RU2020129983A - Производные собетирома - Google Patents
Производные собетирома Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020129983A RU2020129983A RU2020129983A RU2020129983A RU2020129983A RU 2020129983 A RU2020129983 A RU 2020129983A RU 2020129983 A RU2020129983 A RU 2020129983A RU 2020129983 A RU2020129983 A RU 2020129983A RU 2020129983 A RU2020129983 A RU 2020129983A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disease
- paragraphs
- pharmaceutically acceptable
- compound
- compound according
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 20
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 12
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 11
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 10
- 201000011452 Adrenoleukodystrophy Diseases 0.000 claims 8
- 208000010796 X-linked adrenoleukodystrophy Diseases 0.000 claims 8
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 8
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 8
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 7
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 7
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 7
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000030939 Chronic inflammatory demyelinating polyneuropathy Diseases 0.000 claims 6
- 208000016192 Demyelinating disease Diseases 0.000 claims 6
- 201000011442 Metachromatic leukodystrophy Diseases 0.000 claims 6
- 206010069350 Osmotic demyelination syndrome Diseases 0.000 claims 6
- 208000005587 Refsum Disease Diseases 0.000 claims 6
- 206010044696 Tropical spastic paresis Diseases 0.000 claims 6
- 208000002552 acute disseminated encephalomyelitis Diseases 0.000 claims 6
- 208000030597 adult Refsum disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000009885 central pontine myelinolysis Diseases 0.000 claims 6
- 201000005795 chronic inflammatory demyelinating polyneuritis Diseases 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- 206010065579 multifocal motor neuropathy Diseases 0.000 claims 6
- 206010036807 progressive multifocal leukoencephalopathy Diseases 0.000 claims 6
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 6
- 208000006961 tropical spastic paraparesis Diseases 0.000 claims 6
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 5
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 5
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 5
- 208000032194 Acute haemorrhagic leukoencephalitis Diseases 0.000 claims 4
- 208000011403 Alexander disease Diseases 0.000 claims 4
- 201000002827 Balo concentric sclerosis Diseases 0.000 claims 4
- 206010010252 Concentric sclerosis Diseases 0.000 claims 4
- 208000004986 Diffuse Cerebral Sclerosis of Schilder Diseases 0.000 claims 4
- 208000010055 Globoid Cell Leukodystrophy Diseases 0.000 claims 4
- 208000035895 Guillain-Barré syndrome Diseases 0.000 claims 4
- 208000028226 Krabbe disease Diseases 0.000 claims 4
- 206010049567 Miller Fisher syndrome Diseases 0.000 claims 4
- 208000034189 Sclerosis Diseases 0.000 claims 4
- 102100036325 Sterol 26-hydroxylase, mitochondrial Human genes 0.000 claims 4
- 201000004525 Zellweger Syndrome Diseases 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 206010008129 cerebral palsy Diseases 0.000 claims 4
- 208000001088 cerebrotendinous xanthomatosis Diseases 0.000 claims 4
- 206010061811 demyelinating polyneuropathy Diseases 0.000 claims 4
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 4
- -1 n- propyl Chemical group 0.000 claims 4
- 208000022526 Canavan disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000032087 Hereditary Leber Optic Atrophy Diseases 0.000 claims 3
- 208000030136 Marchiafava-Bignami Disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000000639 Leber hereditary optic neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 201000002491 encephalomyelitis Diseases 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 208000008795 neuromyelitis optica Diseases 0.000 claims 2
- 208000009174 transverse myelitis Diseases 0.000 claims 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010053684 Cerebrohepatorenal syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000028782 Hereditary disease Diseases 0.000 claims 1
- 101001109052 Homo sapiens NADH-ubiquinone oxidoreductase chain 4 Proteins 0.000 claims 1
- 208000026350 Inborn Genetic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000008498 Infantile Refsum disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000932 Marburg Virus Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000030156 Marburg disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000011013 Marburg hemorrhagic fever Diseases 0.000 claims 1
- 208000024556 Mendelian disease Diseases 0.000 claims 1
- 102100021506 NADH-ubiquinone oxidoreductase chain 4 Human genes 0.000 claims 1
- 208000036813 Zellweger spectrum disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 208000014188 hereditary optic neuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 208000036546 leukodystrophy Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 claims 1
- 125000004368 propenyl group Chemical group C(=CC)* 0.000 claims 1
- 125000002568 propynyl group Chemical group [*]C#CC([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- SNOOUWRIMMFWNE-UHFFFAOYSA-M sodium;6-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)amino]hexanoate Chemical compound [Na+].COC1=CC(C(=O)NCCCCCC([O-])=O)=CC(OC)=C1OC SNOOUWRIMMFWNE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/34—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups
- C07C233/35—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
- C07C233/40—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to an acyclic carbon atom of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/15—Oximes (>C=N—O—); Hydrazines (>N—N<); Hydrazones (>N—N=) ; Imines (C—N=C)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/18—Sulfonamides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/02—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
