RU2018142064A - Антибактериальные композиции - Google Patents

Антибактериальные композиции Download PDF

Info

Publication number
RU2018142064A
RU2018142064A RU2018142064A RU2018142064A RU2018142064A RU 2018142064 A RU2018142064 A RU 2018142064A RU 2018142064 A RU2018142064 A RU 2018142064A RU 2018142064 A RU2018142064 A RU 2018142064A RU 2018142064 A RU2018142064 A RU 2018142064A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
less
benzo
dihydro
oxo
methyl
Prior art date
Application number
RU2018142064A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018142064A3 (ru
RU2796503C2 (ru
Inventor
Бхаскар ЧАУХАН
Мохаммед Асиф ШЕЙХ
Раджендра Арун ДЖОШИ
Аджай Кумар ХАНДА
Равиндра Даттатрая ЙЕОЛЕ
Махеш Витхалбхай ПАТЕЛ
Original Assignee
Вокхардт Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вокхардт Лимитед filed Critical Вокхардт Лимитед
Publication of RU2018142064A publication Critical patent/RU2018142064A/ru
Publication of RU2018142064A3 publication Critical patent/RU2018142064A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2796503C2 publication Critical patent/RU2796503C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (27)

1. Фармацевтическая композиция в форме раствора объемом 100 мл, причем указанный раствор имеет pH в диапазоне от 9 до 10,5 и указанный раствор имеет осмолярность в диапазоне от приблизительно 250 до приблизительно 350 мосмоль/л; и указанный раствор содержит: (a) от 1150 мг до 1400 мг S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты, соль L-аргинина, (b) от 1300 мг до 1400 мг L-аргинина или его фармацевтически приемлемой соли, и (c) от 550 до 600 мг хлорида натрия.
2. Композиция по п. 1, где общее содержание примесей в указанной композиции составляет менее 5% масс./масс.
3. Композиция по п. 1, где общее содержание примесей в указанной композиции составляет менее 5% масс./масс.после хранения при температуре приблизительно 40±2°C и относительной влажности приблизительно 75±5% в течение 3 месяцев.
4. Композиция по п. 1, где общее содержание примесей в указанной композиции составляет менее 5% масс./масс.после хранения при температуре приблизительно 25±2°C и относительной влажности приблизительно 60±5% в течение 24 месяцев.
5. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит одно или несколько из следующих:
(i) менее 0,25% масс./масс. 9-фтор-8-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(ii) менее 3% масс./масс. 9-фтор-6,7-дигидро-8-амино-5-метил-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(iii) менее 0,25% масс./масс. 8-фтор-9-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(iv) менее 0,25% масс./масс. 8-(4-гидрокси-1-пиперидинил)-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(v) менее 0,25% масс./масс. 8,9-дифтор-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты; или
(vi) менее 0,5% масс./масс. R-(+)-9-фтор-8-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты.
6. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит одно или несколько из следующих после хранения при температуре приблизительно 40±2°C и относительной влажности приблизительно 75±5% в течение 3 месяцев:
(i) менее 0,25% масс./масс. 9-фтор-8-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(ii) менее 3% масс./масс. 9-фтор-6,7-дигидро-8-амино-5-метил-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(iii) менее 0,25% масс./масс. 8-фтор-9-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(iv) менее 0,25% масс./масс. 8-(4-гидрокси-1-пиперидинил)-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(v) менее 0,25% масс./масс. 8,9-дифтор-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты; или
(vi) менее 0,5% масс./масс. R-(+)-9-фтор-8-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты.
7. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит одно или несколько из следующих после хранения при температуре приблизительно 25±2°C и относительной влажности приблизительно 60±5% в течение 24 месяцев:
(i) менее 0,25% масс./масс. 9-фтор-8-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(ii) менее 3% масс./масс. 9-фтор-6,7-дигидро-8-амино-5-метил-1-оксо -1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(iii) менее 0,25% масс./масс. 8-фтор-9-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(iv) менее 0,25% масс./масс. 8-(4-гидрокси-1-пиперидинил)-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты;
(v) менее 0,25% масс./масс. 8,9-дифтор-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты; или
(vi) менее 0,5% масс./масс. R-(+)-9-фтор-8-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-5-метил-6,7-дигидро-1-оксо-1H,5H-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты.
8. Композиция по любому из п.п. 1-7 для применения в способе лечения, контроля или предупреждения бактериальной инфекции.
9. Композиция для применения по п. 8, где композицию вводят парентерально.
RU2018142064A 2017-04-14 2017-07-03 Антибактериальные композиции RU2796503C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN201721013400 2017-04-14
IN201721013400 2017-04-14
PCT/IB2017/053998 WO2018189575A1 (en) 2017-04-14 2017-07-03 Antibacterial compositions

