Диоксид титана 0,1 3,0
Вода и целевые добавки Остальное
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве целевых добавок он содержит тиксотропные добавки, консерванты, хелатообразующие агенты, буферные системы и антиоксиданты.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CH169091 | 1991-06-07 | ||
CH1690/91 | 1991-06-07 | ||
DEP4122337.3 | 1991-07-05 | ||
PCT/EP1992/001274 WO1992021324A1 (de) | 1991-06-07 | 1992-06-05 | Pharmazeutische klistierzubereitung |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU93058458A RU93058458A (ru) | 1996-09-20 |
RU2086241C1 true RU2086241C1 (ru) | 1997-08-10 |
Family
ID=4216334
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU9293058458A RU2086241C1 (ru) | 1991-06-07 | 1992-06-05 | Фармацевтический препарат для лечения воспалительных заболеваний кишечника |
Country Status (3)
Country | Link |
---|---|
IE (1) | IE68933B1 (ru) |
RU (1) | RU2086241C1 (ru) |
ZA (1) | ZA924111B (ru) |
-
1992
- 1992-05-29 IE IE921734A patent/IE68933B1/en not_active IP Right Cessation
- 1992-06-05 ZA ZA924111A patent/ZA924111B/xx unknown
- 1992-06-05 RU RU9293058458A patent/RU2086241C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Патент США N 4657900, кл. A 61 K 31/615, 1987. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
IE921734A1 (en) | 1992-12-16 |
ZA924111B (en) | 1993-11-15 |
IE68933B1 (en) | 1996-07-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
SU1544173A3 (ru) | Способ получени сукральфата | |
US5563177A (en) | Taste masking guaifenesin containing liquids | |
NO169155B (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av ibuprofenholdige kapsler av myk gelatin | |
US4942166A (en) | Crystalline purine compounds | |
IE57397B1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
CA2110376C (en) | Pharmaceutical enema preparation | |
US4155993A (en) | Prolonged-release pharmaceutical compositions for oral administration, their methods of making and use | |
JPH0347161A (ja) | 5―アミノサリチル酸の安定な液体形 | |
RU2086241C1 (ru) | Фармацевтический препарат для лечения воспалительных заболеваний кишечника | |
US7135197B2 (en) | Stable pharmaceutical composition useful for treating gastrointestinal disorders | |
RU94040102A (ru) | Вещество для общего промывания желудочно-кишечного тракта | |
RU2108777C1 (ru) | Лечебная композиция в виде сиропа | |
JPS5976017A (ja) | 安定なプロスタグランジンe類製剤の製法 | |
ES473534A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de analogos de prostaci- clina | |
JPS61171421A (ja) | 安定なプロスタグランジンe類製剤の製造方法 | |
KR920006911B1 (ko) | 안정한 피록시캄 주사액 조성물 및 그의 제조방법 | |
JPS6393718A (ja) | 注射剤 | |
CA1151153A (en) | Penicillin salt | |
KR880006198A (ko) | 2,6-디아미노-3- 할로벤질피리딘, 이의 제조방법 및 이의 약제학적 용도 | |
CA1285879C (en) | Pharmaceutical article of manufacture comprising a bisulfite stabilized aqueous solution of 5-aminosalycyclic acid and method | |
PT84580A (en) | Process for the preparation of pharmaceutical compositions containing indomethacin | |
GB1451389A (en) | Indolobenzazepines | |
JPH0215030A (ja) | トリアムテレン医薬溶液 | |
DE4122337A1 (de) | Pharmazeutische zubereitung | |
BE825745A (fr) | Nouveaux aryloxyaminobutanols, leurs stereoisomeres et leurs sels d'addition acide non toxiques, ainsi q'un procede de preparation de ces composes et les preparations medicamenteuses en contenant |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20080606 |