- C07C233/11—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals with carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/12—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
- C07C233/13—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
- C07C233/17—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
- C07C233/22—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to an acyclic carbon atom of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
- C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
- C07C235/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
- C07C235/18—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides
- C07C235/20—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
- C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
- C07C235/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
- C07C235/18—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides
- C07C235/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
- C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
- C07C235/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
- C07C235/18—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides
- C07C235/24—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C243/00—Compounds containing chains of nitrogen atoms singly-bound to each other, e.g. hydrazines, triazanes
- C07C243/24—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids
- C07C243/26—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids with acylating carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C243/28—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids with acylating carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to hydrogen atoms or to carbon atoms of a saturated carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
- C07C255/01—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C255/24—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the same saturated acyclic carbon skeleton
- C07C255/29—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the same saturated acyclic carbon skeleton containing cyano groups and acylated amino groups bound to the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C259/00—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups
- C07C259/04—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups without replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group, e.g. hydroxamic acids
- C07C259/06—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups without replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group, e.g. hydroxamic acids having carbon atoms of hydroxamic groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C309/03—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
- C07C309/13—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the carbon skeleton
- C07C309/14—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the carbon skeleton containing amino groups bound to the carbon skeleton
- C07C309/15—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the carbon skeleton containing amino groups bound to the carbon skeleton the nitrogen atom of at least one of the amino groups being part of any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
- C07C317/26—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
- C07C317/28—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton with sulfone or sulfoxide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D305/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D305/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D305/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D305/08—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Neurology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
- Epoxy Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (43)
1. Соединение, имеющее структуру формулы (I)
или его фармацевтически приемлемый изомер, рацемат, гидрат, сольват, изотоп или соль, где
X1 и X2 независимо представляют собой хлор или бром;
R1 и R2 независимо представляют собой водород, -ORa, -NRaRb, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C3-C6 карбоцикл, C3-C6 карбоцилалкил, C3-C6 гетероцикл или C3-C6 гетероциклалкил, где каждый C1-C6 алкил, C3-C6 карбоцикл, C3-C6 карбоцилалкил, C3-C6 гетероцикл или C3-C6 гетероциклалкил необязательно замещены одним или более из галоген, циано, -ORa, -NRaRb, -S(O)2Ra или -S(O)2ORa; и
каждый из Ra и Rb независимо представляет собой водород или C1-C6 алкил;
при условии, что когда R1 представляет собой водород, и оба из X1 и X2 представляют собой бром или оба из X1 и X2 представляют собой хлор, R2 не является метилом.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оба из X1 и X2 представляют собой хлор.
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оба из X1 и X2 представляют собой бром.
4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что X1 представляет собой хлор, а X2 представляют собой бром.
5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оба из X1 представляет собой бром, а X2 представляет собой хлор
6. Соединение по любому из пп. 1-5, отличающееся тем, что R1 представляет собой водород.
7. Соединение по любому из пп. 1, 2, 3, 4, 5 и 6, отличающееся тем, что R2 представляет собой водород.
8. Соединение по любому из пп. 1, 2, 3, 4, 5 и 6, отличающееся тем, что R2 представляет собой -ORa.
9. Соединение по любому из пп. 1, 2, 3, 4, 5 и 6, отличающееся тем, что R2 представляет собой -NRaRb.
10. Соединение по любому из пп. 1-5, отличающееся тем, что R1 и R2 представляют собой алкил.
11. Соединение по любому из пп. 1, 2, 3, 4, 5 и 6, отличающееся тем, что R2 представляет собой алкил.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что алкил представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, разветвленный пентил, н-гексил или разветвленный гексил.
