RU2017127128A - Новая соль конденсированного пиримидинового соединения и ее кристалл - Google Patents
Новая соль конденсированного пиримидинового соединения и ее кристалл Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017127128A RU2017127128A RU2017127128A RU2017127128A RU2017127128A RU 2017127128 A RU2017127128 A RU 2017127128A RU 2017127128 A RU2017127128 A RU 2017127128A RU 2017127128 A RU2017127128 A RU 2017127128A RU 2017127128 A RU2017127128 A RU 2017127128A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- salt
- crystal
- paragraphs
- salt according
- powder
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C57/00—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C57/02—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms with only carbon-to-carbon double bonds as unsaturation
- C07C57/13—Dicarboxylic acids
- C07C57/15—Fumaric acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (32)
1. Соль (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(бензо[d]оксазол-2-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида с фумаровой кислотой.
2. Соль по п. 1, которая представляет собой гемифумарат (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(бензо[d]оксазол-2-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида.
3. Соль по п. 2, которая представляет собой кристалл, имеющий дифракционный угол (2θ ± 0,1°) с по меньшей мере двумя или более пиками, выбранными из 4,5°, 5,8°, 11,2°, 12,1°, 12,4°, 13,4°, 16,6°, 17,3°, 18,2°, 20,2°, 26,4° и 27,1°, в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
4. Соль по п. 2, которая представляет собой кристалл, имеющий дифракционный угол (2θ ± 0,1°) с по меньшей мере пятью или более пиками, выбранными из 4,5°, 5,8°, 11,2°, 12,1°, 12,4°, 13,4°, 16,6°, 17,3°, 18,2°, 20,2°, 26,4° и 27,1°, в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
5. Соль по п. 2, которая представляет собой кристалл, имеющий дифракционный угол (2θ ± 0,1°) с пиками при 4,5°, 5,8°, 11,2°, 12,1°, 12,4°, 13,4°, 16,6°, 17,3°, 18,2°, 20,2°, 26,4° и 27,1°, в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
6. Соль по п. 2, которая представляет собой кристалл, имеющий спектр порошковой рентгеновской дифракции, показанный на Фиг. 2.
7. Соль по п. 2, которая представляет собой кристалл, имеющий температуру пика на кривой дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) с эндотермическим пиком в области от 197°C до 199°C.
8. Соль по п. 3, которая представляет собой кристалл, имеющий температуру пика на кривой дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) с эндотермическим пиком в области от 197°C до 199°C.
9. Соль по п. 1, которая представляет собой монофумарат (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(бензо[d]оксазол-2-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида.
10. Соль по п. 9, которая представляет собой кристалл, имеющий дифракционный угол (2θ ± 0,1°) с по меньшей мере двумя или более пиками, выбранными из 7,2°, 12,4°, 14,4°, 15,0°, 15,6°, 19,0°, 22,3°, 22,6°, 23,4°, 25,5°, 25,9° и 27,6°, в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
11. Соль по п. 9, которая представляет собой кристалл, имеющий дифракционный угол (2θ ± 0,1°) с по меньшей мере пятью или более пиками, выбранными из 7,2°, 12,4°, 14,4°, 15,0°, 15,6°, 19,0°, 22,3°, 22,6°, 23,4°, 25,5°, 25,9° и 27,6°, в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
12. Соль по п. 9, которая представляет собой кристалл, имеющий дифракционный угол (2θ ± 0,1°) с пиками при 7,2°, 12,4°, 14,4°, 15,0°, 15,6°, 19,0°, 22,3°, 22,6°, 23,4°, 25,5°, 25,9° и 27,6°, в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
13. Соль по п. 9, которая представляет собой кристалл, имеющий спектр порошковой рентгеновской дифракции, показанный на Фиг. 4.
14. Соль по п. 9, которая представляет собой кристалл, имеющий температуру пика на кривой дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) с эндотермическим пиком в области от 219°C до 224°C.
15. Соль по п. 10, которая представляет собой кристалл, имеющий температуру пика на кривой дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) с эндотермическим пиком в области от 219°C до 224°C.
16. Соль по п. 9, которая находится в аморфной форме, демонстрирующей гало-паттерн в спектре порошковой рентгеновской дифракции.
17. Соль по п. 16, которая находится в аморфной форме, имеющая спектр порошковой рентгеновской дифракции, показанный на Фиг. 1.
18. Соль по любому из пп. 1-17 для применения в ингибировании BTK.
19. Соль по любому из пп. 1-17 для применения в качестве лекарственного средства.
20. Соль по любому из пп. 1-17 для применения в профилактике или лечении опухоли, аллергического заболевания, аутоиммунного заболевания или воспалительного заболевания.
21. Соль по любому из пп. 1-17 для применения в профилактике или лечении гематологической опухоли, аллергического ринита, пыльцевой аллергии, атопического дерматита, ревматоидного артрита или системной красной волчанки.
