JPH0215030A - トリアムテレン医薬溶液 - Google Patents
トリアムテレン医薬溶液Info
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- JPH0215030A JPH0215030A JP1117169A JP11716989A JPH0215030A JP H0215030 A JPH0215030 A JP H0215030A JP 1117169 A JP1117169 A JP 1117169A JP 11716989 A JP11716989 A JP 11716989A JP H0215030 A JPH0215030 A JP H0215030A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
先非へ１１
本発明はｌ・リアムテレン（ｔｒｉａ＋ａＬｅｒｅｎｅ
）を含む新規の薬剤組成物に係わる０本発明はより特定
的には、ｌ・リアムテレンの医薬溶液、及びトリアムテ
レンと治療的活性のある他の薬剤との医薬溶液、特に１
−リアムテレンとヒドロクロロチアジドとの医薬溶液に
係わる。
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的には、ｌ・リアムテレンの医薬溶液、及びトリアムテ
レンと治療的活性のある他の薬剤との医薬溶液、特に１
−リアムテレンとヒドロクロロチアジドとの医薬溶液に
係わる。
トリアムテレンは２，４．７−１−リアミノ−６−フェ
ニルプテリジンである。ヒドロクロロチアジドは６クロ
ロー３．４−ジヒドロ−Ｚｌｌ−１，２，４−ベンゾチ
アジアジン−７−スルホンアミド−１，１−ジオキシド
である。
ニルプテリジンである。ヒドロクロロチアジドは６クロ
ロー３．４−ジヒドロ−Ｚｌｌ−１，２，４−ベンゾチ
アジアジン−７−スルホンアミド−１，１−ジオキシド
である。
トリアムテレンは利尿剤であり、トリアムテレンを例え
ばヒドロクロロチアジドと組合わせると抗高血圧特性を
もつ利尿剤が得られる０周知のように、ヒドロクロロチ
アジド成分はす）・リウムイオン及び塩化物イオンの再
吸収を団止し、それによって遠位血尿細管を通るナトリ
ウムの旦と排泄水の量とを増加させる。ヒドロクロロチ
アジドの抗高血圧効果は正確には知られていないが、こ
の薬を！ｌｔ続的に使用すると尿酸の排泄が低下し、ヨ
ウ］ヒ物の排泄が増加し得且つ糸球体濾過速度が低下し
得る。トリアムテレンもヒドロクロロチアジドと同様に
利尿効果を示すが、トリアムテレンの場合はカリウムイ
オン及び水累イオンと引き換えにナトリウムの再吸収を
阻止するだけである。
ばヒドロクロロチアジドと組合わせると抗高血圧特性を
もつ利尿剤が得られる０周知のように、ヒドロクロロチ
アジド成分はす）・リウムイオン及び塩化物イオンの再
吸収を団止し、それによって遠位血尿細管を通るナトリ
ウムの旦と排泄水の量とを増加させる。ヒドロクロロチ
アジドの抗高血圧効果は正確には知られていないが、こ
の薬を！ｌｔ続的に使用すると尿酸の排泄が低下し、ヨ
ウ］ヒ物の排泄が増加し得且つ糸球体濾過速度が低下し
得る。トリアムテレンもヒドロクロロチアジドと同様に
利尿効果を示すが、トリアムテレンの場合はカリウムイ
オン及び水累イオンと引き換えにナトリウムの再吸収を
阻止するだけである。
これら２種類の薬剤は互いにほぼ同じ効果持続時間を有
し、いずれも摂取後２〜３時間で活性がピークに達し、
その後７〜９時間にわたって効果が漸減する。トリアム
テレンとヒドロクロロチアジドとの組合わせは浮腫の治
療において極めて有効であり、これまで欝血性心不全、
肝硬変及びネフローゼ症候群に関する療法として使用さ
れてきた。
し、いずれも摂取後２〜３時間で活性がピークに達し、
その後７〜９時間にわたって効果が漸減する。トリアム
テレンとヒドロクロロチアジドとの組合わせは浮腫の治
療において極めて有効であり、これまで欝血性心不全、
肝硬変及びネフローゼ症候群に関する療法として使用さ
れてきた。
−ｉ的用旦はトリアムテレンの場合が１００１１１１１
