RU2019105794A - Кристаллогидрат соединения (2s, 3r) -изопропил 2 - (((2- (1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил) -1 - ((тетрагидро-2h-пиран) -4-ил) метил) -1h-бензо [d] имидазол-5-ил) метил) амино) -3-гидроксибутаноат эдисилат - Google Patents
Кристаллогидрат соединения (2s, 3r) -изопропил 2 - (((2- (1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил) -1 - ((тетрагидро-2h-пиран) -4-ил) метил) -1h-бензо [d] имидазол-5-ил) метил) амино) -3-гидроксибутаноат эдисилат Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019105794A RU2019105794A RU2019105794A RU2019105794A RU2019105794A RU 2019105794 A RU2019105794 A RU 2019105794A RU 2019105794 A RU2019105794 A RU 2019105794A RU 2019105794 A RU2019105794 A RU 2019105794A RU 2019105794 A RU2019105794 A RU 2019105794A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline hydrate
- methyl
- paragraphs
- disease
- condition
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (14)
1. Кристаллогидрат (2S,3R)-изопропил-2-(((2-(1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-1-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-ил)метил)амино)-3-гидроксибутаноата эдизилата.
2. Кристаллогидрат по п. 1, представляющий собой моногидрат.
3. Кристаллогидрат по п. 1 или 2, имеющий по существу такую картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), как показано на Фиг. 1.
4. Кристаллогидрат по любому из пп. 1-3, имеющий картину дифракции рентгеновских лучей на порошке с характеристическими пиками при значениях 2θ,±0,1° 2θ ошибки эксперимента, 5,1, 7,9, 10,1, 11,3, 11,9, 12,9, 13,4, 14,2, 18,3, 20,3, 21,0 и 21,8 градусов.
5. Кристаллогидрат по любому из пп. 1-4, имеющий по существу такую термограмму DSC (дифференциальная сканирующая калориметрия), как показано на Фиг. 2.
6. Кристаллогидрат по любому из пп. 1-5, имеющий начало плавления при примерно 223°С, как определено с помощью DSC.
7. Кристаллогидрат по любому из пп. 1-6, имеющий по существу такой Фурье-Раман-спектр, как показано на Фиг. 3.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллогидрат по любому из пп. 1-7 и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, дополнительно содержащая один или более чем один другой фармацевтически активный агент.
10. Кристаллогидрат по любому из пп. 1-7 для применения в терапии.
11. Кристаллогидрат по любому из пп 1-7 для применения в лечении заболевания или состояния, для которого показан ингибитор BET (бромодомен).
12. Кристаллогидрат для применения по п. 11, где заболевание или состояние представляет аутоиммунное и/или воспалительное заболевание.
13. Кристаллогидрат для применения по п. 11, где заболевание или состояние представляет ревматоидный артрит.
14. Кристаллогидрат для применения по п. 11, где заболевание или состояние представляет собой остеоартрит.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB1614939.5A GB201614939D0 (en) | 2016-09-02 | 2016-09-02 | Crystalline hydrate |
| GB1614939.5 | 2016-09-02 | ||
| PCT/EP2017/071867 WO2018041946A1 (en) | 2016-09-02 | 2017-08-31 | Crystalline hydrate of the compound (2s,3r)-isopropyl 2-(((2-(1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-1-((tetrahydro-2h-pyran-4-yl)methyl)-1h-benzo[d]imidazol-5-yl)methyl)amino)-3-hydroxybutanoate edisylate |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019105794A true RU2019105794A (ru) | 2020-10-02 |
Family
ID=57140001
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019105794A RU2019105794A (ru) | 2016-09-02 | 2017-08-31 | Кристаллогидрат соединения (2s, 3r) -изопропил 2 - (((2- (1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил) -1 - ((тетрагидро-2h-пиран) -4-ил) метил) -1h-бензо [d] имидазол-5-ил) метил) амино) -3-гидроксибутаноат эдисилат |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10676466B2 (ru) |
| EP (1) | EP3507286A1 (ru) |
| JP (1) | JP6983873B2 (ru) |
| KR (1) | KR20190044655A (ru) |
| CN (1) | CN110012667B (ru) |
| AU (1) | AU2017317723A1 (ru) |
| BR (1) | BR112019004168A2 (ru) |
| CA (1) | CA3040584A1 (ru) |
| GB (1) | GB201614939D0 (ru) |
| RU (1) | RU2019105794A (ru) |
| WO (1) | WO2018041946A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB201504689D0 (en) * | 2015-03-19 | 2015-05-06 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Chemical compounds |
| ES2953293T3 (es) * | 2018-08-07 | 2023-11-10 | Norton Waterford Ltd | Aplicación de espectroscopia Raman para la fabricación de polvos para inhalación |
| CN111658654A (zh) * | 2020-07-16 | 2020-09-15 | 中国农业科学院兰州兽医研究所 | 化合物jq-1用于预防或治疗非洲猪瘟的新用途 |
| CN111588725B (zh) * | 2020-07-16 | 2021-06-08 | 中国农业科学院兰州兽医研究所 | 化合物arv-825用于制备预防或治疗非洲猪瘟药物的新用途 |
