RU2023133307A - Селективные ингибиторы протеинкиназ rock1 и rock2 и варианты их применения - Google Patents
Селективные ингибиторы протеинкиназ rock1 и rock2 и варианты их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2023133307A RU2023133307A RU2023133307A RU2023133307A RU2023133307A RU 2023133307 A RU2023133307 A RU 2023133307A RU 2023133307 A RU2023133307 A RU 2023133307A RU 2023133307 A RU2023133307 A RU 2023133307A RU 2023133307 A RU2023133307 A RU 2023133307A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- benzamide
- pyrazol
- oxoisoquinolin
- oxo
- Prior art date
Links
- 101000669917 Homo sapiens Rho-associated protein kinase 1 Proteins 0.000 title 1
- 101000669921 Homo sapiens Rho-associated protein kinase 2 Proteins 0.000 title 1
- 102100039313 Rho-associated protein kinase 1 Human genes 0.000 title 1
- 102100039314 Rho-associated protein kinase 2 Human genes 0.000 title 1
- 229940124639 Selective inhibitor Drugs 0.000 title 1
- -1 amino, hydroxyl Chemical group 0.000 claims 133
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N benzene carboxamide Natural products NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 115
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 15
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 15
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 15
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 15
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 12
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 9
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 9
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 9
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 6
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 6
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 6
- 206010041823 squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 5
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 4
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 4
- 230000037449 immunogenic cell death Effects 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 4
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 4
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 4
- CQSGXEBMHQOPIW-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-(1-hydroxyethyl)-6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CC=NN2C)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O CQSGXEBMHQOPIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- ZNHBXTQCRJRRAG-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-(1-hydroxyethyl)-6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O ZNHBXTQCRJRRAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- MANDARUKSNGFIM-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-(1-hydroxyethyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(2-pyridin-2-ylethyl)benzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2Cl)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NCCC3=NC=CC=C3)=O)=C2)C1=O)O MANDARUKSNGFIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- UAXPAOULWJVLKJ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-(1-hydroxyethyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]benzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2Cl)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NCCN(C)C)=O)=C2)C1=O)O UAXPAOULWJVLKJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- ZECNTLYNQOBAGZ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-(1-hydroxyethyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2Cl)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O ZECNTLYNQOBAGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- VJUPPLLUZJKQKG-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-4-(1-hydroxyethyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2C(F)F)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O VJUPPLLUZJKQKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 208000010507 Adenocarcinoma of Lung Diseases 0.000 claims 3
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010005949 Bone cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000018084 Bone neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- OLLFENLVUIVHRB-UHFFFAOYSA-N CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2C(F)F)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC3CCOCC3)=O)=C2)C1=O)O Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2C(F)F)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC3CCOCC3)=O)=C2)C1=O)O OLLFENLVUIVHRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- VZKQZMNDOIOAJW-UHFFFAOYSA-N CC(NC=C1)=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=NC=C1C2=O Chemical compound CC(NC=C1)=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=NC=C1C2=O VZKQZMNDOIOAJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000010667 Carcinoma of liver and intrahepatic biliary tract Diseases 0.000 claims 3
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 208000022072 Gallbladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 201000003741 Gastrointestinal carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 206010017993 Gastrointestinal neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010073069 Hepatic cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000017604 Hodgkin disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000010747 Hodgkins lymphoma Diseases 0.000 claims 3
- 206010023347 Keratoacanthoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010023825 Laryngeal cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000003445 Mouth Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 208000014767 Myeloproliferative disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000007224 Myeloproliferative neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- DMUYRMDWAXZOCU-UHFFFAOYSA-N N-[(6-fluoropyridin-3-yl)methyl]-3-[[4-(1-hydroxyethyl)-6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NCC(C=N3)=CC=C3F)=O)=C2)C1=O)O DMUYRMDWAXZOCU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- YTBBFRNTZJKMIA-UHFFFAOYSA-N N-benzyl-3-[[4-(1-hydroxyethyl)-6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NCC3=CC=CC=C3)=O)=C2)C1=O)O YTBBFRNTZJKMIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 206010029260 Neuroblastoma Diseases 0.000 claims 3
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000015634 Rectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010061934 Salivary gland cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims 3
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 208000024313 Testicular Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010057644 Testis cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 208000009956 adenocarcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000005188 adrenal gland cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000024447 adrenal gland neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 3
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 3
- 201000003914 endometrial carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 230000002357 endometrial effect Effects 0.000 claims 3
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000024519 eye neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000010175 gallbladder cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 3
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 201000002313 intestinal cancer Diseases 0.000 claims 3
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000003849 large cell carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 206010023841 laryngeal neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000012987 lip and oral cavity carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims 3
- 201000002250 liver carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000005249 lung adenocarcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000005243 lung squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000008106 ocular cancer Diseases 0.000 claims 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000010198 papillary carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000002628 peritoneum cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010038038 rectal cancer Diseases 0.000 claims 3
- 201000001275 rectum cancer Diseases 0.000 claims 3
- 201000003804 salivary gland carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000000649 small cell carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 3
- 201000003120 testicular cancer Diseases 0.000 claims 3
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000030901 thyroid gland follicular carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 3
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010046766 uterine cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000012991 uterine carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006650 (C2-C4) alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- YCQGBQFTSLJZLT-CYBMUJFWSA-N 3-[(1R)-1-[7-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-(oxetan-3-yl)benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC2COC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(N)NN=C2)=CC=C11)C1=O YCQGBQFTSLJZLT-CYBMUJFWSA-N 0.000 claims 2
- SBPLUIUZIVGWIQ-OAHLLOKOSA-N 3-[(1R)-1-[7-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-[(6-fluoropyridin-3-yl)methyl]benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NCC(C=N2)=CC=C2F)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(N)NN=C2)=CC=C11)C1=O SBPLUIUZIVGWIQ-OAHLLOKOSA-N 0.000 claims 2
- LUCAVPCDCFFGJF-UHFFFAOYSA-N 3-[1-[4-[2-(dimethylamino)ethyl]-1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]ethyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=C(CCN(C)C)C1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O LUCAVPCDCFFGJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- FGVDYHCLNUATQS-UHFFFAOYSA-N 3-[1-[6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-4-(2-hydroxyethyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]ethyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=C(CCO)C1=CC(C2=C(C(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O FGVDYHCLNUATQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- AOBCGHQLUCPFET-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-(1-hydroxyethyl)-1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]-N-(oxetan-3-yl)benzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2C(F)(F)F)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC3COC3)=O)=C2)C1=O)O AOBCGHQLUCPFET-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- LFVQYYUKMVBENY-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC(N)=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O LFVQYYUKMVBENY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- SJJPVJWGEBSUSG-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-N-(oxan-4-yl)benzamide Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4CCOCC4)=O)=CC(F)=C3)=NC=C1C2=O SJJPVJWGEBSUSG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- SRMIPWZWEFXUKR-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCC4CCN(C)CC4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O SRMIPWZWEFXUKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- MKXLNKQRSQITPW-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-methyl-5-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=NC=C22)C2=O)=C1)=O MKXLNKQRSQITPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical group N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- JICAZWSGKHNMTR-UHFFFAOYSA-N CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2C(F)(F)F)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC3CC3)=O)=C2)C1=O)O Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2C(F)(F)F)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC3CC3)=O)=C2)C1=O)O JICAZWSGKHNMTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DHOQUYACFJSSBX-UHFFFAOYSA-N CNC(C1=CC(CN(C=C(CCO)C2=CC(C3=C(C(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=C(CCO)C2=CC(C3=C(C(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O DHOQUYACFJSSBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 2
- AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N Doxorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N 0.000 claims 2
- 229940076838 Immune checkpoint inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- CPGWXVXURLTBKZ-UHFFFAOYSA-N N-(2-morpholin-4-ylethyl)-3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCCN1CCOCC1 CPGWXVXURLTBKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- FPUBDGQWWXODQF-UHFFFAOYSA-N N-[(1-methylazetidin-3-yl)methyl]-3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1CC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CC=NN4C)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)C1 FPUBDGQWWXODQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- MHGSTWBUBCTGCY-UHFFFAOYSA-N N-[(3-hydroxycyclobutyl)methyl]-3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC(C4)CC4O)=O)=C3)=CC=C1C2=O MHGSTWBUBCTGCY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DIHKVMXXRXBRPI-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[(1-oxo-6-pyridin-4-ylisoquinolin-2-yl)methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O DIHKVMXXRXBRPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- HMRNELLDCQBBTQ-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O HMRNELLDCQBBTQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- MESNOQPYPMFBSZ-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=CC=C1C2=O MESNOQPYPMFBSZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 2
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 206010047741 Vulval cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000004354 Vulvar Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 230000003176 fibrotic effect Effects 0.000 claims 2
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 claims 2
- 239000012274 immune-checkpoint protein inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000001286 intracranial vasospasm Diseases 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 201000005102 vulva cancer Diseases 0.000 claims 2
- NBUCAFDQZIEAHS-UHFFFAOYSA-N 2-[(3-methoxyphenyl)methyl]-6-pyridin-4-ylisoquinolin-1-one Chemical compound COC1=CC=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=C1 NBUCAFDQZIEAHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SZMHWLUFAPPASG-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(3-hydroxyphenyl)ethyl]-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-1-one Chemical compound CC(C1=CC(O)=CC=C1)N(C=CC1=CC(C2=CNN=C2C(F)(F)F)=CC=C11)C1=O SZMHWLUFAPPASG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GOJUJUVQIVIZAV-UHFFFAOYSA-N 2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-carbaldehyde Chemical group NC1=NC(Cl)=C(C=O)C(Cl)=N1 GOJUJUVQIVIZAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XEYYKVSZYUZGPD-UHFFFAOYSA-N 2-fluoro-N-methyl-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3F)=CC=C1C2=O XEYYKVSZYUZGPD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BVEBJWCYICFHBX-UHFFFAOYSA-N 2-fluoro-N-methyl-5-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C(C=C(CN(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O)C=C1)=C1F)=O BVEBJWCYICFHBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VSKLNXMIELZCSK-UHFFFAOYSA-N 2-fluoro-N-methyl-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC(C=C3)=CC(C(NC)=O)=C3F)=CC=C1C2=O VSKLNXMIELZCSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VMQVKJICSRAKMG-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-N-[3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]propanamide Chemical compound CC(C)C(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O VMQVKJICSRAKMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VMNHPAZHNDOEHX-CQSZACIVSA-N 3-[(1R)-1-[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]ethyl]-N-propan-2-ylbenzamide Chemical compound CC(C)NC(C1=CC([C@@H](C)N(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O VMNHPAZHNDOEHX-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- RDHPROUANOYLQA-MRXNPFEDSA-N 3-[(1R)-1-[7-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-(oxetan-3-ylmethyl)benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NCC2COC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC=NN2C)=CC=C11)C1=O RDHPROUANOYLQA-MRXNPFEDSA-N 0.000 claims 1
- FGQLSIIOIIQESP-CQSZACIVSA-N 3-[(1R)-1-[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NCC(F)(F)F)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)C1=O FGQLSIIOIIQESP-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- BSQUKEQNFPBSNN-LJQANCHMSA-N 3-[(1R)-1-[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NCCN2CCOCC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)C1=O BSQUKEQNFPBSNN-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 1
- UHXRXEIEDGIJCN-GOSISDBHSA-N 3-[(1R)-1-[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-(piperidin-4-ylmethyl)benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NCC2CCNCC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)C1=O UHXRXEIEDGIJCN-GOSISDBHSA-N 0.000 claims 1
- NNQYQIZADGBRFF-OAHLLOKOSA-N 3-[(1R)-1-[7-(5-bromo-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-(4-fluorophenyl)benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC(C=C2)=CC=C2F)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Br)=CC=C11)C1=O NNQYQIZADGBRFF-OAHLLOKOSA-N 0.000 claims 1
- BLDXNDMZQBPOGJ-CYBMUJFWSA-N 3-[(1R)-1-[7-(5-bromo-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-(oxetan-3-yl)benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC2COC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Br)=CC=C11)C1=O BLDXNDMZQBPOGJ-CYBMUJFWSA-N 0.000 claims 1
- SAGAYPFRHCYHCL-OAHLLOKOSA-N 3-[(1R)-1-[7-(5-bromo-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-[(6-fluoropyridin-3-yl)methyl]benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NCC(C=N2)=CC=C2F)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Br)=CC=C11)C1=O SAGAYPFRHCYHCL-OAHLLOKOSA-N 0.000 claims 1
- DMKJWWIISRLPOU-QGZVFWFLSA-N 3-[(1R)-1-[7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NCC2CCN(C)CC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O DMKJWWIISRLPOU-QGZVFWFLSA-N 0.000 claims 1
- VWVXSBDQNRFAGU-LLVKDONJSA-N 3-[(1R)-1-[7-(5-fluoro-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxopyrido[4,3-d]pyrimidin-3-yl]ethyl]-N-methylbenzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=C2C=NC(C(C=NN3)=C3F)=C1)C2=O VWVXSBDQNRFAGU-LLVKDONJSA-N 0.000 claims 1
- LGSTYUGJRFSMIE-GFCCVEGCSA-N 3-[(1R)-1-[7-(5-methoxy-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxopyrido[4,3-d]pyrimidin-3-yl]ethyl]-N-methylbenzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=C2C=NC(C(C=NN3)=C3OC)=C1)C2=O LGSTYUGJRFSMIE-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims 1