13. Соединение по любому из пп. 1, 2, 3, 4, 5 и 6, отличающееся тем, что R2 представляет собой алкенил или алкинил.
14. Соединение по любому из пп. 1, 2, 3, 4, 5, 6 и 13, отличающееся тем, что R2 представляет собой пропенил.
15. Соединение по любому из пп. 1, 2, 3, 4, 5, 6 и 13, отличающееся тем, что R2 представляет собой пропинил.
16. Соединение по любому из пп. 1-6, отличающееся тем, что R2 представляет собой алкил, замещенный одним или более из галогена, циано, -ORa, -NRaRb, -S(O)2Ra или -S(O)2ORa.
17. Соединение по любому из пп. 1-6, отличающееся тем, что R2 представляет собой C3-C6 карбоцикл или C3-C6 карбоцилалкил, каждый из которых необязательно замещены одним или более из галогена, циано, -ORa, -NRaRb, -S(O)2Ra или -S(O)2ORa.
18. Соединение по п. 17 отличающееся тем, что R2 представляет собой C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный одним или более из галогена, циано, -ORa, -NRaRb, -S(O)2Ra или -S(O)2ORa.
19. Соединение по п. 17 отличающееся тем, что R2 арил, необязательно замещенный одним или более из галогена, циано, -ORa, -NRaRb, -S(O)2Ra или -S(O)2ORa.
20. Соединение по п. 17 отличающееся тем, что R2 представляет собой C3-C6 карбоцилалкил, необязательно замещенный одним или более из галогена, циано, -ORa, -NRaRb, -S(O)2Ra или -S(O)2ORa.
21. Соединение по любому из пп. 1-6, отличающееся тем, что R2 представляет собой 3-6-членный гетероцикл или 3-6-членный гетероциклоалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или более из галогена, циано, -ORa, -NRaRb, -S(O)2Ra или -S(O)2ORa.
22. Соединение по п. 1, имеющее структуру
23. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемый изомер, рацемат, гидрат, сольват, изотоп или соль, а также один или более фармацевтически приемлемых носителей.
24. Способ лечения субъекта, страдающего нейродегенеративным заболеванием, включающий: введение субъекту фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемого изомера, рацемата, гидрата, сольвата, изотопа или соли, или фармацевтическая композиция по п. 23.
25. Способ по п. 24, отличающийся тем, что нейродегенеративное заболевание представляет собой демиелинизирующее заболевание.
26. Способ по п. 24 или 25, отличающийся тем, что нейродегенеративное заболевание представляет собой Х-сцепленную адренолейкодистрофию или рассеянный склероз.
27. Способ по любому из пп. 24-26, отличающийся тем, что нейродегенеративное заболевание представляет собой острый диссеминированный энцефаломиелит, острый геморрагический лейкоэнцефалит, болезнь Рефсума у взрослых, болезнь Александера, болезнь Альцгеймера, концентрический склероз Бало, болезнь Канавана, центральный понтинный миелинолиз, церебральный паралич, церебротендинозный ксантоматоз, хроническую воспалительную демиелинизирующую полинейропатию, диффузный миелинокластический склероз, синдром Гийена-Барре, идиопатическое воспалительное демиелинизирующее заболевание, младенческую болезнь Рефсума, болезнь Краббе, наследственную оптическую нейропатию Лебера, рассеянный склероз Марбурга, болезнь Маркиафавы-Биньями, метахроматическую лейкодистрофию, мультифокальную моторную нейропатию, парапротеинемическую демиелинизирующую полинейропатию, болезнь Пелизея-Мерцбахера, перонеальную миоатрофию, прогрессирующую мультифокальную лейкоэнцефалопатию, поперечный миелит, тропический спастический парапарез, болезнь Ван дер Кнаапа, Х-сцепленную адренолейкодистрофию или синдром Цельвегера.
28. Способ лечения субъекта, страдающего болезнью Альцгеймера, включающий: введение субъекту фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемого изомера, рацемата, гидрата, сольвата, изотопа или соли, или фармацевтической композиции по п. 23.