| CN111588721B (zh) * | 2020-07-16 | 2021-06-08 | 中国农业科学院兰州兽医研究所 | 化合物zl0580用于制备预防或治疗非洲猪瘟药物的新用途 |
| CN111686114B (zh) * | 2020-07-16 | 2021-06-08 | 中国农业科学院兰州兽医研究所 | 化合物i-bet-762用于制备预防或治疗非洲猪瘟药物的新用途 |
| CN111686107B (zh) * | 2020-07-16 | 2021-06-08 | 中国农业科学院兰州兽医研究所 | 化合物plx51107用于制备预防或治疗非洲猪瘟药物的新用途 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9004781D0 (en) | 1990-03-02 | 1990-04-25 | Glaxo Group Ltd | Device |
| GB0201677D0 (en) | 2002-01-25 | 2002-03-13 | Glaxo Group Ltd | Medicament dispenser |
| GB0515584D0 (en) | 2005-07-28 | 2005-09-07 | Glaxo Group Ltd | Medicament dispenser |
| AR058289A1 (es) | 2005-12-12 | 2008-01-30 | Glaxo Group Ltd | Colector para ser usado en dispensador de medicamento |
| WO2011056635A1 (en) * | 2009-10-27 | 2011-05-12 | Glaxosmithkline Llc | Benzimidazoles as fatty acid synthase inhibitors |
| GB0919434D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| GB0919423D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| TWI527811B (zh) * | 2013-05-09 | 2016-04-01 | 吉李德科學股份有限公司 | 作爲溴結構域抑制劑的苯並咪唑衍生物 |
| US20150051208A1 (en) * | 2013-08-14 | 2015-02-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pyridinones |
| US9428515B2 (en) * | 2014-05-09 | 2016-08-30 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzimidazole derivatives |
| GB201504689D0 (en) * | 2015-03-19 | 2015-05-06 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Chemical compounds |
-
2016
- 2016-09-02 GB GBGB1614939.5A patent/GB201614939D0/en not_active Ceased
-
2017
- 2017-08-31 JP JP2019511884A patent/JP6983873B2/ja active Active
- 2017-08-31 KR KR1020197009050A patent/KR20190044655A/ko unknown
- 2017-08-31 RU RU2019105794A patent/RU2019105794A/ru not_active Application Discontinuation
- 2017-08-31 CA CA3040584A patent/CA3040584A1/en active Pending
- 2017-08-31 AU AU2017317723A patent/AU2017317723A1/en not_active Abandoned
- 2017-08-31 CN CN201780065438.XA patent/CN110012667B/zh active Active
- 2017-08-31 EP EP17758877.9A patent/EP3507286A1/en active Pending
- 2017-08-31 WO PCT/EP2017/071867 patent/WO2018041946A1/en unknown
- 2017-08-31 BR BR112019004168A patent/BR112019004168A2/pt active Search and Examination
- 2017-08-31 US US16/326,970 patent/US10676466B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20190177307A1 (en) | 2019-06-13 |
| AU2017317723A1 (en) | 2019-03-21 |
| CN110012667B (zh) | 2022-12-13 |
| JP2019526574A (ja) | 2019-09-19 |
| KR20190044655A (ko) | 2019-04-30 |
| GB201614939D0 (en) | 2016-10-19 |
| EP3507286A1 (en) | 2019-07-10 |
| CN110012667A (zh) | 2019-07-12 |
| US10676466B2 (en) | 2020-06-09 |
| JP6983873B2 (ja) | 2021-12-17 |
| BR112019004168A2 (pt) | 2019-05-28 |
| CA3040584A1 (en) | 2018-03-08 |
| WO2018041946A1 (en) | 2018-03-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019105794A (ru) | Кристаллогидрат соединения (2s, 3r) -изопропил 2 - (((2- (1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил) -1 - ((тетрагидро-2h-пиран) -4-ил) метил) -1h-бензо [d] имидазол-5-ил) метил) амино) -3-гидроксибутаноат эдисилат | |
| JP2017527578A5 (ru) | ||
| JOP20190182B1 (ar) | أسيتاميد n-] 4-فلور-5-]] (4s,2s)-2-ميثيل-4-](5-ميثيل-1،2،4-اوكسادايزول-3-يل)ميثوكسي[-1-بيبيرديل[ميثيل[ ثيازول-2-يل[ كمثبط oga | |
| JP2018035160A5 (ru) | ||
| JP2015512942A5 (ru) | ||
| JP2018024682A5 (ru) | ||
| RU2014145544A (ru) | Солевая форма ингибитора гистон-метилтрансферазы ezh2 человека | |
| RU2556206C3 (ru) | Кристаллы | |
| JP2016512515A5 (ru) | ||
| RU2599785C3 (ru) | Кристаллические формы 5-хлор-n2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-n4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина | |
| JP2013543896A5 (ru) | ||
| RU2014105881A (ru) | Ансольваты солей норибогаина | |
| JP2015514060A5 (ru) | ||
| CA2610354A1 (en) | Substituted aryloxy-n-bicyclomethyl acetamide compounds as vr1 antagonists | |
| PE20140002A1 (es) | Proceso de elaboracion para derivados de pirimidina | |
| RU2007133802A (ru) | Кристаллические формы производной имидазола | |
| JP2014062126A5 (ru) | ||
| AR120703A1 (es) | Formas sólidas de sal de 1,3-dihidroxi-2-(hidroximetil)propan-2-amina de ácido 2-((4-((s)-2-(5-cloropiridin-2-il)-2-metilbenzo[d][1,3]dioxol-4-il)piperidin-1-il)metil)-1-(((s)-oxetan-2-il)metil)-1h-benzo[d]imidazol-6-carboxílico | |
| JP2015501799A5 (ru) | ||
| JP2016503010A5 (ru) | ||
| RU2009133262A (ru) | Нападизилатная соль антагониста мускаринового мз-рецептора | |
| JP2016539985A5 (ru) | ||
| JP2021530565A5 (ru) | ||
| RU2012136148A (ru) | Новая кристаллическая форма производного циклопропилбензамида | |
| RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20200901 |