RU2016138795A - Композиции на основе циклодекстрина и производного будесонида и способы их получения - Google Patents

Композиции на основе циклодекстрина и производного будесонида и способы их получения Download PDF

Info

Publication number
RU2016138795A
RU2016138795A RU2016138795A RU2016138795A RU2016138795A RU 2016138795 A RU2016138795 A RU 2016138795A RU 2016138795 A RU2016138795 A RU 2016138795A RU 2016138795 A RU2016138795 A RU 2016138795A RU 2016138795 A RU2016138795 A RU 2016138795A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
budesonide
composition according
derivative
cyclodextrin
Prior art date
Application number
RU2016138795A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016138795A3 (ru
RU2722414C2 (ru
Inventor
Поль МАЕС
Дидье КАТАЛЬДО
Брижитт ЭВРАР
Жиль ДЮФОР
ТУЛЛИО Паскаль ДЕ
Original Assignee
Юниверсите Де Льеж
Поль МАЕС
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юниверсите Де Льеж, Поль МАЕС filed Critical Юниверсите Де Льеж
Publication of RU2016138795A publication Critical patent/RU2016138795A/ru
Publication of RU2016138795A3 publication Critical patent/RU2016138795A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2722414C2 publication Critical patent/RU2722414C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/716—Glucans
    • A61K31/724—Cyclodextrins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/40—Cyclodextrins; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6949—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes
    • A61K47/6951—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes using cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
    • C08B37/0006—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid
    • C08B37/0009—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid alpha-D-Glucans, e.g. polydextrose, alternan, glycogen; (alpha-1,4)(alpha-1,6)-D-Glucans; (alpha-1,3)(alpha-1,4)-D-Glucans, e.g. isolichenan or nigeran; (alpha-1,4)-D-Glucans; (alpha-1,3)-D-Glucans, e.g. pseudonigeran; Derivatives thereof
    • C08B37/0012—Cyclodextrin [CD], e.g. cycle with 6 units (alpha), with 7 units (beta) and with 8 units (gamma), large-ring cyclodextrin or cycloamylose with 9 units or more; Derivatives thereof
    • C08B37/0015—Inclusion compounds, i.e. host-guest compounds, e.g. polyrotaxanes
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
    • C08L5/00—Compositions of polysaccharides or of their derivatives not provided for in groups C08L1/00 or C08L3/00
    • C08L5/16—Cyclodextrin; Derivatives thereof