- BDROFRMPCYOFCL-QGZVFWFLSA-N 3-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-1,2-dihydroquinazolin-4-one Chemical compound OC[C@H](C1=CC(Cl)=CC=C1)N(CNC1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O BDROFRMPCYOFCL-QGZVFWFLSA-N 0.000 claims 1
- DKWZYOGBLGXVLV-OAQYLSRUSA-N 3-[(1S)-2-hydroxy-1-(3-methoxyphenyl)ethyl]-7-pyridin-4-yl-1,2-dihydroquinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC=CC([C@@H](CO)N(CNC2=CC(C3=CC=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=C1 DKWZYOGBLGXVLV-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- HAAZHBCCIZDZNX-UHFFFAOYSA-N 3-[(3-methoxyphenyl)methyl]-7-(2-methylpyrazol-3-yl)quinazolin-4-one Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC(OC)=CC=C3)=CC=C1C2=O HAAZHBCCIZDZNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FMTYOEZABCIAQV-UHFFFAOYSA-N 3-[(3-methoxyphenyl)methyl]-7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)quinazolin-4-one Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC(OC)=CC=C3)=CC=C1C2=O FMTYOEZABCIAQV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OITLMXRQCGBERG-UHFFFAOYSA-N 3-[(3-methoxyphenyl)methyl]-7-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinazolin-4-one Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC(OC)=CC=C3)=CC=C1C2=O OITLMXRQCGBERG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PATNQBSZAMEZRX-UHFFFAOYSA-N 3-[(3-methoxyphenyl)methyl]-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1 PATNQBSZAMEZRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VOXFQBSPWKNTPO-UHFFFAOYSA-N 3-[(3-methoxyphenyl)methyl]-7-pyridin-4-ylquinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CC=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=C1 VOXFQBSPWKNTPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HCFVEJABGUJUIG-UHFFFAOYSA-N 3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-(1,2-oxazol-5-yl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1=CC=NO1 HCFVEJABGUJUIG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KYVSHFYNXIDZFC-UHFFFAOYSA-N 3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-(oxan-4-yl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1CCOCC1 KYVSHFYNXIDZFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GXVCEEXBCVVHKB-UHFFFAOYSA-N 3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-(oxetan-3-yl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1COC1 GXVCEEXBCVVHKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VTNXHRLQFMZXRC-UHFFFAOYSA-N 3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-(piperidin-4-ylmethyl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1CCNCC1 VTNXHRLQFMZXRC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CQAHZERACRRAFE-UHFFFAOYSA-N 3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-[(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CC(C)N1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(N4CCOCC4)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)CC1 CQAHZERACRRAFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CJDNGCJYXGUSSI-UHFFFAOYSA-N 3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-[[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1CCN(CC(F)(F)F)CC1 CJDNGCJYXGUSSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JAIQMEOOVLJPGC-UHFFFAOYSA-N 3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-[[1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC(CC1)CCN1C1COC1 JAIQMEOOVLJPGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WTIXKGGHMIRZLI-UHFFFAOYSA-N 3-[1-[4-(2-hydroxyethyl)-6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]ethyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=C(CCO)C1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)C1=O WTIXKGGHMIRZLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AZBILBFOJRYGFR-UHFFFAOYSA-N 3-[1-[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-[2-(dimethylamino)ethyl]-1-oxoisoquinolin-2-yl]ethyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=C(CCN(C)C)C1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O AZBILBFOJRYGFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BSVHUBWPYBYBBI-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-(3-chlorophenyl)ethyl]-7-(2-aminopyridin-4-yl)quinazolin-4-one Chemical compound NCC(C1=CC(Cl)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC(N)=NC=C2)=CC=C11)C1=O BSVHUBWPYBYBBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NXKYUZVCIRZCOG-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-(3-chlorophenyl)ethyl]-7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)quinazolin-4-one Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2C(CN)C3=CC(Cl)=CC=C3)=CC=C1C2=O NXKYUZVCIRZCOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UYXLVDRPHXSTBT-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-(3-chlorophenyl)ethyl]-7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)quinazolin-4-one Chemical compound NCC(C1=CC(Cl)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O UYXLVDRPHXSTBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YUNPKVCBQBOXLP-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-(3-chlorophenyl)ethyl]-7-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinazolin-4-one Chemical compound CC(NN=C1)=C1C(C=C1N=CN2C(CN)C3=CC(Cl)=CC=C3)=CC=C1C2=O YUNPKVCBQBOXLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FEDDREUQEAWMGL-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-(3-chlorophenyl)ethyl]-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-4-one Chemical compound NCC(C1=CC(Cl)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O FEDDREUQEAWMGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RGIDARQAMXMTRE-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-(3-methoxyphenyl)ethyl]-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC=CC(C(CN)N(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1 RGIDARQAMXMTRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OSVWLSFLBDSIDO-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]ethyl]benzamide Chemical compound NCC(C1=CC=CC(C(N)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O OSVWLSFLBDSIDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YUPWZXONWHIONI-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]ethyl]benzonitrile Chemical compound NCC(C1=CC=CC(C#N)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O YUPWZXONWHIONI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UASNTNFPOXURJV-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-[7-(2-aminopyridin-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]benzamide Chemical compound NCC(C1=CC=CC(C(N)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC(N)=NC=C2)=CC=C11)C1=O UASNTNFPOXURJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CGGWQIOMNYGUEK-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-[7-(2-aminopyridin-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]benzonitrile Chemical compound NCC(C1=CC=CC(C#N)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC(N)=NC=C2)=CC=C11)C1=O CGGWQIOMNYGUEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CSLNVSUQZIQZAV-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-[7-(2-fluoropyridin-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]benzonitrile Chemical compound NCC(C1=CC=CC(C#N)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC(F)=NC=C2)=CC=C11)C1=O CSLNVSUQZIQZAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KJKOCVPBDHRADX-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-[7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]benzamide Chemical compound NCC(C1=CC=CC(C(N)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O KJKOCVPBDHRADX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SVJFPIMTKJRGDT-UHFFFAOYSA-N 3-[2-amino-1-[7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]benzonitrile Chemical compound NCC(C1=CC=CC(C#N)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O SVJFPIMTKJRGDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DDRDVCFWERYBKR-UHFFFAOYSA-N 3-[2-hydroxy-1-(3-methoxyphenyl)ethyl]-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC=CC(C(CO)N(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1 DDRDVCFWERYBKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QSBFXXWZFXOYOJ-UHFFFAOYSA-N 3-[[1-oxo-6-(1H-pyrazol-4-yl)isoquinolin-2-yl]methyl]-N-propan-2-ylbenzamide Chemical compound CC(C)NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O QSBFXXWZFXOYOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JLEHPEPZSNZRJW-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-(2-hydroxyethyl)-6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C(CCO)=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=CC=C1C2=O JLEHPEPZSNZRJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YDQRPLGIUXHNFC-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-(2-hydroxypropyl)-6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(CC(C1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O YDQRPLGIUXHNFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RSTCQARCUOFICJ-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-[2-(dimethylamino)ethyl]-6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=C(CCN(C)C)C2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O RSTCQARCUOFICJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JJAKAMBIQONOHD-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-chloro-6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-5-fluoro-N-methylbenzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C(Cl)=CN2CC3=CC(F)=CC(C(NC)=O)=C3)=CC=C1C2=O JJAKAMBIQONOHD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XLIQAOYTQWESLE-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]-N-(piperidin-4-ylmethyl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1CCNCC1 XLIQAOYTQWESLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HCYVAPBQGWXZRW-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]-N-(pyridin-4-ylmethyl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1=CC=NC=C1 HCYVAPBQGWXZRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PYJLCALCUWVKDB-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]-N-propan-2-ylbenzamide Chemical compound CC(C)NC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O PYJLCALCUWVKDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QMPUNGNLFBFKEQ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2,5-dihydrofuran-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CCOC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O QMPUNGNLFBFKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CPCICZQBNDPSQN-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-5-fluoro-N-(oxetan-3-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC(F)=CC(C(NC5COC5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 CPCICZQBNDPSQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LKAUNNFCKSDHAV-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5=CC=C(CNCC6)C6=C5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 LKAUNNFCKSDHAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QXSAMQVBUAVDBX-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5=CC=C(CCNC6)C6=C5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 QXSAMQVBUAVDBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OCJMVCLWIQMPNT-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2-oxazol-3-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5=NOC=C5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 OCJMVCLWIQMPNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MMSQDPAWLRQTRM-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2-oxazol-5-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5=CC=NO5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 MMSQDPAWLRQTRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GZEMPCVJXXADMV-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1-methylpyrazol-3-yl)benzamide Chemical compound CN(C=C1)N=C1NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC(N)=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O GZEMPCVJXXADMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NOXNJJMGWDKUNP-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1H-imidazol-2-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5=NC=CN5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 NOXNJJMGWDKUNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IGDXUQHMFPBYBI-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(2-pyridin-2-ylethyl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NCCC5=NC=CC=C5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 IGDXUQHMFPBYBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JXDDJWCYMWEQHQ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(3,4-dihydro-1H-isochromen-6-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5=CC=C(COCC6)C6=C5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 JXDDJWCYMWEQHQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YKVYWSGDHNMDKP-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(3,4-dihydro-1H-isochromen-7-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5=CC=C(CCOC6)C6=C5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 YKVYWSGDHNMDKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IFRJWXQXYZJMPM-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(4,5,6,7-tetrahydro-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5=NC(CCNC6)=C6S5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 IFRJWXQXYZJMPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ILVBHQFMLWCCIX-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)benzamide Chemical compound CN(CC1)CC2=C1N=C(NC(C1=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CC(N)=NC=C4)=CC=C33)C3=O)=CC=C1)=O)S2 ILVBHQFMLWCCIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OMWTVRRSOTZJGR-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(naphthalen-2-ylmethyl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NCC5=CC6=CC=CC=C6C=C5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 OMWTVRRSOTZJGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IRSZKYSDCOYWDM-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(oxan-4-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5CCOCC5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 IRSZKYSDCOYWDM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QMTGOSYNILSBDC-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(oxetan-3-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5COC5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 QMTGOSYNILSBDC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QECGLTZKGWEYCZ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-benzylbenzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NCC5=CC=CC=C5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 QECGLTZKGWEYCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZAUSEKWSZONOPH-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-cyclopentylbenzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2C=CN3CC4=CC=CC(C(NC5CCCC5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 ZAUSEKWSZONOPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KIVJUNIXTDNMDP-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-4-(2-hydroxyethyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=C(CCO)C2=CC(C3=CC(N)=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O KIVJUNIXTDNMDP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SPXORNOAMFUJMC-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-fluoro-1H-pyrrol-3-yl)-4-(2-hydroxypropyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(CC(C1=CC(C(C=CN2)=C2F)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O SPXORNOAMFUJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZVBBFSUTYAAPRQ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CCNC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O ZVBBFSUTYAAPRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JCBALPKOHGEKIO-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(4,5,6,7-tetrahydro-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridin-2-yl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=NC(CNCC5)=C5S4)=O)=C3)=CC=C1C2=O JCBALPKOHGEKIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DVBGZKKBELLTKQ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(oxetan-3-yl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4COC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O DVBGZKKBELLTKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JLSOFRRSWPMOPY-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(oxetan-3-ylmethyl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4COC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O JLSOFRRSWPMOPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PFYVUCXMTHCABK-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCN(CC(F)(F)F)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O PFYVUCXMTHCABK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DZHALHUSBVDEAF-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC(CC4)CCN4C4COC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O DZHALHUSBVDEAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XGBVRUYWZINOAG-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-piperidin-4-ylbenzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCNCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O XGBVRUYWZINOAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZIGMCOQKGCOHAH-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-yl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CNCC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O ZIGMCOQKGCOHAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PULUICQUMUUNPF-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CCNC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O PULUICQUMUUNPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RAHIHRFEEKBFLC-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2-oxazol-3-yl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=NOC=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O RAHIHRFEEKBFLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IJHUANPWRKQRRA-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1-methylpyrazol-3-yl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=NN(C)C=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O IJHUANPWRKQRRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JKBBWZBPWCMGMF-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC(F)(F)F)=O)=C3)=CC=C1C2=O JKBBWZBPWCMGMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YFNHRDXMQYANNP-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCCN4CCOCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O YFNHRDXMQYANNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WLUCWWWOOMUIRK-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(4,5,6,7-tetrahydro-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridin-2-yl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=NC(CNCC5)=C5S4)=O)=C3)=CC=C1C2=O WLUCWWWOOMUIRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZOMAYIPQFXVGJZ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(5-propan-2-yl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridin-2-yl)benzamide