RU2019124888A - Соединение, имеющее агонистическую активность в отношении рецептора соматостатина, и его фармацевтическое применение - Google Patents

Соединение, имеющее агонистическую активность в отношении рецептора соматостатина, и его фармацевтическое применение Download PDF

Info

Publication number
RU2019124888A
RU2019124888A RU2019124888A RU2019124888A RU2019124888A RU 2019124888 A RU2019124888 A RU 2019124888A RU 2019124888 A RU2019124888 A RU 2019124888A RU 2019124888 A RU2019124888 A RU 2019124888A RU 2019124888 A RU2019124888 A RU 2019124888A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridinyl
salt
piperidinol
benzimidazol
amino
Prior art date
Application number
RU2019124888A
Other languages
English (en)
Inventor
Акихару ИСИДА
Ацуси Йосида
Хиденори МИЯТА
Томоюки СЁНО
Original Assignee
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оно Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2019124888A publication Critical patent/RU2019124888A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/48—Ergoline derivatives, e.g. lysergic acid, ergotamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (75)

1. Соединение, представленное общей формулой (I):
[C1]
Figure 00000001
в которой R1 обозначает 3-оксетанил, 3,3,3-трифторпропил, этил или атом водорода; R2 обозначает C1-4 алкил, C1-4 алкокси, галоген, нитрил или C1-4 алкоксикарбонил; R3 обозначает C1-4 алкил или атом водорода; R4 обозначает атом водорода, C1-4 алкил, моноциклический C5-6 карбоцикл, который может быть замещен 1-3 группами R7, или 5-6-членный моноциклический гетероцикл, который может быть замещен 1-3 группами R8; R7 обозначает галоген или C1-4 алкил; R8 обозначает галоген или C1-4 алкил; когда моноциклический C5-6 карбоцикл замещен 2 или более группами R7, множество R7 могут быть одинаковыми или разными; когда 5-6-членный моноциклический гетероцикл замещен 2 или более группами R8, множество R8 могут быть одинаковыми или разными; R5 обозначает C1-4 алкил или атом водорода; кольцо 1 обозначает моноциклический C5-6 карбоцикл или 5-6-членный моноциклический гетероцикл; R6 обозначает C1-4 алкил, C1-4 алкокси или галоген; m обозначает целое число от 0 до 3; n обозначает целое число от 0 до 3; когда m обозначает 2 или более, множество R2 могут быть одинаковыми или разными; и когда n обозначает 2 или более, множество R6 могут быть одинаковыми или разными,
или его соль (исключая rac-(3R,4S)-4-амино-1-[3-(3,5-диметоксифенил)-5-(4,6-диметил-1H-бензимидазол-2-ил)-4-пиридинил]-3-пиперидинол, rac-(3R,4S)-4-амино-1-[3-(6-фтор-1H-бензимидазол-2-ил)-5-(3-фтор-5-метоксифенил)-4-пиридинил]-3-пиперидинол и rac-(3R,4S)-4-амино-1-[3-(6-хлор-1H-бензимидазол-2-ил)-5-(3-фтор-5-метоксифенил)-4-пиридинил]-3-пиперидинол).
2. Соединение по п.1, где соединение, представленное общей формулой (I), является соединением, представленным общей формулой (IB):
[C2]
Figure 00000002
в которой R1-1 обозначает 3-оксетанил, 3,3,3-трифторпропил или этил; и другие символы имеют те же значения, как описано в п.1,
или его соль.
3. Соединение по п.1 или 2, где соединение, представленное общей формулой (IB), является соединением, представленным общей формулой (IB-1):
[C3]
Figure 00000003
в которой все символы имеют те же значения, как описано в п.1 или 2,
или его соль.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, в котором R2 обозначает C1-4 алкокси, галоген или C1-4 алкоксикарбонил; и R6 обозначает C1-4 алкокси или галоген,
или его соль.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, в котором R6 обозначает галоген; и n обозначает 2,
или его соль.