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Claims (67)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая циклодекстриновое соединение и производное будесонида формулы I:
Figure 00000001
где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода, галоген, C1-5-алкил, C3-8-циклоалкил, гидрокси, C1-5-алкокси, С1-5-алкокси-C1-5-алкил, C1-5-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителя один или несколько атомов галогена, C1-5-алкоксикарбонил, C1-5-алкоксикарбонил-C1-6-алкил;
каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой атом водорода, гидроксил, C1-5-алкокси, C1-5-алкоксикарбонил, гидроксикарбонил, C1-5-алкилкарбонил, необязательно содержащий в качестве заместителя один или несколько атомов галогена, C1-5-алкилкарбонилокси, C3-8-циклоалкилкарбонилокси, C1-5-алкилтио, C1-5-алкилсульфонил, C1-5-алкилсульфинил, фуран, фуранкарбонилокси, C1-5-алкилтиокарбонил, необязательно содержащий в качестве заместителя один или несколько атомов галогена; и
R4 и R5 необязательно образуют вместе углеводородное кольцо, содержащее от 3 до 5 атомов, где два атома углерода необязательно замещены на атом кислорода, и указанное кольцо необязательно содержит в качестве заместителя C1-5-алкильную группу, или его соль с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием или любой оптический изомер или смесь оптических изомеров, включая рацемическую смесь или любую его таутомерную форму, для применения для терапевтического и/или профилактического лечения воспалительного заболевания легких у хозяина, представляющего собой млекопитающее, нуждающегося в указанном лечении.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что отношение массовых концентраций производного будесонида и циклодекстринового соединения составляет между примерно 1:1500 и примерно 1:2.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что отношение массовых концентраций производного будесонида и циклодекстринового соединения составляет примерно 1:60.
4. Фармацевтическая композиция по пп. 1-3, отличающаяся тем, что производное будесонида выбрано из группы, состоящей из мометазона фуроата, флутиказона, флутиказона фуроата, флутиказона пропионата, бетаметазона, бетаметазона пропионата, беклометазона, будесонида или их комбинаций и фармацевтически приемлемых солей или сложных эфиров.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, содержащая производное будесонида, отличающаяся тем, что R1, R2 и R6 представляют собой атом водорода; R3 представляет собой гидроксиэтаноновую группу, и R4 образует с R5 1,3-диоксолан-2-ил)пропил или
Figure 00000002
(будесонид).
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, содержащая производное будесонида, отличающаяся тем, что R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой Cl, R3 представляет собой фуранкарбоксил, R4 представляет собой хлорметилкарбонил, и R5 и R6 представляют собой атомы водорода (мометазона фуроат).
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, содержащая производное будесонида, отличающаяся тем, что R1 и R2 представляют собой фтор, R3 представляет собой фторметилтиокарбонил, R4 представляет собой фуранкарбоксил, и R5 и R6 представляют собой атомы водорода (флутиказона фуроат).
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, содержащая производное будесонида, отличающаяся тем, что R1 и R2 представляют собой фтор, R3 представляет собой фторметилтиокарбонил, R4 представляет собой пропилкарбоксил, и R5 и R6 представляют собой атомы водорода (флутиказона пропионат).
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, содержащая производное будесонида, где R2 представляет собой хлор, R1, R5 и R6 представляют собой атомы водорода, R3 представляет собой пропионилоксиметилкарбонил, и R4 представляет собой пропилкарбонилокси группу
Figure 00000003
(беклометазона дипропионат).
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что производное будесонида образует с циклодекстриновым соединением комплекс в стехиометрическом отношении, составляющем примерно 1:1.
11. Композиция по любому из пп. 1-10, отличающаяся тем, что растворимость в воде циклодекстринового соединения составляет по меньшей мере примерно 1,85 г/100 мл.
12. Композиция по любому из пп. 1-11, отличающаяся тем, что циклодекстриновое соединение выбрано из группы, состоящей из:
β-циклодекстрина, гидроксипропил-β-циклодекстрина, произвольно метилированного β-циклодекстрина, диметил-β-циклодекстрина, триметил-β-циклодекстрина, гидроксипропил-β-циклодекстрина, гидроксибутил-β-циклодекстрина, глюкозил-β-циклодекстрина, мальтозил-β-циклодекстрина, 2-О-метил-β-циклодекстрина или их комбинаций и фармацевтически приемлемых солей.
13. Композиция по любому из пп. 1-12, отличающаяся тем, что циклодекстриновое соединение представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин.
14. Композиция по любому из пп. 1-13, отличающаяся тем, что воспалительное заболевание легких представляет собой хроническое обструктивное заболевание.
15. Способ профилактического лечения воспалительного заболевания легких, включающий введение пациенту, нуждающемуся в указанном лечении, эффективной дозы композиции по любому из пп. 1-14.
16. Способ терапевтического лечения воспалительного заболевания легких, включающий введение пациенту, нуждающемуся в указанном лечении, эффективной дозы композиции по любому из пп. 1-14.
17. Способ лечения по п. 15 или 16, отличающийся тем, что циклодекстриновое соединение и производное будесонида вводят в номинальной дозе, составляющей примерно 0,1 мг и примерно 25 мг/доза соответственно.
18. Ингаляционная система для лечения воспалительного заболевания легких у пациента, нуждающегося в указанном лечении, содержащая фармацевтическую композицию по пп. 1-14.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая примерно 250 мкг/мл будесонида и примерно 20 мМ ГП-β-ЦД.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая примерно 100 мкг/мл будесонида и примерно 20 мМ ГП-β-ЦД.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая примерно 250 мкг/мл будесонида и примерно 10 мМ ГП-β-ЦД.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая примерно 100 мкг/мл будесонида и примерно 10 мМ ГП-β-ЦД.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая примерно 100 мкг/мл флутиказона и примерно 10 мМ ГП-β-CD.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая примерно 40 мкг/мл флутиказона и примерно 10 мМ HP-β-CD.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая примерно 40 мкг/мл беклометазона и примерно 10 мМ ГП-β-ЦД.
26. Фармацевтическая композиция по пп. 19-25, отличающаяся тем, что указанная фармацевтическая композиция представляет собой раствор.
27. Фармацевтическая композиция по п. 26, отличающаяся тем, значение pH раствора составляет от примерно 5 до примерно 8.
