RU2020107842A - Органические соединения - Google Patents
Органические соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020107842A RU2020107842A RU2020107842A RU2020107842A RU2020107842A RU 2020107842 A RU2020107842 A RU 2020107842A RU 2020107842 A RU2020107842 A RU 2020107842A RU 2020107842 A RU2020107842 A RU 2020107842A RU 2020107842 A RU2020107842 A RU 2020107842A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disorder
- salt form
- pharmaceutically acceptable
- disorders
- acceptable salt
- Prior art date
Links
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 title 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 19
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 19
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 13
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 8
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 7
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 6
- 206010013663 drug dependence Diseases 0.000 claims 6
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 6
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 5
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 5
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 claims 4
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 4
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000026251 Opioid-Related disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000035231 inattentive type attention deficit hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000030459 obsessive-compulsive personality disease Diseases 0.000 claims 4
- 201000005040 opiate dependence Diseases 0.000 claims 4
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 208000026331 Disruptive, Impulse Control, and Conduct disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 claims 3
- 238000013019 agitation Methods 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 229940127240 opiate Drugs 0.000 claims 3
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 3
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000008811 Agoraphobia Diseases 0.000 claims 2
- 208000029197 Amphetamine-Related disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000020706 Autistic disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 2
- 208000022497 Cocaine-Related disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000001640 Fibromyalgia Diseases 0.000 claims 2
- 208000001836 Firesetting Behavior Diseases 0.000 claims 2
- 208000011688 Generalised anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims 2
- 201000001916 Hypochondriasis Diseases 0.000 claims 2
- 208000030990 Impulse-control disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000012488 Opiate Overdose Diseases 0.000 claims 2
- 201000007930 alcohol dependence Diseases 0.000 claims 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 2
- 230000003542 behavioural effect Effects 0.000 claims 2
- 208000022266 body dysmorphic disease Diseases 0.000 claims 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 2
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000006145 cocaine dependence Diseases 0.000 claims 2
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 2
- VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N dopamine Chemical compound NCCC1=CC=C(O)C(O)=C1 VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 206010016256 fatigue Diseases 0.000 claims 2
- 208000029364 generalized anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000003370 grooming effect Effects 0.000 claims 2
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims 2
- 206010023461 kleptomania Diseases 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 2
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 2
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 2
- 201000004645 pyromania Diseases 0.000 claims 2
- 125000004454 (C1-C6) alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N 6-(dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CC(C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010001497 Agitation Diseases 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010003805 Autism Diseases 0.000 claims 1
- 208000001613 Gambling Diseases 0.000 claims 1
- 208000004547 Hallucinations Diseases 0.000 claims 1
- 206010020710 Hyperphagia Diseases 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000048266 Nociceptin Human genes 0.000 claims 1
- 108090000622 Nociceptin Proteins 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 206010034158 Pathological gambling Diseases 0.000 claims 1
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 1
- 208000029650 alcohol withdrawal Diseases 0.000 claims 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 1
- RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N buprenorphine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)CN2CC1CC1 RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N 0.000 claims 1
- 229960001736 buprenorphine Drugs 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 229960003638 dopamine Drugs 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 1
