RU2019139082A - Твердые композиции для перорального введения - Google Patents
Твердые композиции для перорального введения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019139082A RU2019139082A RU2019139082A RU2019139082A RU2019139082A RU 2019139082 A RU2019139082 A RU 2019139082A RU 2019139082 A RU2019139082 A RU 2019139082A RU 2019139082 A RU2019139082 A RU 2019139082A RU 2019139082 A RU2019139082 A RU 2019139082A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- glp
- composition
- derivative
- compound
- Prior art date
Links
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 title claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 20
- DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N Glucagon-like peptide 1 Chemical class C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 claims 10
- JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N Dapagliflozin Chemical compound C1=CC(OCC)=CC=C1CC1=CC([C@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)=CC=C1Cl JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N 0.000 claims 4
- DLSWIYLPEUIQAV-UHFFFAOYSA-N Semaglutide Chemical compound CCC(C)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)C(O)=O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(N)Cc1cnc[nH]1)C(C)O)C(C)O)C(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(O)=O DLSWIYLPEUIQAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960003834 dapagliflozin Drugs 0.000 claims 4
- 229950011186 semaglutide Drugs 0.000 claims 4
- 108010060325 semaglutide Proteins 0.000 claims 4
- 229940123518 Sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims 2
- UOENJXXSKABLJL-UHFFFAOYSA-M sodium;8-[(2-hydroxybenzoyl)amino]octanoate Chemical compound [Na+].OC1=CC=CC=C1C(=O)NCCCCCCCC([O-])=O UOENJXXSKABLJL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 claims 1
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N L-N-acetyl-Cysteine Chemical class CC(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- JNGZXGGOCLZBFB-IVCQMTBJSA-N compound E Chemical compound N([C@@H](C)C(=O)N[C@@H]1C(N(C)C2=CC=CC=C2C(C=2C=CC=CC=2)=N1)=O)C(=O)CC1=CC(F)=CC(F)=C1 JNGZXGGOCLZBFB-IVCQMTBJSA-N 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 229960003345 empagliflozin Drugs 0.000 claims 1
- OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N empagliflozin Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1C1=CC=C(Cl)C(CC=2C=CC(O[C@@H]3COCC3)=CC=2)=C1 OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- LVTJOONKWUXEFR-FZRMHRINSA-N protoneodioscin Natural products O(C[C@@H](CC[C@]1(O)[C@H](C)[C@@H]2[C@]3(C)[C@H]([C@H]4[C@@H]([C@]5(C)C(=CC4)C[C@@H](O[C@@H]4[C@H](O[C@H]6[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O6)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]6[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O6)[C@H](CO)O4)CC5)CC3)C[C@@H]2O1)C)[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 LVTJOONKWUXEFR-FZRMHRINSA-N 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/26—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Obesity (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Hematology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (19)
1. Твердая композиция для перорального введения, содержащая:
(i) производное GLP-1 семаглутид и дапаглифлозин или
(ii) производное GLP-1 и соль NAC в комбинации с ингибитором SGLT2.
2. Твердая композиция для перорального введения, содержащая производное GLP-1 семаглутид и дапаглифлозин.
3. Твердая композиция для перорального введения, содержащая производное GLP-1, соль NAC и эмпаглифлозин.
4. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанное производное GLP-1 представляет собой семаглутид.
5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанное производное GLP-1 имеет размер не более 12 кДа.
6. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанное производное GLP-1 выбрано из группы, состоящей из семаглутида, соединения A, соединения B, соединения C, соединения D и соединения E.
7. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанное производное GLP-1 и/или дапаглифлозин представлены в форме фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или сольвата.
8. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанная композиция содержит 5-300 мг ингибитора SGLT2, 20-800 мг соли NAC, такой как SNAC, и необязательно 0,1-100 мг производного GLP-1.
9. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где доза указанного дапаглифлозина составляет 0,5-50 мг в день, и доза указанного производного GLP-1 составляет 0,1-100 мг в день.
10. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанная композиция содержит одно или более ее дополнительных фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
11. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанная композиция дополнительно содержит усилитель всасывания.
12. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанный усилитель всасывания представляет собой соль NAC, такую как SNAC.
13. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанная композиция представлена в форме таблетки, капсулы или саше.
14. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где вводимая доза указанной композиции находится в диапазоне 200-1000 мг.
15. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанная композиция вводится один раз в день.
16. Композиция по любому из предыдущих пунктов для применения в медицине.
17. Композиция по любому из предыдущих пунктов для применения в лечении сахарного диабета или ожирения.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP17175131 | 2017-06-09 | ||
| EP17175131.6 | 2017-06-09 | ||
| PCT/EP2018/065266 WO2018224689A2 (en) | 2017-06-09 | 2018-06-11 | Solid compositions for oral administration |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019139082A true RU2019139082A (ru) | 2021-06-02 |
| RU2019139082A3 RU2019139082A3 (ru) | 2021-09-16 |
| RU2777206C2 RU2777206C2 (ru) | 2022-08-01 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015147876A (ru) | Пероральная дозированная форма соединений глюкагоноподобного пептида-1 | |
| JP2016519128A5 (ru) | ||
| RU2013121788A (ru) | Ингибиторы репликации вич | |
| JP2016006125A5 (ru) | ||
| RU2600440C3 (ru) | Твердые композиции, содержащие агонист glp-1 и соль n-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты | |
| ES2916649T1 (es) | Composiciones y usos para el tratamiento de la esclerosis múltiple | |
| EA201270144A1 (ru) | Комбинированная терапия при лечении диабета | |
| UY29085A1 (es) | Derivados de pirimidina 4-sulfonamido sustituidos, compuestos intermedios para su preparación, procedimientos de preparación, composiciones medicinales conteniéndolos y aplicaci0nes | |
| RU2018136872A (ru) | Композиции, содержащие 15-oh эпк, и способы их применения | |
| EA202191079A1 (ru) | Способы лечения синдрома ретта с применением фенфлурамина | |
| RU2017116740A (ru) | Комбинации для лечения рассеянного склероза | |
| JP2015537009A5 (ru) | ||
| RU2020109881A (ru) | Агонисты рецепторов glp-1/глюкагона в лечении жировой болезни печени и стеатогепатита | |
| EA201891413A1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая безводный дазатиниб | |
| RU2007132971A (ru) | Способы и материалы с транс-кломифеном для лечения мужского бесплодия | |
| RU2017120184A (ru) | Лекарства для замедления течения болезни паркинсона | |
| HRP20210418T1 (hr) | Liječenje s syd985 pacijenata s rakom koji ne reagira na t-dm1 | |
| JP2016512247A5 (ru) | ||
| ES2924728T3 (es) | Derivados de carbazol para el tratamiento de enfermedades fibróticas, así como de síntomas y afecciones relacionados con las mismas | |
| RU2016103098A (ru) | Способ предотвращения и/или лечения хронической травматической энцефалопатии - ii | |
| RU2019139082A (ru) | Твердые композиции для перорального введения | |
| WO2007121545A8 (en) | S-nitrosothiols containing compositions for the treatment of fatty liver diseases, obesity and other diseases associated with the metabolic syndrome and the use of such compositions | |
| EP2662077A1 (en) | Effervescent compositions containing N-acetylcysteine | |
| RU2016101152A (ru) | Терапевтические агенты для применения в профилактике и/или лечении гиперкинетических двигательных расстройств | |
| RU2015111491A (ru) | Комбинация макроциклического ингибитора протеазы hcv, ненуклеозидного ингибитора hcv и ритонавира |