RU2019113756A - Производное оксазина для применения в лечении или предупреждении церебральной амилоидной ангиопатии - Google Patents

Производное оксазина для применения в лечении или предупреждении церебральной амилоидной ангиопатии Download PDF

Info

Publication number
RU2019113756A
RU2019113756A RU2019113756A RU2019113756A RU2019113756A RU 2019113756 A RU2019113756 A RU 2019113756A RU 2019113756 A RU2019113756 A RU 2019113756A RU 2019113756 A RU2019113756 A RU 2019113756A RU 2019113756 A RU2019113756 A RU 2019113756A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
use according
patient
Prior art date
Application number
RU2019113756A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019113756A3 (ru
Inventor
Кристина Лопес-Лопес
Ульф Нойманн
Дерья ШИМШЕК
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2019113756A publication Critical patent/RU2019113756A/ru
Publication of RU2019113756A3 publication Critical patent/RU2019113756A3/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (19)

1. Соединение N-(6-((3R,6R)-5-амино-3,6-диметил-6-(трифторметил)-3,6-дигидро-2H-1,4-оксазин-3-ил)-5-фторпиридин-2-ил)-3-хлор-5-(трифторметил)пиколинамид или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или предупреждении церебральной амилоидной ангиопатии.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 1, где соединение применяется для лечения или предупреждения церебральной амилоидной ангиопатии у пациента, имеющего болезнь Альцгеймера.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 1 или п. 2, где соединение применяется в лечении или предупреждении церебральной амилоидной ангиопатии у пациента, характеризующегося генетической предрасположенностью к развитию церебральной амилоидной ангиопатии.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 3, где генетическая предрасположенность к развитию церебральной амилоидной ангиопатии представляет собой
синдром Дауна;
мутацию в гене белка-предшественника амилоида или пресенилина-1 или
наличие одной или двух копий аллеля ApoE4.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 3, где пациент имеет одну или две копии аллеля ApoE4.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 5, где пациент имеет одну копию аллеля ApoE4.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 5, где пациент имеет две копии аллеля ApoE4.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-7, где пациент является положительным по амилоиду.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по п. 8, где положительность по амилоиду определяется посредством измерения при PET или в CSF.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-9, где возраст пациента составляет от 60 до 75 лет.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-10, где соединение применяется в суточной дозе, которая приводит к по меньшей мере 70% снижению содержания Aβ 1-40 в CSF после двух недель воздействия соединения.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-10, где соединение применяется в суточной дозе, которая приводит к по меньшей мере 50% снижению содержания Aβ 1-40 в CSF после двух недель воздействия соединения.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-10, где соединение применяется в дозе 15 мг в день.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-10, где соединение применяется в дозе 50 мг в день.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-14, где пациент не подвергается одновременному лечению с помощью ингибитора или индуктора CYP3A4.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения по любому из пп. 1-15, где церебральная амилоидная ангиопатия представляет собой CAA типа 1.
RU2019113756A 2016-10-13 2017-10-11 Производное оксазина для применения в лечении или предупреждении церебральной амилоидной ангиопатии RU2019113756A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP16193770 2016-10-13
EP16193770.1 2016-10-13
PCT/IB2017/056281 WO2018069843A1 (en) 2016-10-13 2017-10-11 An oxazine derivative for use in the treatment or prevention of cerebral amyloid angiopathy

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2019113756A true RU2019113756A (ru) 2020-11-13
RU2019113756A3 RU2019113756A3 (ru) 2021-03-05

Family

ID=57133087

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019113756A RU2019113756A (ru) 2016-10-13 2017-10-11 Производное оксазина для применения в лечении или предупреждении церебральной амилоидной ангиопатии

Country Status (18)

Country Link
US (1) US10722518B2 (ru)
EP (1) EP3525793A1 (ru)
JP (1) JP2019534885A (ru)
KR (1) KR20190068567A (ru)
CN (1) CN109789145A (ru)
AU (1) AU2017342207B2 (ru)
BR (1) BR112019006591A2 (ru)
CA (1) CA3035852A1 (ru)
CL (1) CL2019001007A1 (ru)
IL (1) IL265579A (ru)
JO (1) JOP20190081A1 (ru)
MA (1) MA46519A (ru)
MX (1) MX2019004342A (ru)
PH (1) PH12019500464A1 (ru)
RU (1) RU2019113756A (ru)
SG (1) SG11201901889QA (ru)
TW (1) TW201817424A (ru)
WO (1) WO2018069843A1 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10779762B2 (en) * 2015-10-20 2020-09-22 Washington University MRI method for in vivo detection of amyloid and pathology in the Alzheimer brain