Chemical compound CC(C)N(CC1)CC2=C1SC(NC(C1=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CON=C4C)=CC=C33)C3=O)=CC=C1)=O)=N2 ZOMAYIPQFXVGJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RMSRZBOIUSJIFE-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(oxetan-3-ylmethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4COC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O RMSRZBOIUSJIFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LFOTWCKDRBDEEU-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4CCN(C)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O LFOTWCKDRBDEEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MVRYKCPVJHRDEP-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CC(C)N1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CON=C4C)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)CC1 MVRYKCPVJHRDEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MZMYAJPIUFCTAH-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC(CC4)CCN4C4COC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O MZMYAJPIUFCTAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NBVXRRUXTAIDBS-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCCN4CCN(C)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O NBVXRRUXTAIDBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CAGYUASOAOURFP-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4CCN(CC(F)(F)F)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O CAGYUASOAOURFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VMDKXRVMUHDVPZ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[[1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC(CC4)CCN4C4COC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O VMDKXRVMUHDVPZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MXMZQBOXXFKQIY-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-piperidin-4-ylbenzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCNCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O MXMZQBOXXFKQIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AJKYGJWHOKBERS-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-(1-hydroxyethyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2N)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O AJKYGJWHOKBERS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WMWRXKYPCDXFRD-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-(2-hydroxypropyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(CC(C1=CC(C2=CNN=C2N)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O WMWRXKYPCDXFRD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FVOKEKZHYNOIOI-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-[2-(dimethylamino)ethyl]-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=C(CCN(C)C)C2=CC(C3=CNN=C3N)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O FVOKEKZHYNOIOI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KGEUMFBAMMLOGE-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-bromo-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-5-fluoro-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CN1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CNN=C4Br)=NC=C33)C3=O)=CC(F)=C2)=O)CC1 KGEUMFBAMMLOGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CTVTXVKQAXAZOI-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-5-fluoro-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide Chemical compound CN(CC1)CCC1NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=NC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)=O CTVTXVKQAXAZOI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YAOGMKMUMUBPDO-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-5-fluoro-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=NC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)=O YAOGMKMUMUBPDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YCLZRFRTFMZIIU-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-5-fluoro-N-(2-hydroxyethyl)benzamide Chemical compound OCCNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)=O YCLZRFRTFMZIIU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NGCXZEOMRLGFJJ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(oxetan-3-ylmethyl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1COC1 NGCXZEOMRLGFJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LLEPESYOKMNAMZ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CN1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CNN=C4Cl)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)CC1 LLEPESYOKMNAMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FVVQNUHQHCQYEC-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-(2-hydroxyethyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=C(CCO)C2=CC(C(C=NN3)=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O FVVQNUHQHCQYEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HZTORERSTFAJHT-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-(2-hydroxypropyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CC(CC(C1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O HZTORERSTFAJHT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZWCSMAUVSWHRNS-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-fluoro-1H-pyrazol-4-yl)-4-(2-hydroxyethyl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=C(CCO)C2=CC(C(C=NN3)=C3F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O ZWCSMAUVSWHRNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ARTCWONMDRULHQ-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC(F)(F)F)=O)=C3)=CC=C1C2=O ARTCWONMDRULHQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NESIRIRYXLEOCD-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(3-sulfamoylphenyl)benzamide Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC(S(N)(=O)=O)=CC=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O NESIRIRYXLEOCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PJODGXPWFATMPH-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(4-sulfamoylphenyl)benzamide Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC(C=C4)=CC=C4S(N)(=O)=O)=O)=C3)=CC=C1C2=O PJODGXPWFATMPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UNSLCKYVJAPDMI-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-(furan-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=COC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O UNSLCKYVJAPDMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PTRUPKKZYYVDRT-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-5-fluoro-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CN1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CNN=C4C(F)F)=NC=C33)C3=O)=CC(F)=C2)=O)CC1 PTRUPKKZYYVDRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NRNCZSWWRMJYSS-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)F)NN=C3)=NC=C22)C2=O)=CC=C1)=O NRNCZSWWRMJYSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IOLOIGIMULSCGS-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-5-fluoro-N-(oxetan-3-ylmethyl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)NCC1COC1 IOLOIGIMULSCGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BWSTVOIZRVERIK-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-5-fluoro-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)=O BWSTVOIZRVERIK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HMZKSPVMWIPEHA-UHFFFAOYSA-N 3-[[6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(oxetan-3-ylmethyl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1COC1 HMZKSPVMWIPEHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YRMNPFXTEILXGN-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(2-aminopyridin-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(2-pyridin-2-ylethyl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2N=CN3CC4=CC=CC(C(NCCC5=NC=CC=C5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 YRMNPFXTEILXGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HJOCVIQJAGPOSR-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(2-aminopyridin-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(oxan-4-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2N=CN3CC4=CC=CC(C(NC5CCOCC5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 HJOCVIQJAGPOSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CGBCZJAQJNIUOL-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(2-aminopyridin-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(oxan-4-ylmethyl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2N=CN3CC4=CC=CC(C(NCC5CCOCC5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 CGBCZJAQJNIUOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HGMDXDJXPBARPL-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(2-aminopyridin-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(oxetan-3-yl)benzamide Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2N=CN3CC4=CC=CC(C(NC5COC5)=O)=C4)=CC=C2C3=O)=C1 HGMDXDJXPBARPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SSNREYOEWAIPND-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(2-aminopyridin-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CC(N)=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O SSNREYOEWAIPND-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UTFCGPRQELCCPO-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(oxetan-3-ylmethyl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4COC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O UTFCGPRQELCCPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BVJYZPOQZLMWJP-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NCC(F)(F)F)=O)=C3)=CC=C1C2=O BVJYZPOQZLMWJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NQYKPFBYTUZZDE-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NCCN4CCOCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O NQYKPFBYTUZZDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WCZDKMKBDAORBK-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(2-pyridin-3-ylethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NCCC4=CC=CN=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O WCZDKMKBDAORBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CEFFIUCQUJYSSX-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(oxan-4-ylmethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4CCOCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O CEFFIUCQUJYSSX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SBGKNDXGFUBNSE-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(oxetan-3-ylmethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4COC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O SBGKNDXGFUBNSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JZAVQLKOORTPMX-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(piperidin-4-ylmethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4CCNCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O JZAVQLKOORTPMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YBCQOUGVCRRCBP-BMSJAHLVSA-N 3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(trideuteriomethyl)benzamide Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O YBCQOUGVCRRCBP-BMSJAHLVSA-N 0.000 claims 1
- ZBSFKVCCUKUTDC-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4CCN(C)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O ZBSFKVCCUKUTDC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BQPWJRYDCHXMME-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-propan-2-ylbenzamide Chemical compound CC(C)NC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O BQPWJRYDCHXMME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AVTFCBDCARDCRJ-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide Chemical compound CN(CC1)CCC1NC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C(C=NN3)=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O AVTFCBDCARDCRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XBBMCTDNHWXXLC-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-piperidin-4-ylbenzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C(C=NN3)=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1CCNCC1 XBBMCTDNHWXXLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IWUJMZVKDMBGRE-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-5-fluoro-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)=O IWUJMZVKDMBGRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RRTUNIQSDGKLHK-UHFFFAOYSA-N 3-[[7-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-(2-hydroxyethyl)benzamide Chemical compound OCCNC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O RRTUNIQSDGKLHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VSAQDVPFOJELLF-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-N-methyl-5-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(Cl)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1)=O VSAQDVPFOJELLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XUQIBTRECRYJCE-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-N-methyl-5-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(Cl)=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1)=O XUQIBTRECRYJCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DNEKRBCONIEJGE-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-N-methyl-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(Cl)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=C1)=O DNEKRBCONIEJGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UHYSKDRBVJRLSL-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-N-methyl-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC)=O)=CC(Cl)=C3)=CC=C1C2=O UHYSKDRBVJRLSL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DZIMHOGQMWMPFF-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-(oxan-4-yl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=C1)NC1CCOCC1 DZIMHOGQMWMPFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DXONFVKFHOPSTF-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-(oxetan-3-yl)benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=C1)NC1COC1 DXONFVKFHOPSTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DHVOEUQNUFRCQU-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-[(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CC(C)N1CCC(CNC(C2=CC(F)=CC(CN(C=CC3=CC(N4CCOCC4)=CC=C33)C3=O)=C2)=O)CC1 DHVOEUQNUFRCQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SLASHXOLNFPBQM-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-[[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=C1)NCC1CCN(CC(F)(F)F)CC1 SLASHXOLNFPBQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XHKGVQLIKSQORB-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]-N-[[1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=C1)NCC(CC1)CCN1C1COC1 XHKGVQLIKSQORB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SJEANCJYLIDFAW-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-N-(2-pyridin-3-ylethyl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCCC4=CC=CN=C4)=O)=CC(F)=C3)=NC=C1C2=O SJEANCJYLIDFAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LCAPOEQMNIRYEB-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-N-(oxan-4-ylmethyl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCC4CCOCC4)=O)=CC(F)=C3)=NC=C1C2=O LCAPOEQMNIRYEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MJUSNDUNMZCWFZ-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-N-(oxetan-3-ylmethyl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCC4COC4)=O)=CC(F)=C3)=NC=C1C2=O MJUSNDUNMZCWFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GIHAJRLBQDJOMP-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)benzamide Chemical compound CC(C)N(CC1)CCC1NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=C1)=O GIHAJRLBQDJOMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BDORFNONSQJPFR-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(oxan-4-yl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4CCOCC4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O BDORFNONSQJPFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FRUMWODYYSRYEZ-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(piperidin-4-ylmethyl)benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCC4CCNCC4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O FRUMWODYYSRYEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VZQOLHREQJVJMZ-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-piperidin-4-ylbenzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4CCNCC4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O VZQOLHREQJVJMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BGBUNMPMJPDJSS-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCCN4CCOCC4)=O)=CC(F)=C3)=NC=C1C2=O BGBUNMPMJPDJSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DIOJMQUVMXXJSO-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-yl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4=CC=C(CNCC5)C5=C4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O DIOJMQUVMXXJSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QLDUHBKALFIABY-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4=CC=C(CCNC5)C5=C4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O QLDUHBKALFIABY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MGMNVJMXYFGYKV-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4CCN(C)CC4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O MGMNVJMXYFGYKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FSDRLQFHIUICPP-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCCN4CCOCC4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O FSDRLQFHIUICPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LVJFIVAOXLGGQJ-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-(4,5,6,7-tetrahydro-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridin-2-yl)benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4=NC(CNCC5)=C5S4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O LVJFIVAOXLGGQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BOZRFBQXWBCMIU-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCC4CCN(C)CC4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O BOZRFBQXWBCMIU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MNYFQMYXBSFIPE-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-N-[(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide Chemical compound CC(C)N1CCC(CNC(C2=CC(F)=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CON=C4C)=CC=C33)C3=O)=C2)=O)CC1 MNYFQMYXBSFIPE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AZSCCUXNEQOWTC-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-5-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN(CC1)CCC1NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=NC=C22)C2=O)=C1)=O AZSCCUXNEQOWTC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WWIFJLCVXGCJDR-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-5-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN(CC1)CCC1NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1)=O WWIFJLCVXGCJDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QALBRDOPYFHJTG-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4CCN(C)CC4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O QALBRDOPYFHJTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DYYQXBFMDTWYAF-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-(1-methylpyrazol-3-yl)-5-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN(C=C1)N=C1NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1)=O DYYQXBFMDTWYAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SOSTZNDYBMKBQV-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-(1-methylpyrazol-3-yl)-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN(C=C1)N=C1NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=C1)=O SOSTZNDYBMKBQV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RGFQTQSELSXABP-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-(2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-6-yl)-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4=CC=C(CN(C)CC5)C5=C4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O RGFQTQSELSXABP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GQOUZUKSOBRRFU-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-5-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=C1)NCCN1CCOCC1 GQOUZUKSOBRRFU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PDSOCYBENXCXLM-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridin-2-yl)-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4=NC(CN(C)CC5)=C5S4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O PDSOCYBENXCXLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IMDWFFILZSIJRR-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-(oxan-4-yl)-5-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1)NC1CCOCC1 IMDWFFILZSIJRR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KPKXOGDZNMMKFZ-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-5-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1CCC(CNC(C2=CC(F)=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CNN=C4C(F)(F)F)=CC=C33)C3=O)=C2)=O)CC1 KPKXOGDZNMMKFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- POEJOMIAZQJGKS-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-5-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCC4CCN(C)CC4)=O)=CC(F)=C3)=NC=C1C2=O POEJOMIAZQJGKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JFGZJIDVZIDXIC-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-[(6-fluoropyridin-3-yl)methyl]-5-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1)NCC(C=N1)=CC=C1F JFGZJIDVZIDXIC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BMTGJINVOGQUGJ-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-[(6-fluoropyridin-3-yl)methyl]-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCC(C=N4)=CC=C4F)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O BMTGJINVOGQUGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WDPYDIPZTDGAQW-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl]-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCCN4CCN(C)CC4)=O)=CC(F)=C3)=NC=C1C2=O WDPYDIPZTDGAQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AXACXEKQNQMBDN-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-methyl-5-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=C1)=O AXACXEKQNQMBDN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YMTDGDIOZFMNFG-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-methyl-5-[1-[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]ethyl]benzamide Chemical compound CC(C1=CC(C(NC)=O)=CC(F)=C1)N(C=CC1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)C1=O YMTDGDIOZFMNFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SCSAQFJEOPUYDW-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-methyl-5-[[6-(2-methylfuran-3-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC(OC=C1)=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC)=O)=CC(F)=C3)=NC=C1C2=O SCSAQFJEOPUYDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OWBLZXOJRHKAFP-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-methyl-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NN3C)=NC=C22)C2=O)=C1)=O OWBLZXOJRHKAFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QLIYFTHPORDZCC-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-methyl-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=C1)=O QLIYFTHPORDZCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JBDVLAQNGRVACB-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-methyl-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O JBDVLAQNGRVACB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RQSKVDFQBDTXFD-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-methyl-5-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC(NN=C1)=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC)=O)=CC(F)=C3)=NC=C1C2=O RQSKVDFQBDTXFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GNNQXZIZQOJHSC-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-N-methyl-5-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC(C(NC)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O GNNQXZIZQOJHSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VYNRZGYAARSPAO-UHFFFAOYSA-N 4-fluoro-N-[3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(NC(C(C=C4)=CC=C4F)=O)=C3)=CC=C1C2=O VYNRZGYAARSPAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WWQXUFHLSGAVPT-UHFFFAOYSA-N 5-[[7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]-N-methylpyridine-3-carboxamide Chemical compound CNC(C1=CN=CC(CN(C=NC2=CC(C(C=NN3)=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=C1)=O WWQXUFHLSGAVPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WSJFZWOAJCAYNE-UHFFFAOYSA-N 6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-[(3-hydroxyphenyl)methyl]isoquinolin-1-one Chemical compound OC1=CC=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1 WSJFZWOAJCAYNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MTFUUVLFHNCUNU-CQSZACIVSA-N 7-(2-aminopyridin-4-yl)-3-[(1R)-1-(3-methoxyphenyl)ethyl]quinazolin-4-one Chemical compound C[C@H](C1=CC(OC)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC(N)=NC=C2)=CC=C11)C1=O MTFUUVLFHNCUNU-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- ZOLOBKNRIKHRIS-UHFFFAOYSA-N 7-(2-aminopyridin-4-yl)-3-[(3-methoxyphenyl)methyl]quinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CC(N)=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=C1 ZOLOBKNRIKHRIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JGHABSMFPNBBCX-GOSISDBHSA-N 7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-3-[(1S)-2-hydroxy-1-(3-methoxyphenyl)ethyl]-1,2-dihydroquinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC=CC([C@@H](CO)N(CNC2=CC(C(C=NN3)=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=C1 JGHABSMFPNBBCX-GOSISDBHSA-N 0.000 claims 1
- BUBVVFQWSPKEKT-UHFFFAOYSA-N 7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-3-[(3-fluoro-5-methoxyphenyl)methyl]quinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1 BUBVVFQWSPKEKT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- REUZQQYRPSYECY-UHFFFAOYSA-N 7-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-3-[(3-methoxyphenyl)methyl]quinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=C1 REUZQQYRPSYECY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IKXYDHJJRXECMT-UHFFFAOYSA-N 7-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-3-[(3-fluoro-5-methoxyphenyl)methyl]quinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1 IKXYDHJJRXECMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZNFZSHUXWIYLLO-UHFFFAOYSA-N 7-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-3-[(3-methoxyphenyl)methyl]quinazolin-4-one Chemical compound COC1=CC=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1 ZNFZSHUXWIYLLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000031277 Amaurotic familial idiocy Diseases 0.000 claims 1
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 1
- 206010054793 Arterial fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003225 Arteriospasm coronary Diseases 0.000 claims 1
- 206010058029 Arthrofibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 102000014461 Ataxins Human genes 0.000 claims 1
- 108010078286 Ataxins Proteins 0.000 claims 1
- 108010006654 Bleomycin Proteins 0.000 claims 1
- HUDHKEGNFCQEGA-UHFFFAOYSA-N CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2C(F)(F)F)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O Chemical compound CC(C(C1=CC(C2=CNN=C2C(F)(F)F)=CC=C11)=CN(CC2=CC=CC(C(NC)=O)=C2)C1=O)O HUDHKEGNFCQEGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MPQXARHYDWRQEF-UHFFFAOYSA-N CC(C)N(CC1)CC2=C1SC(NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CON=C4C)=CC=C33)C3=O)=C1)=O)=N2 Chemical compound CC(C)N(CC1)CC2=C1SC(NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CON=C4C)=CC=C33)C3=O)=C1)=O)=N2 MPQXARHYDWRQEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LNMCGTPVLMUHJQ-UHFFFAOYSA-N CC(C)N(CCC1=C2)CC1=CC=C2NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound CC(C)N(CCC1=C2)CC1=CC=C2NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O LNMCGTPVLMUHJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QFQOJEJICOHEBM-UHFFFAOYSA-N CC(C1=CC(O)=CC=C1)N(C=CC1=CC(C2=CNN=C2C(F)F)=CC=C11)C1=O Chemical compound CC(C1=CC(O)=CC=C1)N(C=CC1=CC(C2=CNN=C2C(F)F)=CC=C11)C1=O QFQOJEJICOHEBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LTDGWNCVHQECGS-UHFFFAOYSA-N CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC=NN2C)=CC=C11)C1=O Chemical compound CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC=NN2C)=CC=C11)C1=O LTDGWNCVHQECGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LSPOMNDMTCEZJV-UHFFFAOYSA-N CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O LSPOMNDMTCEZJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MCURIRAZAZGNGA-UHFFFAOYSA-N CC(NN=C1)=C1C(C=C1N=CN2C(CO)C3=CC(Cl)=CC=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CC(NN=C1)=C1C(C=C1N=CN2C(CO)C3=CC(Cl)=CC=C3)=CC=C1C2=O MCURIRAZAZGNGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HRXDIZGFTZHANF-LJQANCHMSA-N CC(NN=C1)=C1C(C=C1NCN2[C@H](CO)C3=CC(Cl)=CC=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CC(NN=C1)=C1C(C=C1NCN2[C@H](CO)C3=CC(Cl)=CC=C3)=CC=C1C2=O HRXDIZGFTZHANF-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 1
- OJSGCEOHDJVMPY-HXUWFJFHSA-N CC(ON=C1)=C1C(C=C1NCN2[C@H](CO)C3=CC(OC)=CC=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CC(ON=C1)=C1C(C=C1NCN2[C@H](CO)C3=CC(OC)=CC=C3)=CC=C1C2=O OJSGCEOHDJVMPY-HXUWFJFHSA-N 0.000 claims 1
- MYBFAZVRGZVMHS-UHFFFAOYSA-N CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCCC4=NC=CC=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCCC4=NC=CC=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O MYBFAZVRGZVMHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AAISJOPSXHDEPW-UHFFFAOYSA-N CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4=NN(C)C=C4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC4=NN(C)C=C4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O AAISJOPSXHDEPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OKQLXDCWEPWKTK-UHFFFAOYSA-N CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CN(C)CC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CN(C)CC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O OKQLXDCWEPWKTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HBVISQWGMNIETN-UHFFFAOYSA-N CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCOCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCOCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O HBVISQWGMNIETN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WMBAMFPZMZXCFE-UHFFFAOYSA-N CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2C(CO)C3=CC(Cl)=CC=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2C(CO)C3=CC(Cl)=CC=C3)=CC=C1C2=O WMBAMFPZMZXCFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VIKFFPGHFYZLLG-UHFFFAOYSA-N CN1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CNN=C4C(F)F)=CC=C33)C3=O)=CC(F)=C2)=O)CC1 Chemical compound CN1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CNN=C4C(F)F)=CC=C33)C3=O)=CC(F)=C2)=O)CC1 VIKFFPGHFYZLLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YCHSLRWXFMDWCC-UHFFFAOYSA-N CN1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=NC3=CC(C(C=NN4)=C4Cl)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)CC1 Chemical compound CN1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=NC3=CC(C(C=NN4)=C4Cl)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)CC1 YCHSLRWXFMDWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NCLFDXUNBKCPQV-UHFFFAOYSA-N CN1CCC(CNC(C2=CC(F)=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CNN=C4C(F)(F)F)=NC=C33)C3=O)=C2)=O)CC1 Chemical compound CN1CCC(CNC(C2=CC(F)=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CNN=C4C(F)(F)F)=NC=C33)C3=O)=C2)=O)CC1 NCLFDXUNBKCPQV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KYLRFMOVJPCPBS-UHFFFAOYSA-N CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CN(C)CC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CN(C)CC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O KYLRFMOVJPCPBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KITATBXEMBVMQB-UHFFFAOYSA-N CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CNCC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CNCC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O KITATBXEMBVMQB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UOLONBQZHYNPPO-UHFFFAOYSA-N CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCN(C)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCN(C)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O UOLONBQZHYNPPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QUPJXHPSIFTTIW-UHFFFAOYSA-N CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCN(CC(F)F)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCN(CC(F)F)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O QUPJXHPSIFTTIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JPONLPDSISWSHD-UHFFFAOYSA-N CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCOCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCOCC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O JPONLPDSISWSHD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GOAPARGMFXYJQW-UHFFFAOYSA-N CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC(F)(F)F)=O)=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC(F)(F)F)=O)=C3)=CC=C1C2=O GOAPARGMFXYJQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MKOABOMSOIHMHF-HXUWFJFHSA-N CN1N=CC=C1C(C=C1NCN2[C@H](CO)C3=CC(OC)=CC=C3)=CC=C1C2=O Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1NCN2[C@H](CO)C3=CC(OC)=CC=C3)=CC=C1C2=O MKOABOMSOIHMHF-HXUWFJFHSA-N 0.000 claims 1
- RIPYEKMVRARBSX-UHFFFAOYSA-N CNC(C1=CC(CN(C=C(C2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)Cl)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=C(C2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)Cl)C2=O)=CC=C1)=O RIPYEKMVRARBSX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ADFBECOFMCHNGQ-UHFFFAOYSA-N CNC(C1=CC(CN(C=C(CCN(C)C)C2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=C(CCN(C)C)C2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O ADFBECOFMCHNGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HDAPXPUFSYJAEK-UHFFFAOYSA-N CNC(C1=CC(CN(C=C(CCO)C2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=C(CCO)C2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O HDAPXPUFSYJAEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IUVBWRPXJIYAPA-UHFFFAOYSA-N CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=NC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)=O Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=NC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)=O IUVBWRPXJIYAPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KOOAUYBOIKFJLM-UHFFFAOYSA-N CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O KOOAUYBOIKFJLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SSJABFHFJUHZPS-UHFFFAOYSA-N CNC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O SSJABFHFJUHZPS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NDGNEDIPVIMLQA-UHFFFAOYSA-N CNC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O NDGNEDIPVIMLQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HZOYNUJDZLFIEZ-UHFFFAOYSA-N COC1=CC=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1 Chemical compound COC1=CC=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1 HZOYNUJDZLFIEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000012275 CTLA-4 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229940045513 CTLA4 antagonist Drugs 0.000 claims 1
- NVDYKULJZPNMGD-FFXKMJQXSA-L C[C@H](C1=CC(C(NC)=O)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)N(COP([O-])([O-])=O)N=C2)=CC=C11)C1=O.[Na+].[Na+] Chemical compound C[C@H](C1=CC(C(NC)=O)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)N(COP([O-])([O-])=O)N=C2)=CC=C11)C1=O.[Na+].[Na+] NVDYKULJZPNMGD-FFXKMJQXSA-L 0.000 claims 1
- KZQNUPLKIGGNHT-LLVKDONJSA-N C[C@H](C1=CC(F)=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O Chemical compound C[C@H](C1=CC(F)=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O KZQNUPLKIGGNHT-LLVKDONJSA-N 0.000 claims 1
- OEVKHSWLRGRMOP-LLVKDONJSA-N C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=C2C=NC(C(C=NN3)=C3Cl)=C1)C2=O Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=C2C=NC(C(C=NN3)=C3Cl)=C1)C2=O OEVKHSWLRGRMOP-LLVKDONJSA-N 0.000 claims 1
- HBNATXWGIXATPT-GFCCVEGCSA-N C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Br)=CC=C11)C1=O Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Br)=CC=C11)C1=O HBNATXWGIXATPT-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims 1
- MGMRNTNDZKRERW-GFCCVEGCSA-N C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O MGMRNTNDZKRERW-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims 1
- WGEVYFSZIKQOGK-CQSZACIVSA-N C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)C1=O Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)C1=O WGEVYFSZIKQOGK-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- ZAGPZOXLNXBSSV-MRXNPFEDSA-N C[C@H](C1=CC=CC(C(NC2CCN(C)CC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC2CCN(C)CC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O ZAGPZOXLNXBSSV-MRXNPFEDSA-N 0.000 claims 1
- NHOYYZJJAXEMOS-MRXNPFEDSA-N C[C@H](C1=CC=CC(C(NC2CCN(C)CC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC2CCN(C)CC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O NHOYYZJJAXEMOS-MRXNPFEDSA-N 0.000 claims 1
- HQNXCCLCKBMTRQ-CQSZACIVSA-N C[C@H](C1=CC=CC(C(NCC2COC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NCC2COC2)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O HQNXCCLCKBMTRQ-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- PMGRGABAAAYNQO-OAHLLOKOSA-N C[C@H](C1=CC=CC(C(NCCO)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC=NN2C)=CC=C11)C1=O Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NCCO)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC=NN2C)=CC=C11)C1=O PMGRGABAAAYNQO-OAHLLOKOSA-N 0.000 claims 1
- 206010007572 Cardiac hypertrophy Diseases 0.000 claims 1
