RU2016115906A - COMPOSITIONS OR MEDICATIONS OF ANTIMO-MICROBIAL AND RELATIVE ANTIMO-MICROBIAL COMPOUNDS Possessing a High Penetrating Ability - Google Patents

COMPOSITIONS OR MEDICATIONS OF ANTIMO-MICROBIAL AND RELATIVE ANTIMO-MICROBIAL COMPOUNDS Possessing a High Penetrating Ability Download PDF

Info

Publication number
RU2016115906A
RU2016115906A RU2016115906A RU2016115906A RU2016115906A RU 2016115906 A RU2016115906 A RU 2016115906A RU 2016115906 A RU2016115906 A RU 2016115906A RU 2016115906 A RU2016115906 A RU 2016115906A RU 2016115906 A RU2016115906 A RU 2016115906A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
structures
substituted
unsubstituted
group
acid
Prior art date
Application number
RU2016115906A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2016115906A3 (en
Inventor
Чунси ЮЙ
Лина СЮЙ
Юйхуа ЧЭНЬ
Биньбин ЯНЬ
Шицянь ТУ
Original Assignee
Текфилдз Байокем Ко., Лтд.
Чунси ЮЙ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US12/482,373 external-priority patent/US20100040548A1/en
Application filed by Текфилдз Байокем Ко., Лтд., Чунси ЮЙ filed Critical Текфилдз Байокем Ко., Лтд.
Publication of RU2016115906A publication Critical patent/RU2016115906A/en
Publication of RU2016115906A3 publication Critical patent/RU2016115906A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/04—Amoebicides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/10—Anthelmintics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/10—Anthelmintics
    • A61P33/12—Schistosomicides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/76—Nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/233—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/21—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a nitrogen atom directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D499/44—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6
    • C07D499/46—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with acyclic hydrocarbon radicals or such radicals substituted by carbocyclic or heterocyclic rings, attached to the carboxamido radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/21—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a nitrogen atom directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D499/44—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6
    • C07D499/48—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical
    • C07D499/50—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in beta-position to the carboxamido radical
    • C07D499/52—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in beta-position to the carboxamido radical by oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/21—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a nitrogen atom directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D499/44—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6
    • C07D499/48—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical
    • C07D499/58—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical
    • C07D499/62—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical by sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/21—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a nitrogen atom directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D499/44—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6
    • C07D499/48—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical
    • C07D499/58—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical
    • C07D499/64—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical by nitrogen atoms
    • C07D499/68—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical by nitrogen atoms with aromatic rings as additional substituents on the carbon chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/21—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a nitrogen atom directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D499/44—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6
    • C07D499/74—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with carbocyclic rings directly attached to the carboxamido radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/21—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a nitrogen atom directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D499/44—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6
    • C07D499/76—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with hetero rings directly attached to the carboxamido radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/86—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with only atoms other than nitrogen atoms directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/22—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/26—Methylene radicals, substituted by oxygen atoms; Lactones thereof with the 2-carboxyl group
    • C07D501/34—Methylene radicals, substituted by oxygen atoms; Lactones thereof with the 2-carboxyl group with the 7-amino radical acylated by carboxylic acids containing hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/36—Methylene radicals, substituted by sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/59—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3 with hetero atoms directly attached in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D503/00—Heterocyclic compounds containing 4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxapenicillins, clavulanic acid derivatives; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D503/10—Heterocyclic compounds containing 4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxapenicillins, clavulanic acid derivatives; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D503/12—Heterocyclic compounds containing 4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxapenicillins, clavulanic acid derivatives; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 unsubstituted in position 6
    • C07D503/14—Heterocyclic compounds containing 4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxapenicillins, clavulanic acid derivatives; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 unsubstituted in position 6 with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, other than a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, attached in position 3
    • C07D503/16—Radicals substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical
    • C07D503/18—Radicals substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D505/00—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D505/10—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D505/12—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 substituted in position 7
    • C07D505/14—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 substituted in position 7 with hetero atoms directly attached in position 7
    • C07D505/16—Nitrogen atoms
    • C07D505/18—Nitrogen atoms further acylated by radicals derived from carboxylic acids or by nitrogen or sulfur analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D505/00—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D505/10—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D505/12—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 substituted in position 7
    • C07D505/14—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 substituted in position 7 with hetero atoms directly attached in position 7
    • C07D505/16—Nitrogen atoms