6. Соединение по п.2, представляющее собой:
(1) (3S,4R)-1-[3-(5,6-дифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-5-(3,5-дифторфенил)-4-пиридинил]-4-(3-оксетаниламино)-3-пиперидинол;
(2) (3S,4R)-1-[3-(3-хлор-5-фторфенил)-5-(5,6-дифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-4-пиридинил]-4-[(3,3,3-трифторпропил)амино]-3-пиперидинол;
(3) (3S,4R)-1-[3-(5,6-дифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-5-(2,5-дифторфенил)-4-пиридинил]-4-(этиламино)-3-пиперидинол;
(4) (3S,4R)-1-[3-(5,6-дифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-5-(3-фтор-5-метоксифенил)-4-пиридинил]-4-[(3,3,3-трифторпропил)амино]-3-пиперидинол; или
(5) (3S,4R)-1-[3-(3,5-дифторфенил)-5-(6-фтор-5-метокси-1H-бензимидазол-2-ил)-4-пиридинил]-4-[(3,3,3-трифторпропил)амино]-3-пиперидинол,
или его соль.
7. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает C1-4 алкил, моноциклический C5-6 карбоцикл, который может быть замещен 1-3 группами R7, или 5-6-членный моноциклический гетероцикл, который может быть замещен 1-3 группами R8,
или его соль.
8. Соединение по п.7, где соединение, представленное общей формулой (I), является соединением, представленным общей формулой (I-1):
[C4]
Figure 00000004
в которой R4-1 обозначает C1-4 алкил, моноциклический C5-6 карбоцикл, который может быть замещен 1-3 группами R7, или 5-6-членный моноциклический гетероцикл, который может быть замещен 1-3 группами R8; и другие символы имеют те же значения, как описано в п.1,
или его соль.
9. Соединение по п.7 или 8, в котором R2 обозначает C1-4 алкокси, галоген или C1-4 алкоксикарбонил; и R6 обозначает C1-4 алкокси или галоген,
или его соль.
10. Соединение по любому из пп. 7-9, в котором R6 обозначает галоген; и n обозначает 2,
или его соль.
11. Соединение по п.7, представляющее собой:
(1) (3S,4R)-4-амино-1-[3-(5,6-дифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-5-(3,5-дифторфенил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-4-пиридинил]-3-пиперидинол;
(2) метил-2-{4-[(3S,4R)-4-амино-3-гидрокси-1-пиперидинил]-5-(3-хлор-5-фторфенил)-2-метил-3-пиридинил}-5-фтор-1H-бензимидазол-7-карбоксилат;
(3) метил-2-{4-[(3S,4R)-4-амино-3-гидрокси-1-пиперидинил]-5-(2,5-дифторфенил)-2-метил-3-пиридинил}-5-фтор-1H-бензимидазол-7-карбоксилат;
(4) (3S,4R)-4-амино-1-[5-(3,5-дифторфенил)-2-метил-3-(5,6,7-трифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-4-пиридинил]-3-пиперидинол;
(5) (3S,4R)-1-[5-(3-хлор-5-фторфенил)-3-(6-метокси-1H-бензимидазол-2-ил)-2-метил-4-пиридинил]-4-(3-оксетаниламино)-3-пиперидинол;
(6) (3S,4R)-1-[5-(3,5-дифторфенил)-3-(5-фтор-6-метокси-1H-бензимидазол-2-ил)-2-метил-4-пиридинил]-4-(этиламино)-3-пиперидинол;
(7) (3S,4R)-1-[5-(3-хлор-5-фторфенил)-3-(5,6-дифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-2-метил-4-пиридинил]-4-(3-оксетаниламино)-3-пиперидинол;
(8) (3S,4R)-1-[3-(5,6-дифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-5-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4-пиридинил]-4-[(3,3,3-трифторпропил)амино]-3-пиперидинол;
(9) (3S,4R)-1-[5-(3,5-дифторфенил)-2-метил-3-(5,6,7-трифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-4-пиридинил]-4-(этиламино)-3-пиперидинол; или
(10) метил-2-{4-[(3S,4R)-4-амино-3-гидрокси-1-пиперидинил]-5-(3,5-дифторфенил)-2-(4-морфолинил)-3-пиридинил}-5-фтор-1H-бензимидазол-7-карбоксилат,
или его соль.
12. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает атом водорода,
или его соль.
13. Соединение по п.1 или 12, где соединение, представленное общей формулой (I), является соединением, представленным общей формулой (I-2):
[C5]
Figure 00000005