、トリアムテレン及びヒドロクロロチアジドの場合が夫
々別個に１００〜２００ｍｇ及び５０〜１００ｍｇであ
る。この薬剤はカプセルとして投与される固体の形態で
供給されている。
、トリアムテレン及びヒドロクロロチアジドの場合が夫
々別個に１００〜２００ｍｇ及び５０〜１００ｍｇであ
る。この薬剤はカプセルとして投与される固体の形態で
供給されている。
ここに至ってｌ・リアムテレンは、治療活性をもつ他の
薬剤例えばヒドロクロロチアジドと任意に組合わせて、
液体の形態で供給し得ることが判明した。経口溶液は投
与が簡単であり、場合によっては摂取も容易であること
から、溶液形態での供給は大きな意味をもつ、Ｉ・リア
ムテレンは著しい不溶性を示す物質であり、これまでは
医薬調製物として摂取できる安定した溶液にすることが
できなかったため、溶液形態での供給は行われていなか
った。
薬剤例えばヒドロクロロチアジドと任意に組合わせて、
液体の形態で供給し得ることが判明した。経口溶液は投
与が簡単であり、場合によっては摂取も容易であること
から、溶液形態での供給は大きな意味をもつ、Ｉ・リア
ムテレンは著しい不溶性を示す物質であり、これまでは
医薬調製物として摂取できる安定した溶液にすることが
できなかったため、溶液形態での供給は行われていなか
った。
本発明の目的の１つは、医薬として許容できるトリアム
テレン溶液を提供することにある。
テレン溶液を提供することにある。
本発明の別の目的は、トリアムテレンと別の薬剤、特に
経口投与可能なヒドロクロロチアジドとを含む医薬的に
許容し得る溶液を提供することにある。
経口投与可能なヒドロクロロチアジドとを含む医薬的に
許容し得る溶液を提供することにある。
本発明ではグリコールと乳酸との組合わせを使用するこ
とによってトリアムテレンを可溶化する。
とによってトリアムテレンを可溶化する。
乳酸又はその塩を単独で存在させてもトリアムテレンを
可溶化するには不十分であり、またトリアムテレンとグ
リコールとの組合わせ又はプロピレングリコールとポリ
エチレングリコールとの組合わせもトリアムテレンを溶
解するには不十分であることが判明した。ところが、グ
リコールと乳酸もしくはその塩との組合わせをトリアム
テレンと組合わせると、トリアムテレンが可溶性になっ
た。
可溶化するには不十分であり、またトリアムテレンとグ
リコールとの組合わせ又はプロピレングリコールとポリ
エチレングリコールとの組合わせもトリアムテレンを溶
解するには不十分であることが判明した。ところが、グ
リコールと乳酸もしくはその塩との組合わせをトリアム
テレンと組合わせると、トリアムテレンが可溶性になっ
た。
このトリアムテレンの可溶化は、ヒドロクロロチアジド
のような別の薬剤と混合した場合にも有効である。
のような別の薬剤と混合した場合にも有効である。
市販用の溶液には、メチルパラベン、安、ワ、香酸すト
リウム、プロピルパラベン、安息香酸のような種々の保
存剤、もしくは他の製薬的に許容し得る公知の保存剤、
又はこれらの保存剤を様々にｍ合わせたものを必要に応
じて公知のように使用し得る。市販用溶液にはまた、様
々な着色ｆ：ｌ及び香料、並びにこれら着色料及び香ｒ
［の種々の組合わせも使用し得る０例えば、サッカリン
ナトリウム塩（ｓｏｄｉｕｍ ５ａｃｃｈａｒｉｎ）を
↑を吐着として使用し、製薬的に許容し得る種々の着色
料を使用してよい。
リウム、プロピルパラベン、安息香酸のような種々の保
存剤、もしくは他の製薬的に許容し得る公知の保存剤、
又はこれらの保存剤を様々にｍ合わせたものを必要に応
じて公知のように使用し得る。市販用溶液にはまた、様
々な着色ｆ：ｌ及び香料、並びにこれら着色料及び香ｒ
［の種々の組合わせも使用し得る０例えば、サッカリン
ナトリウム塩（ｓｏｄｉｕｍ ５ａｃｃｈａｒｉｎ）を
↑を吐着として使用し、製薬的に許容し得る種々の着色
料を使用してよい。
種々の保存剤、甘味料、香料及び着色料の存在は本発明
の範囲には含まれないが、市販用組成物にはこれらの添
加物を含ませ得る。
の範囲には含まれないが、市販用組成物にはこれらの添
加物を含ませ得る。
市販用溶液は希釈剤又は担体（ｃａｒｒｉｅｒ）も含む