    • C07D505/18—Nitrogen atoms further acylated by radicals derived from carboxylic acids or by nitrogen or sulfur analogues thereof
    • C07D505/20—Nitrogen atoms further acylated by radicals derived from carboxylic acids or by nitrogen or sulfur analogues thereof with the acylating radicals further substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/30—Phosphinic acids R2P(=O)(OH); Thiophosphinic acids, i.e. R2P(=X)(XH) (X = S, Se)
    • C07F9/32—Esters thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids RP(=O)(OH)2; Thiophosphonic acids, i.e. RP(=X)(XH)2 (X = S, Se)
    • C07F9/40—Esters thereof

Claims (98)

1. Композиция противомикробного или родственного противомикробному соединения, обладающая высокой проникающей способностью, содержащая:1. The composition of the antimicrobial or related antimicrobial compounds with high penetrating ability, containing: a) функциональный компонент;a) functional component; b) линкер;b) a linker; c) транспортный компонент;c) transport component; где функциональный компонент ковалентно связан с транспортным компонентом через линкер;where the functional component is covalently linked to the transport component via a linker; функциональный компонент содержит фрагмент противомикробного или родственного противомикробному соединения;the functional component contains a fragment of an antimicrobial or related antimicrobial compound; транспортный компонент содержит способную к протонированию группу амина; иthe transport component contains a protonable amine group; and линкер содержит химическую связь, которая способна к расщеплению после прохождения указанной композиции, обладающей высокой проникающей способностью, через биологический барьер.the linker contains a chemical bond that is capable of cleavage after passing the specified composition having high penetration through the biological barrier. 2. Композиция, обладающая высокой проникающей способностью, по п. 1, отличающаяся тем, что химическая связь выбрана из группы, состоящей из ковалентной химической связи, простой эфирной связи, простой тиоэфирной связи, сложноэфирной связи, сложной тиоэфирной связи, карбонатной связи, карбаматной связи, фосфатной связи и оксимной связи.2. A composition having high penetrating ability according to claim 1, characterized in that the chemical bond is selected from the group consisting of covalent chemical bond, ether linkage, simple thioether bond, ester bond, complex thioether bond, carbonate bond, carbamate bond phosphate bond and oxime bond. 3. Композиция, обладающая высокой проникающей способностью, по п. 1, отличающаяся тем, что фрагмент противомикробного или родственного противомикробному соединения превращается в противомикробное или родственное противомикробному соединение при расщеплении способной к расщеплению связи.3. A composition having a high penetrating ability according to claim 1, characterized in that a fragment of the antimicrobial or antimicrobial-related compound is converted into an antimicrobial or antimicrobial-related compound by cleavage of a cleavable bond. 4. Композиция, обладающая высокой проникающей способностью, по п. 1, отличающаяся тем, что функциональный компонент содержит липофильное производное фрагмента бета-лактамных антибиотиков или родственного бета-лактамным антибиотикам соединения.4. A composition having high penetrating ability according to claim 1, characterized in that the functional component contains a lipophilic derivative of a fragment of beta-lactam antibiotics or a compound related to beta-lactam antibiotics. 5. Композиция, обладающая высокой проникающей способностью, по п. 4, отличающаяся тем, что липофильное производное выбрано из группы, состоящей из карбоната, сложного эфира, амида, карбамата, N-основания Манниха, простого эфира, простого тиоэфира, сложного тиоэфира, фосфата, оксима и имина.5. The composition having a high penetrating ability according to claim 4, characterized in that the lipophilic derivative is selected from the group consisting of carbonate, ester, amide, carbamate, Mannich N base, ether, thioether, thioester, phosphate oxime and imine. 6. Композиция, обладающая высокой проникающей способностью, по п. 1, отличающаяся тем, что бета-лактамные антибиотики или родственное бета-лактамным антибиотикам соединение выбрано из группы, состоящей из бета-лактамных антибиотиков, метаболитов бета-лактамных антибиотиков и агентов, которые могут в результате метаболизма превращаться в бета-лактамные антибиотики или метаболиты бета-лактамных антибиотиков, и их аналогов.6. The composition having high penetrating ability according to claim 1, characterized in that the beta-lactam antibiotics or a compound related to beta-lactam antibiotics are selected from the group consisting of beta-lactam antibiotics, metabolites of beta-lactam antibiotics and agents that can as a result of metabolism, turn into beta-lactam antibiotics or metabolites of beta-lactam antibiotics, and their analogues. 7. Композиция, обладающая высокой проникающей способностью, по п. 1, отличающаяся тем, что способная к протонированию группа амина выбрана из группы, состоящей из замещенной и незамещенной группы первичного амина, замещенной и незамещенной группы вторичного амина и замещенной и незамещенной группы третичного амина.7. A composition having a high penetrating ability according to claim 1, characterized in that the protonating amine group is selected from the group consisting of a substituted and unsubstituted primary amine group, a substituted and unsubstituted secondary amine group and a substituted and unsubstituted tertiary amine group. 8. Композиция, обладающая высокой проникающей способностью, по п. 7, отличающаяся тем, что способная к протонированию группа амина выбрана из группы, состоящей из Структуры W-1, Структуры W-2, Структуры W-3, Структуры W-4, Структуры W-5, Структуры W-6, Структуры W-7, Структуры W-8, Структуры W-9, Структуры W-10, Структуры W-11, Структуры W-12, Структуры W-13, Структуры W-14, Структуры W-15, Структуры W-16, Структуры W-17 и Структуры W-18, включая их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли;8. The composition having high penetrating ability according to claim 7, characterized in that the protonating group of the amine group is selected from the group consisting of Structure W-1, Structure W-2, Structure W-3, Structure W-4, Structure W-5, Structures W-6, Structures W-7, Structures W-8, Structures W-9, Structures W-10, Structures W-11, Structures W-12, Structures W-13, Structures W-14, Structures W-15, Structures W-16, Structures W-17 and Structures W-18, including their stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts; при этом НА выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, гидрохлорида, гидробромида, гидройодида, азотной кислоты, серной кислоты, дисерной кислоты, фосфорной кислоты, фосфористой кислоты, фосфоновой кислоты, изоникотиновой кислоты, уксусной кислоты, молочной кислоты, салициловой кислоты, лимонной кислоты, винной кислоты, пантотеновой кислоты, дивинной кислоты, аскорбиновой кислоты, янтарной кислоты, малеиновой кислоты, гентизиновой кислоты, фумаровой кислоты, глюконовой кислоты, глюкуроновой кислоты, сахарной кислоты, муравьиной кислоты, бензойной кислоты, глутаминовой кислоты, метансульфоновой кислоты, этансульфоновой кислоты, бензолсульфоновой кислоты, п-толуолсульфоновой кислоты и памовой кислоты;wherein HA is selected from the group consisting of the missing group, hydrochloride, hydrobromide, hydroiodide, nitric acid, sulfuric acid, disyric