- 230000005176 gastrointestinal motility Effects 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 208000013403 hyperactivity Diseases 0.000 claims 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 claims 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 claims 1
- 229940125425 inverse agonist Drugs 0.000 claims 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 claims 1
- 229960001797 methadone Drugs 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 102000051367 mu Opioid Receptors Human genes 0.000 claims 1
- UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N naloxone Chemical compound O=C([C@@H]1O2)CC[C@@]3(O)[C@H]4CC5=CC=C(O)C2=C5[C@@]13CCN4CC=C UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N 0.000 claims 1
- 229960004127 naloxone Drugs 0.000 claims 1
- DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N naltrexone Chemical compound N1([C@@H]2CC3=CC=C(C=4O[C@@H]5[C@](C3=4)([C@]2(CCC5=O)O)CC1)O)CC1CC1 DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N 0.000 claims 1
- 229960003086 naltrexone Drugs 0.000 claims 1
- PULGYDLMFSFVBL-SMFNREODSA-N nociceptin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(O)=O)[C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 PULGYDLMFSFVBL-SMFNREODSA-N 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 235000020830 overeating Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004031 partial agonist Substances 0.000 claims 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 claims 1
- 230000000697 serotonin reuptake Effects 0.000 claims 1
- 208000012201 sexual and gender identity disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000015891 sexual disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 claims 1
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 claims 1
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims 1
- 108020001612 μ-opioid receptors Proteins 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/16—Peri-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/18—Bridged systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (37)
1. Соединение формулы I:
в которой:
R5 представляет собой -C(O)-O-C(Ra)(Rb)(Rc), -C(O)-O-CH2-O-C(Ra)(Rb)(Rc) или -C(R6)(R7)-O-C(O)-R8;
Z представляет собой O или -C(O)-;
R8 представляет собой -C(Ra)(Rb)(Rc), -O-C(Ra)(Rb)(Rc) или -N(Rd)(Re);
каждый Ra, Rb и Rc независимо выбран из H и C1-24алкила;
каждый Rd и Re независимо выбран из H и C1-24алкила;
каждый R6 и R7 независимо выбран из H, C1-6алкила, карбокси и C1-6алкоксикарбонила;
в свободной или солевой форме (например, фармацевтически приемлемой солевой форме), например, в выделенной или очищенной свободной или солевой форме (например, фармацевтически приемлемой солевой форме).
2. Соединение по п. 1, в котором Z представляет собой O.
3. Соединение по п. 1, в котором Z представляет собой -C(O).
4. Соединение по п. 1 или 2, в котором R5 представляет собой -C(O)-O-C(Ra)(Rb)(Rc).
5. Соединение по п. 1 или 2, в котором R5 представляет собой -C(O)-O-CH2-O-C(Ra)(Rb)(Rc).
6. Соединение по п. 1 или 2, в котором R5 представляет собой -C(R6)(R7)-O-C(O)-R8, и R8 представляет собой -C(Ra)(Rb)(Rc).
7. Соединение по п. 1 или 2, в котором R5 представляет собой -C(R6)(R7)-O-C(O)-R8, и R8 представляет собой -O-C(Ra)(Rb)(Rc).
8. Соединение по п. 1 или 2, в котором R5 представляет собой -C(R6)(R7)-O-C(O)-R8, и R8 представляет собой -N(Rd)(Re).
9. Соединение формулы II:
Формула II
в которой:
Z представляет собой O или -C(O)-;
каждый R1, R2, R3 и R4 независимо выбран из H и C1-6алкила;
n представляет собой целое от 1 до 23;
в свободной или солевой форме (например, фармацевтически приемлемой солевой форме), например, в выделенной или очищенной свободной или солевой форме (например, фармацевтически приемлемой солевой форме).
10. Соединение по любому из пп. 1-9 в виде соли, например, в виде фармацевтически приемлемой соли.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-10, в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме (например, фармацевтически приемлемой солевой форме), в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, где композицию формулируют в виде долгодействующего инъецируемого препарата, например, для внутримышечной или подкожной инъекции.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, где композиция содержит соединение в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме или в кристаллической форме, где указанное соединение получают в виде частиц или кристаллов, имеющих объемный размер частиц 0,5-100 микрон, например, 5-30 микрон, 10-20 микрон, 20-100 микрон, 20-50 микрон или 30-50 микрон; и необязательно, где частицы имеют площадь поверхности 0,1-5 м2/г, например, 0,5-3 м2/г или 0,8-1,2 м2/г.
14. Способ лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, включающий введение нуждающемуся пациенту соединения по любому из пп. 1-10 в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, или фармацевтической композиции по любому из пп. 11-13.