в которой все символы имеют те же значения, как описано в п.1,
или его соль.
14. Соединение по п.12 или 13, в котором R2 обозначает C1-4 алкокси, галоген или C1-4 алкоксикарбонил; и R6 обозначает C1-4 алкокси или галоген,
или его соль.
15. Соединение по любому из пп. 12-14, в котором R6 обозначает галоген; и n обозначает 2,
или его соль.
16. Соединение по п.12, представляющее собой:
(1) (3S,4R)-4-амино-1-[3-(5,6-дифтор-1H-бензимидазол-2-ил)-5-(3,5-дифторфенил)-4-пиридинил]-3-пиперидинол;
(2) (3S,4R)-4-амино-1-[3-(1H-бензимидазол-2-ил)-5-(3,5-дифторфенил)-4-пиридинил]-3-пиперидинол;
(3) (3S,4R)-4-амино-1-[3-(2,5-дифторфенил)-5-(6-метокси-1H-бензимидазол-2-ил)-4-пиридинил]-3-пиперидинол; или
(4) метил 2-{4-[(3S,4R)-4-амино-3-гидрокси-1-пиперидинил]-5-(2,5-дифторфенил)-3-пиридинил}-5-фтор-1H-бензимидазол-7-карбоксилат,
или его соль.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, представленное общей формулой (I) по п.1, или его соль, и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, которая является агонистом рецептора соматостатина.
19. Фармацевтическая композиция по п.17 или 18, которая является профилактическим и/или терапевтическим агентом для профилактики и/или терапии связанного с соматостатином заболевания.
20. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 17-19, где связанное с соматостатином заболевание является акромегалией или желудочно-кишечным симптомом, сопровождающим желудочно-кишечную обструкцию.
21. Профилактический и/или терапевтический агент для профилактики и/или терапии связанного с соматостатином заболевания, включающий соединение, представленное общей формулой (I) по п.1, или его соль в качестве активного компонента, где профилактический и/или терапевтический агент вводят вместе по меньшей мере с одним лекарственным средством, выбранным из группы, состоящей из пегвисоманта, бромокриптина и каберголина.
22. Профилактический и/или терапевтический агент для профилактики и/или терапии связанного с соматостатином заболевания, включающий соединение, представленное общей формулой (I) по п.1, или его соль в качестве активного компонента, где профилактический и/или терапевтический агент вводят вместе по меньшей мере с одним лекарственным средством, выбранным из группы, состоящей из прохлорперазина, левомепромазина, рисперидона, метоклопрамида, домперидона, дифенилгидрамина, хлорфенирамина, дименгидрината, прометазина, дипрофиллина, фамотидина, тагамета, скополамина, трописетрона, гранисетрона, ондансетрона, азасетрона, рамосетрона, палоносетрона, цисаприда, мосаприда, дексаметазона, бетаметазона, преднизолона, апрепитанта, оланзапина, кветиапина, пероспирона, метилналтрексона и морфия.
23. Способ профилактики и/или терапии связанного с соматостатином заболевания, включающий введение млекопитающему эффективного количество соединения, представленного общей формулой (I) по п.1, или его соли.
24. Соединение, представленное общей формулой (I) по п.1, или его соль для профилактики и/или терапии связанного с соматостатином заболевания.
25. Применение соединения, представленного общей формулой (I) по п.1, или его соли для получения профилактического и/или терапевтического агента для профилактики и/или терапии связанного с соматостатином заболевания.
RU2019124888A 2017-02-08 2018-02-07 Соединение, имеющее агонистическую активность в отношении рецептора соматостатина, и его фармацевтическое применение RU2019124888A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2017021363 2017-02-08
JP2017-021363 2017-02-08
PCT/JP2018/004111 WO2018147300A1 (ja) 2017-02-08 2018-02-07 ソマトスタチン受容体作動活性を有する化合物およびその医薬用途