acid, phosphoric acid, phosphorous acid, phosphonic acid, isonicotinic acid, acetic acid, lactic acid, salicylic acid, citric acid , tartaric acid, pantothenic acid, divinic acid, ascorbic acid, succinic acid, maleic acid, gentisic acid, fumaric acid, gluconic acid, glucuronic acid, sugar acid, formicino th acid, benzoic acid, glutamic acid, methanesulfonic acid, ethanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, p-toluenesulfonic acid and pamic acid; R выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, Н, CH2COOR6, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного перфторалкила, замещенного и незамещенного алкилгалогенида, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила и замещенного и незамещенного гетероарила, где любой СН2 в R может быть дополнительно заменен на О, S, Р, NR6 или любые другие фармацевтически приемлемые группы;R is selected from the group consisting of the absent group, H, CH 2 COOR 6 , substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkoxyl, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, substituted and unsubstituted alkyl halide, substituted and unsubstituted alkyl halide, alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted aryl, and substituted and unsubstituted heteroaryl wherein any CH 2, R may additionally be replaced by O, S, P, NR 6 or lju s other pharmaceutically acceptable groups; R1-R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, остатков замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкилоксила, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила и замещенного и незамещенного гетероарила;R 1 -R 2 are independently selected from the group consisting of H, substituted and unsubstituted alkyl residues, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkyloxyl, substituted and unsubstituted alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted aryl and substituted and unsubstituted heteroaryl; R5 выбран из группы, состоящей из Н, CONH2, CH2CH2OR6, CH2CH2N(CH3)2, CH2CH2N(CH2CH3)2, Cl, F, Br, I, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкилоксила, замещенного и незамещенного циклоалкилоксила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкилкарбонила, замещенного и незамещенного алкиламино, COW, L1-L4-L2-W и W;R 5 is selected from the group consisting of H, CONH 2 , CH 2 CH 2 OR 6 , CH 2 CH 2 N (CH 3 ) 2 , CH 2 CH 2 N (CH 2 CH 3 ) 2 , Cl, F, Br, I, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, substituted and unsubstituted alkyl, substituted, unsubstituted C, L, substituted and unsubstituted 1 -L 4 -L 2 -W and W; R6 выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, Na+, K+, COR5, 2-оксо-1-имидазолидинила, фенила, 5-инданила, 2,3-дигидро-1Н-инден-5-ила, 4-гидрокси-1,5-нафтиридин-3-ила, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного алкилоксила, замещенного и незамещенного циклоалкилоксила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, -C(=O)-W, -L1-L4-L2-W и W;R 6 is selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, I, Na + , K + , COR 5 , 2-oxo-1-imidazolidinyl, phenyl, 5-indanyl, 2,3-dihydro-1H-indene -5-yl, 4-hydroxy-1,5-naphthyridin-3-yl, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted alkyloxy, substituted and unsubstituted cycloalkyloxy, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, —C (═O) —W, —L 1 —L 4 —L 2 —W and W; R11-R16 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствующей группы, Н, CH2COOR11, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного перфторалкила, замещенного и незамещенного алкилгалогенида, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила и замещенного и незамещенного гетероарила;R 11 -R 16 are independently selected from the group consisting of the absent group, H, CH 2 COOR 11 , substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkoxyl, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, substituted and unsubstituted alkyl halide, substituted and unsubstituted alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted aryl, and substituted and unsubstituted heteroaryl; L1 выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, О, S, -O-L3-, -S-L3-, -N(L3)-, -N(L3)-CH2-O, -N(L3)-CH2-N(L5)-, -O-CH2-O-, -O-CH(L3)-O и -S-CH(L3)-O-;L 1 is selected from the group consisting of the missing group, O, S, -OL 3 -, -SL 3 -, -N (L 3 ) -, -N (L 3 ) -CH 2 -O, -N (L 3 ) -CH 2 -N (L 5 ) -, -O-CH 2 -O-, -O-CH (L 3 ) -O and -S-CH (L 3 ) -O-; L2 выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, О, S, -O-L3-, -S-L3-, -N(L3)-, -N(L3)-CH2-O, -N(L3)-CH2-N(L5)-, -O-CH2-O-, -O-CH(L3)-O, -S-CH(L3)-O-, -O-L3-, -N-L3-, -S-L3-, -N(L3)-L5- и L3;L 2 is selected from the group consisting of the missing group, O, S, -OL 3 -, -SL 3 -, -N (L 3 ) -, -N (L 3 ) -CH 2 -O, -N (L 3 ) -CH 2 -N (L 5 ) -, -O-CH 2 -O-, -O-CH (L 3 ) -O, -S-CH (L 3 ) -O-, -OL 3 -, - NL 3 -, -SL 3 -, -N (L 3 ) -L 5 - and L 3 ; L4 выбран из группы, состоящей из С=O, C=S,
Figure 00000001
,
Figure 00000002
и
Figure 00000003
;L 4 is selected from the group consisting of C = O, C = S,
Figure 00000001
,
Figure 00000002
and
Figure 00000003
; каждый из L1, L2 и L4, L3 и L5 независимо выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, Н, CH2C(=O)OL6, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, где любой атом углерода или атом водорода может быть дополнительно независимо заменен на О, S, Р, NL3 или любые другие фармацевтически приемлемые группы;each of L 1 , L 2 and L 4 , L 3 and L 5 is independently selected from the group consisting of the missing group, H, CH 2 C (= O) OL 6 , substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, substituted and unsubstituted alkoxyl, substituted and unsubstituted alkylthio, substituted and unsubstituted alkylamino, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, and substituted and unsubstituted alkyl halide, where any carbon atom or the hydrogen atom may be further independently replaced by O, S, P, NL 3 or any other pharmaceutically acceptable group; L6 независимо выбран из группы, состоящей из Н, ОН, Cl, F, Br, I, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила и замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, где любой атом углерода или атом водорода может быть дополнительно независимо заменен на О, S, N, P(O)OL6, СН=СН, С≡С, CHL6, CL6L7, арил, гетероарил или циклические группы; иL 6 is independently selected from the group consisting of H, OH, Cl, F, Br, I, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, and substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, substituted and unsubstituted alkoxyl , substituted and unsubstituted alkylthio, substituted and unsubstituted alkylamino, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, and substituted and unsubstituted alkyl halide, where any carbon atom or hydrogen atom can be optionally pendently replaced by O, S, N, P (O ) OL 6, CH = CH, S≡S, CHL 6, CL 6, L 7, aryl, heteroaryl or cyclic group; and L7 независимо выбран из группы, состоящей из Н, ОН, Cl, F, Br, I, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила и замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, где любой атом углерода или атом водорода может быть дополнительно независимо заменен на О, S, N, Р(O)OL6, СН=СН, С≡С, CHL6, CL6L7, арил, гетероарил или циклические группы; иL 7 is independently selected from the group consisting of H, OH, Cl, F, Br, I, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, and substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, substituted