RU2020137094A

RU2020137094A - Конъюгат амантина с антителом

Info

Publication number: RU2020137094A
Application number: RU2020137094A
Authority: RU
Inventors: И Чжу; Цзе ЛИ; Вэйли ВАНЬ; Юнго ЮЙ; Ши ЧЖО
Original assignee: Сычуань Байли Фарм Ко. Лтд
Priority date: 2017-09-08
Filing date: 2018-09-08
Publication date: 2022-05-13

Claims

1. Конъюгат токсина, заявленный в структурной формуле (I), или его фармацевтически приемлемая соль, содержащий биологическую макромолекулярную часть:

,

где: n=0, 1 или 2, R¹ представляет собой -H или -OH, R² представляет собой -H или -OH, R³ представляет собой -H, -OH или C_1-6 алкил, R⁴ представляет собой -NH₂ или -OH, R⁵ представляет собой -L-A, где A представляет собой биологическую макромолекулярную часть, которая сконфигурирована для связывания с мишенью, и L представляет собой любую химическую структуру, связывающую аманитиновое производное и биологическую макромолекулярную часть.

2. Конъюгат токсина по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где L включает расщепляемую или нерасщепляемую химическую структуру.

3. Конъюгат токсина по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где A включает антитело, или его антигенсвязывающий фрагмент, или его антигенсвязывающий полипептид.

4. Конъюгат токсина по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где L-A включает следующую структуру:

.

5. Конъюгат токсина по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где L связан с аманитиновым производным через сложноэфирную или простую эфирную связь.

6. Лекарственное соединение, включающее конъюгат токсина по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Способ применения конъюгата токсина по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий получение противоопухолевого или противоракового лекарственного средства путем включения конъюгата токсина или его фармацевтически приемлемой соли.

8. Способ по п. 7, где указанное противоопухолевое лекарственное средство или противораковое лекарственное средство содержит лекарственное средство от рака легкого, лекарственное средство от рака почек, лекарственное средство от рака мочевыводящих путей, лекарственное средство от колоректального рака, лекарственное средство от рака предстательной железы, лекарственное средство от глиобластомы, лекарственное средство от рака яичников, лекарственное средство от рака поджелудочной железы, лекарственное средство от рака молочной железы, лекарственное средство от меланомы, лекарственное средство от рака печени, лекарственное средство от рака мочевого пузыря, лекарственное средство от злокачественной лимфомы, лекарственное средство от лейкоза, лекарственное средство от рака желудка или лекарственное средство от рака пищевода.