RU2016141263A - Аптамер для fgf2 и его применение - Google Patents
Аптамер для fgf2 и его применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016141263A RU2016141263A RU2016141263A RU2016141263A RU2016141263A RU 2016141263 A RU2016141263 A RU 2016141263A RU 2016141263 A RU2016141263 A RU 2016141263A RU 2016141263 A RU2016141263 A RU 2016141263A RU 2016141263 A RU2016141263 A RU 2016141263A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- aptamer
- paragraphs
- group
- ribose
- aptamer according
- Prior art date
Links
- 108091023037 Aptamer Proteins 0.000 title claims 22
- 102000003974 Fibroblast growth factor 2 Human genes 0.000 title claims 3
- 108090000379 Fibroblast growth factor 2 Proteins 0.000 title claims 3
- 239000002773 nucleotide Substances 0.000 claims 9
- 125000003729 nucleotide group Chemical group 0.000 claims 9
- PYMYPHUHKUWMLA-LMVFSUKVSA-N Ribose Natural products OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)C=O PYMYPHUHKUWMLA-LMVFSUKVSA-N 0.000 claims 8
- HMFHBZSHGGEWLO-UHFFFAOYSA-N alpha-D-Furanose-Ribose Natural products OCC1OC(O)C(O)C1O HMFHBZSHGGEWLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 125000000548 ribosyl group Chemical group C1([C@H](O)[C@H](O)[C@H](O1)CO)* 0.000 claims 8
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- 208000020084 Bone disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000012659 Joint disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 4
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 claims 4
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 4
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 4
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 4
- 239000002213 purine nucleotide Substances 0.000 claims 4
- 125000000561 purinyl group Chemical class N1=C(N=C2N=CNC2=C1)* 0.000 claims 4
- 239000002719 pyrimidine nucleotide Substances 0.000 claims 4
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 claims 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- ISAKRJDGNUQOIC-UHFFFAOYSA-N Uracil Chemical compound O=C1C=CNC(=O)N1 ISAKRJDGNUQOIC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N thymine Chemical compound CC1=CNC(=O)NC1=O RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 2
- FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N 4-amino-1-[(2r)-6-amino-2-[[(2r)-2-[[(2r)-2-[[(2r)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]piperidine-4-carboxylic acid Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](CCCCN)C(=O)N1CCC(N)(CC1)C(O)=O)NC(=O)[C@H](N)CC=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N 0.000 claims 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 1
- 108091008794 FGF receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102000044168 Fibroblast Growth Factor Receptor Human genes 0.000 claims 1
- 238000012377 drug delivery Methods 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 238000002372 labelling Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 229940113082 thymine Drugs 0.000 claims 1
- 229940035893 uracil Drugs 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N15/00—Mutation or genetic engineering; DNA or RNA concerning genetic engineering, vectors, e.g. plasmids, or their isolation, preparation or purification; Use of hosts therefor
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7088—Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
- A61K31/712—Nucleic acids or oligonucleotides having modified sugars, i.e. other than ribose or 2'-deoxyribose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7088—Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H21/00—Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
- C07H21/02—Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids with ribosyl as saccharide radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H21/00—Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
- C07H21/04—Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids with deoxyribosyl as saccharide radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N15/00—Mutation or genetic engineering; DNA or RNA concerning genetic engineering, vectors, e.g. plasmids, or their isolation, preparation or purification; Use of hosts therefor
- C12N15/09—Recombinant DNA-technology
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N15/00—Mutation or genetic engineering; DNA or RNA concerning genetic engineering, vectors, e.g. plasmids, or their isolation, preparation or purification; Use of hosts therefor