and unsubstituted alkoxyl , substituted and unsubstituted alkylthio, substituted and unsubstituted alkylamino, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, and substituted and unsubstituted alkyl halide, where any carbon atom or hydrogen atom can be optionally pendently replaced by O, S, N, P (O) OL 6, CH = CH, S≡S, CHL 6, CL 6, L 7, aryl, heteroaryl or cyclic group; and W выбран из группы, состоящей из Н, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкилокси, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, Структуры W-1, Структуры W-2, Структуры W-3, Структуры W-4, Структуры W-5, Структуры W-6, Структуры W-7, Структуры W-8, Структуры W-9, Структуры W-10, Структуры W-11, Структуры W-12, Структуры W-13, Структуры W-14, Структуры W-15, Структуры W-16, Структуры W-17, Структуры W-18 и Структуры Wa.W is selected from the group consisting of H, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkyloxy, substituted and unsubstituted alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, Structure W-1, Structures W-2, Structures W-3, Structures W-4, Structures W-5, Structures W-6, Structures W-7, Structures W-8, Structures W-9, Structures W-10, Structures W-11, Structures W-12, Structures W-13, Structures W-14, Page Keturah W-15, W-16 Structures Structures W-17, W-18 Structures and Structures Wa. 9. Композиция с высокой проникающей способностью, имеющая следующую химическую структуру:9. A composition with high penetration, having the following chemical structure:
Figure 00000004
Figure 00000004
 включая ее стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли;including its stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts; где F содержит фрагмент бета-лактамных антибиотиков или родственного бета-лактамным антибиотикам соединения, имеющий структуру, выбранную из группы, состоящей из Структуры F-1, Структуры FP-1, Структуры FP-2, Структуры FP-3, Структуры FP-4, Структуры FP-5, Структуры FP-6, Структуры FP-7, Структуры FP-8, Структуры FP-9, Структуры FP-10, Структуры FP-11, Структуры FP-12, Структуры FP-13, Структуры FP-14, Структуры FP-15, Структуры FP-16, Структуры FP-17, Структуры FP-18, Структуры FP-19, Структуры FP-20, Структуры FP-21, Структуры FP-22, Структуры FP-23, Структуры FP-24, Структуры FP-25, Структуры FP-26, Структуры FP-27, Структуры FP-28, Структуры FP-29, Структуры FP-30, Структуры FP-31, Структуры FP-32, Структуры FP-33, Структуры FP-34, Структуры FP-35, Структуры FP-36, Структуры FP-37, Структуры FP-38, Структуры FP-39, Структуры FP-40, Структуры FP-41, Структуры FP-42, Структуры FP-43, Структуры FP-44, Структуры FP-45, Структуры FP-46, Структуры FP-47, Структуры FP-48, Структуры FP-49, Структуры FP-50, Структуры FP-51, Структуры FP-52, Структуры FP-53, Структуры FP-54, Структуры FP-55, Структуры FP-56, Структуры FP-57, Структуры FP-58, Структуры FP-59, Структуры FP-60, Структуры FP-61, Структуры FP-62, Структуры FP-63, Структуры FP-64, Структуры FP-65, Структуры FP-66, Структуры FP-67, Структуры FP-68, Структуры FP-69, Структуры FP-70, Структуры FP-71, Структуры FP-72, Структуры FP-73, Структуры FP-74, Структуры FP-75, Структуры FP-76, Структуры FP-77, Структуры FP-78, Структуры FP-79, Структуры FP-80, Структуры FP-81, Структуры FP-82, Структуры FP-83, Структуры FP-84, Структуры FP-85, Структуры FP-86, Структуры FI-1, Структуры FI-2, Структуры FI-3, Структуры FI-4, Структуры FI-5, Структуры FI-6, Структуры FI-7, Структуры FI-8, Структуры FI-9, Структуры FI-10, Структуры FI-11, Структуры FI-12, Структуры FI-13, Структуры FI-14, Структуры FI-15, Структуры FI-16, Структуры FI-17, Структуры FI-18, Структуры FI-19, Структуры FI-20, Структуры FI-21, Структуры FI-22, Структуры FI-23, Структуры FI-24, Структуры FI-25, Структуры FI-26, Структуры FI-27, Структуры FI-28, Структуры FI-29, Структуры FI-30, Структуры FI-31, Структуры FI-32, Структуры FI-33, Структуры FS-1, Структуры FS-2, Структуры FS-3, Структуры FS-4, Структуры FS-5, Структуры FS-6, Структуры FS-7, Структуры FS-8, Структуры FS-9, Структуры FS-10, Структуры FS-11, Структуры FS-12, Структуры FS-13, Структуры FS-14, Структуры FS-15, Структуры FS-16, Структуры FS-17, Структуры FS-18, Структуры FS-19, Структуры FS-20, Структуры FT-1, Структуры FT-2, Структуры FT-3, Структуры FT-4, Структуры FT-5, Структуры FT-6, Структуры FT-7, Структуры FT-8, Структуры FT-9, Структуры FT-10, Структуры FT-11, Структуры FT-12, Структуры FT-13, Структуры FT-14, Структуры FT-15 и Структуры FT-16, включая их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли;where F contains a fragment of beta-lactam antibiotics or a beta-lactam antibiotic-related compound having a structure selected from the group consisting of Structure F-1, Structure FP-1, Structure FP-2, Structure FP-3, Structure FP-4, Structures FP-5, Structures FP-6, Structures FP-7, Structures FP-8, Structures FP-9, Structures FP-10, Structures FP-11, Structures FP-12, Structures FP-13, Structures FP-14, Structures FP-15, Structures FP-16, Structures FP-17, Structures FP-18, Structures FP-19, Structures FP-20, Structures FP-21, Structures FP-22, Structures FP-23, Structures FP-24, Structures FP-25, Structures FP-26, Stru tours FP-27, Structures FP-28, Structures FP-29, Structures FP-30, Structures FP-31, Structures FP-32, Structures FP-33, Structures FP-34, Structures FP-35, Structures FP-36, Structures FP-37, Structures FP-38, Structures FP-39, Structures FP-40, Structures FP-41, Structures FP-42, Structures FP-43, Structures FP-44, Structures FP-45, Structures FP-46, Structures FP-47, Structures FP-48, Structures FP-49, Structures FP-50, Structures FP-51, Structures FP-52, Structures FP-53, Structures FP-54, Structures FP-55, Structures FP-56, Structures FP-57, Structures FP-58, Structures FP-59, Structures FP-60, Structures FP-61, Structures FP-62, Structures FP-63, Structures FP-64, Structures FP -65, Structures FP-66, Structures FP-67, Structures FP-68, Structures FP-69, Structures FP-70, Structures FP-71, Structures FP-72, Structures FP-73, Structures FP-74, Structures FP -75, Structures FP-76, Structures FP-77, Structures FP-78, Structures FP-79, Structures FP-80, Structures FP-81, Structures FP-82, Structures FP-83, Structures FP-84, Structures FP -85, Structures FP-86, Structures FI-1, Structures FI-2, Structures FI-3, Structures FI-4, Structures FI-5, Structures FI-6, Structures FI-7, Structures FI-8, Structures FI-8, Structures FI-8 -9, Structures FI-10, Structures FI-11, Structures FI-12, Structures FI-13, Structures FI-14, Structures FI-15, Structures FI-16, Structures FI-17, Structures s FI-18, Structures FI-19, Structures FI-20, Structures FI-21, Structures FI-22, Structures FI-23, Structures FI-24, Structures FI-25, Structures FI-26, Structures FI-27, Structures FI-28, Structures FI-29, Structures FI-30, Structures FI-31, Structures FI-32, Structures FI-33, Structures FS-1, Structures FS-2, Structures FS-3, Structures FS-4, Structures FS-5, Structures FS-6, Structures FS-7, Structures FS-8, Structures FS-9, Structures FS-10, Structures FS-11, Structures FS-12, Structures FS-13, Structures FS-14, Structures FS-15, Structures FS-16, Structures FS-17, Structures FS-18, Structures FS-19, Structures FS-20, Structures FT-1, Structures FT-2, Structures FT-3, Structures Frames FT-4, Structures FT-5, Structures FT-6, Structures FT-7, Structures FT-8, Structures FT-9, Structures FT-10, Structures FT-11, Structures FT-12, Structures FT-13, Structures FT-14, Structures FT-15 and Structures FT-16, including their stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts; где Y выбран из группы, состоящей из Н, ОН, NHCHO, NHC(=O)R6, ОС(=O)СН3, OC(=O)R6, ОСН3, ОС2Н5, OR6, CH3SO3, R6SO3, NO2, CN, CF3, OCF3, OC2F5, OC3F7, F, Br, I, Cl и замещенного и незамещенного алкилоксила;where Y is selected from the group consisting of H, OH, NHCHO, NHC (= O) R 6 , OC (= O) CH 3 , OC (= O) R 6 , OCH 3 , OC 2 H 5 , OR 6 , CH 3 SO 3 , R 6 SO 3 , NO 2 , CN, CF 3 , OCF 3 , OC 2 F 5 , OC 3 F 7 , F, Br, I, Cl and substituted and unsubstituted alkyloxyl;