28. Фармацевтическая композиция по п. 26, отличающаяся тем, что значение pH раствора составляет от примерно 7 до примерно 7,5.
29. Фармацевтическая композиция по п. 26, отличающаяся тем, что указанная фармацевтическая композиция представляет собой раствор, и указанный раствор высушен распылением с получением порошка.
30. Фармацевтическая композиция по п. 27, отличающаяся тем, что порошок содержит частицы размером примерно 3 микрона.
31. Фармацевтическая композиция, содержащая производное будесонида и циклодекстрин, для доставки производного будесонида в молекулярной дозе, составляющей в диапазоне от примерно 0,05 до примерно 1000 мкг.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая производное будесонида и циклодекстрин, для доставки производного будесонида в молекулярной дозе, составляющей в диапазоне от примерно 0,1 до примерно 500 мкг.
33. Фармацевтическая композиция, содержащая производное будесонида и циклодекстрин, для доставки производного будесонида в молекулярной дозе, составляющей в диапазоне от примерно 50 до примерно 200 мкг в день.
34. Фармацевтическая композиция по пп. 31-33, отличающаяся тем, что производное будесонида представляет собой будесонид, и циклодекстриновое соединение представляет собой ГП-β-ЦД.
35. Фармацевтическая композиция по пп. 31-33, отличающаяся тем, что производное будесонида представляет собой бетаметазон, и циклодекстриновое соединение представляет собой ГП-β-ЦД.
36. Фармацевтическая композиция по пп. 31-33, отличающаяся тем, что производное будесонида представляет собой флутиказон, и циклодекстриновое соединение представляет собой ГП-β-ЦД.
37. Фармацевтическая композиция по пп. 31-33, отличающаяся тем, что производное будесонида представляет собой беклометазон, и циклодекстриновое соединение представляет собой ГП-β-ЦД.
38. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс производного будесонида и циклодекстринового соединения в стехиометрическом отношении, составляющем от примерно 1:1 до примерно 2:1.
39. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс производного будесонида и циклодекстринового соединения в стехиометрическом отношении, составляющим примерно 1:1.
40. Фармацевтическая композиция по пп. 38-39, отличающаяся тем, что производное будесонида представляет собой будесонид, и циклодекстриновое соединение представляет собой ГП-β-ЦД.
41. Фармацевтическая композиция по пп. 38-39, отличающаяся тем, что производное будесонида представляет собой флутиказон, и циклодекстриновое соединение представляет собой ГП-β-ЦД.
42. Фармацевтическая композиция по пп. 38-39, отличающаяся тем, что производное будесонида представляет собой беклометазон, и циклодекстриновое соединение представляет собой ГП-β-ЦД.
43. Фармацевтическая композиция по пп. 38-39, отличающаяся тем, что производное будесонида представляет собой бетаметазон, и циклодекстриновое соединение представляет собой ГП-β-ЦД.
44. Способ лечения воспалительного заболевания легких у хозяина, представляющего собой млекопитающее, нуждающегося в указанном лечении, где указанный способ включает введение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-14, 19-43 хозяину, представляющему собой млекопитающее.
45. Способ снижения количества воспалительных клеток в легочной ткани у хозяина, представляющего собой млекопитающее, нуждающегося в указанном лечении, где указанный способ включает введение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-14, 19-43 хозяину, представляющему собой млекопитающее.
46. Способ снижения вызванной озоном продукции КС в легочной ткани у хозяина, представляющего собой млекопитающее, нуждающегося в указанном лечении, где указанный способ включает введение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-14, 19-43 хозяину, представляющему собой млекопитающее.
47. Способ снижения IL13 в легочной ткани у хозяина, представляющего собой млекопитающее, нуждающегося в указанном лечении, после стимуляции аллергеном, где указный способ включает: введение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-14, 19-43 хозяину, представляющему собой млекопитающее.
48. Способ снижения гиперреактивности бронхов у хозяина, представляющего собой млекопитающее, нуждающегося в указанном лечении, где указанный способ включает введение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-14, 19-43 хозяину, представляющему собой млекопитающее.
49. Способ снижения уровня IL17 у хозяина, представляющего собой млекопитающее, нуждающегося в указанном лечении, где указанный способ включает введение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-14, 19-43 хозяину, представляющему собой млекопитающее.
50. Способ снижения уровня CXCL-1 у хозяина, представляющего собой млекопитающее, нуждающегося в указанном лечении, где указанный способ включает введение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-14, 19-43 хозяину, представляющему собой млекопитающее.
51. Способ снижения числа нейтрофилов в легочной ткани у хозяина, представляющего собой млекопитающее, нуждающегося в указанном лечении, после подвергания воздействию сигаретного дыма, где указанный способ включает введение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-14, 19-43 хозяину, представляющему собой млекопитающее.
52. Способ выявления и количественной оценки ГП-β-ЦД в композиции, содержащей активный ингредиент и ГП-β-ЦД, без какого-либо этапа разделения или экстрагирования композиции, где ГП-β-ЦД содержит гидроксипропильную группу, где указанный способ включает: применение 1H ЯМР-анализа гидроксипропильной группы на ГП-β-ЦД для выявления и количественной оценки ГП-β-ЦД в композиции.
53. Способ по п. 52, отличающийся тем, что композиция представляет собой раствор.
54. Способ по п. 52 или 53, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой производное будесонида.
55. Способ по п. 52 или 53, отличающийся тем, что производное будесонида представляет собой будесонид.
56. Способ по п. 52 или 53, отличающийся тем, что производное будесонида представляет собой флутиказон.
57. Способ по п. 52 или 53, отличающийся тем, что производное будесонида представляет собой беклометазон.
58. Способ по п. 52 или 53, отличающийся тем, что производное будесонида представляет собой бетаметазон.
RU2016138795A 2014-03-28 2015-03-30 Композиции на основе циклодекстрина и производного будесонида и способы их получения RU2722414C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201461972209P 2014-03-28 2014-03-28
EP14162158.1A EP2923702A1 (en) 2014-03-28 2014-03-28 Composition of cyclodextrin with budesonide derivatives for treatment and prevention of pulmonary inflammatory disease
EP14162158.1 2014-03-28
US61/972,209 2014-03-28
PCT/EP2015/056929 WO2015144938A2 (en) 2014-03-28 2015-03-30 Cyclodextrin and budesonide derivative compositions and methods

