RU2019138700A - Кристаллические формы соединения-ингибитора jak - Google Patents
Кристаллические формы соединения-ингибитора jak Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019138700A RU2019138700A RU2019138700A RU2019138700A RU2019138700A RU 2019138700 A RU2019138700 A RU 2019138700A RU 2019138700 A RU2019138700 A RU 2019138700A RU 2019138700 A RU2019138700 A RU 2019138700A RU 2019138700 A RU2019138700 A RU 2019138700A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline
- hydrate
- succinate
- paragraphs
- oxalate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4468—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a nitrogen directly attached in position 4, e.g. clebopride, fentanyl
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/0075—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (31)
1. Кристаллогидрат оксалатной соли 5–этил–2–фтор–4–(3–(5–(1–метилпиперидин–4–ил)–4,5,6,7–тетрагидро–1H–имидазо[4,5–c]пиридин–2–ил)–1H–индазол–6–ил)фенола.
2. Кристаллогидрат оксалата по п. 1, где кристаллогидрат оксалата характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей дифракционные пики при значениях 2θ 6,77±0,20, 12,13±0,20, 13,54±0,20, 17,23±0,20 и 18,00±0,20.
3. Кристаллогидрат оксалата по п. 2, где порошковая рентгеновская дифрактограмма дополнительно характеризуется тем, что имеет два или более дополнительных дифракционных пиков при значениях 2θ, выбранных из 11,56±0,20, 14,29±0,20, 19,51±0,20, 21,38±0,20 и 23,63±0,20.
4. Кристаллогидрат оксалата по п. 1, где кристаллогидрат оксалата характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, на которой положения пиков по существу соответствуют положениям пиков на дифрактограмме, показанной на Фиг. 1.
5. Кристаллогидрат оксалата по п. 1, где кристаллогидрат оксалата характеризуется кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, полученной при скорости нагрева 10°C в минуту, которая показывает максимум в эндотермическом тепловом потоке при температуре между 266°C и 276°C.
6. Кристаллогидрат оксалата по п. 1, где кристаллогидрат оксалата характеризуется кривой дифференциальной сканирующей калориметрии по существу в соответствии с той, которая показана на Фиг. 2.
7. Кристаллогидрат сукцинатной соли 5–этил–2–фтор–4–(3–(5–(1–метилпиперидин–4–ил)–4,5,6,7–тетрагидро–1H–имидазо[4,5–c]пиридин–2–ил)–1H–индазол–6–ил)фенола.
8. Кристаллогидрат сукцината по п. 7, где кристаллогидрат сукцината характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей дифракционные пики при значениях 2θ 4,81±0,20, 9,66±0,20, 14,93±0,20 и 16,78±0,20.
9. Кристаллогидрат сукцината по п. 8, где порошковая рентгеновская дифрактограмма дополнительно характеризуется тем, что имеет два или более дополнительных дифракционных пиков при значениях 2θ, выбранных из 10,46±0,20, 16,21±0,20, 17,45±0,20, 22,87±0,20 и 24,77±0,20.
10. Кристаллогидрат сукцината по п. 7, где кристаллогидрат сукцината характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, на которой положения пиков по существу соответствуют положениям пиков на дифрактограмме, показанной на Фиг. 5.
11. Кристаллогидрат сукцината по п. 7, где кристаллогидрат сукцината характеризуется кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, полученной при скорости нагрева 10°C в минуту, которая показывает максимум в эндотермическом тепловом потоке при температуре между 180°C и 190°C.
12. Кристаллогидрат сукцината по п. 7, где кристаллогидрат сукцината характеризуется кривой дифференциальной сканирующей калориметрии по существу в соответствии с той, которая показана на Фиг. 6.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллогидрат оксалата по любому из пп. 1–6 или кристаллогидрат сукцината по любому из пп. 7–12 и фармацевтически приемлемый носитель.
14. Способ получения кристаллогидрата оксалатной соли 5–этил–2–фтор–4–(3–(5–(1–метилпиперидин–4–ил)–4,5,6,7–тетрагидро–1H–имидазо[4,5–c]пиридин–2–ил)–1H–индазол–6–ил)фенола, включающий:
(a) растворение 1:1 смеси 5–этил–2–фтор–4–(3–(5–(1–метилпиперидин–4–ил)–4,5,6,7–тетрагидро–1H–имидазо[4,5–c]пиридин–2–ил)–1H–индазол–6–ил)фенола:щавелевой кислоты в смеси 1:1 тетрагидрофурана:воды при комнатной температуре,
(b) добавление смеси 1:1:2 тетрагидрофурана:воды:ацетонитрила с получением суспензии,
(c) перемешивание суспензии примерно в течение одного дня, и
(d) выделение кристаллогидрата оксалатной соли из суспензии.
15. Способ лечения респираторного заболевания у млекопитающего, включающий введение млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей кристаллогидрат оксалата по любому из пп. 1–6 или кристаллогидрат сукцината по любому из пп. 7–12 и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Способ по п. 15, где респираторное заболевание представляет собой астму, хроническую обструктивную болезнь легких, кистозный фиброз, пневмонит, идиопатический легочный фиброз, острое повреждение легкого, острый респираторный дистресс–синдром, бронхит, эмфизему и облитерирующий бронхиолит.
17. Способ по п. 15, где респираторное заболевание представляет собой облитерирующий бронхиолит.
18. Способ по п. 15, где респираторное заболевание представляет собой астму или хроническую обструктивную болезнь легких.
19. Способ по п. 18, где респираторное заболевание представляет собой астму.