Figure 00000005
выбран из группы, состоящей из Структуры NS-1, Структуры NS-2, Структуры NS-3, Структуры NS-4 и Структуры NS-5:
Figure 00000005
selected from the group consisting of Structure NS-1, Structure NS-2, Structure NS-3, Structure NS-4 and Structure NS-5:
Figure 00000006
Figure 00000006
 Структура NS-1 Структура NS-2 Структура NS-3 Структура NS-4 Структура NS-5;Structure NS-1 Structure NS-2 Structure NS-3 Structure NS-4 Structure NS-5; где X1 выбран из группы, состоящей из Н, ОН, ОСН3, ОС2Н5, OR6, C(=O)NH2, CH2OC(=O)NH2, СН2ОС(=O)СН3, CH2OC(=O)R6, ОС(=O)СН3, OC(=O)R6, СН2ОСН3, СН3, С2Н5, R6, Cl, F, Br, I, HC=CHCH3, HC=CH2, CH2OCH3, CH2OR6, S(CH2)n-NHR7, Структуры X1-1, Структуры X1-2, Структуры X1-3, Структуры X1-4, Структуры X1-5, Структуры X1-6, Структуры X1-7, Структуры X1-8, Структуры X1-9, Структуры X1-10, Структуры X1-11, Структуры X1-12, Структуры X1-13, Структуры X1-14, Структуры X1-15, Структуры X1-16, Структуры X1-17, Структуры X1-18, Структуры X1-19, Структуры X1-20, Структуры X1-21, Структуры X1-22, Структуры X1-23, Структуры X1-24, Структуры X1-25, Структуры X1-26, Структуры X1-27, Структуры X1-28, Структуры X1-29, Структуры X1-30, Структуры X1-31, Структуры X1-32, Структуры X1-33, Структуры X1-34, Структуры X1-35, Структуры X1-36, Структуры X1-37, Структуры X1-38, Структуры X1-39, Структуры X1-40, Структуры X1-41, Структуры X1-42, Структуры X1-43, Структуры X1-44, Структуры X1-45, Структуры X1-46, Структуры X1-47, Структуры X1-48, Структуры X1-49, Структуры X1-50, Структуры X1-51, Структуры X1-52, Структуры X1-53, Структуры X1-54, Структуры X1-55, Структуры X1-56, Структуры X1-57, Структуры X1-58, Структуры X1-59, Структуры X1-60, Структуры X1-61, Структуры X1-62, Структуры X1-63, Структуры X1-64, Структуры X1-65, Структуры X1-66, Структуры X1-67, Структуры X1-68, Структуры X1-69, Структуры X1-70, Структуры X1-71, Структуры X1-72, Структуры X1-73, Структуры X17-4, Структуры X1-75, Структуры X1-76, Структуры X1-77, Структуры X1-78, Структуры X1-79, Структуры X1-80, Структуры X1-81 и Структуры X1-82,where X 1 is selected from the group consisting of H, OH, OCH 3 , OS 2 H 5 , OR 6 , C (= O) NH 2 , CH 2 OC (= O) NH 2 , CH 2 OS (= O) CH 3 , CH 2 OC (= O) R 6 , OS (= O) CH 3 , OC (= O) R 6 , CH 2 OCH 3 , CH 3 , C 2 H 5 , R 6 , Cl, F, Br, I, HC = CHCH 3 , HC = CH 2 , CH 2 OCH 3 , CH 2 OR 6 , S (CH 2 ) n -NHR 7 , Structures X 1 -1, Structures X 1 -2, Structures X 1 -3, Structures X 1 -4, Structures X 1 -5, Structures X 1 -6, Structures X 1 -7, Structures X 1 -8, Structures X 1 -9, Structures X 1 -10, Structures X 1 -11, Structures X 1 -12, Structures X 1 -13, Structures X 1 -14, Structures X 1 -15, Structures X 1 -16, Structures X 1 -17, Structures X 1 -18, Structures X 1 -19, Structures X 1 - 20, Structures X 1 -21, Structures X 1 -22, Structures X 1 -23, Structures X 1 -24, C structures X 1 -25, Structures X 1 -26, Structures X 1 -27, Structures X 1 -28, Structures X 1 -29, Structures X 1 -30, Structures X 1 -31, Structures X 1 -32, Structures X 1 -33, Structures X 1 -34, Structures X 1 -35, Structures X 1 -36, Structures X 1 -37, Structures X 1 -38, Structures X 1 -39, Structures X 1 -40, Structures X 1 - 41, Structures X 1 -42, Structures X 1 -43, Structures X 1 -44, Structures X 1 -45, Structures X 1 -46, Structures X 1 -47, Structures X 1 -48, Structures X 1 -49, Structures X 1 -50, Structures X 1 -51, Structures X 1 -52, Structures X 1 -53, Structures X 1 -54, Structures X 1 -55, Structures X 1 -56, Structures X 1 -57, Structures X 1 -58, 1 -59 Structure X, X 1 structures -60, Structures X 1 -61, Structures X 1 -62, Structures X 1 -63, Structures X 1 -64, Structures X 1 -65, Structures X 1 -66, Structures X 1 -67, Structures X 1 -68 , Structures X 1 -69, Structures X 1 -70, Structures X 1 -71, Structures X 1 -72, Structures X 1 -73, Structures X 17 -4, Structures X 1 -75, Structures X 1 -76, Structures X 1 -77, Structures X 1 -78, Structures X 1 -79, Structures X 1 -80, Structures X 1 -81 and Structures X 1 -82, Rs- совместно с Y представляет собой R6OCH2C(R5)=, или Rs- в отдельности выбран из группы, состоящей из R6OOCCH(NHR7)(CH2)nC(=O)NH-, R6OOCCH(NHR7)(CH2)nSC(=O)NH-, CF3SCH2C(=O)NH-, CF3CH2C(=O)NH-, CHF2SCH2C(=O)NH-, CH2FSCH2C(=O)NH-, NH2C(=O)CHFS-CH2C(=O)NH-, R7NHCH(C(=O)OW)CH2SCH2C(=O)NH-, R7NHCH(L1-L4-L2-W)CH2SCH2C(=O)NH-, CNCH2SCH2C(=O)NH-, CH3(CH2)nC(=O)NH-, R7N=CHNR7CH2CH2S-, R7N=C(NHR7)NHC(=O)-, R7N=C(NHR7)NHC(=O)CH2, CH3C(Cl)=CHCH2SCH2C(=O)NH-, (CH3)2C(OR6)-, CNCH2C(=O)NH-, CNCH2CH2S-, R7HN=CH(NR7)CH2CH2S-, CH2=CHCH2SCH2C(=O)NH-, CH3CH(OH)-, CH3CH(OR8)-, CH3CH(Y1)-, (CH3)2CH-, CH3CH2-, CH3(CH2)nCH=CH(CH2)mC(=O)NH-, где n или m = 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, …, Структуры Rs-1, Структуры Rs-2, Структуры Rs-3, Структуры Rs-4, Структуры Rs-5, Структуры Rs-6, Структуры Rs-7, Структуры Rs-8, Структуры Rs-9, Структуры Rs-10, Структуры Rs-11, Структуры Rs-12, Структуры Rs-13, Структуры Rs-14, Структуры Rs-15, Структуры Rs-16, Структуры Rs-17, Структуры Rs-18, Структуры Rs-19, Структуры Rs-20, Структуры Rs-21, Структуры Rs-22, Структуры Rs-23, Структуры Rs-24, Структуры Rs-25, Структуры Rs-26, Структуры Rs-27, Структуры Rs-28, Структуры Rs-29, Структуры Rs-30, Структуры Rs-31, Структуры Rs-32, Структуры Rs-33, Структуры Rs-34, Структуры Rs-35, Структуры Rs-36, Структуры Rs-37, Структуры Rs-38, Структуры Rs-39, Структуры Rs-40, Структуры Rs-41, Структуры Rs-42, Структуры Rs-43, Структуры Rs-44, Структуры Rs-45 и Структуры Rs-46;R s - together with Y represents R 6 OCH 2 C (R 5 ) =, or R s - is individually selected from the group consisting of R 6 OOCCH (NHR 7 ) (CH 2 ) n C (= O) NH- , R 6 OOCCH (NHR 7 ) (CH 2 ) n SC (= O) NH-, CF 3 SCH 2 C (= O) NH-, CF 3 CH 2 C (= O) NH-, CHF 2 SCH 2 C (= O) NH-, CH 2 FSCH 2 C (= O) NH-, NH 2 C (= O) CHFS-CH 2 C (= O) NH-, R 7 NHCH (C (= O) OW) CH 2 SCH 2 C (= O) NH-, R 7 NHCH (L 1 -L 4 -L 2 -W) CH 2 SCH 2 C (= O) NH-, CNCH 2 SCH 2 C (= O) NH-, CH 3 (CH 2 ) n C (= O) NH-, R 7 N = CHNR 7 CH 2 CH 2 S-, R 7 N = C (NHR 7 ) NHC (= O) -, R 7 N = C ( NHR 7 ) NHC (= O) CH 2 , CH 3 C (Cl) = CHCH 2 SCH 2 C (= O) NH-, (CH 3 ) 2 C (OR 6 ) -, CNCH 2 C (= O) NH -, CNCH 2 CH 2 S-, R 7 HN = CH (NR 7 ) CH 2 CH 2 S-, CH 2 = CHCH 2 SCH 2 C (= O) NH-, CH 3 CH (OH) -, CH 3 CH (OR 8 ) -, CH 3 CH (Y 1 ) -, (CH 3 ) 2 CH-, CH 3 CH 2 -, CH 3 (CH 2 ) n CH = CH (CH 2 ) m C (= O) NH-, where n or m = 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, ..., Structures Rs-1, Structures Rs-2, Structures Rs-3, Structures Rs-4, Page Rs-5 structures, Rs-6 structures, Rs-7 structures, Rs-8 structures, Rs-9 structures, Rs-10 structures, Rs-11 structures, Rs-12 structures, Rs-13 structures, Rs-14 structures, Structures Rs-15, Structures Rs-16, Structures Rs-17, Structures Rs-18, Structures Rs-19, Structures Rs-20, Structures Rs-21, Structures Rs-22, Structures Rs-23, Structures Rs-24, Structures Rs-25, Structures Rs-26, Structures Rs-27, Structures Rs-28, Structures