- C12N15/09—Recombinant DNA-technology
- C12N15/11—DNA or RNA fragments; Modified forms thereof; Non-coding nucleic acids having a biological activity
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N15/00—Mutation or genetic engineering; DNA or RNA concerning genetic engineering, vectors, e.g. plasmids, or their isolation, preparation or purification; Use of hosts therefor
- C12N15/09—Recombinant DNA-technology
- C12N15/11—DNA or RNA fragments; Modified forms thereof; Non-coding nucleic acids having a biological activity
- C12N15/115—Aptamers, i.e. nucleic acids binding a target molecule specifically and with high affinity without hybridising therewith ; Nucleic acids binding to non-nucleic acids, e.g. aptamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2121/00—Preparations for use in therapy
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2310/00—Structure or type of the nucleic acid
- C12N2310/10—Type of nucleic acid
- C12N2310/16—Aptamers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2310/00—Structure or type of the nucleic acid
- C12N2310/30—Chemical structure
- C12N2310/31—Chemical structure of the backbone
- C12N2310/317—Chemical structure of the backbone with an inverted bond, e.g. a cap structure
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2310/00—Structure or type of the nucleic acid
- C12N2310/30—Chemical structure
- C12N2310/32—Chemical structure of the sugar
- C12N2310/321—2'-O-R Modification
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2310/00—Structure or type of the nucleic acid
- C12N2310/30—Chemical structure
- C12N2310/32—Chemical structure of the sugar
- C12N2310/322—2'-R Modification
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2310/00—Structure or type of the nucleic acid
- C12N2310/30—Chemical structure
- C12N2310/34—Spatial arrangement of the modifications
- C12N2310/344—Position-specific modifications, e.g. on every purine, at the 3'-end
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2310/00—Structure or type of the nucleic acid
- C12N2310/30—Chemical structure
- C12N2310/35—Nature of the modification
- C12N2310/352—Nature of the modification linked to the nucleic acid via a carbon atom
- C12N2310/3521—Methyl
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2310/00—Structure or type of the nucleic acid
- C12N2310/30—Chemical structure
- C12N2310/35—Nature of the modification
- C12N2310/353—Nature of the modification linked to the nucleic acid via an atom other than carbon
- C12N2310/3533—Halogen
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Zoology (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
Claims (39)
1. Аптамер, связывающийся с FGF2, содержащий нуклеотидную последовательность, представленную следующей формулой (1) (где урацил, необязательно, представляет собой тимин), и представляющий собой (a) или (b):
N1GGAN2ACUAGGGCN3UUAAN4GUN5ACCAGUGUN6 (формула 1)
каждый из N1 и N6 независимо является любым из от 0 до нескольких оснований,
N2, N3, N4 и N5 независимо являются любым основанием,
(a) аптамер, где в нуклеотидах, содержащихся в аптамере,
(i) 2'-положение рибозы каждого пиримидинового нуклеотида является атомом фтора,
(ii) 2'-положение рибозы каждого пуринового нуклеотида является гидроксигруппой;
(b) аптамер по п. (a), где
(i) атом фтора в 2'-положении рибозы каждого пиримидинового нуклеотида является независимо незамещенным или замещенным атомом или группой, выбранными из группы, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы и метоксигруппы,
(ii) гидроксигруппа в 2'-положении рибозы каждого пуринового нуклеотида является независимо незамещенной или замещенной атомом или группой, выбранными из группы, состоящей из атома водорода, метоксигруппы и атома фтора.
2. Аптамер по п. 1, где
N1 является G, GG, AG, C или пропуском,
N2 является A или U,
N3 является G, C или A,
N4 является G, C или U,
N5 является G или U, и
N6 является UUCN61 или AGUCN62, где каждый из N61 и N62 независимо является любым из от 0 до нескольких оснований.
3. Аптамер по п. 1 или 2, содержащий нуклеотидную последовательность, представленную следующей формулой (2) или (3):
GGGAAACUAGGGCGUUAACGUGACCAGUGUUUCN61 (формула 2)
N1GGAUACUAGGGCAUUAAUGUUACCAGUGUAGUCN62 (формула 3).
4. Аптамер по любому из пп. 1-3, содержащий нуклеотидную последовательность, представленную в SEQ ID NO: 2 или 7.