20. Способ по п. 15, где фармацевтическую композицию вводят путем ингаляции.
21. Способ по п. 15, где респираторное заболевание представляет собой легочную инфекцию, гельминтоз, легочную артериальную гипертензию, саркоидоз, лимфангиолейомиоматоз, бронхоэктаз и инфильтративное легочное заболевание.
22. Способ по п. 15, где респираторное заболевание представляет собой лекарственный пневмонит, грибковый пневмонит, аллергический бронхолегочный аспергиллез, гиперчувствительный пневмонит, эозинофильный грануломатоз с полиангиитом, идиопатическую острую эозинофильную пневмонию, идиопатическую хроническую эозинофильную пневмонию, гиперэозинофильный синдром, синдром Леффлера, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией или индуцированный ингибитором иммунных контрольных точек пневмонит.
23. Кристаллогидрат оксалата по любому из пп. 1–6 или кристаллогидрат сукцината по любому из пп. 7–12 для применения в лечении респираторного заболевания у млекопитающего.
24. Применение кристаллогидрата оксалата по любому из пп. 1–6 или кристаллогидрата сукцината по любому из пп. 7–12 для получения лекарственного средства для лечения респираторного заболевания у млекопитающего.
25. Способ лечения глазного заболевания у млекопитающего, включающий введение в глаз млекопитающего фармацевтической композиции, содержащей кристаллогидрат оксалата по любому из пп. 1–6 или кристаллогидрат сукцината по любому из пп. 7–12 и фармацевтически приемлемый носитель.
26. Кристаллогидрат оксалата по любому из пп. 1–6 или кристаллогидрат сукцината по любому из пп. 7–12 для применения в лечении глазного заболевания у млекопитающего.
27. Применение кристаллогидрата оксалата по любому из пп. 1–6 или кристаллогидрата сукцината по любому из пп. 7–12 для получения лекарственного средства для лечения глазного заболевания у млекопитающего.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762492571P | 2017-05-01 | 2017-05-01 | |
| US62/492,571 | 2017-05-01 | ||
| PCT/US2018/030144 WO2018204236A1 (en) | 2017-05-01 | 2018-04-30 | Crystalline forms of a jak inhibitor compound |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019138700A true RU2019138700A (ru) | 2021-06-02 |
| RU2019138700A3 RU2019138700A3 (ru) | 2022-01-26 |
| RU2790535C2 RU2790535C2 (ru) | 2023-02-22 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3619208A1 (en) | 2020-03-11 |
| US10251874B2 (en) | 2019-04-09 |
| CN110603255B (zh) | 2023-02-10 |
| PH12019502425A1 (en) | 2020-06-29 |
| MX2019012945A (es) | 2019-12-16 |
| TWI808083B (zh) | 2023-07-11 |
| AU2018261591B2 (en) | 2021-09-02 |
| JP2020518582A (ja) | 2020-06-25 |
| TW201900643A (zh) | 2019-01-01 |
| US20180311223A1 (en) | 2018-11-01 |
| EP3619208B1 (en) | 2023-06-07 |
| RU2019138700A3 (ru) | 2022-01-26 |
| AU2018261591A1 (en) | 2019-11-07 |
| SG11201909376TA (en) | 2019-11-28 |
| EP3619208C0 (en) | 2023-06-07 |
| JP7096268B2 (ja) | 2022-07-05 |
| CN110603255A (zh) | 2019-12-20 |
| CA3059790A1 (en) | 2018-11-08 |
| KR20200003121A (ko) | 2020-01-08 |
| WO2018204236A1 (en) | 2018-11-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2020518582A5 (ru) | ||
| KR101942151B1 (ko) | Hbv 감염에 대한 항바이러스 물질 | |
| EP1937639B1 (en) | Pyridinaminosulfonyl substituted benzamides as inhibitors of cytochrome p450 3a4 (cyp3a4) | |
| ES2603262T3 (es) | Ácidos aminoindano-carboxílicos y aminotetralin-carboxílicos sustituidos y su uso | |
| JP2019512485A (ja) | オルトミクソウイルス感染の処置に有用な三環式化合物 | |
| JP2016500111A5 (ru) | ||
| JP2020510010A5 (ru) | ||
| JP2020510015A5 (ru) | ||
| JP2015145426A5 (ru) | ||
| HRP20041005A2 (en) | Quinoline and isoquinoline derivatives, method forthe production thereof and use thereof as anti-inflammatory agents | |
| TW201041870A (en) | New compounds | |
| EA011167B1 (ru) | Производные сульфонамида для лечения заболеваний | |
| JP2013523802A5 (ru) | ||
| JP2007518798A5 (ru) | ||
| TW200307545A (en) | Nicotinamide derivatives and a tiotropium salt in combination for the treatment of diseases | |
| JP2017534591A5 (ru) | ||
| JP5781093B2 (ja) | 新たな置換イソキノリン誘導体 | |
| JP2019522628A5 (ru) | ||
| KR20230170654A (ko) | 메틸-치환된 피리딘 및 피리다진 화합물, 그의 유도체, 및 그의 사용 방법 | |
| JP2012532191A (ja) | ［４，６−ビス（ジメチルアミノ）−２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝ベンジル）ピリミジン−５−イル］の多形体 | |
| JP2018522945A5 (ru) | ||
| RU2019138700A (ru) | Кристаллические формы соединения-ингибитора jak | |
| RU2004133811A (ru) | Новые соединения | |
| JP6748123B2 (ja) | サクビトリルカルシウム塩 | |
| JPWO2020051105A5 (ru) |