Rs-29, Structures Rs-30, Structures Rs-31, Structures Rs-32, Structures Rs-33, Structures Rs-34, Structures Rs-35, Structures Rs-36, Structures Rs-37, Structures Rs-38, Structures Rs-39, Structures Rs-40, Structures Rs-41, Structures Rs-42, Structures Rs-43 , Structures Rs-44, Structures Rs-45 and Structures Rs-46; W выбран из группы, состоящей из Н, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкилокси, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, Структуры Wa, Структуры W-1, Структуры W-2, Структуры W-3, Структуры W-4, Структуры W-5, Структуры W-6, Структуры W-7, Структуры W-8, Структуры W-9, Структуры W-10, Структуры W-11, Структуры W-12, Структуры W-13, Структуры W-14, Структуры W-15, Структуры W-16, Структуры W-17 и Структуры W-18;W is selected from the group consisting of H, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkyloxy, substituted and unsubstituted alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, Structure Wa, Structures W-1, Structures W-2, Structures W-3, Structures W-4, Structures W-5, Structures W-6, Structures W-7, Structures W-8, Structures W-9, Structures W- 10, Structures W-11, Structures W-12, Structures W-13, Stru tours W-14, W-15 Structures Structures W-16, W-17 Structures and Structures W-18; где Z выбран из группы, состоящей из СН2, S, SO, SO2, NH, NR6, CHCH3, CHCH2CH3, CR6, R6, -C(=O)- и О;where Z is selected from the group consisting of CH 2 , S, SO, SO 2 , NH, NR 6 , CHCH 3 , CHCH 2 CH 3 , CR 6 , R 6 , -C (= O) - and O; AA представляет собой любую аминокислоту;AA is any amino acid; каждый из m и n независимо выбран из группы, состоящей из 0 и целого числа;each of m and n is independently selected from the group consisting of 0 and an integer; НА выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, гидрохлорида, гидробромида, гидройодида, азотной кислоты, серной кислоты, дисерной кислоты, фосфорной кислоты, фосфористой кислоты, фосфоновой кислоты, изоникотиновой кислоты, уксусной кислоты, молочной кислоты, салициловой кислоты, лимонной кислоты, винной кислоты, пантотеновой кислоты, дивинной кислоты, аскорбиновой кислоты, янтарной кислоты, малеиновой кислоты, гентизиновой кислоты, фумаровой кислоты, глюконовой кислоты, глюкуроновой кислоты, сахарной кислоты, муравьиной кислоты, бензойной кислоты, глутаминовой кислоты, метансульфоновой кислоты, этансульфоновой кислоты, бензолсульфоновой кислоты, п-толуолсульфоновой кислоты и памовой кислоты;HA is selected from the group consisting of the absent group, hydrochloride, hydrobromide, hydroiodide, nitric acid, sulfuric acid, disyric acid, phosphoric acid, phosphorous acid, phosphonic acid, isonicotinic acid, acetic acid, lactic acid, salicylic acid, citric acid, tartaric acid acid, pantothenic acid, divinic acid, ascorbic acid, succinic acid, maleic acid, gentisic acid, fumaric acid, gluconic acid, glucuronic acid, sugar acid, formic acid , Benzoic acid, glutamic acid, methanesulfonic acid, ethanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, p-toluenesulfonic acid and pamoic acid; R выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, Н, CH2C(=O)OR6, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного перфторалкила, замещенного и незамещенного алкилгалогенида, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила и замещенного и незамещенного гетероарила, где любая группа СН2 в R может быть дополнительно заменена на О, S, Р, NR6 или любые другие фармацевтически приемлемые группы;R is selected from the group consisting of a missing group, H, CH 2 C (= O) OR 6 , substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkoxyl, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, substituted and unsubstituted alkyl halide, substituted and unsubstituted alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted aryl and substituted and unsubstituted heteroaryl, where any CH 2 group in R can be further replaced by O, S, P, NR 6 or any other pharmaceutically acceptable groups; R1-R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, остатков замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкилоксила, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила и замещенного и незамещенного гетероарила;R 1 -R 3 are independently selected from the group consisting of H, substituted and unsubstituted alkyl residues, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkyloxyl, substituted and unsubstituted alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted aryl, and substituted and unsubstituted heteroaryl; R5 и R35 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, C(=O)NH2, CH2CH2OR6, CH2CH2N(CH3)2, CH2CH2N(CH2CH3)2, Cl, F, Br, I, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкилоксила, замещенного и незамещенного циклоалкилоксила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкилкарбонила, замещенного и незамещенного алкиламино, -C(=O)-W, L1-L4-L2-W и W;R 5 and R 35 are independently selected from the group consisting of H, C (= O) NH 2 , CH 2 CH 2 OR 6 , CH 2 CH 2 N (CH 3 ) 2 , CH 2 CH 2 N (CH 2 CH 3 ) 2 , Cl, F, Br, I, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkyloxyl, substituted and unsubstituted cycloalkyloxyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, substituted and unsubstituted alkyl substituted and unsubstituted alkylamino, —C (═O) —W, L 1 —L 4 —L 2 —W and W; R6, R36 и R46 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, Na+, K+, C(=O)R5, 2-оксо-1-имидазолидинила, фенила, 5-инданила, 2,3-дигидро-1Н-инден-5-ила, 4-гидрокси-1,5-нафтиридин-3-ила, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного алкилоксила, замещенного и незамещенного циклоалкилоксила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, -C(=O)-W, -L1-L4-L2-W и W;R 6 , R 36 and R 46 are independently selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, I, Na + , K + , C (= O) R 5 , 2-oxo-1-imidazolidinyl, phenyl, 5 -indanyl, 2,3-dihydro-1H-inden-5-yl, 4-hydroxy-1,5-naphthyridin-3-yl, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkenyl , substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted alkyloxyl, substituted and unsubstituted cycloalkyloxy, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, -C (= O) -W, -L 1 -L 4 -L 2 -W and W; R7 и R37 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, CH3NHC(=O)CH2CH(NHR8)C(=O), R5N=C(NHR6)NHC(=O)-, С(=O)СН3, C(=O)R6, PO(OR5)OR6, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкилоксила, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкилкарбонила, замещенного и незамещенного алкиламино, L1-L4-L2-W и C-(=O)-W;R 7 and R 37 are independently selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, I, CH 3 NHC (= O) CH 2 CH (NHR 8 ) C (= O), R 5 N = C (NHR 6 ) NHC (= O) -, C (= O) CH 3 , C (= O) R 6 , PO (OR 5 ) OR 6 , substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkyloxyl, substituted and unsubstituted alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, substituted and unsubstituted alkylcarbonyl, substituted and unsubstituted alkylamino, L 1 -L 4 -L 2 -W and C - (= O) - W; R8 и R38 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, СН3, С2Н5, CF3, CH2CH2F, CH2CH2Cl, CH2CH2Br, CH2CH2I, CH2CHF2, CH2CF3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2NR6R7, CH(NHR7)CH2C(=O)NH2, C3H7, C4H9, C5H11, R6, C(=O)R6, C(=O)NH2, CH2C(=O)NH2, CH2OC(=O)NH2, PO(OR5)OR6, C(CH3)2C(=O)OR6, CH(CH3)C(=O)OR6, CH2C(=O)OR6, C(=O)-W, L1-L4-L2-W, W, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного перфторалкила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила, замещенного и незамещенного алкилгалогенида и замещенного и незамещенного алкилкарбонила;R 8 and R 38 are independently selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, I, CH 3 , C 2 H 5 , CF 3 , CH 2 CH 2 F, CH 2 CH 2 Cl, CH 2 CH 2 Br , CH 2 CH 2 I, CH 2 CHF 2 , CH 2 CF 3 , CH 2 F, CH 2 Cl, CH 2 Br, CH 2 I, CH 2 NR 6 R 7 , CH (NHR 7 ) CH 2 C (= O) NH 2 , C 3 H 7 , C 4 H 9 , C 5 H 11 , R 6 , C (= O) R 6 , C (= O) NH 2 , CH 2 C (= O) NH 2 , CH 2 OC (= O) NH 2 , PO (OR 5 ) OR 6 , C (CH 3 ) 2 C (= O) OR 6 , CH (CH 3 ) C (= O) OR 6 , CH 2 C (= O ) OR 6 , C (= O) -W, L 1 -L 4 -L 2 -W, W, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, substituted and unsubstituted alkoxyl, substituted and unsubstituted alkylamino, substituted and unsubstituted Nogo perfluoroalkyl, substituted and unsubstituted alkyl halide and substituted and unsubstituted alkylcarbonyl; R11-R16 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствующей группы, Н, CH2C(=O)OR11, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного перфторалкила, замещенного и незамещенного алкилгалогенида, замещенного и незамещенного алкенила, замещенного и незамещенного алкинила, замещенного и незамещенного арила и замещенного и незамещенного гетероарила;R 11 -R 16 are independently selected from the group consisting of the missing group, H, CH 2 C (= O) OR 11 , substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted alkoxyl, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, substituted and unsubstituted alkyl halide, substituted and unsubstituted alkenyl, substituted and unsubstituted alkynyl, substituted and unsubstituted aryl, and substituted and unsubstituted heteroaryl; X выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, С(=O), ОС(=O), СН2, СН, S, NH, NR6 и O;X is selected from the group consisting of the missing group, C (= O), OC (= O), CH 2 , CH, S, NH, NR 6 and O; Х2 выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, Н, CH2(CH2)nOR8, Cl, F, Br, I, NO2, CN, CF3, C2F5, C3F7, OCF3, OC2F5, NH2, NHR6, CH3, C2H5, R6, C(=O)NH2, CH2OC(=O)NH2, CH2C(=O)OR5, CH2(CH2)nN(CH3)2, CH2(CH2)nSO3R5, замещенного и незамещенного перфторалкила, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино и замещенного и незамещенного алкилоксила;X 2 is selected from the group consisting of the missing group, H, CH 2 (CH 2 ) n OR 8 , Cl, F, Br, I, NO 2 , CN, CF 3 , C 2 F 5 , C 3 F 7 , OCF 3 , OC 2 F 5 , NH 2 , NHR 6 , CH 3 , C 2 H 5 , R 6 , C (= O) NH 2 , CH 2 OC (= O) NH 2 , CH 2 C (= O) OR 5 , CH 2 (CH 2 ) n N (CH 3 ) 2 , CH 2 (CH 2 ) n SO 3 R 5 , substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted alkylthio, substituted and unsubstituted alkylamino and substituted and unsubstituted alkyloxyl; Х3 выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, Н, N3, SO3W, F, Cl, Br, OH, OCH3, OR6, CH3, R6, C(=O)OW, OW, L1-L4-L2-W и I;X 3 is selected from the group consisting of the missing group, H, N 3 , SO 3 W, F, Cl, Br, OH, OCH 3 , OR 6 , CH 3 , R 6 , C (= O) OW, OW, L 1 -L 4 -L 2 -W and I; X4 выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, N, СН и CY1;X 4 is selected from the group consisting of the missing group, N, CH, and CY 1 ; Х5 и Х35 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствующей группы, С(=O), ОС(=O), СН2, СН, S, О и NR5;X 5 and X 35 are independently selected from the group consisting of the missing group, C (= O), OC (= O), CH 2 , CH, S, O, and NR 5 ; Х6, Х36 и Х46 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствующей группы, С(=O), ОС(=O), СН2, СН, S, О и NR5;X 6 , X 36, and X 46 are independently selected from the group consisting of the missing group, C (= O), OC (= O), CH 2 , CH, S, O, and NR 5 ; Х7 выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, С(=O), ОС(=O), СН2, СН, S, О и NR5.X 7 is selected from the group consisting of the missing group, C (= O), OC (= O), CH 2 , CH, S, O, and NR 5 . Y1, Y31, Y2, Y32, Y3 и Y4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, ОН, OW, OC(=O)W, L1-L4-L2-W, ОС(=O)СН3, СН3, С2Н5, С3Н7, С4Н9, R6, SO3R6, CH2OR6, CH2OC(=O)R6, CH2C(=O)OR8, OCH3, OC2H5, OR6, CH3SO2, R6SO2, CH3SO3, R6SO3, NO2, CN, CF3, OCF3, CH2(CH2)nNR5R6, CH2(CH2)nOR6, CH(C(=O)NH2)NHR6, CH2C(=O)NH2, F, Br, I, Cl, CH=CHC(=O)NHCH2C(=O)OW, CH=CHC(=O)NHCH2L1-L4-L2-W, NR8C(=O)R5, SO2NR5R8, C(=O)R5, SR5, замещенного и незамещенного перфторалкила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила, замещенного и незамещенного алкилгалогенида и замещенного и незамещенного алкилкарбонила;Y 1 , Y 31 , Y 2 , Y 32 , Y 3 and Y 4 are independently selected from the group consisting of H, OH, OW, OC (= O) W, L 1 -L 4 -L 2 -W, OS ( = O) CH 3 , CH 3 , C 2 H 5 , C 3 H 7 , C 4 H 9 , R 6 , SO 3 R 6 , CH 2 OR 6 , CH 2 OC (= O) R 6 , CH 2 C (= O) OR 8 , OCH 3 , OC 2 H 5 , OR 6 , CH 3 SO 2 , R 6 SO 2 , CH 3 SO 3 , R 6 SO 3 , NO 2 , CN, CF 3 , OCF 3 , CH 2 (CH 2 ) n NR 5 R 6 , CH 2 (CH 2 ) n OR 6 , CH (C (= O) NH 2 ) NHR 6 , CH 2 C (= O) NH 2 , F, Br, I, Cl, CH = CHC (= O) NHCH 2 C (= O) OW, CH = CHC (= O) NHCH 2 L 1 -L 4 -L 2 -W, NR 8 C (= O) R 5 , SO 2 NR 5 R 8, C (= O) R 5, SR 5, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, substituted and unsubstituted alkoxy, substituted and unsubstituted alkylthio, substituted and unsubstituted alkylamino, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, substituted and ezameschennogo alkyl halide and substituted and unsubstituted alkylcarbonyl; L1 и L31 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствующей группы, О, S, -О-L3-, -S-L3-, -N(L3)-, -N(L3)-CH2-O, -N(L3)-CH2-N(L5)-, -O-СН2-O-, -O-CH(L3)-O и -S-CH(L3)-O-;L 1 and L 31 are independently selected from the group consisting of the missing group, O, S, —O — L 3 -, —SL 3 -, —N (L 3 ) -, —N (L 3 ) —CH 2 —O , -N (L 3 ) -CH 2 -N (L 5 ) -, -O-CH 2 -O-, -O-CH (L 3 ) -O and -S-CH (L 3 ) -O-; L2 и L32 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствующей группы, О, S, -О-L3-, -S-L3-, -N(L3)-, -N(L3)-CH2-O, -N(L3)-CH2-N(L5)-, -O-СН2-O-, -O-CH(L3)-O, -S-CH(L3)-O-, -O-L3-, -N-L3-, -S-L3-, -N(L3)-L5- и L3;L 2 and L 32 are independently selected from the group consisting of the missing group, O, S, —O — L 3 -, —SL 3 -, —N (L 3 ) -, —N (L 3 ) —CH 2 —O , -N (L 3 ) -CH 2 -N (L 5 ) -, -O-CH 2 -O-, -O-CH (L 3 ) -O, -S-CH (L 3 ) -O-, -OL 3 -, -NL 3 -, -SL 3 -, -N (L 3 ) -L 5 - and L 3 ; L4 и L34 независимо выбраны из группы, состоящей из С=O, C=S,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
и
Figure 00000009
;L 4 and L 34 are independently selected from the group consisting of C = O, C = S,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
and
Figure 00000009