5. Аптамер по любому из пп. 1-3, содержащий нуклеотидную последовательность, представленную в SEQ ID NO: 1, 3, 4, 5, 6, 8, 10 или 11.
6. Аптамер по любому из пп. 1-5, где 1 или несколько нуклеотидов являются замещенными, делетированными, встроенными или добавленными, являющийся
(a) аптамером, где в нуклеотидах, содержащихся в аптамере,
(i) 2'-положение рибозы каждого пиримидинового нуклеотида является атомом фтора,
(ii) 2'-положение рибозы каждого пуринового нуклеотида является гидроксигруппой;
(b) аптамером по п. (a), где
(i) атом фтора в 2'-положении рибозы каждого пиримидинового нуклеотида является независимо незамещенным или замещенным атомом или группой, выбранными из группы, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы и метоксигруппы,
(ii) гидроксигруппа в 2'-положении рибозы каждого пуринового нуклеотида является независимо незамещенной или замещенной атомом или группой, выбранными из группы, состоящей из атома водорода, метоксигруппы и атома фтора.
7. Аптамер по любому из пп. 1-6, имеющий длину не более 45 нуклеотидов.
8. Аптамер по любому из пп. 1-7, ингибирующий связывание FGF2 и рецептора FGF.
9. Аптамер по любому из пп. 1-8, где по меньшей мере один нуклеотид является модифицированным.
10. Комплекс, содержащий аптамер по любому из пп. 1-9 и функциональное вещество.
11. Комплекс по п. 10, где функциональное вещество является аффинным веществом, веществом для мечения, ферментом, средством для доставки лекарственного средства или лекарственным средством.
12. Лекарственное средство, содержащее аптамер по любому из пп. 1-9 или комплекс по п. 10 или 11.
13. Лекарственное средство для лечения или профилактики заболевания, сопровождаемого ангиогенезом, заболевания костей и суставов или боли, содержащее аптамер по любому из пп. 1-9 или комплекс по п. 10 или 11.
14. Способ лечения или профилактики заболевания, сопровождаемого ангиогенезом, заболевания костей и суставов или боли, включающий введение индивидууму эффективного количества аптамера по любому из пп. 1-9 или комплекс по п. 10 или 11.
15. Аптамер по любому из пп. 1-9 или комплекс по п. 10 или 11 для применения в лечении или профилактике заболевания, сопровождаемого ангиогенезом, заболевания костей и суставов или боли.
16. Применение аптамера по любому из пп. 1-9 или комплекса по п. 10 или 11 в получении лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, сопровождаемого ангиогенезом, заболевания костей и суставов или боли.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2014060966 | 2014-03-24 | ||
JP2014-060966 | 2014-03-24 | ||
PCT/JP2015/058992 WO2015147017A1 (ja) | 2014-03-24 | 2015-03-24 | Fgf2に対するアプタマー及びその使用 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016141263A true RU2016141263A (ru) | 2018-04-26 |
RU2016141263A3 RU2016141263A3 (ru) | 2018-10-12 |
RU2686992C2 RU2686992C2 (ru) | 2019-05-06 |
Family
ID=54195529
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016141263A RU2686992C2 (ru) | 2014-03-24 | 2015-03-24 | Аптамер для fgf2 и его применение |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9987298B2 (ru) |
EP (1) | EP3124611B1 (ru) |