。
。
好ましい希釈剤又は担体はグリセリンであるが、グリセ
リンの代わりに、￥Ａ薬的に許容し得る担体である他の
公知の希釈剤も本発明の効力に影響を及ぼすことなく使
用し得る。グリセリン又は他の製薬的に許容し得る担体
もしくは希釈剤の用量は通常約０．５容量％〜約５５容
量％にする。希釈剤又は担体の好ましい濃度は約２０容
量％〜約５０容量％である。バッファを必要とし得る場
合も考えたが、現時点ではバッファは必要ない０本発明
の溶液の最適１）ＩＩは約４．０〜６．０である。市販
用溶液にバッファが必要であれば、それも本発明の範囲
に含まれる。
リンの代わりに、￥Ａ薬的に許容し得る担体である他の
公知の希釈剤も本発明の効力に影響を及ぼすことなく使
用し得る。グリセリン又は他の製薬的に許容し得る担体
もしくは希釈剤の用量は通常約０．５容量％〜約５５容
量％にする。希釈剤又は担体の好ましい濃度は約２０容
量％〜約５０容量％である。バッファを必要とし得る場
合も考えたが、現時点ではバッファは必要ない０本発明
の溶液の最適１）ＩＩは約４．０〜６．０である。市販
用溶液にバッファが必要であれば、それも本発明の範囲
に含まれる。
本発明の溶液の必須成分の１つはグリコールである。グ
リコールは様々なものが有用であるが、好ましいのはプ
ロピレングリコール及び／又はポリエチレングリコール
である０通常は分子量的２００〜約６０００のグリコー
ルが好ましく、プロピレングリコール又はポリエチレン
グリコールの種々の組合わせの中から選択する０本発明
の溶液中のグリコール濃度は約１容量％〜約５０容１％
にするのがよい、プロピレングリコールは単独で使用し
得るが、５０％のポリエチレングリコールと組み合わせ
でもよい。トリアムテレンの可溶化に必要な条゛件の１
つはグリコール及び乳酸もしくはその塩の存在である。
リコールは様々なものが有用であるが、好ましいのはプ
ロピレングリコール及び／又はポリエチレングリコール
である０通常は分子量的２００〜約６０００のグリコー
ルが好ましく、プロピレングリコール又はポリエチレン
グリコールの種々の組合わせの中から選択する０本発明
の溶液中のグリコール濃度は約１容量％〜約５０容１％
にするのがよい、プロピレングリコールは単独で使用し
得るが、５０％のポリエチレングリコールと組み合わせ
でもよい。トリアムテレンの可溶化に必要な条゛件の１
つはグリコール及び乳酸もしくはその塩の存在である。
グリコール必要量が前記範囲にある場合は乳酸をトリア
ムチ１２１％当たり約２％の量で使用するのがよく、こ
の乳Ｍｆｉはトリアムテレン濃度の上昇に比例して増加
させるか又はトリアムテレン）１度の低下に比例して低
下させなければならないことが判明した１例えば、トリ
アムテレンを５ｍｇ／ｍ Ｉの濃度で使用する場合には
、乳酸の必要量は約１％になる。一般に乳酸は約０．５
％〜約２０％の範囲で使用し得る。
ムチ１２１％当たり約２％の量で使用するのがよく、こ
の乳Ｍｆｉはトリアムテレン濃度の上昇に比例して増加
させるか又はトリアムテレン）１度の低下に比例して低
下させなければならないことが判明した１例えば、トリ
アムテレンを５ｍｇ／ｍ Ｉの濃度で使用する場合には
、乳酸の必要量は約１％になる。一般に乳酸は約０．５
％〜約２０％の範囲で使用し得る。
種々の市販用溶液を下記の方法で製造した。適当量のポ
リエチレングリコール６００とプロピレングリコールと
を主タンクに入れて撹拌した０次いでこのグリコールに
トリアムテレンを加えて撹拌するが、トリアムテレンは
全く溶解しない、その後、乳酸を前記量で加えて継続的
に撹拌するとトリアムテレンが溶解する。
リエチレングリコール６００とプロピレングリコールと
を主タンクに入れて撹拌した０次いでこのグリコールに
トリアムテレンを加えて撹拌するが、トリアムテレンは
全く溶解しない、その後、乳酸を前記量で加えて継続的
に撹拌するとトリアムテレンが溶解する。
別の容器で、約５０℃に加熱したプロピレングリコール
及びポリエチレングリコール中にヒドロクロロチアジド
とメチルパラベンとを溶解させる。
及びポリエチレングリコール中にヒドロクロロチアジド