22. Ингибитор BTK, включающий соль по любому из пп. 1-17 в качестве активного ингредиента.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп. 1-17.
24. Противоопухолевое средство или профилактическое и/или терапевтическое средство от аллергического заболевания, аутоиммунного заболевания или воспалительного заболевания, включающее соль по любому из пп. 1-17 в качестве активного ингредиента.
25. Противоопухолевое средство против гематологической опухоли или профилактическое и/или терапевтическое средство от аллергического ринита, пыльцевой аллергии, атопического дерматита, ревматоидного артрита и системной красной волчанки, включающее соль по любому из пп. 1-17 в качестве активного ингредиента.
26. Применение соли по любому из пп. 1-17 для получения ингибитора BTK.
27. Применение соли по любому из пп. 1-17 для получения фармацевтической композиции.
28. Применение соли по любому из пп. 1-17 для получения противоопухолевого средства или профилактического и/или терапевтического средства от аллергического заболевания, аутоиммунного заболевания или воспалительного заболевания.
29. Применение соли по любому из пп. 1-17 для получения противоопухолевого средства против гематологической опухоли или профилактического и/или терапевтического средства от аллергического ринита, пыльцевой аллергии, атопического дерматита, ревматоидного артрита и системной красной волчанки.
30. Способ ингибирования BTK, включающий введение эффективного количества соли по любому из пп. 1-17 субъекту, нуждающемуся в этом.
31. Способ профилактики и/или лечения опухоли, аллергического заболевания, аутоиммунного заболевания или воспалительного заболевания, включающий введение эффективного количества соли по любому из пп. 1-17 субъекту, нуждающемуся в этом.
32. Способ профилактики и/или лечения гематологической опухоли, аллергического ринита, пыльцевой аллергии, атопического дерматита, ревматоидного артрита или системной красной волчанки, включающий введение эффективного количества соли по любому из пп. 1-17 субъекту, нуждающемуся в этом.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015-017387 | 2015-01-30 | ||
| JP2015017387 | 2015-01-30 | ||
| PCT/JP2016/052733 WO2016121954A1 (ja) | 2015-01-30 | 2016-01-29 | 縮合ピリミジン化合物の新規な塩及びその結晶 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017127128A3 RU2017127128A3 (ru) | 2019-02-28 |
| RU2017127128A true RU2017127128A (ru) | 2019-02-28 |
| RU2702660C2 RU2702660C2 (ru) | 2019-10-09 |
Family
ID=56543556
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017127128A RU2702660C2 (ru) | 2015-01-30 | 2016-01-29 | Новая соль конденсированного пиримидинового соединения и ее кристалл |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9908889B2 (ru) |
| EP (1) | EP3115365B1 (ru) |
| JP (1) | JP6093486B2 (ru) |
| KR (1) | KR101852738B1 (ru) |
| CN (1) | CN107207517B (ru) |
| AU (1) | AU2016213031B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017016318B1 (ru) |
| CA (1) | CA2974335C (ru) |
| DK (1) | DK3115365T3 (ru) |
| ES (1) | ES2667247T3 (ru) |
| HU (1) | HUE038041T2 (ru) |
| MX (1) | MX2017009864A (ru) |
| MY (1) | MY196997A (ru) |
| PH (1) | PH12017501335B1 (ru) |
| PL (1) | PL3115365T3 (ru) |
| PT (1) | PT3115365T (ru) |
| RU (1) | RU2702660C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201704431VA (ru) |
| TW (1) | TWI605049B (ru) |
| WO (1) | WO2016121954A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20230064254A1 (en) * | 2019-12-19 | 2023-03-02 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Therapeutic agent containing fused pyrimidine compound as active ingredient |
| WO2023232958A1 (en) * | 2022-06-01 | 2023-12-07 | Alk-Abelló A/S | Bruton's kinase inhibitors for the treatment of a sudden allergic reaction |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR9815130A (pt) * | 1997-12-01 | 2000-10-10 | Eisu Innovative Ges Fuer Techn | Biossorventes e processo para a sua produção |
| US8338439B2 (en) | 2008-06-27 | 2012-12-25 | Celgene Avilomics Research, Inc. | 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors |
| EP3549934A1 (en) | 2008-06-27 | 2019-10-09 | Celgene CAR LLC | Heteroaryl compounds and uses thereof |
| US9296753B2 (en) * | 2012-06-04 | 2016-03-29 | Pharmacyclics Llc | Crystalline forms of a Bruton's tyrosine kinase inhibitor |
| US8957080B2 (en) * | 2013-04-09 | 2015-02-17 | Principia Biopharma Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| JP6035423B2 (ja) * | 2013-08-12 | 2016-11-30 | 大鵬薬品工業株式会社 | 新規な縮合ピリミジン化合物又はその塩 |
| JP6093485B2 (ja) * | 2015-01-30 | 2017-03-08 | 大鵬薬品工業株式会社 | 免疫疾患の予防及び／又は治療剤 |
-
2016
- 2016-01-29 PT PT167435577T patent/PT3115365T/pt unknown
- 2016-01-29 CN CN201680007403.6A patent/CN107207517B/zh active Active
- 2016-01-29 PL PL16743557T patent/PL3115365T3/pl unknown
- 2016-01-29 WO PCT/JP2016/052733 patent/WO2016121954A1/ja active Application Filing
- 2016-01-29 EP EP16743557.7A patent/EP3115365B1/en active Active
- 2016-01-29 TW TW105102954A patent/TWI605049B/zh active
- 2016-01-29 ES ES16743557.7T patent/ES2667247T3/es active Active
- 2016-01-29 CA CA2974335A patent/CA2974335C/en active Active
- 2016-01-29 DK DK16743557.7T patent/DK3115365T3/en active
- 2016-01-29 JP JP2016533749A patent/JP6093486B2/ja active Active
- 2016-01-29 MY MYPI2017701806A patent/MY196997A/en unknown
- 2016-01-29 RU RU2017127128A patent/RU2702660C2/ru active
- 2016-01-29 AU AU2016213031A patent/AU2016213031B2/en active Active
- 2016-01-29 BR BR112017016318-7A patent/BR112017016318B1/pt active IP Right Grant
- 2016-01-29 MX MX2017009864A patent/MX2017009864A/es active IP Right Grant
- 2016-01-29 SG SG11201704431VA patent/SG11201704431VA/en unknown
- 2016-01-29 KR KR1020177018432A patent/KR101852738B1/ko active IP Right Grant
- 2016-01-29 HU HUE16743557A patent/HUE038041T2/hu unknown
- 2016-10-19 US US15/297,180 patent/US9908889B2/en active Active
-
2017
- 2017-07-24 PH PH12017501335A patent/PH12017501335B1/en unknown
-
2018
- 2018-01-04 US US15/861,947 patent/US10280174B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CU20180131A7 (es) | Forma polimorfa de n-{6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-[2-(metilsulfonil)etil]-2h-indazol-5-il}-6-(trifluorometil)piridin-2-carboxamida | |
| RU2017111078A (ru) | Гидрохлорид производного пуринона | |
| PH12016502581A1 (en) | TrK-INHIBITING COMPOUND | |
| MX2022010520A (es) | Macrociclos peptidicos contra acinetobacter baumannii. | |
| FI2744810T4 (fi) | Tenofoviirialafenamidihemifumaraatti | |
| JP2015038149A5 (ru) | ||
| SI3157932T1 (en) | Sodium (2R, 5S, 13AR) -7,9-dioxo-10 ((2,4,6-trifluorobenzyl) carbamoyl) -2,3,4,5,7,9,13,13A-octahydro- 5-methanopyrido (1'2 ': 4.5) pyrazino (2,1-B) oxazepine-8-oleate | |
| JP2014525470A5 (ru) | ||
| PH12018500533A1 (en) | Pyrazolyl-substituted heteroaryls and their use as medicaments | |
| WO2016109217A3 (en) | Btk inhibitors | |
| EP4241772A3 (en) | Process for the preparation of compounds useful for treating spinal muscular atrophy | |
| IN2012CH01573A (ru) | ||
| WO2014209841A3 (en) | Compounds for treating spinal muscular atrophy | |
| UA108950C2 (uk) | Гетероциклічна похідна і фармацевтичний засіб | |
| JP2015010091A5 (ru) | ||
| HRP20211863T1 (hr) | Formulacija za kontinuirano otpuštanje kolhicina i postupci priprave istog | |
| RU2017116740A (ru) | Комбинации для лечения рассеянного склероза | |
| RU2019105794A (ru) | Кристаллогидрат соединения (2s, 3r) -изопропил 2 - (((2- (1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил) -1 - ((тетрагидро-2h-пиран) -4-ил) метил) -1h-бензо [d] имидазол-5-ил) метил) амино) -3-гидроксибутаноат эдисилат | |
| RU2017127128A (ru) | Новая соль конденсированного пиримидинового соединения и ее кристалл | |
| WO2019226213A3 (en) | AMINOPYRAZINE DIOL COMPOUNDS AS PI3K-y INHIBITORS | |
| RU2012146517A (ru) | Соли ральтегравира и их кристаллические формы | |
| JP2016513704A5 (ru) | ||
| JP2015522037A5 (ru) | ||
| BR112021026682A2 (pt) | Compostos e métodos para inibir eif4e | |
| AR071311A1 (es) | Compuesto de maleato de orvepitant cristalino anhidro (forma 1), composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para la preparacion de un medicamento util para el tratamiento o profilaxis de enfermedades del snc |