29. Способ лечения субъекта, страдающего острым диссеминированным энцефаломиелитом (ADEM), острым геморрагическим лейкоэнцефалитом (AHL или AHLE), болезнью Рефсума у взрослых, младенческой болезнью Рефсума, болезнью Александера, болезнью Альцгеймера, концентрическим склерозом Бало, болезнью Канавана, центральным понтинным миелинолизом (CPM), церебральным параличем, церебротендинозным ксантоматозом, хронической воспалительной демиелинизирующей полинейропатией (CIDP), синдромом Девича, диффузным миелинокластическим склерозом, энцефаломиелитом, синдромом Гийена-Барре, идиопатическим воспалительным демиелинизирующим заболеванием (IIDD), болезнью Краббе, наследственной оптической невропатией Лебера, лейкодистрофией, рассеянным склерозом Марбурга, болезнью Маркиафавы-Биньями, метахроматической лейкодистрофией (MLD), мультифокальной моторной нейропатией (MMN), рассеянным склерозом (MS), парапротеинемической демиелинизирующей полинейропатией, болезнью Пелизея-Мерцбахера (PMD), прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатией (PML), тропическим спастическим парапарезом (TSP), Х-сцепленной адренолейкодистрофией (X-ALD, ALO или X-сцепленной ALO) или синдром Цельвегера, при этом способ включает введение субъекту фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемого изомера, рацемата, гидрата, сольвата, изотопа или соли, или фармацевтической композиции по п. 23.
30. Соединение по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтическая композиция по п. 23 для применения при лечении нейродегенеративного заболевания.
31. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтическая композиция по п. 30, отличающиеся тем, что нейродегенеративное заболевание представляет собой демиелинизирующее заболевание.
32. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтическая композиция по п. 30 или 31, отличающиеся тем, что нейродегенеративное заболевание представляет собой Х-сцепленную адренолейкодистрофию или рассеянный склероз.
33. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтическая композиция по п. 30, отличающиеся тем, что нейродегенеративное заболевание представляет собой острый диссеминированный энцефаломиелит, острый геморрагический лейкоэнцефалит, болезнь Рефсума у взрослых, болезнь Александера, болезнь Альцгеймера, концентрический склероз Бало, болезнь Канавана, центральный понтинный миелинолиз, церебральный паралич, церебротендинозный ксантоматоз, хроническую воспалительную демиелинизирующую полинейропатию, диффузный миелинокластический склероз, синдром Гийена-Барре, идиопатическое воспалительное демиелинизирующее заболевание, младенческую болезнь Рефсума, болезнь Краббе, наследственную оптическую нейропатию Лебера, рассеянный склероз Марбурга, болезнь Маркиафавы-Биньями, метахроматическую лейкодистрофию, мультифокальную моторную нейропатию, парапротеинемическую демиелинизирующую полинейропатию, болезнь Пелизея-Мерцбахера, перонеальную миоатрофию, прогрессирующую мультифокальную лейкоэнцефалопатию, поперечный миелит, тропический спастический парапарез, болезнь Ван дер Кнаапа, Х-сцепленную адренолейкодистрофию или синдром Цельвегера.
34. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-22 или фармацевтическая композиция по п. 23 для применения при лечении болезни Альцгеймера.
35. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-22 или фармацевтическая композиция по п. 23 для применения при лечении острого диссеминированного энцефаломиелита (ADEM), острого геморрагического лейкоэнцефалита (AHL или AHLE), болезни Рефсума увзрослых, младенческой болезни Рефсума, болезни Александера, болезни Альцгеймера, концентрического склероза Бало, болезни Канавана, центрального понтинного миелинолиза (CPM), церебрального паралича, церебротендинозного ксантоматоза, хронической воспалительной демиелинизирующей полинейропатии (CIDP), синдрома Девича, диффузного миелинокластического склероза, энцефаломиелита, синдрома Гийена-Барре, идиопатичесого воспалительного демиелинизирующего заболевания (IIDD), болезни Краббе, наследственной оптической невропатии Лебера, лейкодистрофии, рассеянного склероза Марбурга, болезни Маркиафавы-Биньями, метахроматической лейкодистрофии (MLD), мультифокальной моторной нейропатии (MMN), рассеянного склероза (MS), парапротеинемической демиелинизирующей полинейропатии, болезни Пелизея-Мерцбахера (PMD), прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (PML), тропического спастического парапареза (TSP), Х-сцепленной адренолейкодистрофии (X-ALD, ALO или X-сцепленной ALO) или синдрома Цельвегера.
