RU2017126160A - 3α-ЭТИНИЛ,3β-ГИДРОКСИ,5α-ПРЕГНАН-20-ОКСИМ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАССТРОЙСТВ ЦНС - Google Patents

Claims (41)

1. 3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-оксим или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтический состав, содержащий соединение по п. 1, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

3. Соединение по п. 1, для применения в терапии.

4. Соединение по п. 1, для применения в способе лечения:

(a) связанного со стероидами расстройства ЦНС;

(b) состояния или симптомов, вызванных развитием толерантности после воздействия 3-альфа-гидрокси-5-альфа/бета-стероидов;

(c) состояния, на которое влияет отмена/воздержание от воздействия 3-альфа-гидрокси-5-альфа/бета-стероидов;

(d) одного или нескольких побочных эффектов противовоспалительного стероида;

(e) одного или нескольких побочных эффектов постменопаузальной терапии; и/или

(f) одного или нескольких побочных эффектов орального контрацептива.

5. Применение соединения по п. 1, для изготовления лекарственного средства для лечения:

(a) связанного со стероидами расстройства ЦНС;

(b) состояния или симптомов, вызванных развитием толерантности после воздействия 3-альфа-гидрокси-5-альфа/бета-стероидов;

(c) состояния, на которое влияет отмена/воздержание от воздействия 3-альфа-гидрокси-5-альфа/бета-стероидов;

(d) одного или нескольких побочных эффектов противовоспалительного стероида;

(e) одного или нескольких побочных эффектов постменопаузальной терапии; и/или

(f) одного или нескольких побочных эффектов орального контрацептива.

6. Способ лечения:

(a) связанного со стероидами расстройства ЦНС;

(b) состояния или симптомов, вызванных развитием толерантности после воздействия 3-альфа-гидрокси-5-альфа/бета-стероидов;

(c) состояния, на которое влияет отмена/воздержание от воздействия 3-альфа-гидрокси-5-альфа/бета-стероидов;

(d) одного или нескольких побочных эффектов противовоспалительного стероида;

(e) одного или нескольких побочных эффектов постменопаузальной терапии; и/или

(f) одного или нескольких побочных эффектов орального контрацептива,

который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 пациенту, страдающему от или подверженному такому состоянию.

7. Соединение для применения по п. 4, применения по п. 5 или способ по п. 6, отличающиеся тем, что связанное со стероидами расстройство ЦНС выбрано из группы эпилепсии, эпилепсии, зависящей от менструального цикла, депрессии, депрессии, связанной со стрессом, мигрени, повышенной утомляемости и, в частности, обусловленной стрессом повышенной утомляемости, предменструального синдрома, предменструального дисфорического расстройства, связанных с менструальным циклом изменений настроения, когнитивного нарушения, изменений памяти, связанных с менструальным циклом, изменений памяти, связанных со стрессом, затруднений в приобретении знаний, связанных со стрессом, печеночной энцефалопатии, синдрома Дауна, болезни Альцгеймера, связанных с менструальным циклом трудностей с концентрацией, связанных с нарушением менструального цикла нарушений сна и повышенной утомляемости, повышенного аппетита, переедания и ожирения, рецидива злоупотребления алкоголем и психоактивными веществами, нарушений равновесия, моментальных расстройств и трудностей с координацией.

8. Соединение для применения, применение или способ по п. 7, отличающиеся тем, что расстройство представляет собой печеночную энцефалопатию.

9. Соединение для применения, применение или способ по п. 8, отличающиеся тем, что печеночная энцефалопатия представляет собой печеночную энцефалопатию типа A, печеночную энцефалопатию типа B, печеночную энцефалопатию типа C, минимальную печеночную энцефалопатию или клинически выраженную печеночную энцефалопатию.

10. Соединение для применения, применение или способ по п. 7, отличающиеся тем, что расстройство представляет собой синдром Дауна или болезнь Альцгеймера.

11. Комбинированный продукт:

(A) соединение по п. 1; и

(B) по меньшей мере одно другое терапевтическое средство, которое является применимым для лечения связанного со стероидами расстройства ЦНС,

причем каждый из компонентов (А) и (В) составляют в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

12. Комбинированный продукт по п. 11, который содержит фармацевтический состав, содержащий соединение по п. 1, по меньшей мере одно другое терапевтическое средство, которое является применимым для лечения связанного со стероидами расстройства ЦНС, и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель.

13. Комбинированный продукт по п. 11, который содержит набор частей, содержащих компоненты:

(a) фармацевтический состав, содержащий соединение формулы I по п. 1 в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем; и

(b) фармацевтический состав, содержащий по меньшей мере одно другое терапевтическое средство, которое является применимым для лечения связанного со стероидами расстройства ЦНС, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем,

чьи компоненты (а) и (b) представлены в форме, пригодной для введения в сочетании с другим.

14. Способ получения соединения формулы I по п. 1, который включает этап вступления в реакцию 3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-она с гидроксиламином.

15. Способ получения фармацевтического состава по п. 3, который включает приведение в ассоциацию соединения по п. 1 с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

16. Способ получения комбинированного продукта по любому из пп. 11-13, который включает приведение в ассоциацию соединения по п. 1 с иным терапевтическим средством, которое является применимым для лечения связанного со стероидами расстройства ЦНС, и по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.