- 206010008025 Cerebellar ataxia Diseases 0.000 claims 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000032544 Cicatrix Diseases 0.000 claims 1
- 208000003890 Coronary Vasospasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N Cyclophosphamide Chemical compound ClCCN(CCCl)P1(=O)NCCCO1 CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010048554 Endothelial dysfunction Diseases 0.000 claims 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 1
- 208000010228 Erectile Dysfunction Diseases 0.000 claims 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N Idarubicin Chemical compound C1[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O[C@H]1O[C@@H]1C2=C(O)C(C(=O)C3=CC=CC=C3C3=O)=C3C(O)=C2C[C@@](O)(C(C)=O)C1 XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N 0.000 claims 1
- XDXDZDZNSLXDNA-UHFFFAOYSA-N Idarubicin Natural products C1C(N)C(O)C(C)OC1OC1C2=C(O)C(C(=O)C3=CC=CC=C3C3=O)=C3C(O)=C2CC(O)(C(C)=O)C1 XDXDZDZNSLXDNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000009794 Idiopathic Pulmonary Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024934 IgG4-related mediastinitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000014919 IgG4-related retroperitoneal fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 102000037984 Inhibitory immune checkpoint proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108091008026 Inhibitory immune checkpoint proteins Proteins 0.000 claims 1
- 208000002260 Keloid Diseases 0.000 claims 1
- 206010023330 Keloid scar Diseases 0.000 claims 1
- 208000004852 Lung Injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000002805 Mediastinal fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010052904 Musculoskeletal stiffness Diseases 0.000 claims 1
- QGBZJSGHRZBGPH-UHFFFAOYSA-N N-(1,2-oxazol-3-yl)-3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1=NOC=C1 QGBZJSGHRZBGPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PETCMKMVALOVDZ-UHFFFAOYSA-N N-(1-methylpiperidin-4-yl)-3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN(CC1)CCC1NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O PETCMKMVALOVDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BZYBXUPJWLOWAN-UHFFFAOYSA-N N-(1-methylpiperidin-4-yl)-3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN(CC1)CCC1NC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O BZYBXUPJWLOWAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NJZXZQCBCHUGCO-UHFFFAOYSA-N N-(1-methylpiperidin-4-yl)-3-[[7-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NC4CCN(C)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O NJZXZQCBCHUGCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YEAUWOASRNTBSH-UHFFFAOYSA-N N-(1-methylpyrazol-3-yl)-3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN(C=C1)N=C1NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O YEAUWOASRNTBSH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JECCYMLYHCFNSI-UHFFFAOYSA-N N-(1-methylpyrazol-3-yl)-3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN(C=C1)N=C1NC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O JECCYMLYHCFNSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YZOGFUCLLKUPCU-UHFFFAOYSA-N N-(1-methylpyrazol-3-yl)-3-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=NN(C)C=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O YZOGFUCLLKUPCU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XDCWFWXVNAJYFQ-UHFFFAOYSA-N N-(2-cyclopropyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-6-yl)-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CN(CC5)C6CC6)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O XDCWFWXVNAJYFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VOCSVKZIEOUXCM-UHFFFAOYSA-N N-(2-hydroxyethyl)-3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound OCCNC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O VOCSVKZIEOUXCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZMTKCHGYCOSHQF-UHFFFAOYSA-N N-(2-hydroxyethyl)-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCCO)=O)=C3)=CC=C1C2=O ZMTKCHGYCOSHQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NFRQRZORDUXGLE-UHFFFAOYSA-N N-(2-hydroxyethyl)-3-[[7-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NCCO)=O)=C3)=CC=C1C2=O NFRQRZORDUXGLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PLEOMRAVEOZJQO-UHFFFAOYSA-N N-(2-methoxyethyl)-3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCCOC)=O)=C3)=CC=C1C2=O PLEOMRAVEOZJQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SMUSHISLWBKSBS-UHFFFAOYSA-N N-(2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl)-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CCN(C)C5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O SMUSHISLWBKSBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OVIKDWVFILCEIH-UHFFFAOYSA-N N-(3,4-dihydro-1H-isochromen-6-yl)-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(COCC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O OVIKDWVFILCEIH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MPWIABBKLNGPOJ-UHFFFAOYSA-N N-(3,4-dihydro-1H-isochromen-7-yl)-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=CC=C(CCOC5)C5=C4)=O)=C3)=CC=C1C2=O MPWIABBKLNGPOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MRABBUZSQRINHZ-UHFFFAOYSA-N N-(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridin-2-yl)-3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=NC(CN(C)CC5)=C5S4)=O)=C3)=CC=C1C2=O MRABBUZSQRINHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HVSDPSHNNGAGTC-UHFFFAOYSA-N N-(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridin-2-yl)-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC4=NC(CN(C)CC5)=C5S4)=O)=C3)=CC=C1C2=O HVSDPSHNNGAGTC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZPUHANCLOYUVSZ-UHFFFAOYSA-N N-(6-fluoropyridin-3-yl)-3-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC(C=N4)=CC=C4F)=O)=C3)=CC=C1C2=O ZPUHANCLOYUVSZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YOWXQKCDNQDGNN-UHFFFAOYSA-N N-(cyclopropylmethyl)-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O YOWXQKCDNQDGNN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SEQJVHPQYVZHDT-UHFFFAOYSA-N N-[(1-cyclopropylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(N3CCOCC3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC(CC1)CCN1C1CC1 SEQJVHPQYVZHDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LUEZGNHEBSXAPK-UHFFFAOYSA-N N-[(1-cyclopropylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC(CC4)CCN4C4CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O LUEZGNHEBSXAPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UTMSNFFURNGDPI-UHFFFAOYSA-N N-[(1-cyclopropylpiperidin-4-yl)methyl]-3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NCC(CC4)CCN4C4CC4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O UTMSNFFURNGDPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OHIQYMWRFYYWPD-UHFFFAOYSA-N N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[(6-morpholin-4-yl-1-oxoisoquinolin-2-yl)methyl]benzamide Chemical compound CN1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(N4CCOCC4)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)CC1 OHIQYMWRFYYWPD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VHTRTLHHAMEUIJ-UHFFFAOYSA-N N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1CCC(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CNN=C4C(F)(F)F)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)CC1 VHTRTLHHAMEUIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MKGABDBZZPBWTH-UHFFFAOYSA-N N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN1N=CC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4CCN(C)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O MKGABDBZZPBWTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BNAOJMBFDRTNDP-UHFFFAOYSA-N N-[(6-fluoropyridin-3-yl)methyl]-3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC(C=N1)=CC=C1F BNAOJMBFDRTNDP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZDTCHBQZULFASR-UHFFFAOYSA-N N-[1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]-3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC(CC1)CCN1C1COC1 ZDTCHBQZULFASR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TWZBKWRIBVIXMD-UHFFFAOYSA-N N-[1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]-3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC(CC1)CCN1C1COC1 TWZBKWRIBVIXMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CAJMXGBXCRTDLJ-UHFFFAOYSA-N N-[2-(2-fluoropyridin-4-yl)ethyl]-3-[(1-oxo-6-pyridin-4-ylisoquinolin-2-yl)methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCCC1=CC(F)=NC=C1 CAJMXGBXCRTDLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VOIPPVNQSCARDD-UHFFFAOYSA-N N-[2-(6-fluoropyridin-2-yl)ethyl]-3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCCC1=NC(F)=CC=C1 VOIPPVNQSCARDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AJHGOKYYKZIBCH-UHFFFAOYSA-N N-[2-(dimethylamino)ethyl]-3-fluoro-5-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CN(C)CCNC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=C1)=O AJHGOKYYKZIBCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GYBZIDXJTKSIPZ-UHFFFAOYSA-N N-[2-fluoro-5-[[6-(5-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC(C=C(CN(C=CC1=CC(C2=C(C)ON=C2)=CC=C11)C1=O)C=C1)=C1F)=O GYBZIDXJTKSIPZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RRNCMVCYFMQVDR-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[1-oxo-6-(1H-pyrazol-4-yl)isoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O RRNCMVCYFMQVDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TUEGXSQJXRNAIN-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O TUEGXSQJXRNAIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DZUBVHSRTAYKJJ-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]oxane-4-carboxamide Chemical compound O=C(C1CCOCC1)NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1 DZUBVHSRTAYKJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GOFCWDVJIJPKHB-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]-5-fluorophenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC(N)=NC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)=O GOFCWDVJIJPKHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NAYYTOFKYHCKAJ-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-(2-methylfuran-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C)OC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O NAYYTOFKYHCKAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SGJMSSFKEHHBCE-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O SGJMSSFKEHHBCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PCIOGPPKAUEPBP-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]oxetane-3-carboxamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(NC(C4COC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O PCIOGPPKAUEPBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RRORQWDGWXCMIR-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O RRORQWDGWXCMIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZTIHXPUSLBFTCV-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-(5-chloro-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]oxetane-3-carboxamide Chemical compound O=C(C1COC1)NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC=C1 ZTIHXPUSLBFTCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YEORWQSEVKXOQO-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-(5-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C)ON=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O YEORWQSEVKXOQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ADOVCAASZKZJDJ-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O ADOVCAASZKZJDJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XCRNMDMZEFRJGP-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]oxetane-3-carboxamide Chemical compound O=C(C1COC1)NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1 XCRNMDMZEFRJGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NHCAUANSUUXDTD-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[6-[5-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]pyridine-3-carboxamide Chemical compound O=C(C1=CN=CC=C1)NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1 NHCAUANSUUXDTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YOGYQQHCKWRVIR-UHFFFAOYSA-N N-[3-fluoro-5-[[6-(2-methylfuran-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C)OC=C3)=CC=C22)C2=O)=C1)=O YOGYQQHCKWRVIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- INODLXFXMFRUFC-UHFFFAOYSA-N N-[3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]acetamide Chemical compound CC(NC1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=C1)=O INODLXFXMFRUFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CECAWLKHIYOIRY-UHFFFAOYSA-N N-[3-fluoro-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]phenyl]pyridine-2-carboxamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(NC(C4=NC=CC=C4)=O)=CC(F)=C3)=CC=C1C2=O CECAWLKHIYOIRY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YHNLKRGTDTUPCR-UHFFFAOYSA-N N-[4-(methanesulfonamido)phenyl]-3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CS(NC(C=C1)=CC=C1NC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O)(=O)=O YHNLKRGTDTUPCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HULQJPQFAMLREL-UHFFFAOYSA-N N-[[1-(2,2-difluoroethyl)piperidin-4-yl]methyl]-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NCC4CCN(CC(F)F)CC4)=O)=C3)=CC=C1C2=O HULQJPQFAMLREL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SWMBGYLHCRHPSA-UHFFFAOYSA-N N-[[2-(aminomethyl)phenyl]methyl]-3-[[6-(2-aminopyridin-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound NCC1=C(CNC(C2=CC(CN(C=CC3=CC(C4=CC(N)=NC=C4)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)C=CC=C1 SWMBGYLHCRHPSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IRRUVHMFQDZCFK-UHFFFAOYSA-N N-[[4-(methanesulfonamido)phenyl]methyl]-3-[[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CS(NC1=CC=C(CNC(C2=CC(CN(C=NC3=CC(C4=C(C(F)(F)F)NN=C4)=CC=C33)C3=O)=CC=C2)=O)C=C1)(=O)=O IRRUVHMFQDZCFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UCDNWMHPYBPNEL-UHFFFAOYSA-N N-benzyl-3-[[1-oxo-6-(1H-pyrazol-4-yl)isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1=CC=CC=C1 UCDNWMHPYBPNEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AKCQHCDEAPATCC-UHFFFAOYSA-N N-cyclopropyl-3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1CC1 AKCQHCDEAPATCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SRAQBBTZFXIFIA-UHFFFAOYSA-N N-ethyl-3-fluoro-5-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CCNC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C)=NC=C22)C2=O)=C1)=O SRAQBBTZFXIFIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LTDGWNCVHQECGS-CQSZACIVSA-N N-methyl-3-[(1R)-1-[7-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC=NN2C)=CC=C11)C1=O LTDGWNCVHQECGS-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- JJUYUFAANQTXDO-CYBMUJFWSA-N N-methyl-3-[(1R)-1-[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxopyrido[4,3-d]pyrimidin-3-yl]ethyl]benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=C2C=NC(C3=CON=C3C)=C1)C2=O JJUYUFAANQTXDO-CYBMUJFWSA-N 0.000 claims 1
- YHMOTZLYFABMHR-CQSZACIVSA-N N-methyl-3-[(1R)-1-[7-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]benzamide Chemical compound C[C@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C)NN=C2)=CC=C11)C1=O YHMOTZLYFABMHR-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- MGMRNTNDZKRERW-LBPRGKRZSA-N N-methyl-3-[(1S)-1-[4-oxo-7-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinazolin-3-yl]ethyl]benzamide Chemical compound C[C@@H](C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O MGMRNTNDZKRERW-LBPRGKRZSA-N 0.000 claims 1
- FHSFLJIERTXWNA-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[1-[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]isoquinolin-2-yl]ethyl]benzamide Chemical compound CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=CC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O FHSFLJIERTXWNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YMXBGYQUYTVTIB-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[1-[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]ethyl]benzamide Chemical compound CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=CC1=CC(C2=CC=NN2C)=CC=C11)C1=O YMXBGYQUYTVTIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WYOYNZDWTRHTCS-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[1-[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]ethyl]benzamide Chemical compound CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=CC1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)C1=O WYOYNZDWTRHTCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WGEVYFSZIKQOGK-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[1-[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]ethyl]benzamide Chemical compound CC(C1=CC=CC(C(NC)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C2=CON=C2C)=CC=C11)C1=O WGEVYFSZIKQOGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QMBUJNUCKXYITK-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[1-oxo-6-(1H-pyrrol-3-yl)isoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNC=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O QMBUJNUCKXYITK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GDCRYNJIEBWYOB-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[1-oxo-6-[5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=NC=C22)C2=O)=CC=C1)=O GDCRYNJIEBWYOB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FIFUXPLHYUREKC-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[6-(1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CON=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O FIFUXPLHYUREKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PUVRMIKJQLPLEF-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CN(C)N=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O PUVRMIKJQLPLEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LDBUEVGKALIQJK-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[6-(2-methylfuran-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC(OC=C1)=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=CC=C1C2=O LDBUEVGKALIQJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IJYCQUHAFCZIEY-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NN3C)=NC=C22)C2=O)=CC=C1)=O IJYCQUHAFCZIEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MWHJTNPZZGOHMN-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O MWHJTNPZZGOHMN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SXAOSIRIZSWNIO-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=NC=C1C2=O SXAOSIRIZSWNIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KVFVIDHUYJDFGY-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[6-(5-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC(ON=C1)=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=CC=C1C2=O KVFVIDHUYJDFGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XJALZRQKYPQQII-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[6-(5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-oxo-2,7-naphthyridin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NNC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=NC=C1C2=O XJALZRQKYPQQII-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HEIJDVVZXHEZOD-INIZCTEOSA-N N-methyl-3-[[6-[(2S)-2-methylmorpholin-4-yl]-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]benzamide Chemical compound C[C@@H](C1)OCCN1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=CC=C1C2=O HEIJDVVZXHEZOD-INIZCTEOSA-N 0.000 claims 1