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2019124888A true RU2019124888A (ru) 2021-03-10

Family

ID=63108324

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019124888A RU2019124888A (ru) 2017-02-08 2018-02-07 Соединение, имеющее агонистическую активность в отношении рецептора соматостатина, и его фармацевтическое применение

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20200000816A1 (ru)
EP (1) EP3581569A4 (ru)
JP (1) JPWO2018147300A1 (ru)
KR (1) KR20190114986A (ru)
CN (1) CN110300749A (ru)
AU (1) AU2018219644A1 (ru)
BR (1) BR112019016433A2 (ru)
CA (1) CA3053091A1 (ru)
IL (1) IL268444A (ru)
MX (1) MX2019009419A (ru)
PH (1) PH12019501802A1 (ru)
RU (1) RU2019124888A (ru)
SG (1) SG11201907240XA (ru)
TW (1) TW201835081A (ru)
WO (1) WO2018147300A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112019019168A2 (pt) 2017-03-16 2020-04-14 Crinetics Pharmaceuticals Inc moduladores de somatostatina e usos dos mesmos
WO2019157458A1 (en) 2018-02-12 2019-08-15 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Somatostatin modulators and uses thereof
WO2019240246A1 (ja) * 2018-06-15 2019-12-19 小野薬品工業株式会社 ピペリジノール誘導体の新規な塩および新規結晶形
JP7431813B2 (ja) * 2018-09-18 2024-02-15 クリネティックス ファーマシューティカルズ，インク． ソマトスタチンモジュレーターとその使用
CN109115914B (zh) * 2018-10-03 2021-06-04 四川中科微纳科技有限公司 一种分离盐酸雷莫司琼和其s型对映异构体的高效液相色谱方法
CN109115913B (zh) * 2018-10-03 2021-08-06 济南迪安医学检验中心有限公司 一种基于常规苯基色谱柱分离盐酸雷莫司琼和其s型对映异构体的hplc方法
JP7365094B2 (ja) * 2019-04-22 2023-10-19 株式会社Ｓｃｒｅｅｎホールディングス 薬効評価方法、コンピュータプログラムおよび記録媒体
WO2021030262A1 (en) 2019-08-14 2021-02-18 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Nonpeptide somatostatin type 5 receptor agonists and uses thereof
MX2023009603A (es) 2021-02-17 2023-08-24 Crinetics Pharmaceuticals Inc Formas cristalinas de un modulador de somatostatina.
WO2024089668A1 (en) * 2022-10-28 2024-05-02 Basecamp Bio Inc. Somatostatin receptor 2 agonists and uses thereof