15. Способ по п. 14, где указанное расстройство выбрано из группы, состоящей из расстройства, выбранного из группы, состоящей из ожирения, тревоги (включая генерализованную тревогу, социальную тревогу и панические расстройства), депрессии (например, резистентной депрессии и MDD или терапевтически резистентной депрессии), психоза (включая психоз, связанный с деменцией, такой как галлюцинации при поздней стадии болезни Паркинсона, или параноидальные идеи), шизофрении, расстройств сна (в частности расстройств сна, связанных с шизофренией и другими психическими и неврологическими заболеваниями), сексуальных расстройств, мигрени, боли и состояний, связанных с болью, включая головную боль, идиопатическую боль, невропатическую боль, хроническую боль, фибромиалгию, хроническую усталость, агорафобию, социальные фобии, возбуждения при деменции (например, возбуждения при болезни Альцгеймера), возбуждения при аутизме и родственных аутистических расстройствах, расстройств желудочно-кишечного тракта, таких как дисфункция моторики желудочно-кишечного тракта, и деменции, например, деменции при болезни Альцгеймера или болезни Паркинсона; поведенческих расстройств; наркомании, например, опиатной зависимости, кокаиновой зависимости, амфетаминовой зависимости и/или алкогольной зависимости, и отказа от наркотиков или алкогольной зависимости (например, опиатной зависимости); опиатной передозировки; сопутствующих состояний, связанных с наркоманией, таких как депрессия, тревога и психоз; компульсивного переедания; и обсессивно-компульсивного расстройства (OCD), обсессивно-компульсивного расстройства личности (OCPD) и родственных расстройств, таких как игровая зависимость, импульсивное расстройство пищевого поведения, телесное дисморфическое расстройство, ипохондрия, патологическое груминговое расстройство, клептомания, пиромания, синдром нарушения внимания с гиперактивностью (ADHD), синдром дефицита внимания (ADD), расстройство контроля над побуждениями и родственные расстройства, и их комбинации.
16. Способ по п. 14, где указанное расстройство представляет собой расстройство, включающее серотониновый 5-HT2A, транспортер обратного захвата серотонина (SERT), дофаминовый D1 и/или D2 путь и/или µ-опиоидный рецептор.
17. Способ по п. 14, где указанное расстройство представляет собой расстройство, выбранное из следующих: (i) психоза, например, шизофрении, у пациента, страдающего от депрессии; (2) депрессии у пациента, страдающего от психоза, например, шизофрении; (3) поведенческих расстройств, связанных с психозом, например, шизофренией или болезнью Паркинсона; (4) расстройств сна, связанных с психозом, например, шизофренией или болезнью Паркинсона; и (5) наркотической зависимости, расстройств, связанных с применением наркотических веществ, и/или расстройств, вызванных наркотическими веществами.
18. Способ по п. 14, где указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой расстройство, выбранное из обсессивно-компульсивного расстройства (OCD), обсессивно-компульсивного расстройства личности (OCPD), генерализованного тревожного расстройства, социального тревожного расстройства, панического расстройства, агорафобии, игровой зависимости, импульсивного расстройства пищевого поведения, телесного дисморфического расстройства, ипохондрии, патологического грумингового расстройства, клептомании, пиромании, синдрома нарушения внимания с гиперактивностью (ADHD), cиндрома дефицита внимания (ADD), расстройства контроля над побуждениями и родственных расстройств, и их комбинации.
19. Способ по п. 14, где указанное расстройство центральной нервной системы представляет собой расстройство, выбранное из боли и состояний, связанных с болью, включая головную боль, идиопатическую боль, невропатическую боль, хроническую боль, фибромиалгию и хроническую усталость, и наркоманию, например, опиатную зависимость, кокаиновую зависимость, амфетаминовую зависимость и/или алкогольную зависимость, и отказ от наркотиков или алкогольной зависимости (например, опиатной зависимости); и опиатной передозировки.
20. Способ по любому из пп. 14-19, где способ дополнительно включает введение агониста или частичного агониста, или обратного агониста или антагониста мю-опиатных, каппа-опиатных, дельта-опиатных и/или ноцицептиновых/орфаниновых рецепторов, например, бупренорфина, метадона, налоксона или налтрексона.