- HMXUHOKOXHSGJZ-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[7-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CNC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O HMXUHOKOXHSGJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YBCQOUGVCRRCBP-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-[[7-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-4-oxoquinazolin-3-yl]methyl]benzamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1N=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=C3)=CC=C1C2=O YBCQOUGVCRRCBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QNBIRGFCTNXVQN-UHFFFAOYSA-N N-methyl-4-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]pyridine-2-carboxamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC)=O)=NC=C3)=CC=C1C2=O QNBIRGFCTNXVQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WNMVAYHAWQTODD-UHFFFAOYSA-N N-methyl-5-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]pyridine-3-carboxamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC(C(NC)=O)=CN=C3)=CC=C1C2=O WNMVAYHAWQTODD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AKVUPUWOXZMAFO-UHFFFAOYSA-N N-methyl-6-[[6-(3-methyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-oxoisoquinolin-2-yl]methyl]pyridine-2-carboxamide Chemical compound CC1=NOC=C1C(C=C1C=CN2CC3=CC=CC(C(NC)=O)=N3)=CC=C1C2=O AKVUPUWOXZMAFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UHQKYSZPDDHJGG-UHFFFAOYSA-N NC1=NC=CC(C(C=C2N=CN3C(CO)C4=CC(Cl)=CC=C4)=CC=C2C3=O)=C1 Chemical compound NC1=NC=CC(C(C=C2N=CN3C(CO)C4=CC(Cl)=CC=C4)=CC=C2C3=O)=C1 UHQKYSZPDDHJGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XIYAGOLWRRRDPP-UHFFFAOYSA-N NCC(C1=CC=CC(C(N)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=CN=C2)=C2F)=CC=C11)C1=O Chemical compound NCC(C1=CC=CC(C(N)=O)=C1)N(C=NC1=CC(C(C=CN=C2)=C2F)=CC=C11)C1=O XIYAGOLWRRRDPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IQINNGIWBRCGIC-UHFFFAOYSA-N NS(C(C=C1)=CC=C1NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O)(=O)=O Chemical compound NS(C(C=C1)=CC=C1NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O)(=O)=O IQINNGIWBRCGIC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NCVBMTLGJAFCRT-UHFFFAOYSA-N NS(C(C=C1)=CC=C1NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1)=O)(=O)=O Chemical compound NS(C(C=C1)=CC=C1NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1)=O)(=O)=O NCVBMTLGJAFCRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000003510 Nephrogenic Fibrosing Dermopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010067467 Nephrogenic systemic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000002537 Neuronal Ceroid-Lipofuscinoses Diseases 0.000 claims 1
- HNLURHNOOUBFLX-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1=CC=CC=C1 Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1=CC=CC=C1 HNLURHNOOUBFLX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AUVRIJXUQOBIGB-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCCC1=NC=CC=C1 Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCCC1=NC=CC=C1 AUVRIJXUQOBIGB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WDXICJOYSUVGBT-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1CCN(CC(F)F)CC1 Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NC1CCN(CC(F)F)CC1 WDXICJOYSUVGBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DCKHJSHVFIABOE-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)NCC1CCNCC1 Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)NCC1CCNCC1 DCKHJSHVFIABOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JUOIOLYZTSJPML-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)NCC1CCOCC1 Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC(F)=C1)NCC1CCOCC1 JUOIOLYZTSJPML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WULMSGGKBZDHGZ-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1CCNCC1 Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1CCNCC1 WULMSGGKBZDHGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CJTNRLDINVUGNV-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1CCOCC1 Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1CCOCC1 CJTNRLDINVUGNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OMRBCQZYMFTOHJ-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1=CC=CC=C1 Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1=CC=CC=C1 OMRBCQZYMFTOHJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FEDQDTPJDBOSDF-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1CCOCC1 Chemical compound O=C(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)NCC1CCOCC1 FEDQDTPJDBOSDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PWWGVJHUANEVPJ-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1)NCC1CCOCC1 Chemical compound O=C(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=C1)NCC1CCOCC1 PWWGVJHUANEVPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CLFIKUWPTLRZJI-UHFFFAOYSA-N O=C(C1=CC=CC=C1)NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1 Chemical compound O=C(C1=CC=CC=C1)NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1 CLFIKUWPTLRZJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YHEIUTJUSUJMKR-UHFFFAOYSA-N O=C(C=CC1=NC=CC=C1)NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1 Chemical compound O=C(C=CC1=NC=CC=C1)NC1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3C(F)(F)F)=CC=C22)C2=O)=CC=C1 YHEIUTJUSUJMKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JITYWCKXCWOWCS-UHFFFAOYSA-N OCC(C1=CC(Cl)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O Chemical compound OCC(C1=CC(Cl)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C(C=NN2)=C2Cl)=CC=C11)C1=O JITYWCKXCWOWCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CXAIIQONOKYACR-UHFFFAOYSA-N OCC(C1=CC(Cl)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O Chemical compound OCC(C1=CC(Cl)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C2=C(C(F)(F)F)NN=C2)=CC=C11)C1=O CXAIIQONOKYACR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VUUCUBRZXDYVLP-UHFFFAOYSA-N OCC(C1=CC(Cl)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC=NC=C2)=CC=C11)C1=O Chemical compound OCC(C1=CC(Cl)=CC=C1)N(C=NC1=CC(C2=CC=NC=C2)=CC=C11)C1=O VUUCUBRZXDYVLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000012270 PD-1 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000012668 PD-1-inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000012271 PD-L1 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000004362 Penile Induration Diseases 0.000 claims 1
- 208000020758 Peyronie disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005107 Premature Birth Diseases 0.000 claims 1
- 206010036590 Premature baby Diseases 0.000 claims 1
- 206010036805 Progressive massive fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000003782 Raynaud disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000012322 Raynaud phenomenon Diseases 0.000 claims 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 206010063837 Reperfusion injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010038748 Restrictive cardiomyopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010038979 Retroperitoneal fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 208000009415 Spinocerebellar Ataxias Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 201000009594 Systemic Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 206010042953 Systemic sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- RFCWHQNNCOJYTR-IRCAEPKSSA-N Tautomycin Chemical compound O([C@H]([C@H](CC1)C)[C@H](C)CC[C@H](O)[C@H](C)C(=O)C[C@@H](O)[C@@H](OC)[C@H](OC(=O)C[C@@H](O)C=2C(OC(=O)C=2C)=O)C(C)C)[C@@]21CC[C@@H](C)[C@H](CC[C@H](C)C(C)=O)O2 RFCWHQNNCOJYTR-IRCAEPKSSA-N 0.000 claims 1
- RFCWHQNNCOJYTR-UHFFFAOYSA-N Tautomycin Natural products CC=1C(=O)OC(=O)C=1C(O)CC(=O)OC(C(C)C)C(OC)C(O)CC(=O)C(C)C(O)CCC(C)C(C(CC1)C)OC21CCC(C)C(CCC(C)C(C)=O)O2 RFCWHQNNCOJYTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010069363 Traumatic lung injury Diseases 0.000 claims 1
- FKAWLXNLHHIHLA-YCBIHMBMSA-N [(2r,3r,5r,7r,8s,9s)-2-[(1s,3s,4s,5r,6r,7e,9e,11e,13z)-14-cyano-3,5-dihydroxy-1-methoxy-4,6,8,9,13-pentamethyltetradeca-7,9,11,13-tetraenyl]-9-[(e)-3-[2-[(2s)-4-[[(2s,3s,4s)-4-(dimethylamino)-2,3-dihydroxy-5-methoxypentanoyl]amino]butan-2-yl]-1,3-oxazol-4 Chemical compound O1C([C@@H](C)CCNC(=O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](COC)N(C)C)=NC(\C=C\C[C@H]2[C@H]([C@H](O)C[C@]3(O2)C([C@@H](OP(O)(O)=O)[C@@H]([C@H](C[C@H](O)[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)\C=C(/C)\C(\C)=C\C=C\C(\C)=C/C#N)OC)O3)(C)C)C)=C1 FKAWLXNLHHIHLA-YCBIHMBMSA-N 0.000 claims 1
- WYOYNZDWTRHTCS-HPRDVNIFSA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(C(C)N(C=CC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(C(C)N(C=CC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O WYOYNZDWTRHTCS-HPRDVNIFSA-N 0.000 claims 1
- NQZPHEFUYZBJDC-FIBGUPNXSA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C(C=NN3)=C3Br)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C(C=NN3)=C3Br)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O NQZPHEFUYZBJDC-FIBGUPNXSA-N 0.000 claims 1
- VZKQZMNDOIOAJW-BMSJAHLVSA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C)NC=C3)=NC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C)NC=C3)=NC=C22)C2=O)=CC=C1)=O VZKQZMNDOIOAJW-BMSJAHLVSA-N 0.000 claims 1
- FGQIVSUNWIEHAJ-FIBGUPNXSA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=NC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CNN=C3Cl)=NC=C22)C2=O)=CC=C1)=O FGQIVSUNWIEHAJ-FIBGUPNXSA-N 0.000 claims 1
- MESNOQPYPMFBSZ-BMSJAHLVSA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=CC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O MESNOQPYPMFBSZ-BMSJAHLVSA-N 0.000 claims 1
- AZHGXGRLMUXQGO-FIBGUPNXSA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C(C=NN3)=C3Br)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(CN(C=NC2=CC(C(C=NN3)=C3Br)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O AZHGXGRLMUXQGO-FIBGUPNXSA-N 0.000 claims 1
- OCMZUTUUYBFIFC-FIBGUPNXSA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(F)=CC(CN(C=CC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1)=O OCMZUTUUYBFIFC-FIBGUPNXSA-N 0.000 claims 1
- WAGROULLWHMWBQ-BINOJTDESA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(F)=CC([C@@H](C)N(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC(F)=CC([C@@H](C)N(C=NC2=CC(C3=C(C(F)(F)F)NN=C3)=CC=C22)C2=O)=C1)=O WAGROULLWHMWBQ-BINOJTDESA-N 0.000 claims 1
- DFGDOYKGZDBFRL-IBIJPGRPSA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC([C@@H](C)N(C=NC2=CC(C(C=NN3)=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC([C@@H](C)N(C=NC2=CC(C(C=NN3)=C3Cl)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O DFGDOYKGZDBFRL-IBIJPGRPSA-N 0.000 claims 1
- LTDGWNCVHQECGS-ROXCVRLESA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC([C@@H](C)N(C=NC2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC([C@@H](C)N(C=NC2=CC(C3=CC=NN3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O LTDGWNCVHQECGS-ROXCVRLESA-N 0.000 claims 1
- WGEVYFSZIKQOGK-QEHVYQFBSA-N [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC([C@@H](C)N(C=NC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O Chemical compound [2H]C([2H])([2H])NC(C1=CC([C@@H](C)N(C=NC2=CC(C3=CON=C3C)=CC=C22)C2=O)=CC=C1)=O WGEVYFSZIKQOGK-QEHVYQFBSA-N 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000004562 autosomal dominant cerebellar ataxia Diseases 0.000 claims 1
- 229960001561 bleomycin Drugs 0.000 claims 1
- OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O bleomycin A2 Chemical compound N([C@H](C(=O)N[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)NCCC=1SC=C(N=1)C=1SC=C(N=1)C(=O)NCCC[S+](C)C)[C@@H](O[C@H]1[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1)O[C@@H]1[C@H]([C@@H](OC(N)=O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)C=1N=CNC=1)C(=O)C1=NC([C@H](CC(N)=O)NC[C@H](N)C(N)=O)=NC(N)=C1C OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O 0.000 claims 1
- 230000009787 cardiac fibrosis Effects 0.000 claims 1
- 239000012829 chemotherapy agent Substances 0.000 claims 1
- 230000007882 cirrhosis Effects 0.000 claims 1
- 230000008602 contraction Effects 0.000 claims 1
- 201000011634 coronary artery vasospasm Diseases 0.000 claims 1
- 229960004397 cyclophosphamide Drugs 0.000 claims 1
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims 1
- 208000024558 digestive system cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 229960004679 doxorubicin Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 201000010048 endomyocardial fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000008694 endothelial dysfunction Effects 0.000 claims 1
- 201000010231 gastrointestinal system cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000002518 glial effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001969 hypertrophic effect Effects 0.000 claims 1
- 229960000908 idarubicin Drugs 0.000 claims 1
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 claims 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 208000036971 interstitial lung disease 2 Diseases 0.000 claims 1
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000017476 juvenile neuronal ceroid lipofuscinosis Diseases 0.000 claims 1
- 210000001117 keloid Anatomy 0.000 claims 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims 1
- 231100000515 lung injury Toxicity 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 208000037819 metastatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000011575 metastatic malignant neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N mitoxantrone Chemical compound O=C1C2=C(O)C=CC(O)=C2C(=O)C2=C1C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001156 mitoxantrone Drugs 0.000 claims 1
- 208000005264 motor neuron disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010028537 myelofibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 201000007607 neuronal ceroid lipofuscinosis 3 Diseases 0.000 claims 1
- DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L oxaliplatin Chemical compound O1C(=O)C(=O)O[Pt]11N[C@@H]2CCCC[C@H]2N1 DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L 0.000 claims 1
- 229960001756 oxaliplatin Drugs 0.000 claims 1
- UUEVFMOUBSLVJW-UHFFFAOYSA-N oxo-[[1-[2-[2-[2-[4-(oxoazaniumylmethylidene)pyridin-1-yl]ethoxy]ethoxy]ethyl]pyridin-4-ylidene]methyl]azanium;dibromide Chemical compound [Br-].[Br-].C1=CC(=C[NH+]=O)C=CN1CCOCCOCCN1C=CC(=C[NH+]=O)C=C1 UUEVFMOUBSLVJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 229940121655 pd-1 inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229940121656 pd-l1 inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000004482 piperidin-4-yl group Chemical group N1CCC(CC1)* 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 208000005069 pulmonary fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 1
- 201000002793 renal fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 239000011435 rock Substances 0.000 claims 1
- LCOIAYJMPKXARU-VAWYXSNFSA-N salubrinal Chemical compound C=1C=CC2=CC=CN=C2C=1NC(=S)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=O)\C=C\C1=CC=CC=C1 LCOIAYJMPKXARU-VAWYXSNFSA-N 0.000 claims 1
- 231100000241 scar Toxicity 0.000 claims 1
- 230000037390 scarring Effects 0.000 claims 1
- 230000037387 scars Effects 0.000 claims 1
- 208000020431 spinal cord injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000002320 spinal muscular atrophy Diseases 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 210000003905 vulva Anatomy 0.000 claims 1
Claims (639)
1. Соединение формулы (1), его фармацевтически приемлемая соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство на его основе:
где
X представляет собой H или галоген;
Y представляет собой N или CR4;
каждый из A, B и E независимо представляет собой N или CH;
представляет собой одинарную или двойную связь;
R1 представляет собой H, F, Cl, OH, гетероарил, C1-C3алкокси, C(O)OR5, NHS(O)2R5, S(O)2R5, C(O)NR5R6 или NHC(O)R7, где гетероарил или C1-C3алкокси необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, амино, гидроксила, алкокси и их комбинации;
R2 представляет собой H или C1-C3алкил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, C1-C3алкокси, NR5R6 и их комбинации;
R3 представляет собой 5-6-членный гетероарил или гетероцикл, где гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, CN, CHF2, CF3, C1-C3алкила, амино и их комбинации, и где 5-6-членный гетероарил содержит 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из кислорода, азота и их комбинации;
R4 представляет собой H, галоген, CF3, CN, C1-C3алкил, C1-C3алкокси или C2-C6алкинил, где C1-C3алкил или C2-C6алкинил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из OH, NH2, C1-C2амино, C1-C2гидроксила, C1-C2NR5R6, C1-C3алкокси и их комбинации;
R5 представляет собой H или C1-C3алкил, где C1-C3алкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, амино, гидроксила, алкокси и их комбинации;
R6 представляет собой H, CD3, C1-C6алкил, C3-C7циклоалкил, арил, гетероарил, 8-10-членный бициклический гетероарил, 8-10-членную насыщенную или частично ненасыщенную бициклическую гетероарильную группу или 4-7-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, O, S и их комбинации, где C1-C6алкил, C3-C7циклоалкил, арил или гетероарил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, NR5R6, арила, гетероарила и OR5 и их комбинации, и где если 4-7-членный гетероциклил содержит один атом азота, то 4-7-членный гетероциклил необязательно замещен C1-C3алкилом, CF3, C(O)R5, S(O)2NH2, OCF3, C(O)OR5 или C(O)NHR5 при атоме азота, и
R7 представляет собой C1-C6алкил, C3-C7циклоалкил, 4-7-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, O и их комбинации, 5-6-членный арил, 5-6-членный гетероарил, 8-10-членный бициклический гетероарил, 8-10-членную насыщенную или частично ненасыщенную бициклическую гетероарильную группу, где C1-C6алкил или C3-C7циклоалкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3алкила, OR5, NH2, 5-6-членного гетероарила и их комбинации.
2. Соединение, соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство по п. 1, где X представляет собой H, F или Cl.
3. Соединение, соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство по п. 1, где R1 представляет собой H, F, Cl, OH, метокси, гетероарил, C(O)OR5, NHS(O)2R5, S(O)2R5, C(O)NR5R6 или NHC(O)R7, где гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, амино, гидроксила, алкокси и их комбинации.
