RU2019101210A - Производное оксазина для применения в предупреждении болезни альцгеймера у пациентов, находящихся в группе риска - Google Patents

Производное оксазина для применения в предупреждении болезни альцгеймера у пациентов, находящихся в группе риска Download PDF

Info

Publication number
RU2019101210A
RU2019101210A RU2019101210A RU2019101210A RU2019101210A RU 2019101210 A RU2019101210 A RU 2019101210A RU 2019101210 A RU2019101210 A RU 2019101210A RU 2019101210 A RU2019101210 A RU 2019101210A RU 2019101210 A RU2019101210 A RU 2019101210A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
use according
alzheimer
Prior art date
Application number
RU2019101210A
Other languages
English (en)
Inventor
Кристина Лопес-Лопес
Ульф Нойманн
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2019101210A publication Critical patent/RU2019101210A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (17)

1. Соединение N-(6-((3R,6R)-5-амино-3,6-диметил-6-(трифторметил)-3,6-дигидро-2H-1,4-оксазин-3-ил)-5-фторпиридин-2-ил)-3-хлор-5-(трифторметил)пиколинамид или его фармацевтически приемлемая соль для применения в предупреждении болезни Альцгеймера у пациента, находящегося в группе риска развития клинических симптомов болезни Альцгеймера.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 1, где пациент, находящийся в группе риска развития клинических симптомов болезни Альцгеймера, имеет генетическую предрасположенность к развитию клинических симптомов болезни Альцгеймера, или он имеет синдром Дауна.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 2, где пациент имеет генетическую предрасположенность к развитию клинических симптомов болезни Альцгеймера, и данная генетическая предрасположенность представляет собой:
мутацию в гене белка-предшественника амилоида, пресенилина-1 или пресенилина-2, или
наличие одной или двух копий аллеля ApoE4.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 3, где пациент, находящийся в группе риска развития клинических симптомов болезни Альцгеймера, имеет одну или две копии аллеля ApoE4.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 4, где пациент имеет одну копию аллеля ApoE4.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 4, где пациент имеет две копии аллеля ApoE4.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-6, где пациент является положительным по амилоиду.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 7, где положительность по амилоиду определяется за счет измерения при PET или в CSF.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 3-8, где возраст пациента составляет от 60 до 75 лет.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-9, где соединение применяется в суточной дозе, которая приводит к по меньшей мере 70% снижению содержания Aβ 1-40 в CSF после двух недель воздействия соединения.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-9, где соединение применяется в суточной дозе, которая приводит к по меньшей мере 50% снижению содержания Aβ 1-40 в CSF после двух недель воздействия соединения.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-9, где соединение применяется в дозе 15 мг в сутки.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-9, где соединение применяется в дозе 50 мг в сутки.
14. Соединение для применения по любому из пп. 1-13, где соединение находится в свободной форме.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для применения по любому из пп. 1-13.
RU2019101210A 2016-07-19 2017-07-17 Производное оксазина для применения в предупреждении болезни альцгеймера у пациентов, находящихся в группе риска RU2019101210A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP16180233.5 2016-07-19
EP16180233 2016-07-19
EP16193779.2 2016-10-13
EP16193779 2016-10-13
PCT/IB2017/054307 WO2018015868A1 (en) 2016-07-19 2017-07-17 An oxazine derivative for use in the prevention of alzheimer's disease in at risk patients

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2019101210A true RU2019101210A (ru) 2020-08-19

Family

ID=59626646

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019101210A RU2019101210A (ru) 2016-07-19 2017-07-17 Производное оксазина для применения в предупреждении болезни альцгеймера у пациентов, находящихся в группе риска

Country Status (18)