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018142064A true RU2018142064A (ru) 2020-05-29
RU2018142064A3 RU2018142064A3 (ru) 2021-01-25
RU2796503C2 RU2796503C2 (ru) 2023-05-24

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
BR112018071433A2 (pt) 2019-11-05
RU2018142064A3 (ru) 2021-01-25
ZA201807101B (en) 2021-02-24
CN109089413A (zh) 2018-12-25
KR20190134456A (ko) 2019-12-04
WO2018189575A1 (en) 2018-10-18
EP3435976B1 (en) 2021-03-10
US20180325879A1 (en) 2018-11-15
AU2017409825A1 (en) 2018-11-15
JP2019522052A (ja) 2019-08-08
MX2018012857A (es) 2019-01-21
EP3435976A1 (en) 2019-02-06
CA3022675A1 (en) 2018-10-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2021147236A9 (zh) 取代氨基丙酸酯类化合物在治疗SARS-CoV-2感染中的应用
MX2020008173A (es) Combinacion de un agente antimuscarinico o de uno anticolinergico y acido lipoico, y sus usos.
JP2011201907A5 (ru)
JP6134853B1 (ja) エピナスチン含有点眼液
RU2016135952A (ru) Композиции ингибитора дофа-декарбоксилазы
RU2020107416A (ru) Комбинация, содержащая палбоциклиб и 6-(2,4-дихлорфенил)-5-[4-[(3s)-1-(3-фторпропил)пиррролидин-3-ил]-8,9-дигидро-7h-бензо[7]аннулен-2-карбоновую кислоту, и ее применение для лечения рака
ITBO20110012A1 (it) Composizioni farmaceutiche comprendenti rifaximina e loro uso.
JP2017514924A5 (ru)
IL263110B (en) Combined treatment of notch and pd-1 or pd-l1 inhibitors
RU2016147362A (ru) Препараты жидкого концетрата циклофосфамида
RU2012113844A (ru) Пероральные суспензионные лекарственные формы ацетата эсликарбазепина
IL276194B2 (en) Pharmaceutical compounds or preparations containing them for use in the treatment of pain
HRP20210010T1 (hr) Injekcijske farmaceutske formulacije lefamulina
TW202114648A (zh) 眼科用組成物
JP2018039810A5 (ru)
US9238037B2 (en) Enema composition for treatment of ulcerative colitis having long term stability
RU2018142064A (ru) Антибактериальные композиции
CA2677631A1 (en) Olopatadine formulations for topical nasal administration
JPWO2012099142A1 (ja) 保存効力を有するブロムフェナク水性液剤組成物
EA201591653A1 (ru) Композиции для лечения глазных расстройств с применением дипиридамола
JP2016503058A5 (ru)
JP5922609B2 (ja) ２−アミノ−３−（４−ブロモベンゾイル）フェニル酢酸含有水性組成物
JP6736752B2 (ja) エピナスチン含有点眼液
RU2015114709A (ru) Стабильная композиция для инъекций, содержащая диклофенак и тиоколхикозид
RU2011134414A (ru) Комбинация фульвовой кислоты для лечения различных состояний и болезней

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20210924