RU2017125322A - (s)-n-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1h-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1h-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамидные композиции для фармацевтических препаратов - Google Patents

(s)-n-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1h-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1h-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамидные композиции для фармацевтических препаратов Download PDF

Info

Publication number
RU2017125322A
RU2017125322A RU2017125322A RU2017125322A RU2017125322A RU 2017125322 A RU2017125322 A RU 2017125322A RU 2017125322 A RU2017125322 A RU 2017125322A RU 2017125322 A RU2017125322 A RU 2017125322A RU 2017125322 A RU2017125322 A RU 2017125322A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indazol
oxoethyl
methylthio
phenyl
carboxamide
Prior art date
Application number
RU2017125322A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017125322A3 (ru
Inventor
Пранав ГУПТА
Джейсон ВАНЬ
Скотт Т. Трзаска
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2017125322A publication Critical patent/RU2017125322A/ru
Publication of RU2017125322A3 publication Critical patent/RU2017125322A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4833—Encapsulating processes; Filling of capsules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (15)

1. Композиция, содержащая (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамид и гипромеллозы ацетат сукцинат.
2. Композиция по п.1, содержащая (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамид и гипромеллозы ацетат сукцинат, где массовое соотношение (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида к гипромеллозы ацетат сукцинату составляет примерно от 1:1 до 1:5.
3. Композиция по п.2, где массовое соотношение составляет примерно 1:3.
4. Способ получения композиции по п.1, который содержит стадии:
смешивание гидратной формы 2 (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида и гипромеллозы ацетат сукцината с образованием смеси,
экструдирование смеси через двухшнековый экструдер горячего расплава с получением экструдата,
охлаждение экструдата на конвейерной ленте с воздушным охлаждением или использование охлаждающего валика с образованием охлажденного экструдата, содержащего аморфную форму (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида,
гранулирование экструдата с образованием гранул и последующее измельчение гранул с образованием измельченного продукта.
5. Способ по п.4, где массовое соотношение (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида к гипромеллозы ацетат сукцинату составляет примерно от 1:1 до 1:5.
6. Способ по п.4, где соотношение составляет примерно 1:3.
7. Соединение формы (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида, выбранное из гидратной формы 2 свободного основания, формы 1 в виде HCl, гидратной формы 1 в виде HCl и гидратной формы 2 в виде HCl.
8. Соединение формы по п.7, которое представляет собой гидратную форму 2 свободного основания.
9. Соединение формы по п.7, которое представляет собой форму 1 в виде HCl.
10. Соединение формы по п.7, которое представляет собой гидратную форму 1 в виде HCl.
11. Соединение формы по п.7, которое представляет собой гидратную форму 2 в виде HCl.
RU2017125322A 2014-12-18 2015-12-14 (s)-n-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1h-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1h-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамидные композиции для фармацевтических препаратов RU2017125322A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462093607P 2014-12-18 2014-12-18
US62/093,607 2014-12-18
PCT/US2015/065428 WO2016100147A1 (en) 2014-12-18 2015-12-14 (s)-n-(3-(6-isopropoxypyridin-3-yl)-1h-indazol-5-yl)-1-(2-(4-(4-(1-methyl-1h-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl)-3,6-dihydropyridin-1(2h)-yl)-2-oxoethyl)-3- (methylthio)pyrrolidine-3-carboxamide compositions for pharmaceutical preparations

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017125322A true RU2017125322A (ru) 2019-01-18
RU2017125322A3 RU2017125322A3 (ru) 2019-02-28

Family

ID=56127413

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017125322A RU2017125322A (ru) 2014-12-18 2015-12-14 (s)-n-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1h-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1h-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамидные композиции для фармацевтических препаратов

Country Status (11)

Country Link
US (3) US10577348B2 (ru)
EP (2) EP3233824B1 (ru)
JP (1) JP6657223B2 (ru)
KR (1) KR20170095972A (ru)
CN (2) CN107001322B (ru)
AU (1) AU2015362844B2 (ru)
BR (1) BR112017012547A2 (ru)
CA (1) CA2970717A1 (ru)
MX (1) MX2017008077A (ru)
RU (1) RU2017125322A (ru)
WO (1) WO2016100147A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG11201602572YA (en) 2013-10-03 2016-04-28 Kura Oncology Inc Inhibitors of erk and methods of use
WO2017040362A1 (en) * 2015-09-03 2017-03-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Process for preparing spray dried solid dispersions of (s)-n-(3-(6-isopropoxypyridin-3-yl)-1h-indazol-5-yl)-1-(2-(4-(4-(1-methyl-1h-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl)-3,6-dihydropyridin-1(2h)-yl)-2-oxoethyl)-3- (methylthio)pyrrolidine-3-carboxamide for pharmaceutical preparations
WO2021252316A1 (en) * 2020-06-12 2021-12-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Granular composition of an erk inhibitor and uses thereof

