RU2017123771A

RU2017123771A - Фармацевтическая композиция пролонгированного действия на основе 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорида и/или основания (Афобазола)

Info

Publication number: RU2017123771A
Application number: RU2017123771A
Authority: RU
Inventors: Сергей Борисович Середенин; Милада Альнордовна Яркова; Константин Викторович Алексеев; Евгения Викторовна Блынская; Владимир Павлович Жердев; Андрей Дмитриевич Дурнев; Григорий Георгиевич Незнамов
Priority date: 2017-07-06
Filing date: 2017-07-06
Publication date: 2019-01-10
Also published as: RU2017123771A3; RU2694837C2

Claims

1. Фармацевтическая композиция, содержащая 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид и/или основание (Афобазол) в терапевтически эффективном количестве, с замедленным высвобождением действующего вещества, включающая кроме него комбинацию модификаторов высвобождения, состоящую из по меньшей мере одного гидрофильного модификатора высвобождения и по меньшей мере одного замедлителя высвобождения при определенном их количественном соотношении, и другие фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества - смазывающие/ скользящие, наполнитель, связывающее и биоразлагаемую пленочную оболочку при следующем соотношении компонентов, мас. %:

5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид и/или основание 5,00-30,00 Замедлитель высвобождения 50,50-70,00 Гидрофильный модификатор высвобождения 10,00-30,00 Наполнитель 0,00-33,00 Связывающее 0,00-6,00 Смазывающее/скользящее 0,25-5,00 Пленочная оболочка 0,00-3,00

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая в качестве замедлителя высвобождения: повидон и/или поливинилацетат (предпочтительны поливинилацетат и его сополимеры, например, Kollicoat VAS или Kollidon SR), производные акриловой кислоты (редкосшитые акриловые полимеры, метакриловая кислота, композиционный полимерный носитель (КПН)). Замедлитель высвобождения, например, присутствует в количестве от приблизительно 50,5 мас. % до приблизительно 70 мас. % в расчете на массу композиции;

3. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая в качестве гидрофильного модификатора высвобождения может содержать производные целлюлозы (метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза), кальция фосфат, кальция дигидрофосфат, кальция гидрофосфат дигидрат, кальция сульфат дигидрат, кальция карбонат основной, прежелатинизированный крахмал, эфиры целлюлозы, микрокристаллическую целлюлозу. Микрокристаллическая целлюлоза и смеси, содержащие ее и один или несколько дополнительных компонентов, например, предварительно прежелатинизированный крахмал - особенно предпочтительны. Модификаторы высвобождения, например, присутствуют в количестве от приблизительно 10 мас. % до приблизительно 30 мас. % в расчете на массу композиции;

4. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая в качестве скользящих/смазывающих может содержать стеариновую кислоту и/или ее соли, аэросил, тальк, гидрированное растительное масло, воск из карнауба, натрия лаурилсульфат; в качестве наполнителя может содержать производные целлюлозы, полисахариды, желатин, а также соли магния и кальция, коллоидный диоксид кремния в качестве целевых примесей к основному наполнителю; в качестве связывающих может содержать крахмальный клейстер, сахарный сироп, целлюлозу, растворы: карбоксиметицеллюлозы (КМЦ), оксиэтилцеллюлозы (ОЭЦ), оксипропилметилцеллюлозы (ОПМЦ), натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы; поливинилового спирта (ПВС), альгиновой кислоты, натрия альгината, желатина, метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, крахмала; растворители: вода очищенная, спирт этиловый, спирт изопропиловый, смеси вышеуказанных веществ.

5. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая может содержать пленочную оболочку в количестве от 0 до 3 мас. % от массы таблетки, в которой в качестве пленкообразующего могут быть использованы: полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксиметилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза (Opadry YellowT, Colorcon Corp.), оксипропилметилцеллюлозы фталат, ацетилцеллюлозы фталат, поливинилацетата фталат, метилцеллюлозы фталат, сополимер метакриловой кислоты или сложные метиловые эфиры метакриловой кислоты (Eudragit R), этилцеллюлоза, ацетилцеллюлоза, сополимеры поливинилового спирта и малеинового ангидрида, полиэтиленгликоль (полиэтиленгликоль 6000), триэтилцитрат, диэтилфталат, пропиленгликоль, глицерин, бутилфталат, двуокись титана и красители, окись железа, алюминиевые красители, Опадрай II, Акрил-из, Колликут^® МАЕ 100 D, Колликут^® МАЕ 30D, Шюретерик, пленочные покрытия с сополимерами метакриловой кислоты, сополимеры этилакрилата и метилметакрилата.

6. Фармацевтическая композиция по п. 1, выполненная в виде твердых лекарственных форм: твердых желатиновых капсул, таблеток, гранул, порошка.