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20050215884A1 (en) 2004-02-27 2005-09-29 Greicius Michael D Evaluation of Alzheimer's disease using an independent component analysis of an individual's resting-state functional MRI
US9492114B2 (en) 2004-06-18 2016-11-15 Banner Health Systems, Inc. Accelerated evaluation of treatments to prevent clinical onset of alzheimer's disease
MX336966B (es) 2011-01-13 2016-02-08 Novartis Ag Novedosos derivados y su uso en el tratamiento de transtornos neurologicos.
JO3458B1 (ar) * 2014-11-10 2020-07-05 H Lundbeck As 2- أمينو-6- (دايفلوروميثيل) – 5، 5- ديفلورو-6-فينيل-3،4، 5، 6-تيتراهيدروبيريدين كمثبطات bace1
JOP20190003A1 (ar) 2016-07-19 2019-01-10 Novartis Ag مشتق أوكسازين للاستخدام في الوقاية من مرض ألزهايمر في مرضى عُرضه للخطر

Also Published As

Publication number Publication date
WO2018069843A9 (en) 2018-08-02
WO2018069843A1 (en) 2018-04-19
AU2017342207A1 (en) 2019-03-21
US20180125853A1 (en) 2018-05-10
JP2019534885A (ja) 2019-12-05
EP3525793A1 (en) 2019-08-21
MX2019004342A (es) 2019-07-01
CL2019001007A1 (es) 2019-06-21
AU2017342207B2 (en) 2020-01-30
US10722518B2 (en) 2020-07-28
BR112019006591A2 (pt) 2019-07-02
JOP20190081A1 (ar) 2019-04-11
CN109789145A (zh) 2019-05-21
RU2019113756A3 (ru) 2021-03-05
KR20190068567A (ko) 2019-06-18
TW201817424A (zh) 2018-05-16
SG11201901889QA (en) 2019-04-29
MA46519A (fr) 2019-08-21
IL265579A (en) 2019-05-30
PH12019500464A1 (en) 2019-11-25
CA3035852A1 (en) 2018-04-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Huang et al. Clinical trials of new drugs for Alzheimer disease: a 2020–2023 update
Keystone et al. Safety and efficacy of baricitinib at 24 weeks in patients with rheumatoid arthritis who have had an inadequate response to methotrexate
JOP20200042A1 (ar) مشتقات 3-(1- أوكسو أيزو إندولين -2- يل) بيبريدين -2، 6-دايون واستخداماتها
EA201892690A1 (ru) АНТИТЕЛА К БЕТА-АМИЛОИДНОМУ ПЕПТИДУ N3pGlu И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
JP2015505564A5 (ru)
EA201692132A1 (ru) Изоиндолин-1-оновые производные в качестве положительных аллостерических модуляторов холинергического мускаринового m1 рецептора для лечения болезни альцгеймера
DE602006010834D1 (de) Neue thiophensulfoximine zur behandlung von komplementvermittelten krankheiten und leiden
JP2012508734A5 (ru)
EA201991078A1 (ru) Креноланиб для лечения пролиферативных расстройств, связанных с мутацией flt3
EA201790406A1 (ru) Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения
JP2016503010A5 (ru)
Villa et al. The synergistic relationship between Alzheimer’s disease and sleep disorders: an update
EA201491606A1 (ru) Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения
JP2017505293A5 (ru)
BR112016000627B1 (pt) Uso de dexpramipexol ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo
JP2016512817A5 (ru)
EP4279127A3 (en) Growth differentiation factor 15 as biomarker for metformin
JP2017531692A5 (ru)
RU2019101210A (ru) Производное оксазина для применения в предупреждении болезни альцгеймера у пациентов, находящихся в группе риска
RU2011147186A (ru) 2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3
JP2013531073A5 (ru)
RU2019113756A (ru) Производное оксазина для применения в лечении или предупреждении церебральной амилоидной ангиопатии
PH12021550170A1 (en) Pharmaceutical dosage form which can be adminitered orally and has modified release
JP2016528171A5 (ru)
JP2018505899A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20211101