とメチルパラベンとを溶解させる。
次いで、グリコールとヒドロクロロチアジドとメチルパ
ラベンとを組合わせたものな、溶解トリアムテレンの入
っている主タンクに加える。その後別の容器で、精製水
中安５ロ、香酸ナトリウムを４０〜４５℃に加熱し、撹
拌下の主タンクに加える。
ラベンとを組合わせたものな、溶解トリアムテレンの入
っている主タンクに加える。その後別の容器で、精製水
中安５ロ、香酸ナトリウムを４０〜４５℃に加熱し、撹
拌下の主タンクに加える。
次いで、サッカリンナトリウム塩を適当量の温かい（４
０〜４５℃）グリセリンに加え、これを（覚拌下の主タ
ンクに加える。最後に、残りのグリセリンを加える。チ
ョコレート抽出物のような香料又は他の添加物例えばラ
ズベリー油及びアニス油もプロピレングリコール中に溶
解又は混入し得る。この時点で、着色用溶液例えば精製
水中ＦＤ＆ＣＲｅｄ＃４０を加え且つ濾過して、撹拌下
の主タンクに加えてよい０次いでこのバッチ全体をグリ
セリンで希釈し、バッチ容量が９００ガロン以下の場合
には約３０分以上混合し得る．バッチ容量が９００ガロ
ンを越える時は、混合時間を約６０分にする．溶解した
トリアムテレンを含む経口投与可能溶液、並びに１−リ
アムテレンとヒドロク口口チアジドとを含む経口投与可
能溶液を前述のごとく製造した．その実施例を下記に示
す． ｌＬｆＥＬ上ご」一 製品：トリアムテレン経口溶液 有効成分： トリアムテレン 狡吐臣桂 ４１山吐グリコール（
＾） ポリエチレン グリコール６００ ４ｏｚ ４０ｇ トリアムテレン 乳酸（８５％） メチルパラベン プロピレン グリコール（Ｂ） ０．５ｚ １ｚ Ｏ．１＄ １ｚ ０．５＄ ＩＳ Ｏ．１ｚ １ｚ ポリエチレン グリコール４００ ポリエチレン ４ｚ グリコール６００ 安，ワ，香酸 ナトリウム ０．１ｚ ｆ＋７製水（＾） ０．５ｚ グリセリン ３０！ サッカリン ナｌ・リウム塩 ０．５ｇ 精製水（Ｂ） チョコレート 抽出物 ０．１２ｇ ラズベリー油 ０．０２ｇ アニス油 ０．０１＄ プロピレン グリコール（Ｃ） ２ｚ ＦＤ＆Ｃイｘｏ−＃６ ０．００２ＸＦＤ＆Ｃレッド
＃４０ 精製水（Ｃ） ０．２Ｘ クエン酸 ４Ｘ ０．１ｚ ０．５ｚ ３０ｚ ０．５Ｘ ０．１２１ ０．０２ｇ ０．０１＄ ２ｚ ０．００２＄ ０．２＄ イ２ ｏ．ｉｘ ４ｚ ０．ｌ＄ ０．５＄ ０．５＄ ３０％ ３０！ ０．５＄ ０．５３ ０：１２Ｚ ０．１：’＄ ０．０２＄ ０．０２Ｓ Ｏ．０１！ ０．０１＄ ２％ ２＄ ０．００６＄ ０．００６＄ ０．６＄ ０．６＄ ０．３２＄ ０．３２＄ グリセリン ・・・・・・・・・１００％の残り・・・・・・・・・
ｐｌ＋測定値 ４．９４ ４．９５ ５．００ ５．００ を含む経口溶液 有効成分： トリアムテレン５０ｍｇ７５ｍ ｌ、 ヒドロクロ口チアジド２５ｍ／５ｍ Ｉグリコール（＾
） ポリエチレン グリコール６００ ４０％ １・リアムテレン １％ １％ １％ 乳酸（８５％） ２％ ２％ ２％ ヒドロク口口チアジド ０．５％ ０．５％ ０．５％ メチルバラベン ０．１％ ０．１％ ０．１％ プロピレン グリコール（Ｂ） １％ ポリエチレン グリコール４００ １０％ １０％ ポリエチレン グリコール６００ 安７口，香酸ナｌ・リウム ＄＋１製氷（＾） グリセリン サッカリン ナトリウム塩 精製水（Ｂ） チョコレ−１・抽出物 ラズベリー油 アニス油 プロピレン グリコール（Ｃ） ＦＤＡＣイエロー＃６ 精製水（Ｃ） クエン酸ナトリウム グリセリン ｐｌ１測定値 ４％ ０．１％ ０．３８％ ３０％ ０．５％ ０．１％ ０．５％ ３０％ ０、５％ ０．５％ ０．５％ ０．１２％ ０，０２％ ０．０１％ ２％ ０．００２Ｋ ０．２％ ０．Ｏ１５＄ ・・・・・・１００％の残り ４．８０ ５．００ ０．１％ ０．５％ ３０％ ０．５％ ０．５％ ０．１２％ ０．０２％ ０．０１％ ０．００２ｇ ０．１％ ０．０１５＄ ４．８０ 火１已」旦こ」１ を含む経口溶液 有効成分：トリアムテレン２５ ＋ｎ ｇ ／ ５ ＋