21. Применение соединения по любому из пп. 1-10 в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, или фармацевтической композиции по любому из пп. 11-13 в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, для получения лекарственного стредства для лечения или профилактики расстройств центральной нервной системы.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762537292P | 2017-07-26 | 2017-07-26 | |
| US62/537,292 | 2017-07-26 | ||
| US201862647492P | 2018-03-23 | 2018-03-23 | |
| US62/647,492 | 2018-03-23 | ||
| PCT/US2018/043102 WO2019023063A1 (en) | 2017-07-26 | 2018-07-20 | ORGANIC COMPOUNDS |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020107842A true RU2020107842A (ru) | 2021-08-26 |
| RU2020107842A3 RU2020107842A3 (ru) | 2021-09-17 |
| RU2777366C2 RU2777366C2 (ru) | 2022-08-02 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2018307480B2 (en) | 2023-11-23 |
| US20220372035A1 (en) | 2022-11-24 |
| CN111093664B (zh) | 2023-06-02 |
| KR20200033308A (ko) | 2020-03-27 |
| WO2019023063A1 (en) | 2019-01-31 |
| EP3658144A4 (en) | 2021-04-21 |
| EP3658144A1 (en) | 2020-06-03 |
| JP2020528430A (ja) | 2020-09-24 |
| AU2018307480A1 (en) | 2020-02-27 |
| US11427587B2 (en) | 2022-08-30 |
| MX2020000967A (es) | 2020-09-28 |
| IL272252A (en) | 2020-03-31 |
| RU2020107842A3 (ru) | 2021-09-17 |
| IL272252B2 (en) | 2024-03-01 |
| BR112020001654A2 (pt) | 2020-07-21 |
| CN111093664A (zh) | 2020-05-01 |
| EP3658144B1 (en) | 2022-01-26 |
| US11773095B2 (en) | 2023-10-03 |
| IL272252B1 (en) | 2023-11-01 |
| US20240059687A1 (en) | 2024-02-22 |
| JP7224333B2 (ja) | 2023-02-17 |
| KR102667268B1 (ko) | 2024-05-17 |
| CA3071137A1 (en) | 2019-01-31 |
| US20210163481A1 (en) | 2021-06-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2020528430A5 (ru) | ||
| RU2018130727A (ru) | Органические соединения | |
| RU2012149633A (ru) | Органические соединения | |
| CN1167703C (zh) | 氮杂二环氨基甲酸酯及其作为α-7烟碱性乙酰胆碱受体激动剂的用途 | |
| JP2020528431A5 (ru) | ||
| CA2134964C (en) | Bridged aza-bicyclic derivatives as substance p antagonists | |
| EP2593095B1 (en) | (+)-morphinans as antagonists of toll-like receptor 9 and therapeutic uses thereof | |
| CA2754984C (en) | Morphinan derivatives with high oral bioavailability | |
| JP2015512951A5 (ru) | ||
| RU2014145682A (ru) | Органические соединения | |
| KR101199499B1 (ko) | 물질 관련 장애를 치료하는 방법 | |
| RU98105169A (ru) | Производные 8-азабицикло[3.2.1]окт-2-ена, их получение и применение | |
| RU2012127770A (ru) | Полициклические соединения и способы их применения | |
| JP2008535860A5 (ru) | ||
| RU2008138532A (ru) | Стандарты варениклина и контроль примесей | |
| US10988506B2 (en) | Cyclic tetrapeptide stereoisomers | |
| WO2016029218A4 (en) | Substituted 1-arylethyl-4-acylaminopiperidine derivatives as opioid/alpha-adrenoreceptor modulators and method of their preparation | |
| PT1870413E (pt) | Agente antiprurítico para o pruridro provocado pela esclerose múltipla | |
| JP2010513392A5 (ru) | ||
| RU2020107842A (ru) | Органические соединения | |
| EP2521731A1 (en) | Compounds with both analgesic and anti-hyperalgesic efficacy | |
| CN102918021B (zh) | 烟碱受体非竞争性拮抗剂 | |
| JPWO2020132605A5 (ru) | ||
| JP2008526923A5 (ru) | ||
| TW200534848A (en) | 1-[2h-1-benzopyran-2-one-8-yl]-piperazine derivatives for the treatment of movement disorders |