36. Применение соединения по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемого изомера, рацемата, гидрата, сольвата, изотопа или соли в производстве лекарственного средства.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201862630775P | 2018-02-14 | 2018-02-14 | |
| US62/630,775 | 2018-02-14 | ||
| US201862631442P | 2018-02-15 | 2018-02-15 | |
| US62/631,442 | 2018-02-15 | ||
| PCT/US2019/017881 WO2019160980A1 (en) | 2018-02-14 | 2019-02-13 | Derivatives of sobetirome |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020129983A true RU2020129983A (ru) | 2022-03-14 |
| RU2806794C2 RU2806794C2 (ru) | 2023-11-07 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL276592B1 (en) | 2023-07-01 |
| IL276592A (en) | 2020-09-30 |
| AU2019222709A1 (en) | 2020-09-03 |
| WO2019160980A1 (en) | 2019-08-22 |
| US11578032B2 (en) | 2023-02-14 |
| MX2020008498A (es) | 2020-09-25 |
| JP2021513547A (ja) | 2021-05-27 |
| CA3091021A1 (en) | 2019-08-22 |
| EP3752001A1 (en) | 2020-12-23 |
| EP3752001A4 (en) | 2021-12-15 |
| US20210002208A1 (en) | 2021-01-07 |
| KR20200120928A (ko) | 2020-10-22 |
| BR112020016599A2 (pt) | 2020-12-15 |
| CN111818798A (zh) | 2020-10-23 |
| IL276592B2 (en) | 2023-11-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Chéramy et al. | GABAergic processes involved in the control of dopamine release from nigrostriatal dopaminergic neurons in the cat | |
| BR112015021982A2 (pt) | compostos e seus usos para a modulação de hemoglobina | |
| CA2228281C (en) | Use of l-carnitine and acyl l-carnitines for lowering ceramide levels | |
| PT2164492E (pt) | Trans-4-{2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1-il]-etil}- n,n-dimetilcarbamoilciclohexilamina para tratar a esquizofrenia | |
| DE59205041D1 (de) | Neue 3,5-di-tert.butyl-4-hydroxyphenyl-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| US5059612A (en) | Anti-dementia drug | |
| DK0451654T3 (da) | Anvendelse af N-alkylerede 1,4-dihydropyridin-dicarboxylsyreestere som lægemidler, nye forbindelser og fremgangsmåder til deres fremstilling | |
| DK173553B1 (da) | Aminosyrederivater, antikonvulsant præparat som indeholder aminosyrederivat samt anvendelse af aminosyrederivater til frems | |
| US20120046302A1 (en) | Methods of treating cns disorders | |
| RU2019106656A (ru) | Амидные соединения, содержащие их фармацевтические композиции и способы их применения | |
| Anisman et al. | Central effects of scopolamine and (+)-amphetamine on locomotor activity: interaction with strain and stress variables | |
| RU2020129983A (ru) | Производные собетирома | |
| SE453569B (sv) | Gammabutyrobetain till anvendning for behandling av patienter som lider av l-karnitinbristsyndrom | |
| CA2227410A1 (en) | Treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder | |
| Ruggiero et al. | LPS‐induced serum TNF production and lethality in mice: effect of L‐carnitine and some acyl‐derivatives | |
| WO2010126527A1 (en) | Methods of treating cns disorders | |
| WO1999045909A2 (en) | Use of nitrone compounds for the inhibition of angiogenesis | |
| JPS62205052A (ja) | 硝酸エステル誘導体およびこれを含有する血管拡張剤 | |
| Thurston et al. | Effects of alloxan diabetes, anti-insulin serum diabetes, and non-diabetic dehydration on brain carbohydrate and energy metabolism in young mice. | |
| Liu et al. | Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Valproate Analogues in Rats. IV. Anticonvulsant Action and Neurotoxocity of Octanoic Acid, Cyclohexanecarboxylic Acid, and 1‐Methyl‐1‐Cyclohexanecarboxylic Acid | |
| Nau et al. | Differentiation between valproate-induced anticonvulsant effect, teratogenicity and hepatotoxicity: Aspects of species variation, pharmacokinetics, metabolism and implications of structural specificity for the development of alternative antiepileptic agents such as Δ 2-valproate | |
| Hollister et al. | Thioridazine (Mellaril®) in Psychiatric Patients | |
| JPWO2021108549A5 (ru) | ||
| Ban | Haloperidol and the butyrophenones |