JP (1) | JP6634554B2 (ru) |
KR (1) | KR102394676B1 (ru) |
CN (1) | CN106103719B (ru) |
AU (1) | AU2015235020B2 (ru) |
BR (1) | BR112016020984A2 (ru) |
CA (1) | CA2943772C (ru) |
DK (1) | DK3124611T3 (ru) |
ES (1) | ES2768693T3 (ru) |
HU (1) | HUE048529T2 (ru) |
IL (1) | IL247998B (ru) |
MX (1) | MX2016012466A (ru) |
PL (1) | PL3124611T3 (ru) |
PT (1) | PT3124611T (ru) |
RU (1) | RU2686992C2 (ru) |
SG (1) | SG11201607906RA (ru) |
WO (1) | WO2015147017A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TWI845521B (zh) | 2018-06-29 | 2024-06-21 | 日商力博美科股份有限公司 | 適配體製劑 |
CN114853869B (zh) * | 2019-12-10 | 2023-12-26 | 湖南赛奥维生物技术有限公司 | 一种碱性成纤维细胞生长因子替代物及其组合物和应用 |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5475096A (en) | 1990-06-11 | 1995-12-12 | University Research Corporation | Nucleic acid ligands |
US6177557B1 (en) * | 1990-06-11 | 2001-01-23 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | High affinity ligands of basic fibroblast growth factor and thrombin |
ATE518965T1 (de) * | 1992-09-29 | 2011-08-15 | Gilead Sciences Inc | Nukleinsäureliganden und ihre herstellungsmethoden |
ES2257735T3 (es) | 1992-09-29 | 2006-08-01 | Gilead Sciences, Inc. | Ligandos de acido nucleico y procedimiento de produccion. |
WO1995007364A1 (en) | 1993-09-08 | 1995-03-16 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | Nucleic acid ligands and improved methods for producing the same |
US7795419B2 (en) * | 2004-05-26 | 2010-09-14 | Rosetta Genomics Ltd. | Viral and viral associated miRNAs and uses thereof |
RU2410432C1 (ru) * | 2009-11-23 | 2011-01-27 | Государственное учреждение Научно-исследовательский институт физико-химической биологии имени А.Н. Белозерского Московского государственного университета имени М.В. Ломоносова | Модифицированные днк аптамеры, ингибирующие активность тромбина |
JP5899550B2 (ja) * | 2010-02-12 | 2016-04-06 | 株式会社リボミック | Fgf2に対するアプタマー及びその使用 |
SG184497A1 (en) * | 2010-04-12 | 2012-11-29 | Somalogic Inc | 5-position modified pyrimidines and their use |
WO2013186857A1 (ja) * | 2012-06-12 | 2013-12-19 | 株式会社リボミック | Fgf2に対するアプタマー及びその使用 |
-
2015
- 2015-03-24 WO PCT/JP2015/058992 patent/WO2015147017A1/ja active Application Filing
- 2015-03-24 CN CN201580015642.1A patent/CN106103719B/zh active Active
- 2015-03-24 PL PL15767725T patent/PL3124611T3/pl unknown
- 2015-03-24 AU AU2015235020A patent/AU2015235020B2/en active Active
- 2015-03-24 BR BR112016020984A patent/BR112016020984A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2015-03-24 US US15/128,495 patent/US9987298B2/en active Active
- 2015-03-24 MX MX2016012466A patent/MX2016012466A/es active IP Right Grant
- 2015-03-24 CA CA2943772A patent/CA2943772C/en active Active
- 2015-03-24 JP JP2016510402A patent/JP6634554B2/ja active Active
- 2015-03-24 RU RU2016141263A patent/RU2686992C2/ru active
- 2015-03-24 PT PT157677253T patent/PT3124611T/pt unknown
- 2015-03-24 ES ES15767725T patent/ES2768693T3/es active Active
- 2015-03-24 DK DK15767725.3T patent/DK3124611T3/da active
- 2015-03-24 KR KR1020167029463A patent/KR102394676B1/ko active IP Right Grant
- 2015-03-24 HU HUE15767725A patent/HUE048529T2/hu unknown
