RU2017112055A

RU2017112055A - Пенообразующие композиции и способы доставки активного агента в полость тела

Info

Publication number: RU2017112055A
Application number: RU2017112055A
Authority: RU
Inventors: Оке ЛИНДАЛЬ
Original assignee: Фармива АБ
Priority date: 2014-09-25
Filing date: 2015-09-25
Publication date: 2018-10-25
Also published as: EP3197431B1; ES2946510T3; CA2959717A1; RU2017112055A3; PT3197431T; EP4218803A2; DK3197431T3; EP4218803A3; FI3197431T3; CN106687109B; CN106687109A; WO2016048230A1; JP6659674B2; CA2959717C; BR112017006154A2; RU2710019C2; US20160089333A1; KR20170059000A; EP3197431A1; EP3197431A4

Claims

1. Пенообразующая фармацевтическая композиция для доставки активного агента в полость тела, содержащая:

воду;

твердые кристаллы липида, суспендированные в воде, имеющие температуру плавления в кристаллическом состоянии ниже 37°С и выше 25°С; и

пропеллент для выдувания композиции и образования пены,

в которой твердые кристаллы липида присутствуют в количестве, поддерживающем пену при выдувании композиции пропеллентом, и композиция адаптирована для нанесения в полость тела при выдувании таким образом, что при нагревании полостью тела пена разрушается при температуре плавления и высвобождает содержимое пены в ткани полости тела.

2. Пенообразующая композиция по п. 1, где твердые кристаллы липида выбраны из группы, состоящей из фосфолипидов, моно- или диацилглицеридов, сложных эфиров молочной кислоты и липида и н-ацетилэтаноламидов.

3. Пенообразующая композиция по п. 1, где твердые кристаллы липида присутствуют в количестве по меньшей мере 0,5% и не более чем 28% по массе от массы композиции.

4. Пенообразующая композиция по п. 1, содержащая фармацевтически эффективное количество активного агента.

5. Пенообразующая композиция по п. 1, где пропеллент содержит по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из пропана, бутана, изопропана, изобутана, кислорода, азота, диметилового эфира, метилэтилового эфира и диоксида углерода.

6. Пенообразующая композиция по п. 1, где пропеллент присутствует в количестве от 1 до 20% от массы композиции.

7. Пенообразующая композиция по п. 1, упакованная в одно- или двухкамерные контейнеры.

8. Пенообразующая композиция по п. 1, где липид содержит по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из моноацилглицеридов, имеющих длину углеродной цепи от 10 до 16 атомов углерода, и где соотношение между моноацилглицеридами составляет от 1:20 до 20:1.

9. Пенообразующая композиция по п. 4, где активный агент содержит пероксид водорода для лечения инфекций в полостях тела.

10. Пенообразующая композиция по п. 4, где активный агент содержит антихолинергические или расслабляющие мочевой пузырь соединения, подходящие для лечения недержания мочи.

11. Пенообразующая композиция по п. 4, где активный агент содержит противовоспалительные соединения для лечения воспалений в полостях тела.

12. Пенообразующая композиция, адаптированная для лечения заболевания в полости тела, содержащая:

фармацевтически эффективное количество пероксида водорода в качестве активного агента;

кристаллы моноглицерида в количестве, достаточном для образования пены;

по меньшей мере одну кислоту и/или буфер, которые присутствуют в количестве, необходимом для обеспечения рН от 3 до 5 в полости тела;

выдувающий агент в количестве, достаточном для выдувания пенообразующей композиции и образования пены; и

воду,

где пенообразующая композиция подходит для нанесения в полость тела при выдувании с образованием пены, и пена разрушается при температуре тела с высвобождением пероксида водорода в ткани полости тела при рН от 3 до 5.

13. Пенообразующая композиция по п. 12, где кристаллы моноглицеридов содержат по меньшей мере два моноглицерида, имеющих среднюю длину цепи С12 и С14.

14. Пенообразующая композиция по п. 12, приготовленная для обеспечения пены, имеющей температуру плавления ниже 37°С.

15. Пенообразующая композиция по п. 12, где буфер представляет собой молочную кислоту.

16. Пенообразующая композиция по п. 12, где при разведении в 10 раз рН сохраняется в интервале от 3 до 5.

17. Пенообразующая композиция по п. 12, которая является стабильной при хранении.

18. Пенообразующая композиция по п. 12, которая находится под давлением выдувающего агента.

19. Пенообразующая композиция по п. 12, которая упакована вместе с инструкциями по применению для лечения вагинальных, пероральных, анальных, уретральных, назальных и ушных инфекций.

20. Пенообразующая композиция по п. 19, где инструкции по применению включают применение для местного лечения заболеваний, передающихся половым путем.

21. Пенообразующая композиция по п. 12, которая упакована вместе с инструкциями по применению для местного лечения заболеваний, передающихся половым путем.

22. Пенообразующая композиция по п. 12, содержащая по меньшей мере один стабилизатор пероксида водорода.

23. Способ лечения инфекции или заболевания в полости тела, включающий:

выдувание пенообразующей композиции, содержащей воду, активный агент и твердые кристаллы липида, суспендированные в воде, с образованием пены, где твердые кристаллы липида имеют температуру плавления в кристаллическом состоянии ниже 37°С и выше 25°С;

нанесение пены в полость тела; и

обеспечение возможности нагревания пены телом до температуры разложения пены для разрушения пены и высвобождения активного агента в тканях в пределах полости тела.

24. Способ по п. 23, где полость тела представляет собой вагинальную полость, полость мочеиспускательного канала, анальную полость, ротовую полость, полость носа или полость уха.

25. Способ лечения инфекции или заболевания в полости тела, включающий:

выдувание пенообразующей композиции, содержащей воду, пероксид водорода, кристаллы моноглицерида и кислоту и/или буфер с образованием пены;

нанесение пены в полость тела; и

обеспечение возможности нагревания пены телом до температуры разложения пены для разрушения пены и высвобождения пероксида водорода в тканях в пределах полости тела при рН от 3 до 5, где кислота и/или буфер присутствуют в количестве, необходимом для обеспечения рН от 3 до 5 в полости тела.