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6627646B2 (en) * 2001-07-17 2003-09-30 Sepracor Inc. Norastemizole polymorphs
US7429609B2 (en) * 2002-05-31 2008-09-30 Eisai R & D Management Co., Ltd. Pyrazole compound and medicinal composition containing the same
JP2008525461A (ja) * 2004-12-23 2008-07-17 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｅｒｋプロテインキナーゼの選択的阻害剤およびその使用
CA2660086C (en) 2006-08-16 2014-09-16 Novartis Ag Method of making solid dispersions of highly crystalline therapeutic compounds
ES2556353T3 (es) * 2008-02-21 2016-01-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Compuestos que son inhibidores de las ERK
EP2316031B1 (en) 2008-08-19 2016-09-14 Merck Sharp & Dohme Corp. IL-8 biomarker for monitoring cancer treatment
WO2012030685A2 (en) * 2010-09-01 2012-03-08 Schering Corporation Indazole derivatives useful as erk inhibitors
PT3006049T (pt) 2013-06-03 2018-03-20 Shinetsu Chemical Co Composição para extrusão por fusão a quente e método para produzir um produto extrudido por fusão a quente

Also Published As

Publication number Publication date
CN111662272A (zh) 2020-09-15
KR20170095972A (ko) 2017-08-23
CN107001322B (zh) 2020-07-28
RU2017125322A3 (ru) 2019-02-28
CA2970717A1 (en) 2016-06-23
WO2016100147A1 (en) 2016-06-23
AU2015362844B2 (en) 2019-10-24
MX2017008077A (es) 2017-09-28
CN107001322A (zh) 2017-08-01
EP3233824B1 (en) 2021-12-01
EP3233824A1 (en) 2017-10-25
US20200181119A1 (en) 2020-06-11
US10577348B2 (en) 2020-03-03
BR112017012547A2 (pt) 2018-03-13
US20170362202A1 (en) 2017-12-21
AU2015362844A1 (en) 2017-06-15
EP3233824A4 (en) 2018-05-30
US20200299266A1 (en) 2020-09-24
US10710982B2 (en) 2020-07-14
US11034673B2 (en) 2021-06-15
JP2017538720A (ja) 2017-12-28
EP3998258A1 (en) 2022-05-18
JP6657223B2 (ja) 2020-03-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017125322A (ru) (s)-n-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1h-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1h-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамидные композиции для фармацевтических препаратов
IL276946B (en) Antiproliferative compounds and methods of use
MX2012007925A (es) Formas polimorficas, cristalinas y de mesofase de 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4h-1,2,4-triazol-3-ilti o)acetato de sodio, y usos de las mismas.
BR112013016982A2 (pt) formas polimórficas de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4h-1,2,4-triazol-3-iltio)acético e usos destes
MX2022009998A (es) Formas cristalinas de la n-(4-(4-(ciclopropilmetil)piperazin-1- carbonil)fenil)quinolin-8-sulfonamida.
CL2014000384A1 (es) Compuestos fungicidas de 1-(2-(2-halo-4-(4-halogen-fenoxi)-fenil)-2-alcoxi-2-alquinil/alquenil-etil)-1h-(1,2,4) triazol sustituidos; proceso para preparar dichos compuestos; composiciones agroquímicas.
RU2009109357A (ru) Способ получения твердых дисперсий высококристаллических терапевтических соединений
HRP20220314T1 (hr) Spojevi n-((het)arilmetil)-heteroaril-karboksamida kao plazma kallikrein inhibitori
IL281196A (en) Process for the preparation of methyl 6-(4,2-dichlorophenyl)-5-[4-[(S3)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-9,8-dihydro-H7-benzo[ 7]Anolene-2-carboxylate
WO2011076678A1 (en) Substituted benzamide derivatives
TW201022257A (en) 7-azaspiro[3.5]nonane-7-carboxamide compounds
SI3102573T1 (en) SUBSTITUTED TIAZOL OR OXASOL AS ANTAGONISTS OF THE RECEPTOR P2X7
JP2016044170A5 (ru)
JP2017532357A5 (ru)
MX2017013501A (es) Inhibidor de bromodominio.
JP2014501232A5 (ru)
HRP20171321T1 (hr) Postupak za pripremanje spojeva triazola
CO2018011948A2 (es) Procedimiento para la preparación de derivados de 1-fenilo-1,2,4- triazol sustituidos por 5-hidroxialquilo
RU2690154C2 (ru) Производные морфолин-пиридина
ITTV20050041A1 (it) Apparecchiatura per la deumidificazione rapida e continua di materiali sfusi particolarmente del pellet per impianto di stampaggio di materiali plastici.
PE20081801A1 (es) Formas solidas de un inhibidor de cinasa raf
RU2017125511A (ru) (s)-n-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1h-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1h-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамидные композиции для фармацевтических препаратов
TW201632508A (zh) ６-胺基-５，６，７，８-四氫萘-２-基或３-胺基唍-７-基衍生物
JP2016520636A5 (ru)
WO2016079760A4 (en) Novel 1,3,5 -triazine based pi3k inhibitors as anticancer agents and a process for the preparation thereof