Country Link
US (2) US20180036315A1 (ru)
EP (1) EP3487504A1 (ru)
JP (1) JP2019524743A (ru)
KR (1) KR20190030691A (ru)
CN (1) CN109475562A (ru)
AU (1) AU2017298651A1 (ru)
BR (1) BR112019000902A2 (ru)
CA (1) CA3028629A1 (ru)
CL (1) CL2019000122A1 (ru)
IL (1) IL264040A (ru)
JO (1) JOP20190003A1 (ru)
MA (1) MA45719A (ru)
MX (1) MX2019000834A (ru)
PH (1) PH12018502703A1 (ru)
RU (1) RU2019101210A (ru)
SG (1) SG11201811022TA (ru)
TW (1) TW201805004A (ru)
WO (1) WO2018015868A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JOP20190081A1 (ar) 2016-10-13 2019-04-11 Novartis Ag مشتق أوكسازين للاستخدام في علاج أو الوقاية من اعتلال وعائي دماغي نشواني
CN113209087B (zh) * 2020-02-05 2023-11-07 歌礼药业(浙江)有限公司 一种抑制冠状病毒的药物组合物及其用途
KR102321601B1 (ko) * 2020-11-19 2021-11-05 주식회사 휴런 뇌 영상을 이용한 알츠하이머병의 생물학적 분류 장치 및 방법

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2663561B1 (en) 2011-01-13 2016-03-16 Novartis AG Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
JP2014532066A (ja) * 2011-10-13 2014-12-04 ノバルティス アーゲー オキサジン誘導体および神経障害の処置におけるその使用

Also Published As

Publication number Publication date
PH12018502703A1 (en) 2019-11-11
EP3487504A1 (en) 2019-05-29
JP2019524743A (ja) 2019-09-05
US20180036315A1 (en) 2018-02-08
MA45719A (fr) 2019-05-29
WO2018015868A1 (en) 2018-01-25
CL2019000122A1 (es) 2019-04-12
CN109475562A (zh) 2019-03-15
US20200345746A1 (en) 2020-11-05
TW201805004A (zh) 2018-02-16
IL264040A (en) 2019-01-31
SG11201811022TA (en) 2019-02-27
AU2017298651A1 (en) 2018-12-20
MX2019000834A (es) 2019-07-04
JOP20190003A1 (ar) 2019-01-10
BR112019000902A2 (pt) 2019-04-30
CA3028629A1 (en) 2018-01-25
KR20190030691A (ko) 2019-03-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7210620B2 (ja) 認知機能を改善するため、およびアルツハイマー病を治療するためのプリドピジンの使用
Mitsumoto et al. Clinical trials in amyotrophic lateral sclerosis: why so many negative trials and how can trials be improved?
JP5933258B2 (ja) ゾニサミドおよびアカンプロセートを用いるアルツハイマー病および関連障害の処置のための併用組成物
Huang et al. Clinical trials of new drugs for Alzheimer disease: a 2020–2023 update
US20240041900A1 (en) Glutamine antagonists for the treatment of cognitive deficits and psychiatric disorders
US11382907B2 (en) Methods and compositions for treating aging-associated impairments using CCR3-inhibitors
ES2858500T3 (es) Tratamiento de niveles elevados de eosinófilos y/o basófilos
US9211294B2 (en) Phenothiazine compounds for treating mild cognitive impairment
ES2541528T3 (es) Tratamiento de trastornos cognitivos con (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida y sales farmacéuticamente aceptables de la misma
RU2019101210A (ru) Производное оксазина для применения в предупреждении болезни альцгеймера у пациентов, находящихся в группе риска
JP2013534256A5 (ru)
ES2871556T3 (es) Composiciones y métodos para el tratamiento de la urticaria crónica
KR20110011628A (ko) 세포 스트레스 반응 조절을 통한 알츠하이머 질환 및 관련 장애의 치료를 위한 신규 치료학적 접근법
JP2009511568A5 (ru)
JP2015515985A5 (ru)
JP2015537009A (ja) 痛風の治療におけるブシラミンの使用
JP2018531273A5 (ru)
JP2016528171A5 (ru)
JP2013536206A5 (ru)
RU2019113756A (ru) Производное оксазина для применения в лечении или предупреждении церебральной амилоидной ангиопатии
JP2018505899A (ja) ストレス誘発性p−tauを低下させるトリアゾロピリジン及びトリアゾロピリミジン
JP2017511372A5 (ru)
Léger et al. Novel disease-modifying therapeutics for the treatment of Alzheimer’s disease
TWI802623B (zh) 一種(6S)-N-[4-({(2S,5R)-5-[(R)-羥基(苯基)甲基]吡咯啶-2-基}甲基)苯基]-4-側氧-4,6,7,8-四氫吡咯并[1,2-a]嘧啶-6-甲醯胺用於夜間頻尿治療劑之醫藥製造之用途
WO2022007578A1 (zh) 治疗阿尔茨海默病的组合及其应用

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20200720