4. Cоединение, соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство по п. 1, где R2 представляет собой H или C1-C3алкил, где C1-C3алкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксила, метокси, этокси, NH2, NHMe, NMe2 и их комбинации.
5. Cоединение, соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство по п. 1, где R3 выбран из группы, состоящей из:
6. Cоединение, соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство по п. 1, где R4 представляет собой H, Me, F, Cl, CN, C1-C3алкил или C2-C4алкинил, где C1-C3алкил или C2-C4алкинил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из OH, NH2, NMe2, OMe и их комбинации.
7. Соединение, соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство по п. 1, где R5 представляет собой H или Me.
8. Соединение, соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство по п. 1, где R6 представляет собой H, CD3, C1-C6алкил, C3-C7циклоалкил, фенил, гетероарил, 8-10-членный бициклический гетероарил, 8-10-членную насыщенную или частично ненасыщенную бициклическую гетероарильную группу или 4-7-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, O, S и их комбинации, где C1-C6алкил, C3-C7циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, CF3, OH, OMe, NR5R6, арила, гетероарила и их комбинации, и где если 4-7-членный гетероциклил содержит один атом азота, то 4-7-членный гетероциклил необязательно замещен C1-C3алкилом, C(O)R5, S(O)2NH2, OCF3, C(O)OR5 или C(O)NHR5 при атоме азота.
9. Соединение, соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство по п. 1, где R7 представляет собой H, C1-C6алкил, C3-C7циклоалкил, 4-7-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, O и их комбинации, 5-6-членный арил, 5-6-членный гетероарил, 8-10-членный бициклический гетероарил или 8-10-членную насыщенную или частично ненасыщенную бициклическую гетероарильную группу, где C1-C6алкил или C3-C7циклоалкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3алкила, OH, OMe, NH2, 5-6-членного гетероарила и их комбинации.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство по п. 1 и по меньшей мере один дополнительный компонент, выбранный из группы, состоящей из фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя, вспомогательного вещества, адъюванта и их комбинации.
11. Соединение, представленное в следующем списке, или его фармацевтически приемлемая соль, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат, сольват или пролекарство на его основе:
2-(3-метоксибензил)-6-(1H-пиразол-4-ил)-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-он;
2-(3-метоксибензил)-6-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-гидроксибензил)-6-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-метоксибензил)-6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-гидроксибензил)-6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-метоксибензил)-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-гидроксибензил)-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(1-(3-гидроксифенил)этил)-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-метоксибензил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-метоксибензил)-6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)изохинолин-1(2H)-он
6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2-(3-метоксибензил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-гидроксибензил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2-(3-гидроксибензил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2-(1-(3-гидроксифенил)этил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-гидроксибензил)-6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(2-аминопиридин-4-ил)-2-(3-метоксибензил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2-(3-фтор-5-метоксибензил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-2-(3-фтор-5-метоксибензил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-2-(3-метоксибензил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-2-(1-(3-метоксифенил)этил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-2-(3-гидроксибензил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-2-(1-(3-гидроксифенил)этил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-метоксибензил)-6-(пиридин-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
2-(3-гидроксибензил)-6-(пиридин-4-ил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(2-аминопиридин-4-ил)-2-(3-метоксибензил)изохинолин-1(2H)-он;
6-(2-аминопиридин-4-ил)-2-(1-(3-метоксифенил)этил)изохинолин-1(2H)-он;
3-((1-оксо-6-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид;
N-изопропил-3-((1-оксо-6-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((1-оксо-6-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-фенилбензамид;
N-бензил-3-((1-оксо-6-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид;
N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(3-(метилсульфонамидо)бензил)бензамид;
3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(3-сульфамоилфенил)бензамид;
3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(3-(трифторметокси)фенил)бензамид;
3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(4-сульфамоилфенил)бензамид;
3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(4-(метилсульфонамидо)фенил)бензамид;
3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(трифторметокси)фенил)бензамид;
N-(6-фторпиридин-3-ил)-3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2,2,2-трифторэтил)бензамид;
3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(4-сульфамоилфенил)бензамид;
N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-3-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)бензамид;
N-(1-метилпиперидин-4-ил)-3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-4-ил)-3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-циклопропил-3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
N-(оксетан-3-илметил)-3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(2-(6-фторпиридин-2-ил)этил)-3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-(2-гидроксиэтил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)бензамид;
гидрохлорид 3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамида;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2,2,2-трифторэтил)бензамид;
N-(циклопропилметил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-морфолиноэтил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
N-((1S,3S)-3-гидроксициклобутил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1R,3R)-3-гидроксициклобутил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
гидрохлорид 3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамида;
[3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид;
N-((1-циклопропилпиперидин-4-ил)метил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1-изопропилпиперидин-4-ил)метил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1-(3,3-дифтораллил)пиперидин-4-ил)метил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)бензамид;
N-((1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)бензамид;
N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(изоксазол-3-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(изохроман-6-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(изохроман-7-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-c]пиридин-2-ил)бензамид;
N-(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-c]пиридин-2-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(5-изопропил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-c]пиридин-2-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)бензамид;
N-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(2-изопропил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(2-циклопропил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)бензамид;
N-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(2-гидроксиэтил)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2,2,2-трифторэтил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамид;
N-(1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-4-ил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
N-((3-гидроксициклобутил)метил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилазетидин-3-ил)метил)бензамид;
N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((2-фторпиридин-4-ил)метил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(1-изопропилпиперидин-4-ил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(2-(диметиламино)этил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(2-метоксиэтил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-c]пиридин-2-ил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-c]пиридин-2-ил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)бензамид;
N-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)бензамид;
N-(2-циклопропил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(4-сульфамоилфенил)бензамид;
3-фтор-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-5-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-фтор-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)бензамид;
3-фтор-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-циклопропил-3-фтор-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-(оксетан-3-илметил)-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1S,3S)-3-гидроксициклобутил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1R,3R)-3-гидроксициклобутил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1S,4R)-4-метоксициклогексил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1S,4S)-4-метоксициклогексил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-морфолиноэтил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
3-фтор-N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид;
N-((1-циклопропилпиперидин-4-ил)метил)-3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1-изопропилпиперидин-4-ил)метил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамид;
3-фтор-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-c]пиридин-2-ил)бензамид;
3-фтор-N-(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-c]пиридин-2-ил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-(5-изопропил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-c]пиридин-2-ил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)бензамид;
N-(2-циклопропил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)бензамид;
3-фтор-N-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
N-((3-гидроксициклобутил)метил)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилазетидин-3-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид;
3-фтор-N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-(1-изопропилпиперидин-4-ил)-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)бензамид;
N-(2-(диметиламино)этил)-3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(2-(2-фторпиридин-4-ил)этил)-3-((1-оксо-6-(пиридин-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-бензилбензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(нафталин-2-илметил)бензамид;
N-(2-(аминометил)бензил)-3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(гидроксиметил)бензил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-фенэтилбензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(изохроман-6-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(изохроман-7-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-циклопентилбензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1H-имидазол-2-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(изоксазол-5-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(изоксазол-3-ил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-(изоксазол-3-ил)бензамид;
N-(изоксазол-5-ил)-3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
3-фтор-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
3-фтор-N-((1S,3S)-3-гидроксициклобутил)-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1R,3R)-3-гидроксициклобутил)-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-морфолиноэтил)бензамид;
3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид;
N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)-3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1-изопропилпиперидин-4-ил)метил)-3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1-изопропилпиперидин-4-ил)метил)-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1-циклопропилпиперидин-4-ил)метил)-3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-((1-циклопропилпиперидин-4-ил)метил)-3-фтор-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-морфолиноэтил)бензамид;
3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-морфолиноэтил)бензамид;
N-метил-3-((6-(2-метил-1H-пиррол-3-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(метил-d3)-3-((6-(2-метил-1H-пиррол-3-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((6-(2-метил-1H-пиррол-3-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((6-(2-метил-1H-пиррол-3-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(метил-D3)-3-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(метил-D3)-3-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-(метил-d3)бензамид;
3-((6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-(метил-D3)бензамид;
N-метил-3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((8-оксо-3-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1,7-нафтиридин-7(8H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((3-(3-метилизоксазол-4-ил)-8-оксо-1,7-нафтиридин-7(8H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-фтор-N-метил-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-((6-(2-метилфуран-3-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-((6-(5-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-метилбензамид;
3-фтор-N-метил-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-метилбензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-метилбензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
N-этил-3-фтор-5-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-(оксетан-3-илметил)-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-5-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-изопропилбензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-морфолиноэтил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
3-фтор-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-3-ил)этил)бензамид;
3-((6-(3-бром-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-изопропилбензамид;
3-((6-(3-бром-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,7-нафтиридин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(метил-D3)-3-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-(1-(1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)этил)бензамид;
3-((4-хлор-1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-фтор-N-метил-5-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-(метил-d3)-5-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-(1-(1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)этил)бензамид;
2-фтор-N-метил-5-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-хлор-N-метил-5-((1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-(1-(6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
N-(метил-d3)-3-(1-(6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)бензамид;
3-(1-(6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-(метил-D3)бензамид;
3-((6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-метилбензамид;
3-((6-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(метил-D3)бензамид;
3-(1-(6-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-метилбензамид;
3-(1-(6-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-5-фтор-N-метилбензамид;
3-(1-(6-(5-фтор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-фтор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(метил-D3)бензамид;
3-((6-(5-фтор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-фтор-5-(1-(6-(5-фтор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
N-метил-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(изоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-метил-3-((6-(5-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(фуран-3-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-метил-3-((6-(2-метилфуран-3-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(2,5-дигидрофуран-3-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-метил-3-((1-оксо-6-(1H-пиррол-3-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(метил-d3)-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-(1-(6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)бензамид;
3-((4-хлор-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-метил-6-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)пиколинамид;
N-метил-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)никотинамид;
N-метил-4-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)пиколинамид;
2-фтор-N-метил-3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-(1-(6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)бензамид;
2-фтор-N-метил-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-хлор-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фтор-N-метилбензамид;
3-хлор-N-метил-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(метил-D3)-3-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-(1-(6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-хлор-N-метил-5-((6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((1-оксо-6-(пиридин-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-метил-3-((1-оксо-6-(пиридин-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-метил-3-((6-(1-метил-1H-1,2,3-триазол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-((6-морфолино-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((6-(6-окса-3-азабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
(S)-N-метил-3-((6-(2-метилморфолино)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-(3-((6-(2-метилфуран-3-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-фтор-5-((6-(2-метилфуран-3-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-((6-(5-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(2-фтор-5-((6-(5-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-((6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)изобутирамид;
N-(3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)тетрагидро-2H-пиран-4-карбоксамид;
N-(3-((1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)-3-(пиридин-2-ил)пропенамид;
N-(3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)никотинамид;
N-(3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)оксетан-3-карбоксамид;
N-(3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)бензамид;
N-(3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)оксетан-3-карбоксамид;
N-(3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)оксетан-3-карбоксамид;
4-фтор-N-(3-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)бензамид;
N-(3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)пиколинамид;
N-(3-фтор-5-((6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-((1-оксо-6-(1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)фенил)ацетамид;
N-(3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-5-фторфенил)ацетамид;
3-(3-метоксибензил)-7-(1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(3-метоксибензил)-7-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(3-метоксибензил)-7-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(3-метоксибензил)-7-(3-метилизоксазол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(3-метоксибензил)-7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)хиназолин-4(3H)-он;
7-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(3-метоксибензил)хиназолин-4(3H)-он;
7-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(3-фтор-5-метоксибензил)хиназолин-4(3H)-он;
7-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-3-(3-фтор-5-метоксибензил)хиназолин-4(3H)-он;
7-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-3-(3-метоксибензил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(3-метоксибензил)-7-(пиридин-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
7-(2-аминопиридин-4-ил)-3-(3-метоксибензил)хиназолин-4(3H)-он;
(R)-7-(2-аминопиридин-4-ил)-3-(1-(3-метоксифенил)этил)хиназолин-4(3H)-он;
N-метил-3-((4-оксо-7-(1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-(метил-D3)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-изопропил-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-4-ил)этил)бензамид;
N-бензил-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(пиридин-4-илметил)бензамид;
N-(4-(метилсульфонамидо)бензил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-(изоксазол-3-ил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
N-(1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-(1-метилпиперидин-4-ил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
N-(оксетан-3-илметил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид;
N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-(2-гидроксиэтил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-(4-(метилсульфонамидо)фенил)-3-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-(метил-d3)-5-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