ｎ ｌヒドロクロロチアジド２５Ｂ７５ｍｌ 成３− プロピレン グリコール（＾） 陰−ｌ− ０ｇ ミニ〇− Ｅｘ、＃１０ Ｅｘ、＃１１ ５０１ ５０ｚ ポリエチレン グリコール６００ ｏｚ ０ｇ １へリアムテレン 乳酸（８５％） ヒドロクロロ チアジド ０．５ｚ ｚ ０．５ｚ ０．５ｚ ０．５ｚ ０．５ｚ ０．５＄ ０．５＄ １ｚ ０．５＄ ０．５＄ ０．５２ メヂルパラベン プロピレン グリコール（＋１） ０．１ｚ ｚ ０．１ｚ ｚ ０．１＄ Ｏ，［ Ｉ＄ １＄ ポリエチレン グリコール６００ ｚ ｚ ｚ ｚ 安恋、香酸 ナトリウム ０．１ｚ ０．１ｚ ０．１１ ０．１ｚ 精製水（＾） ０．５ｇ ０．５ｚ ０．５ｚ ０．５ｚ り！ＪセｌＪン３０＄ ３０＄ ：］ＯＳ
３０＄サツカリン ０．５１ ０．５＄ ０
．５＄ ０．５＄ナトリウム塩 ’ｒ ９ ニア レ−ト０．１２＄ ０．１：’＄
０．１２＄ ０．１２１抽出物 ラズヘリー油 ０．０２＄ ０．０２＄ ０．０２
＄ ０．０２＄アニス油 ０．０１＄ ０．０
１＄ ０．０１＄ ０．ＯＩ！プロピレン ２＄
２１ ２１ ２＄グリコール（Ｃ） ＦＤ＆Ｃレット＃４０ ０．００６＄ ０．００６１
０．００６＄ ０．００６＄精製水（Ｃ） ０
．６＄ ０．６＄ ０．６＄ ０．６＄クエ
ンＷｆＵ ０．４＄ ０．６＄ ０．
４Ｘ Ｏ，１３＄グリセリン ・・・・・・・・・
・１０ｏｚの残り・・・・・・・・・ｐ＋＋測定値
５．００ ５．００ ５．００ ５．００以上、
本発明の好ましい実施態様と忠われるものを開示したが
、細部は本発明の範囲内で様々に変形できるものと理解
されたい。
０〜４５℃）グリセリンに加え、これを（覚拌下の主タ
ンクに加える。最後に、残りのグリセリンを加える。チ
ョコレート抽出物のような香料又は他の添加物例えばラ
ズベリー油及びアニス油もプロピレングリコール中に溶
解又は混入し得る。この時点で、着色用溶液例えば精製
水中ＦＤ＆ＣＲｅｄ＃４０を加え且つ濾過して、撹拌下
の主タンクに加えてよい０次いでこのバッチ全体をグリ
セリンで希釈し、バッチ容量が９００ガロン以下の場合
には約３０分以上混合し得る．バッチ容量が９００ガロ
ンを越える時は、混合時間を約６０分にする．溶解した
トリアムテレンを含む経口投与可能溶液、並びに１−リ
アムテレンとヒドロク口口チアジドとを含む経口投与可
能溶液を前述のごとく製造した．その実施例を下記に示
す． ｌＬｆＥＬ上ご」一 製品：トリアムテレン経口溶液 有効成分： トリアムテレン 狡吐臣桂 ４１山吐グリコール（
＾） ポリエチレン グリコール６００ ４ｏｚ ４０ｇ トリアムテレン 乳酸（８５％） メチルパラベン プロピレン グリコール（Ｂ） ０．５ｚ １ｚ Ｏ．１＄ １ｚ ０．５＄ ＩＳ Ｏ．１ｚ １ｚ ポリエチレン グリコール４００ ポリエチレン ４ｚ グリコール６００ 安，ワ，香酸 ナトリウム ０．１ｚ ｆ＋７製水（＾） ０．５ｚ グリセリン ３０！ サッカリン ナｌ・リウム塩 ０．５ｇ 精製水（Ｂ） チョコレート 抽出物 ０．１２ｇ ラズベリー油 ０．０２ｇ アニス油 ０．０１＄ プロピレン グリコール（Ｃ） ２ｚ ＦＤ＆Ｃイｘｏ−＃６ ０．００２ＸＦＤ＆Ｃレッド
＃４０ 精製水（Ｃ） ０．２Ｘ クエン酸 ４Ｘ ０．１ｚ ０．５ｚ ３０ｚ ０．５Ｘ ０．１２１ ０．０２ｇ ０．０１＄ ２ｚ ０．００２＄ ０．２＄ イ２ ｏ．ｉｘ ４ｚ ０．ｌ＄ ０．５＄ ０．５＄ ３０％ ３０！ ０．５＄ ０．５３ ０：１２Ｚ ０．１：’＄ ０．０２＄ ０．０２Ｓ Ｏ．０１！ ０．０１＄ ２％ ２＄ ０．００６＄ ０．００６＄ ０．６＄ ０．６＄ ０．３２＄ ０．３２＄ グリセリン ・・・・・・・・・１００％の残り・・・・・・・・・
ｐｌ＋測定値 ４．９４ ４．９５ ５．００ ５．００ を含む経口溶液 有効成分： トリアムテレン５０ｍｇ７５ｍ ｌ、 ヒドロクロ口チアジド２５ｍ／５ｍ Ｉグリコール（＾