- 2015-03-24 SG SG11201607906RA patent/SG11201607906RA/en unknown
- 2015-03-24 EP EP15767725.3A patent/EP3124611B1/en active Active
-
2016
- 2016-09-22 IL IL247998A patent/IL247998B/en active IP Right Grant
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
PT3124611T (pt) | 2020-02-17 |
RU2016141263A3 (ru) | 2018-10-12 |
EP3124611B1 (en) | 2019-11-06 |
CA2943772A1 (en) | 2015-10-01 |
AU2015235020A1 (en) | 2016-11-10 |
IL247998A0 (en) | 2016-11-30 |
US9987298B2 (en) | 2018-06-05 |
EP3124611A4 (en) | 2017-10-25 |
MX2016012466A (es) | 2017-01-06 |
JPWO2015147017A1 (ja) | 2017-04-13 |
US20170157165A1 (en) | 2017-06-08 |
SG11201607906RA (en) | 2016-11-29 |
HUE048529T2 (hu) | 2020-07-28 |
KR102394676B1 (ko) | 2022-05-09 |
EP3124611A1 (en) | 2017-02-01 |
BR112016020984A2 (pt) | 2017-10-03 |
IL247998B (en) | 2020-09-30 |
CN106103719A (zh) | 2016-11-09 |
DK3124611T3 (da) | 2020-01-27 |
PL3124611T3 (pl) | 2020-05-18 |
CA2943772C (en) | 2022-07-19 |
JP6634554B2 (ja) | 2020-01-22 |
AU2015235020B2 (en) | 2020-10-22 |
RU2686992C2 (ru) | 2019-05-06 |
KR20160135819A (ko) | 2016-11-28 |
ES2768693T3 (es) | 2020-06-23 |
WO2015147017A1 (ja) | 2015-10-01 |
CN106103719B (zh) | 2019-12-13 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
HRP20210227T1 (hr) | Oligonukleotidi za indukciju ekspresije paternalnog gena ube3a | |
JP2018533954A5 (ru) | ||
RU2016146819A (ru) | Композиции и способы модулирования экспрессии рецептора гормона роста | |
JP2019088329A5 (ru) | ||
JP2017510271A5 (ru) | ||
RU2014117018A (ru) | Аптамер против ngf и его применение | |
MX2024005653A (es) | Agentes de acido ribonucleico (arn) de cadena doble modificados. | |
JP2016533717A5 (ru) | ||
HRP20200042T1 (hr) | Suprotne nukleinske kiseline za uporabu u liječenju duchennove mišićne distrofije | |
RU2016139108A (ru) | Антисмысловые нуклеиновые кислоты | |
HRP20201078T1 (hr) | Pripravci namijenjeni moduliranju eksprimiranja sod-1 | |
RU2016140897A (ru) | Композиции для модуляции экспрессии атаксина 2 | |
JP2017505116A5 (ru) | ||
CR20220675A (es) | Análogos de nucleósido de 1´- ciano y usos de los mismos | |
JP2017513469A5 (ru) | ||
JP2016195616A5 (ru) | ||
RU2016146817A (ru) | Композиции и способы модулирования экспрессии ангиопоэтин-подобного белка 3 | |
PE20181085A1 (es) | Composiciones y metodos para modular la expresion de angiotensinogeno | |
JP2016523548A5 (ru) | ||
PE20191047A1 (es) | Compuestos y metodos para reducir de la expresion de atxn3 | |
MX2022015612A (es) | Nucleotidos de purina beta-d-2'-desoxi-2'-alfa-fluoro-2'-beta-c-su stituidos-2-modificados-n6-sustituidos para el tratamiento del virus de la hepatitis c. | |
RU2019101298A (ru) | Антисмысловые олигонуклеотиды для модулирования экспрессии htra1 | |
RU2016102833A (ru) | Модуляторы рецептора гормона роста | |
FI3166615T3 (fi) | Kelatoituja fosforotioaattinukleiinihappopolymeerejä käytettäväksi yhdistelmänä HBV-polymeraasin inhibiittorin kanssa hepatiitti B- ja hepatiitti D -virusinfektioiden hoitamiseksi | |
BR112019008810A2 (pt) | micrornas modificadas com 5-halouracila e seu uso no tratamento de câncer |