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0862562B1 (en) 1995-09-13 2001-07-04 Takeda Chemical Industries, Ltd. Benzoxazepine compounds, their production and use as lipid lowering agents
US6057338A (en) 1997-04-04 2000-05-02 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
US6025372A (en) 1997-04-04 2000-02-15 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
AU1285499A (en) 1997-10-30 1999-05-24 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
AR029876A1 (es) 1998-05-11 2003-07-23 Takeda Pharmaceutical Compuesto de acido oxiiminoalcanoilo, composicion farmaceutica y agente para controlar receptores relacionados con retinoide que lo comprenden y su uso
AR035016A1 (es) 1999-08-25 2004-04-14 Takeda Chemical Industries Ltd Composicion de azol promotor de produccion/secrecion de neurotrofina, compuesto prodroga del mismo, composicion farmaceutica que lo comprende y uso del mismo para preparar esta ultima.
WO2001025228A1 (fr) 1999-10-07 2001-04-12 Tadeka Chemical Industries, Ltd. Derives d'amines
SK6432002A3 (en) 1999-11-10 2003-02-04 Takeda Chemical Industries Ltd 5-Membered N-heterocyclic compounds with hypoglycemic and hypolipidemic activity
DE60142961D1 (de) 2000-04-28 2010-10-14 Takeda Pharmaceutical Antagonisten des melanin-konzentrierenden hormons
CA2408913A1 (en) 2000-05-16 2001-11-22 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin-concentrating hormone antagonist
AU2002340896A1 (en) 2001-05-07 2002-11-18 Ibiz Technology Corp. Protective case and keyboard system for a handheld computer
US20050245571A1 (en) 2001-10-19 2005-11-03 Hidenori Abe Amine derivative
US20040019092A1 (en) 2001-11-14 2004-01-29 Daniel Berney Non-peptide somatostatin receptor ligands
CN100462359C (zh) 2001-11-28 2009-02-18 科学研究和应用咨询公司 5-硫烷基-4h-1,2,4-三唑衍生物及其作为药物的应用
AU2003280838A1 (en) 2002-11-19 2004-06-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited Indole derivatives as somatostatin agonists or antagonists
WO2005090332A1 (ja) * 2004-03-23 2005-09-29 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd 置換キナゾリン又はピリドピリミジン誘導体
EP1765379A4 (en) 2004-06-17 2009-05-27 Transform Pharmaceuticals Inc CO-CRISTAL PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
AU2007309708A1 (en) 2006-03-13 2008-05-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Somatostatin agonists
JP2009155283A (ja) 2007-12-27 2009-07-16 Sumitomo Chemical Co Ltd オキサゾリジン化合物、オキサゾリドン化合物およびその中間体の製造方法
WO2014007228A1 (ja) 2012-07-03 2014-01-09 小野薬品工業株式会社 ソマトスタチン受容体作動活性を有する化合物およびその医薬用途
PL3053916T3 (pl) * 2013-09-30 2019-06-28 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Związek mający aktywność agonistyczną wobec receptora somatostatyny i jego farmaceutyczne zastosowanie
EP3317277B1 (en) 2015-07-01 2021-01-20 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Somatostatin modulators and uses thereof
WO2017003724A1 (en) 2015-07-01 2017-01-05 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Somatostatin modulators and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
CA3053091A1 (en) 2018-08-16
PH12019501802A1 (en) 2020-03-02
KR20190114986A (ko) 2019-10-10
JPWO2018147300A1 (ja) 2019-11-21
WO2018147300A1 (ja) 2018-08-16
AU2018219644A1 (en) 2019-08-29
IL268444A (en) 2019-09-26
EP3581569A4 (en) 2020-02-19
BR112019016433A2 (pt) 2020-04-07
EP3581569A1 (en) 2019-12-18
US20200000816A1 (en) 2020-01-02
CN110300749A (zh) 2019-10-01
TW201835081A (zh) 2018-10-01
SG11201907240XA (en) 2019-09-27
MX2019009419A (es) 2019-10-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019124888A (ru) Соединение, имеющее агонистическую активность в отношении рецептора соматостатина, и его фармацевтическое применение
JP2010513448A5 (ru)
JP2020512343A5 (ru)
HRP20180199T1 (hr) Urea derivati ili njihove farmakološki prihvatljive soli korisni kao agonisti formil peptidnom receptoru-sličnom i (fprl-1)
CY1109624T1 (el) Υποκατεστημενα παραγωγα θειοφαινιου ως ανταγωνιστες υποδοχεα γλυκογονου, παρασκευη και θεραπευτικες χρησεις
RU2013132930A (ru) Производное пиразола
RU2011121567A (ru) Изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака
RU2017145650A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
DK1735278T3 (da) Histamin H3-receptormidler, fremstilling og terapeutiske anvendelser
JP2007513915A5 (ru)
DK1758853T3 (da) Glucagon-receptorantagonister, fremstilling og terapeutiske anvendelser
WO2007106181A3 (en) Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
RU2005120780A (ru) Соединения с конденсированным 1,3-дигидроимидазольным циклом
WO2007120270A3 (en) Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
WO2007120284A3 (en) Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
MX2021013817A (es) Nuevas formas cristalinas de n-(3-(2-(2-hidroxietoxi)-6-morfolinop iridin-4-il)-4-metilfenil)-2-(trifluorometil)isonicotinamida como inhibidores de raf para el tratamiento del cancer.
WO2005082893A3 (en) Histamine h3 receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
JP2018048143A5 (ru)
JP2014502988A5 (ru)
WO2005118579A3 (en) Thiazole derivatives as chemokine receptor antagonists
WO2007114855A3 (en) Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
JP2014516070A5 (ru)
RU2015146417A (ru) Пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения синдрома "сухого глаза", содержащая ребамипид или его предшественник
BR0210080A (pt) Compostos, métodos para preparação dos compostos, composições farmacêuticas, método para preparação das mesmas, e, uso de um composto
RU2018143284A (ru) Некоторые ингибиторы протеинкиназы

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20210208