RU2018109220A - Соединение гидрокситриазина и его применение в медицинских целях - Google Patents
Соединение гидрокситриазина и его применение в медицинских целях Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018109220A RU2018109220A RU2018109220A RU2018109220A RU2018109220A RU 2018109220 A RU2018109220 A RU 2018109220A RU 2018109220 A RU2018109220 A RU 2018109220A RU 2018109220 A RU2018109220 A RU 2018109220A RU 2018109220 A RU2018109220 A RU 2018109220A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- alkyl
- salt according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D251/00—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings
- C07D251/02—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings
- C07D251/12—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D251/14—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrogen or carbon atoms directly attached to at least one ring carbon atom
- C07D251/22—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrogen or carbon atoms directly attached to at least one ring carbon atom to two ring carbon atoms
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (90)
1. Соединение формулы [I-a], [I-b] или [I-c] или его фармацевтически приемлемая соль:
где
R1 представляет собой
формулу:
где
R1a представляет собой C1-4 алкил,
R1b представляет собой C1-4 алкил или трифторметил, и
R1c представляет собой
C1-4 алкил,
C1-4 фторалкил,
C1-4 алкокси, или
C1-4 алкокси C1-4 алкил, или
формулу:
где
n равен 1, 2, 3, 4 или 5, и
R1d представляет собой
фтор,
C1-4 алкил,
C1-4 фторалкил,
C1-4 алкокси, или
C1-4 алкокси C1-4 алкил,
R2 представляет собой водород или C1-4 алкил,
R3 представляет собой
водород,
галоген,
C1-4 алкил, или
C1-4 алкокси,
R4 представляет собой
формулу:
где
R4a представляет собой водород, C1-4 алкил или C1-4 алкокси, или
(2) формулу:
R5 представляет собой C1-6 алкил,
R6 представляет собой
C1-6 алкил,
C3-5 циклоалкил, или
C1-4 алкокси C1-4 алкил, и
X представляет собой CH2 или O,
при условии, что когда R2 в формуле [I-a] представляет собой C1-4 алкил, тогда R3 представляет собой водород.
2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в формуле [I-a],
R2 и R3 оба представляют собой водород, и
R4 представляет собой
изопропил или трет-бутил, или
формулу:
3. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в формуле [I-a],
R2 представляет собой водород,
R3 представляет собой хлор, и
R4 представляет собой изопропил.
4. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, где X в формуле [I-b] представляет собой O.
5. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в формуле [I-c],
R2 представляет собой водород, и
R6 представляет собой 1-метилбутил или н-гексил.
6. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, где R1 представляет собой формулу:
где
R1a представляет собой C1-4 алкил,
R1b представляет собой C1-4 алкил или трифторметил, и
R1c представляет собой
(b) дифторметил или трифторметил, или
(c) метокси.
7. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, где R1 представляет собой формулу:
где
n равен 3, 4 или 5, и
R1d представляет собой
фтор,
C1-4 фторалкил,
метокси, или
метоксиметил.
8. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.7, где
n равен 3 или 4, и
R1d представляет собой монофторметил, дифторметил или трифторметил.
9. Соединение, выбранное из следующих формул
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-9, и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Ингибитор mPGES-1, содержащий соединение или фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-9.
12. Терапевтическое или профилактическое средство при боли, ревматизме, лихорадке, остеоартрите, атеросклерозе, болезни Альцгеймера, рассеянном склерозе, глаукоме, глазной гипертензии, ишемическом заболевании сетчатки, системной склеродермии и/или раке, содержащее соединение или фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-9.
13. Терапевтическое или профилактическое средство при глаукоме и/или глазной гипертензии, которое содержит соединение или фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-9, и одно или несколько видов других терапевтических средств для лечения глаукомы в комбинации.
14. Способ ингибирования mPGES-1, включающий введение фармацевтически эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-9 человеку.
15. Способ лечения или профилактики боли, ревматизма, лихорадки, остеоартрита, атеросклероза, болезни Альцгеймера, рассеянного склероза, глаукомы, глазной гипертензии, ишемического заболевания сетчатки, системной склеродермии и/или рака, включающий введение фармацевтически эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-9 человеку.
16. Способ лечения или профилактики глаукомы и/или глазной гипертензии, включающий введение фармацевтически эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-9 и одного или нескольких видов других терапевтических средств для лечения глаукомы человеку.
17. Применение соединения или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-9 для получения ингибитора mPGES-1.