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016138795A true RU2016138795A (ru) 2018-05-03
RU2016138795A3 RU2016138795A3 (ru) 2019-02-07
RU2722414C2 RU2722414C2 (ru) 2020-05-29

Family

ID=50389899

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016138795A RU2722414C2 (ru) 2014-03-28 2015-03-30 Композиции на основе циклодекстрина и производного будесонида и способы их получения

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9993487B2 (ru)
EP (2) EP2923702A1 (ru)
JP (1) JP2017509709A (ru)
CN (1) CN113144215A (ru)
AU (2) AU2015238174A1 (ru)
CA (1) CA2944080A1 (ru)
MA (1) MA39407A1 (ru)
MX (1) MX2016012509A (ru)
RU (1) RU2722414C2 (ru)
SG (1) SG11201608075VA (ru)
TW (1) TWI725935B (ru)
UA (1) UA123894C2 (ru)
WO (1) WO2015144938A2 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK3151836T3 (da) * 2014-03-28 2023-04-03 Univ Liege Sammensætning omfattende cyclodextrin og budesonidderivater til anvendelse til behandling og profylakse af lungeinflammationer
BE1027425B1 (fr) 2019-07-01 2021-02-08 Aquilon Pharmaceuticals Composition inhalable comprenant de la cyclodextrine a utiliser dans le traitement d’inflammations nasales
BE1027612B1 (fr) * 2019-09-10 2021-05-03 Aquilon Pharmaceuticals Microparticules en forme de balle de golf pour une utilisation dans le traitement et la prevention de maladies pulmonaires
CN113457468B (zh) * 2021-06-24 2022-10-28 北京工业大学 一种单宁酸-羟丙基β环糊精复合纳滤膜及其制备方法
WO2023118014A1 (en) 2021-12-20 2023-06-29 Aquilon Pharmaceuticals Inhalable compositions comprising a complex of hpbcd and budesonide or ciclesonide for the treatment or prevention of a respiratory viral disease or lipopolysaccharide-induced inflammation, in particular lipopolysaccharide-induced inflammation associated with a respiratory viral disease
BE1030002B1 (fr) 2021-12-29 2023-09-01 Aquilon Pharmaceuticals Compositions inhalables comprenant un complexe de hpbcd et de budesonide ou ciclesonide pour le traitement ou la prevention d'une maladie virale respiratoire