2-фтор-N-метил-5-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-хлор-N-метил-5-((4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(метил-d3)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(2-гидроксиэтил)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(2-(диметиламино)этил)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-((2-фторпиридин-4-ил)метил)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(3-(метилсульфонил)бензил)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(3-(метилсульфонамидо)бензил)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(3-(диметиламино)бензил)бензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-5-фтор-N-метилбензамид;
3-((7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-5-фтор-N-(метил-D3)бензамид;
5-((7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-метилникотинамид;
3-((7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(метил-D3)бензамид;
3-(1-(7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-((7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)бензамид;
3-((7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамид;
3-((7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)бензамид;
3-((7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-(метил-d3)-3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-(1-(7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
N-изопропил-3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид;
3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-3-ил)этил)бензамид;
3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(2-морфолиноэтил)бензамид;
3-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(2,2,2-трифторэтил)бензамид;
3-фтор-N-метил-5-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-фтор-N-(метил-D3)-5-((7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-(метил-D3)-3-((7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-(1-(7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
N-((1S,3S)-3-гидроксициклобутил)-3-((7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-((1R,3R)-3-гидроксициклобутил)-3-((7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-3-((7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-((7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамид;
3-((7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
N-(2-гидроксиэтил)-3-((7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
3-((7-(2-аминопиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((7-(2-аминопиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
3-((7-(2-аминопиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-((7-(2-аминопиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамид;
3-((7-(2-аминопиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид;
3-((7-(2-аминопиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
N-метил-3-((7-(1-метил-1H-1,2,3-триазол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)бензамид;
(R)-N-метил-3-(1-(7-(5-метил-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-N-метил-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-N-(метил-d3)-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(S)-N-метил-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-N-изопропил-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(пиридин-4-илметил)бензамид;
(R)-N-(изоксазол-3-ил)-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
(R)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
(R)-N-(оксетан-3-илметил)-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-N-(2-гидроксиэтил)-3-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-фтор-N-метил-5-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-фтор-N-(метил-d3)-5-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-2-фтор-N-метил-5-(1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(метил-D3)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-(D)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(2-гидроксиэтил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(2-(диметиламино)этил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-5-фтор-N-метилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(метил-d3)бензамид;
(S)-3-(1-(7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
(R)-N-метил-3-(1-(7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-N-(метил-d3)-3-(1-(7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(2-морфолиноэтил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(2,2,2-трифторэтил)бензамид;
(R)-N-метил-3-(1-(7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-N-(метил-d3)-3-(1-(7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
N-((1S,3S)-3-гидроксициклобутил)-3-((R)-1-(7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(оксетан-3-илметил)бензамид;
(R)-N-(2-гидроксиэтил)-3-(1-(7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(2-аминопиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)-7-(пиридин-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
7-(2-аминопиридин-4-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)-7-(5-метил-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)-7-(3-метилизоксазол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-гидрокси-1-(3-метоксифенил)этил)-7-(5-метил-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-гидрокси-1-(3-метоксифенил)этил)-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-3-(2-гидрокси-1-(3-метоксифенил)этил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-амино-1-(3-хлорфенил)этил)-7-(2-аминопиридин-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-амино-1-(3-хлорфенил)этил)-7-(5-метил-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-амино-1-(3-хлорфенил)этил)-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-амино-1-(3-хлорфенил)этил)-7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-амино-1-(3-хлорфенил)этил)-7-(3-метилизоксазол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-амино-1-(3-метоксифенил)этил)-7-(5-метил-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-амино-1-(3-метоксифенил)этил)-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-амино-1-(3-метоксифенил)этил)-7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-4(3H)-он;
3-(2-амино-1-(7-(2-аминопиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензoнитрил;
3-(2-амино-1-(7-(2-фторпиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензoнитрил;
3-(2-амино-1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензoнитрил;
3-(2-амино-1-(7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензoнитрил;
3-(2-амино-1-(7-(3-фторпиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
3-(2-амино-1-(7-(2-аминопиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
3-(2-амино-1-(4-оксо-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
3-(2-амино-1-(7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-бром-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-бром-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(метил-D3)бензамид;
3-((7-(5-бром-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)метил)-N-(метил-d3)бензамид;
3-((6-(5-бром-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-бром-1H-пиразол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(метил-d3)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-бром-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-бром-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-циклопропилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-бром-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-бром-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(4-фторфенил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(метил-D3)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-циклопропилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(метил-D3)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-циклопропилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)этил)-N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)бензамид;
(S)-3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)-7-(5-метил-1H-пиразол-4-ил)-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-он;
(S)-3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-он;
(S)-7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-он;
(S)-3-(1-(3-хлорфенил)-2-гидроксиэтил)-7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-он;
(S)-3-(2-гидрокси-1-(3-метоксифенил)этил)-7-(пиридин-4-ил)-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-он;
(S)-3-(2-гидрокси-1-(3-метоксифенил)этил)-7-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-он;
(S)-3-(2-гидрокси-1-(3-метоксифенил)этил)-7-(5-метилизоксазол-4-ил)-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-он;
(S)-7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-3-(2-гидрокси-1-(3-метоксифенил)этил)-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-он;
(S)-3-(2-гидрокси-1-(3-метоксифенил)этил)-7-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-он;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1l2-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-циклопропил-3-((4-(1-гидроксиэтил)-1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-бензил-3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(диметиламино)этил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-бензил-3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(диметиламино)этил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-циклопропил-3-((4-(1-гидроксиэтил)-1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-1-оксо-6-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензамид;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-((6-фторпиридин-3-ил)метил)-3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
N-бензил-3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)бензамид;
3-((4-(1-гидроксиэтил)-6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(диметиламино)этил)бензамид;
3-((6-(3-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)бензамид;
3-((6-(3-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-4-(1-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((4-(2-гидроксиэтил)-1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((4-(2-гидроксипропил)-1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((4-(2-(диметиламино)этил)-1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-(1-(4-(2-гидроксиэтил)-1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-(1-(6-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-((4-(2-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-(1-(4-(2-гидроксиэтил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-(1-(6-(5-фтор-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-фтор-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-(1-(6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-(1-(6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(2-аминопиридин-4-ил)-4-(2-гидроксиэтил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксипропил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксипропил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(2-фтор-1H-пиррол-3-ил)-4-(2-гидроксипропил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((4-(2-гидроксипропил)-6-(3-метилизоксазол-4-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-гидроксипропил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-(1-(4-(2-(диметиламино)этил)-1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-(1-(4-(2-(диметиламино)этил)-1-оксо-6-(5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-(1-(6-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-(диметиламино)этил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
3-((4-(2-(диметиламино)этил)-6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
3-((6-(3-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-(диметиламино)этил)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)метил)-N-метилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-хлор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксопиридо[4,3-d]пиримидин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-фтор-1H-пиразол-4-ил)-4-оксопиридо[4,3-d]пиримидин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
(R)-3-(1-(7-(5-метокси-1H-пиразол-4-ил)-4-оксопиридо[4,3-d]пиримидин-3(4H)-ил)этил)-N-метилбензамид;
(R)-N-метил-3-(1-(7-(3-метилизоксазол-4-ил)-4-оксопиридо[4,3-d]пиримидин-3(4H)-ил)этил)бензамид;
(R)-(4-(3-(1-(3-(метилкарбамоил)фенил)этил)-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-7-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил)метилдигидрофосфат или
динатрий-(R)-(4-(3-(1-(3-(метилкарбамоил)фенил)этил)-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-7-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил)метилфосфат.
12. Применение соединения, соли, диастереомера, энантиомера, рацемата, гидрата, сольвата или пролекарства по п. 1 для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения заболевания, которое подлежит лечению путем ингибирования фермента ROCK.
13. Применение соединения, соли, диастереомера, энантиомера, рацемата, гидрата, сольвата или пролекарства по п. 1 для лечения или облегчения фиброзного заболевания или нарушения, сердечно-сосудистого заболевания или нарушения, воспалительного заболевания или нарушения, неврологического заболевания или нарушения или пролиферативного заболевания или нарушения.
14. Применение по п. 13, где фиброзное заболевание или нарушение представляет собой фиброз легких, выбранный из группы, состоящей из кистозного и идиопатического фиброза легких, повреждения легкого, вызванного облучением, фиброза печени, включая цирроз, сердечного фиброза, включая артериальный фиброз, эндомиокардиального фиброза, перенесенного инфаркта миокарда, артериальной ригидности, атеросклероза, рестеноза, артрофиброза, болезни Крона, миелофиброза, болезни Пейрони, нефрогенного системного фиброза, прогрессирующего массивного фиброза, фиброза забрюшинной полости, склеродермии/системного склероза, медиастинального фиброза, келоидных и гипертрофических рубцов, глиального рубцевания или почечного фиброза.
15. Применение по п. 13, где сердечно-сосудистое заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из стенокардии, атеросклероза, спазма сосудов головного мозга, цереброваскулярного сокращения, спазма коронарных сосудов, эндотелиальной дисфункции, эректильной дисфункции, глаукомы, гипертензии, ишемического/реперфузионного повреждения, гипертрофии миокарда, инфаркта миокарда, нарушения периферического кровообращения, преждевременных родов, болезни Рейно, почечной недостаточности и инсульта.
16. Применение по п. 13, где пролиферативное заболевание или нарушение представляет собой инвазивный или метастатический рак, выбранный из группы, состоящей из аденокарциномы, рака коры надпочечников, рака мочевого пузыря, рака кости, рака головного мозга, рака молочной железы, рака ротовой полости, рака шейки матки, рака толстой кишки, колоректального рака, карциномы эндометрия или матки, эпидермоидной карциномы, рака пищевода, рака глаза, фолликулярной карциномы, рака желчного пузыря, рака желудочно-кишечного тракта, рака мочеполового тракта, глиобластомы, волосатоклеточной карциномы, рака головы и шеи, карциномы печени, гепатоцеллюлярного рака, болезни Ходжкина, кератоакантомы, рака почки, крупноклеточной карциномы, рака толстой кишки, рака гортани, рака печени, аденокарциномы легкого, мелкоклеточного рака легкого, плоскоклеточного рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, меланомы, миелопролиферативного нарушения, нейробластомы, рака яичника, папиллярной карциномы, рака поджелудочной железы, рака брюшины, рака предстательной железы, рака прямой кишки, карциномы слюнной железы, саркомы, плоскоклеточного рака, мелкоклеточной карциномы, рака тонкой кишки, рака желудка, рака яичка, рака щитовидной железы и рака вульвы.
17. Применение по п. 13, где неврологическое заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из болезни Гентингтона, болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, амиотрофического бокового склероза (ALS), болезни Баттена, деменции, спинальной мышечной атрофии, заболеваний двигательных нейронов, спиноцеребеллярной атаксии, острой или хронической боли, деменции, нейрональной дегенерации, повреждения спинного мозга, спазма сосудов головного мозга и рассеянного склероза.
18. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту композиции, содержащей терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного из соединения, соли, диастереомера, энантиомера, рацемата, гидрата, сольвата или пролекарства по п. 1 и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного ингибитора контрольной точки иммунного ответа, где рак представляет собой аденокарциному, рак коры надпочечников, рак мочевого пузыря, рак кости, рак головного мозга, рак молочной железы, рак ротовой полости, рак шейки матки, рак толстой кишки, колоректальный рак, карциному эндометрия или матки, эпидермоидную карциному, рак пищевода, рак глаза, фолликулярную карциному, рак желчного пузыря, рак желудочно-кишечного тракта, рак мочеполового тракта, глиобластому, волосатоклеточную карциному, рак головы и шеи, карциному печени, гепатоцеллюлярный рак, болезнь Ходжкина, кератоакантому, рак почки, крупноклеточную карциному, рак толстой кишки, рак гортани, рак печени, аденокарциному легкого, мелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, меланому, миелопролиферативное нарушение, нейробластому, рак яичника, папиллярную карциному, рак поджелудочной железы, рак брюшины, рак предстательной железы, рак прямой кишки, карциному слюнной железы, саркому, плоскоклеточный рак, мелкоклеточную карциному, рак тонкой кишки, рак желудка, рак яичка, рак щитовидной железы, рак вульвы или любую их комбинацию.
19. Способ по п. 18, где ингибитор контрольной точки представляет собой ингибитор PD-1, ингибитор PD-L1 или ингибитор CTLA-4.
20. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту композиции, содержащей терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного из соединения, соли, диастереомера, энантиомера, рацемата, гидрата, сольвата или пролекарства по п. 1 и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного химиотерапевтического средства, индуцирующего иммуногенную гибель клеток (ICD), где рак представляет собой аденокарциному, рак коры надпочечников, рак мочевого пузыря, рак кости, рак головного мозга, рак молочной железы, рак ротовой полости, рак шейки матки, рак толстой кишки, колоректальный рак, карциному эндометрия или матки, эпидермоидную карциному, рак пищевода, рак глаза, фолликулярную карциному, рак желчного пузыря, рак желудочно-кишечного тракта, рак мочеполового тракта, глиобластому, волосатоклеточную карциному, рак головы и шеи, карциному печени, гепатоцеллюлярный рак, болезнь Ходжкина, кератоакантому, рак почки, крупноклеточную карциному, рак толстой кишки, рак гортани, рак печени, аденокарциному легкого, мелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, меланому, миелопролиферативное нарушение, нейробластому, рак яичника, папиллярную карциному, рак поджелудочной железы, рак брюшины, рак предстательной железы, рак прямой кишки, карциному слюнной железы, саркому, плоскоклеточный рак, мелкоклеточную карциному, рак тонкой кишки, рак желудка, рак яичка, рак щитовидной железы, рак вульвы или любую их комбинацию.
21. Способ по п. 20, где химиотерапевтическое средство, индуцирующее иммуногенную гибель клеток (ICD), представляет собой доксорубицин, идарубицин, митоксантрон, таутомицин, каликулин A, салюбринал, оксалиплатин, блеомицин или циклофосфамид.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US63/134,458 | 2021-01-06 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2023133307A true RU2023133307A (ru) | 2023-12-25 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6754864B2 (ja) | Egfr変異型キナーゼ活性をモジュレートするための化合物および組成物 | |
CN110062761B (zh) | 取代的1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2(3H)-酮及其用途 | |
JP6708661B2 (ja) | Usp30阻害剤としての1−シアノ−ピロリジン化合物 | |
KR101530117B1 (ko) | 야누스 키나제 억제제 화합물 및 방법 | |
JP2019517596A5 (ru) | ||
JP2010510319A5 (ru) | ||
JP2010512337A5 (ru) | ||
JP2018510183A5 (ru) | ||
EP1753429A1 (en) | Modulators of muscarinic receptors | |
JP2017531679A (ja) | キナーゼ阻害剤として有用なインドールカルボキシアミド | |
JP2017519021A5 (ru) | ||
RU2016101548A (ru) | Соединения амидов гетероарилпиридона и азапиридона | |
JP2016522246A5 (ru) | ||
RU2009125916A (ru) | Соединения-ингибиторы фосфоинозитид 3-киназы и способы применения | |
RU2009125897A (ru) | Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения | |
JP2018512408A (ja) | Phd阻害剤としての縮合二環式ヘテロアリール誘導体 | |
EA031201B1 (ru) | Соединения имидазопиридазина | |
EP4136073A1 (en) | Substituted pyridines for the treatment of inflammatory diseases | |
EP4281078A1 (en) | Pharmaceutical combinations of sos1 inhibitors for treating and/or preventing cancer | |
KR20180054858A (ko) | 이중 dyrk1/clk1 억제제로서의 신규한 이미다조[4,5-b]피리딘 유도체 | |
RU2023133307A (ru) | Селективные ингибиторы протеинкиназ rock1 и rock2 и варианты их применения | |
JP2017516772A5 (ru) | ||
JP2021510729A (ja) | 受容体チロシンキナーゼのtyro3、axlおよびmertk(tam)ファミリー阻害剤としてのヘテロ環化合物 | |
JPWO2021021986A5 (ru) | ||
GB2617793A (en) | Selective inhibitors of ROCK1 and ROCK2 protein kinases and uses thereof |