） ポリエチレン グリコール６００ ４０％ １・リアムテレン １％ １％ １％ 乳酸（８５％） ２％ ２％ ２％ ヒドロク口口チアジド ０．５％ ０．５％ ０．５％ メチルバラベン ０．１％ ０．１％ ０．１％ プロピレン グリコール（Ｂ） １％ ポリエチレン グリコール４００ １０％ １０％ ポリエチレン グリコール６００ 安７口，香酸ナｌ・リウム ＄＋１製氷（＾） グリセリン サッカリン ナトリウム塩 精製水（Ｂ） チョコレ−１・抽出物 ラズベリー油 アニス油 プロピレン グリコール（Ｃ） ＦＤＡＣイエロー＃６ 精製水（Ｃ） クエン酸ナトリウム グリセリン ｐｌ１測定値 ４％ ０．１％ ０．３８％ ３０％ ０．５％ ０．１％ ０．５％ ３０％ ０、５％ ０．５％ ０．５％ ０．１２％ ０，０２％ ０．０１％ ２％ ０．００２Ｋ ０．２％ ０．Ｏ１５＄ ・・・・・・１００％の残り ４．８０ ５．００ ０．１％ ０．５％ ３０％ ０．５％ ０．５％ ０．１２％ ０．０２％ ０．０１％ ０．００２ｇ ０．１％ ０．０１５＄ ４．８０ 火１已」旦こ」１ を含む経口溶液 有効成分：トリアムテレン２５ ＋ｎ ｇ ／ ５ ＋
ｎ ｌヒドロクロロチアジド２５Ｂ７５ｍｌ 成３− プロピレン グリコール（＾） 陰−ｌ− ０ｇ ミニ〇− Ｅｘ、＃１０ Ｅｘ、＃１１ ５０１ ５０ｚ ポリエチレン グリコール６００ ｏｚ ０ｇ １へリアムテレン 乳酸（８５％） ヒドロクロロ チアジド ０．５ｚ ｚ ０．５ｚ ０．５ｚ ０．５ｚ ０．５ｚ ０．５＄ ０．５＄ １ｚ ０．５＄ ０．５＄ ０．５２ メヂルパラベン プロピレン グリコール（＋１） ０．１ｚ ｚ ０．１ｚ ｚ ０．１＄ Ｏ，［ Ｉ＄ １＄ ポリエチレン グリコール６００ ｚ ｚ ｚ ｚ 安恋、香酸 ナトリウム ０．１ｚ ０．１ｚ ０．１１ ０．１ｚ 精製水（＾） ０．５ｇ ０．５ｚ ０．５ｚ ０．５ｚ り！ＪセｌＪン３０＄ ３０＄ ：］ＯＳ
３０＄サツカリン ０．５１ ０．５＄ ０
．５＄ ０．５＄ナトリウム塩 ’ｒ ９ ニア レ−ト０．１２＄ ０．１：’＄
０．１２＄ ０．１２１抽出物 ラズヘリー油 ０．０２＄ ０．０２＄ ０．０２
＄ ０．０２＄アニス油 ０．０１＄ ０．０
１＄ ０．０１＄ ０．ＯＩ！プロピレン ２＄
２１ ２１ ２＄グリコール（Ｃ） ＦＤ＆Ｃレット＃４０ ０．００６＄ ０．００６１
０．００６＄ ０．００６＄精製水（Ｃ） ０
．６＄ ０．６＄ ０．６＄ ０．６＄クエ
ンＷｆＵ ０．４＄ ０．６＄ ０．
４Ｘ Ｏ，１３＄グリセリン ・・・・・・・・・
・１０ｏｚの残り・・・・・・・・・ｐ＋＋測定値
５．００ ５．００ ５．００ ５．００以上、
本発明の好ましい実施態様と忠われるものを開示したが
、細部は本発明の範囲内で様々に変形できるものと理解
されたい。
代理人弁理士 船 山 武
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１）医薬的に効果的な量で存在するトリアムテレンと
、グリコールと、乳酸もしくはその塩とを含み、前記グ
リコール及び乳酸もしくはその塩がトリアムテレンを溶
解させておくのに十分な量で存在するトリアムテレン医
薬溶液。 （２）医薬的に許容し得る希釈剤も含む請求項１に記載
の医薬溶液。 （３）トリアムテレンが約０．５ｍｇ／ｍｌ〜約１００
ｍｇ／ｍｌの範囲で存在する請求項１又は２に記載の医
薬溶液。 （４）グリコールがプロピレングリコール、ポリエチレ
ングリコール又はその混合物であり、約１容量％〜約５
０容量％の範囲で存在する請求項１又は２に記載の医薬
溶液。 （５）希釈剤がグリセリンを含む請求項２に記載の医薬
溶液。 （６）乳酸が約０．１％〜約２０％の範囲で存在する請
求項１又は２に記載の医薬溶液。（７）約５ｍｇ／ｍｌ
〜約１０ｍｇ／ｍｌの範囲で存在するトリアムテレンと
、トリアムテレン５ｍｇ／ｍｌ当たり約１％以上の量で
存在する乳酸もしくはその塩と、有効量の分子量約２０
０〜約６０００のグリコールと、医薬的に許容し得る希
釈剤とを含み、ｐＨが約４〜約６である経口投与用利尿
性トリアムテレン医薬溶液。 （８）トリアムテレンと、ヒドロクロロチアジドと、グ
リコールと、乳酸もしくはその塩と、医薬的に許容し得
る希釈剤とを含み、前記グリコール及び乳酸もしくはそ
の塩がトリアムテレンを溶解させておくのに十分な量で
存在する抗高血圧特性のある利尿性医薬溶液。 （９）トリアムテレンが約０．５ｍｇ／ｍｌ〜約１００