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5681828A (en) * 1995-12-19 1997-10-28 Pitha; Josef Selective alkylations of cyclodextrins leading to derivatives which have a rigidly extended cavity
NZ548225A (en) * 2003-12-31 2012-12-21 Cydex Pharmaceuticals Inc Inhalant formulation containing sulfoakyl ether cyclodextrin and corticosteroid
US9034846B2 (en) 2004-10-10 2015-05-19 Universite De Liege Use of cyclodextrin for treatment and prevention of bronchial inflammatory diseases
EP1655034A1 (en) * 2004-10-10 2006-05-10 Université de Liège Use of cyclodextrin for treatment and prevention of bronchial inflammatory diseases.
JP2009524590A (ja) * 2005-12-20 2009-07-02 ティカ レーケメデル アーベー 薬物動態学的プロフィールの向上を有するコルチコステロイドを送達するための方法およびシステム
EP1894559A1 (en) * 2006-09-01 2008-03-05 PARI Pharma GmbH Means to solubilise steroids for inhalation
ES2493641T3 (es) * 2007-06-28 2014-09-12 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Administración nasal de soluciones acuosas de corticosteroides
PT2173169E (pt) * 2007-06-28 2014-09-03 Cydex Pharmaceuticals Inc Entrega nasal de soluções de corticosteróide aquosas
EP2100599A1 (en) * 2008-03-13 2009-09-16 Laboratorios Almirall, S.A. Inhalation composition containing aclidinium for treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease
JP2017503029A (ja) 2014-01-17 2017-01-26 ネフロン ファーマシューティカルズ コーポレーションＮｅｐｈｒｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ ブデソニドシクロデキストリン処方物

Also Published As

Publication number Publication date
EP2923702A1 (en) 2015-09-30
RU2016138795A3 (ru) 2019-02-07
TW201625265A (zh) 2016-07-16
AU2020205304A1 (en) 2020-08-06
AU2015238174A1 (en) 2016-10-20
US20160051568A1 (en) 2016-02-25
CN113144215A (zh) 2021-07-23
WO2015144938A2 (en) 2015-10-01
MA39407A1 (fr) 2017-09-29
SG11201608075VA (en) 2016-10-28
UA123894C2 (uk) 2021-06-23
AU2020205304B2 (en) 2023-04-27
US9993487B2 (en) 2018-06-12
JP2017509709A (ja) 2017-04-06
EP3151836B1 (en) 2023-03-08
CA2944080A1 (en) 2015-10-01
MX2016012509A (es) 2017-07-04
EP3151836A2 (en) 2017-04-12
WO2015144938A3 (en) 2016-03-31
RU2722414C2 (ru) 2020-05-29
TWI725935B (zh) 2021-05-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016138795A (ru) Композиции на основе циклодекстрина и производного будесонида и способы их получения
ES2733998T3 (es) Agente terapéutico específico de enfermedad pulmonar
AU2014233520B2 (en) Modulators of the eIF2alpha pathway
US7910755B2 (en) Stem cell expansion and uses
CA2582231A1 (en) Steroid analogs and uses
CA2496867A1 (en) Therapeutic treatment methods
RU2017115925A (ru) Сокристаллы модуляторов регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе
WO2005120497A2 (en) Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-cftr and uses thereof
AR050692A1 (es) Derivados de triazolopiridinilsulfanilo como inhibidores de quinasa map p38; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por tnf o por p38
RU2013104401A (ru) Фармацевтический препарат, содержащий ингибитор фосфодиэстеразы
ES2795879T3 (es) Aplicaciones terapéuticas de ectoína
DK2934479T3 (en) Ciclesonide for the treatment of respiratory disease in horses
EA201891931A1 (ru) Новые ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы гамма
RU2017142694A (ru) Водная суспензия, содержащая наночастицы глюкокортикостероида
RU2016104437A (ru) Соединения хинина, способ их получения и их медицинское применение
CN105085428A (zh) 芳杂环类衍生物及其在药物上的应用
JP2014515407A5 (ru)
CA2550432A1 (en) Pharmaceutical compositions
RU2015145135A (ru) Лечение воспалительных расстройств
JP2020536972A5 (ru)
JP7008097B2 (ja) シクロデキストリン及びブデソニド誘導体組成物ならびに方法
JP2014037377A (ja) 医薬製剤およびその製造方法
WO2021066175A1 (ja) 膀胱の粘膜下組織への医薬品有効成分の経粘膜的送達システム
JP2014037379A (ja) 医薬製剤およびその製造方法
JP5326101B2 (ja) プロスタノイドｄｐ１受容体作動物質によるタキキニンｎｋ１受容体の発現抑制