18. Применение соединения или фармацевтически приемлемой соли по любому одному из пп.1-9 для получения терапевтического или профилактического средства при боли, ревматизме, лихорадке, остеоартрите, атеросклерозе, болезни Альцгеймера, рассеянном склерозе, глаукоме, глазной гипертензии, ишемическом заболевании сетчатки, системной склеродермии и/или раке.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015-160284 | 2015-08-17 | ||
| JP2015160284 | 2015-08-17 | ||
| PCT/JP2016/073879 WO2017030115A1 (ja) | 2015-08-17 | 2016-08-16 | ヒドロキシトリアジン化合物及びその医薬用途 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018109220A true RU2018109220A (ru) | 2019-09-19 |
| RU2018109220A3 RU2018109220A3 (ru) | 2019-11-15 |
| RU2772907C2 RU2772907C2 (ru) | 2022-05-27 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2020193235A (ja) | 2020-12-03 |
| IL257559A (en) | 2018-04-30 |
| TWI704139B (zh) | 2020-09-11 |
| AU2016309337B2 (en) | 2021-03-04 |
| CN108137515A (zh) | 2018-06-08 |
| EP3339296A1 (en) | 2018-06-27 |
| JP2017039714A (ja) | 2017-02-23 |
| CN108137515B (zh) | 2021-07-06 |
| US20210024486A1 (en) | 2021-01-28 |
| TW201718524A (zh) | 2017-06-01 |
| AR105711A1 (es) | 2017-11-01 |
| MX2018002044A (es) | 2018-04-13 |
| AU2016309337A1 (en) | 2018-02-01 |
| BR112018001809A2 (pt) | 2018-09-18 |
| PE20180951A1 (es) | 2018-06-11 |
| US20240076278A1 (en) | 2024-03-07 |
| WO2017030115A1 (ja) | 2017-02-23 |
| PH12018500181A1 (en) | 2018-07-30 |
| JP2024019449A (ja) | 2024-02-09 |
| SG11201800698VA (en) | 2018-03-28 |
| US20170057943A1 (en) | 2017-03-02 |
| EP3339296A4 (en) | 2019-01-23 |
| IL257559B (en) | 2021-07-29 |
| JP2022163169A (ja) | 2022-10-25 |
| EP4046991A1 (en) | 2022-08-24 |
| RU2018109220A3 (ru) | 2019-11-15 |
| KR20180037270A (ko) | 2018-04-11 |
| ZA201801134B (en) | 2019-07-31 |
| CL2018000430A1 (es) | 2018-08-03 |
| CO2018002516A2 (es) | 2018-05-31 |
| CA2992410A1 (en) | 2017-02-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019517487A5 (ru) | ||
| JP2017537949A5 (ru) | ||
| PH12016501651A1 (en) | Triazine compound and use thereof for medical purposes | |
| HRP20220899T1 (hr) | Spojevi policikličkog karbamoilpiridona i njihova farmaceutska uporaba | |
| EA201891229A1 (ru) | Eif4a-ингибирующие соединения и связанные с ними способы | |
| JP2016525102A5 (ru) | ||
| JP2016540742A5 (ru) | ||
| JP2014513110A5 (ru) | ||
| JP2016518434A5 (ru) | ||
| CL2020002562A1 (es) | (divisional de solicitud 1097-2020) derivados de piridincarbonilo y usos terapéuticos de los mismos como inhibidores de trpc6. | |
| EA201892415A1 (ru) | Полиморфная форма n-{6-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-[2-(метилсульфонил)этил]-2н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида | |
| RU2018113718A (ru) | Новые соединения | |
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 | |
| EA201391018A1 (ru) | Препараты иммуносупрессантов | |
| JP2017039714A5 (ru) | ||
| RU2020123900A (ru) | Новые соединения, ингибирующие mtor | |
| BR112015016184A2 (pt) | derivados de piridona e seu uso no tratamento, melhora ou prevenção de uma doença viral | |
| RU2010151142A (ru) | Замещенные хиназолины | |
| AR105711A1 (es) | Compuestos de hidroxitriazina y sus usos farmacéuticos | |
| JP2019512515A5 (ru) | ||
| RU2016151973A (ru) | Пиридиноны, замещенные фенилом и трет-бутилуксусной кислотой, обладающие анти-вич эффектами | |
| EA201591649A1 (ru) | Составы с органическими соединениями | |
| RU2010151143A (ru) | Замещенные хиназолины | |
| EA200970424A1 (ru) | Способы лечения кохлеарных и вестибулярных нарушений | |
| ATE469148T1 (de) | Zur behandlung von mit trpv1 in zusammenhang stehenden erkrankungen geeignete 2-(benzimidazol- 1yl)-n-(4-phenylthiazol-2-yl)acetamidderivate |