ｍｇ／ｍｌの範囲で存在し、ヒドロクロロチアジドが約
０．２５ｍｇ／ｍｌ〜約５０ｍｇ／ｍｌの範囲で存在す
る請求項８に記載の抗高血圧特性のある利尿性医薬溶液
。 （１０）希釈剤がグリセリンを含み、約２０容量％〜約
５５容量％の範囲で存在する請求項８に記載の抗高血圧
特性のある利尿性医薬溶液。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US07/193,890 US4981852A (en) | 1988-05-13 | 1988-05-13 | Chemical compounds triamterene and hydrochlorothiazide |
| US193,890 | 1988-05-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0215030A true JPH0215030A (ja) | 1990-01-18 |
Family
ID=22715436
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1117169A Pending JPH0215030A (ja) | 1988-05-13 | 1989-05-10 | トリアムテレン医薬溶液 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4981852A (ja) |
| EP (1) | EP0341774A1 (ja) |
| JP (1) | JPH0215030A (ja) |
| AU (1) | AU617801B2 (ja) |
| DK (1) | DK229789A (ja) |
| FI (1) | FI892288A (ja) |
| NZ (1) | NZ229089A (ja) |
| PT (1) | PT90554A (ja) |
| ZA (1) | ZA893441B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0539227A (ja) * | 1990-12-19 | 1993-02-19 | Takeda Chem Ind Ltd | ドリンク剤 |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5177090A (en) * | 1987-07-07 | 1993-01-05 | Bayer Aktiengesellschaft | Microbicidal agents |
| US6991812B2 (en) * | 2000-09-05 | 2006-01-31 | Kao Corporation | Agent for preventing, improving or treating hypertension |
| US11878022B2 (en) | 2020-12-10 | 2024-01-23 | Novitium Pharma LLC | Hydrochlorothiazide compositions |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3081230A (en) * | 1960-09-08 | 1963-03-12 | Smith Kline French Lab | Diuretic and antihypertensive triaminoarylpteridines |
| US3901971A (en) * | 1973-09-10 | 1975-08-26 | Union Corp | Sustained release of hydrochlorothiazide |
| US4255413A (en) * | 1979-10-01 | 1981-03-10 | Smithkline Corporation | Gelatin capsule dosage unit containing triamterene |
