RU2017107235A - Кристаллические твердые формы 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола - Google Patents
Кристаллические твердые формы 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017107235A RU2017107235A RU2017107235A RU2017107235A RU2017107235A RU 2017107235 A RU2017107235 A RU 2017107235A RU 2017107235 A RU2017107235 A RU 2017107235A RU 2017107235 A RU2017107235 A RU 2017107235A RU 2017107235 A RU2017107235 A RU 2017107235A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- carboxy
- benzoxazole
- dichlorophenyl
- raman
- Prior art date
Links
- TXEIIPDJKFWEEC-UHFFFAOYSA-N tafamidis Chemical compound O1C2=CC(C(=O)O)=CC=C2N=C1C1=CC(Cl)=CC(Cl)=C1 TXEIIPDJKFWEEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 15
- 239000007787 solid Substances 0.000 title 1
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 6
- 238000001069 Raman spectroscopy Methods 0.000 claims 5
- 238000001237 Raman spectrum Methods 0.000 claims 5
- 238000000371 solid-state nuclear magnetic resonance spectroscopy Methods 0.000 claims 5
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 claims 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 5
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 108010071690 Prealbumin Proteins 0.000 claims 1
- 102000009190 Transthyretin Human genes 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/423—Oxazoles condensed with carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
- C07D263/56—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
- C07D263/57—Aryl or substituted aryl radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (18)
1. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола, где указанная кристаллическая форма имеет ЯМР спектр твердого тела, содержащий 13С химические сдвиги (м.д.) при 120,8±0,2 и 127,7±0,2.
2. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола по п. 1, где указанный ЯМР спектр твердого тела дополнительно содержит 13С химические сдвиги (м.д.) при 139,6±0,2.
3. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола по п. 1, где указанная ЯМР спектр твердого тела дополнительно содержит 13С химические сдвиги (м.д.) при 144,7±0,2.
4. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола, где указанная кристаллическая форма имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, которая содержит пик при угле дифракции (2θ) 28,6±0,2.
5. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола по п. 4, где указанная порошковая рентгеновская дифрактограмма дополнительно содержит пики при углах дифракции (2θ) 16,5±0,2 и 26,7±0,2.
6. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола по п. 4, где указанная порошковая рентгеновская дифрактограмма дополнительно содержит пики при углах дифракции (2θ) 15,4±0,2 и 20,2±0,2.
7. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола по п. 6, где указанная порошковая рентгеновская дифрактограмма дополнительно содержит пик при угле дифракции (2θ) 29,0±0,2.
8. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола по п. 7, где указанная порошковая рентгеновская дифрактограмма дополнительно содержит пик при угле дифракции (2θ) 23,5±0,2.
9. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола, где указанная кристаллическая форма имеет спектр комбинационного рассеяния, содержащий пик сдвига комбинационного рассеяния (см-1) при 1292±2.
10. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола по п. 9, где указанная кристаллическая форма имеет спектр комбинационного рассеяния, дополнительно содержащий пики сдвига комбинационного рассеяния (см-1) при 994±2, 1273±2 и 1615±2.
11. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола по п. 6, где указанный спектр комбинационного рассеивания дополнительно содержит пики сдвига комбинационного рассеяния (см-1) при 287±2 и 869±2.
12. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола по п. 11, где указанная спектр комбинационного рассеивания дополнительно содержит пик сдвига комбинационного рассеяния (см-1) при 213±2.
13. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола, где указанная форма (i) имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 26,7±0,2 и 28,6±0,2; и (ii) имеет ЯМР спектр твердого тела, содержащий 13С химический сдвиг (м.д.) при 127,7±0,2.
14. Кристаллическая форма 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола, где указанная форма (i) имеет спектр комбинационного рассеяния, содержащий пики сдвига комбинационного рассеяния (см-1) при 1292±2 и 1615±2; и (ii) имеет ЯМР спектр твердого тела, содержащий 13С химический сдвиг (м.д.) при 127,7±0,2.
15. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп.1-14, где указанная форма является негигроскопичной и безводной.
16. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп.1-15, где указанная форма является по существу чистой.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму по какому-либо одному из пп.1-16 в терапевтически эффективном количестве в смеси с, по меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым наполнителем.
18. Способ лечения транстиретин-амилоидного заболевания у млекопитающего, где способ включает введение млекопитающему терапевтически эффективного количества кристаллической формы по какому-либо одному из пп.1-16 или фармацевтической композиции по п. 17.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462047614P | 2014-09-08 | 2014-09-08 | |
| US62/047,614 | 2014-09-08 | ||
| US201562203953P | 2015-08-12 | 2015-08-12 | |
| US62/203,953 | 2015-08-12 | ||
| PCT/IB2015/056597 WO2016038500A1 (en) | 2014-09-08 | 2015-08-31 | Crystalline solid forms of 6-carboxy-2-(3,5-dichlorophenyl)-benzoxazole |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017107235A3 RU2017107235A3 (ru) | 2018-10-11 |
| RU2017107235A true RU2017107235A (ru) | 2018-10-11 |
| RU2692252C2 RU2692252C2 (ru) | 2019-06-24 |
| RU2692252C3 RU2692252C3 (ru) | 2023-01-13 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2016065042A5 (ru) | ||
| HRP20211834T1 (hr) | Kristalni čvrsti oblici 6-karboksi-2-(3,5-diklorfenil)benzoksazola | |
| RU2014109676A (ru) | Твердые формы ингибитора диссоциации транстиретина | |
| JP2014526498A5 (ru) | ||
| AR122395A2 (es) | Formas cristalinas de 5-cloro-n2-(2-isopropoxi-5-metil-4-piperidin-4-il-fenil)-n4-[2-(propan-2-sulfonil)-fenil]-pirimidin-2,4-diamina | |
| HRP20210507T1 (hr) | Supstituirani 5-fluoro-1h-pirazolopiridini u kristalnom obliku | |
| RU2014110399A (ru) | Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора | |
| RU2016146119A (ru) | Новый кристалл тетрациклического соединения | |
| EA201690989A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
| HRP20170540T1 (hr) | Spojevi dimetilbenzojeve kiseline, korisni u liječenju upalnih stanja | |
| EA201790088A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
| EA201690153A1 (ru) | Замещенные бензофуранильные и бензоксазолильные соединения и их применения | |
| RU2020116458A (ru) | Кристаллическая соль 2-амино-2-(гидроксиметил)пропан-1,3-диола и 4-(4-(1-изопропил-7-оксо-1,4,6,7-тетрагидроспиро[индазол-5,4ʼ-пиперидин]-1ʼ-карбонил)-6-метоксипиридин-2-ил)бензойной кислоты | |
| HRP20161742T1 (hr) | Soli i polimorfi od 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6h-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ona | |
| EA200802119A1 (ru) | Новая кристаллическая форма vi агомелатина, способ его получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат | |
| RU2017141763A (ru) | Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида | |
| EA201590735A1 (ru) | 2-фенил-5-гетероциклил-тетрагидро-2h-пиран-3-аминовые соединения для применения в лечении диабета и связанных с ним расстройств | |
| AR075418A1 (es) | Polimorfo cristalino de 3-{[5-(azetidin-1-ilcarbonil)pirazin-2-il]oxi}-5-{[(1s)-1-metil-2-(metiloxi)etil]oxi}-n-(5-metilpirazin-2-il)benzamida,composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararla y uso de las mismas para el tratamiento de la diabetes tipo ii y/u obesidad. | |
| RU2016141650A (ru) | Амидные соединения | |
| RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR | |
| WO2016094899A3 (en) | Treatment of hmgb1-mediated inflammation | |
| MX2014010910A (es) | Sales novedosas de trimebutina basadas en sulfonato. | |
| RU2007130150A (ru) | Новая солевая форма агониста дофамина | |
| WO2017053711A3 (en) | Deuterated cftr potentiators | |
| HRP20190961T1 (hr) | Derivat tetrahidropirolo[3,4-d][1,3]tiazina kao inhibitor bace |