| US4285947A (en) * | 1980-01-18 | 1981-08-25 | Interx Research Corporation | Aldehyde adducts of triamterene |
| IE51421B1 (en) * | 1980-08-01 | 1986-12-24 | Smith & Nephew Ass | Ophthalmic compositions containing triamterene |
| AU7344681A (en) * | 1980-08-01 | 1982-02-04 | Smith & Nephew Associated Companies Plc | Composition for topical application to the eye containing triamterene |
| US4547498A (en) * | 1983-01-06 | 1985-10-15 | Mylan Pharmaceuticals Inc. | Pharmaceutical combination composition and associated method |
| US4526777A (en) * | 1983-01-06 | 1985-07-02 | Mylan Pharmaceuticals Inc. | Pharmaceutical combination composition and associated method |
| CH668553A5 (de) * | 1987-02-02 | 1989-01-13 | Mepha Ag | Arzneimittel mit verzoegerter wirkstofffreisetzung. |
-
1988
- 1988-05-13 US US07/193,890 patent/US4981852A/en not_active Expired - Fee Related
-
1989
- 1989-05-02 EP EP89201125A patent/EP0341774A1/en not_active Withdrawn
- 1989-05-09 ZA ZA893441A patent/ZA893441B/xx unknown
- 1989-05-10 JP JP1117169A patent/JPH0215030A/ja active Pending
- 1989-05-10 DK DK229789A patent/DK229789A/da not_active Application Discontinuation
- 1989-05-11 FI FI892288A patent/FI892288A/fi not_active Application Discontinuation
- 1989-05-11 NZ NZ229089A patent/NZ229089A/xx unknown
- 1989-05-12 AU AU34742/89A patent/AU617801B2/en not_active Ceased
- 1989-05-12 PT PT90554A patent/PT90554A/pt not_active Application Discontinuation
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PT90554A (pt) | 1989-11-30 |
| DK229789A (da) | 1989-11-14 |
| DK229789D0 (da) | 1989-05-10 |
| AU617801B2 (en) | 1991-12-05 |
| FI892288A (fi) | 1989-11-14 |
| NZ229089A (en) | 1991-09-25 |
| EP0341774A1 (en) | 1989-11-15 |
| ZA893441B (en) | 1990-10-31 |
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