; при этом каждый из L1, L31, L2, L32, L4 и L34, L3 и L5 независимо выбран из группы, состоящей из отсутствующей группы, Н, CH2C(=O)OL6, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила, замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, где любой атом углерода или атом водорода может быть дополнительно независимо заменен на О, S, Р, NL3 или любые другие фармацевтически приемлемые группы;wherein each of L 1 , L 31 , L 2 , L 32 , L 4 and L 34 , L 3 and L 5 is independently selected from the group consisting of the missing group, H, CH 2 C (= O) OL 6 substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, substituted and unsubstituted alkoxy, substituted and unsubstituted alkylthio, substituted and unsubstituted alkylamino, substituted and unsubstituted perfluoroalkenyl love th carbon atom or a hydrogen atom may further be independently replaced by O, S, P, NL 3, or any other pharmaceutically acceptable groups; где L6 независимо выбран из группы, состоящей из Н, ОН, Cl, F, Br, I, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила и замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, где любой атом углерода или атом водорода может быть дополнительно независимо заменен на О, S, N, Р(O)OL6, СН=СН, С≡С, CHL6, CL6L7, арил, гетероарил или циклические группы;where L 6 is independently selected from the group consisting of H, OH, Cl, F, Br, I, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, and substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, substituted and unsubstituted alkoxyl, substituted and unsubstituted alkylthio, substituted and unsubstituted alkylamino, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl and substituted and unsubstituted alkyl halide, where any carbon atom or hydrogen atom can be optionally independently replaced by O, S, N, P (O) OL 6 , CH = CH, C≡C, CHL 6 , CL 6 L 7 , aryl, heteroaryl or cyclic groups; L7 независимо выбран из группы, состоящей из Н, ОН, Cl, F, Br, I, замещенного и незамещенного алкила, замещенного и незамещенного циклоалкила и замещенного и незамещенного гетероциклоалкила, замещенного и незамещенного арила, замещенного и незамещенного гетероарила, замещенного и незамещенного алкоксила, замещенного и незамещенного алкилтио, замещенного и незамещенного алкиламино, замещенного и незамещенного перфторалкила и замещенного и незамещенного алкилгалогенида, где любой атом углерода или атом водорода может быть дополнительно независимо заменен на О, S, N, Р(O)OL6, СН=СН, С≡С, CHL6, CL6L7, арил, гетероарил или циклические группы; иL 7 is independently selected from the group consisting of H, OH, Cl, F, Br, I, substituted and unsubstituted alkyl, substituted and unsubstituted cycloalkyl, and substituted and unsubstituted heterocycloalkyl, substituted and unsubstituted aryl, substituted and unsubstituted heteroaryl, substituted and unsubstituted alkoxyl , substituted and unsubstituted alkylthio, substituted and unsubstituted alkylamino, substituted and unsubstituted perfluoroalkyl, and substituted and unsubstituted alkyl halide, where any carbon atom or hydrogen atom can be optionally pendently replaced by O, S, N, P (O) OL 6, CH = CH, S≡S, CHL 6, CL 6, L 7, aryl, heteroaryl or cyclic group; and где любые группы СН2 заменены на О, S или NH.where any CH 2 groups are replaced by O, S or NH. 10. Композиция с высокой проникающей способностью по п. 9, имеющая структуру, выбранную из группы, состоящей из Структуры Р-1, Структуры Р-2, Структуры Р-3, Структуры Р-4, Структуры Р-5, Структуры Р-6, Структуры Р-7, Структуры Р-8, Структуры Р-9, Структуры Р-10, Структуры Р-11, Структуры Р-12, Структуры Р-13, Структуры Р-14, Структуры Р-15, Структуры Р-16, Структуры Р-17, Структуры Р-18, Структуры Р-19, Структуры Р-20, Структуры Р-21, Структуры Р-22, Структуры Р-23, Структуры Р-24, Структуры Р-25, Структуры Р-26, Структуры Р-27, Структуры Р-28, Структуры Р-29, Структуры Р-30, Структуры Р-31, Структуры Р-32, Структуры Р-33, Структуры Р-34, Структуры Р-35, Структуры Р-36, Структуры Р-37, Структуры Р-38, Структуры Р-39, Структуры Р-40, Структуры Р-41, Структуры Р-42, Структуры Р-43, Структуры Р-44, Структуры Р-45, Структуры Р-46, Структуры Р-47, Структуры Р-48, Структуры Р-49, Структуры Р-50, Структуры Р-51, Структуры Р-52, Структуры Р-53, Структуры Р-54, Структуры Р-55, Структуры Р-56, Структуры Р-57, Структуры Р-58, Структуры Р-59, Структуры Р-60, Структуры Р-61, Структуры Р-62, Структуры Р-63, Структуры Р-64, Структуры Р-65, Структуры Р-66, Структуры Р-67, Структуры Р-68, Структуры Р-69, Структуры Р-70, Структуры Р-71, Структуры Р-72, Структуры Р-73, Структуры Р-74, Структуры Р-75, Структуры Р-76, Структуры Р-77, Структуры Р-78, Структуры Р-79, Структуры Р-80, Структуры Р-81, Структуры Р-82, Структуры Р-83, Структуры Р-84, Структуры Р-85, Структуры Р-86, Структуры I-1, Структуры I-2, Структуры I-3, Структуры I-4, Структуры I-5, Структуры I-6, Структуры I-7, Структуры I-8, Структуры I-9, Структуры I-10, Структуры I-11, Структуры I-12, Структуры I-13, Структуры I-14, Структуры I-15, Структуры I-16, Структуры I-17, Структуры I-18, Структуры I-19, Структуры I-20, Структуры I-21, Структуры I-22, Структуры I-23, Структуры I-24, Структуры I-25, Структуры I-26, Структуры I-27, Структуры I-28, Структуры I-29, Структуры I-30, Структуры I-31, Структуры I-32, Структуры I-33, Структуры S-1, Структуры S-2, Структуры S-3, Структуры S-4, Структуры S-5, Структуры S-6, Структуры S-7, Структуры S-8, Структуры S-9, Структуры S-10, Структуры S-11, Структуры S-12, Структуры S-13, Структуры S-14, Структуры S-15, Структуры S-16, Структуры S-17, Структуры S-18, Структуры S-19, Структуры S-20, Структуры Т-1, Структуры T-2, Структуры Т-3, Структуры Т-4, Структуры Т-5, Структуры Т-6, Структуры Т-7, Структуры Т-8, Структуры Т-9, Структуры Т-10, Структуры Т-11, Структуры Т-12, Структуры Т-13, Структуры Т-14, Структуры Т-15 и Структуры Т-16, включая их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли; где m, n, R1, R2, R5, R35, R6, R36, R46, R7, R8, R38, T, W, X, X2, X4, X5, X35, Х6, Х36, X46, X7, Y1, Y2, Y31, Y32, Y3, Y4, Z, AA, HA, R, Rs и R11-R16 такие, как определено выше в пп. 8 и 9.10. The composition with high penetration according to claim 9, having a structure selected from the group consisting of Structure P-1, Structure P-2, Structure P-3, Structure P-4, Structure P-5, Structure P-6 , Structures P-7, Structures P-8, Structures P-9, Structures P-10, Structures P-11, Structures P-12, Structures P-13, Structures P-14, Structures P-15, Structures P-16 , Structures R-17, Structures R-18, Structures R-19, Structures R-20, Structures R-21, Structures R-22, Structures P-23, Structures R-24, Structures R-25, Structures R-26 , Structures P-27, Structures P-28, Structures P-29, Structures P-30, Structures P-31, C r-32, Structures R-33, Structures R-34, Structures R-35, Structures R-36, Structures R-37, Structures R-38, Structures R-39, Structures R-40, Structures R-41, Structures P-42, Structures P-43, Structures P-44, Structures P-45, Structures P-46, Structures P-47, Structures P-48, Structures P-49, Structures P-50, Structures P-51, Structures P-52, Structures P-53, Structures P-54, Structures P-55, Structures P-56, Structures P-57, Structures P-58, Structures P-59, Structures P-60, Structures P-61, Structures P-62, Structures P-63, Structures P-64, Structures P-65, Structures P-66, Structures P-67, Structures P-68, Structures P-69, Struct s P-70, Structures P-71, Structures P-72, Structures P-73, Structures P-74, Structures P-75, Structures P-76, Structures P-77, Structures P-78, Structures P-79, Structures P-80, Structures P-81, Structures P-82, Structures P-83, Structures P-84, Structures P-85, Structures P-86, Structures I-1, Structures I-2, Structures I-3, Structures I-4, Structures I-5, Structures I-6, Structures I-7, Structures I-8, Structures I-9, Structures I-10, Structures I-11, Structures I-12, Structures I-13, Structures I-14, Structures I-15, Structures I-16, Structures I-17, Structures I-18, Structures I-19, Structures I-20, Structures I-21, Structures I-22, Structures I-23, Page Structures I-24, Structures I-25, Structures I-26, Structures I-27, Structures I-28, Structures I-29, Structures I-30, Structures I-31, Structures I-32, Structures I-33, Structures S-1, Structures S-2, Structures S-3, Structures S-4, Structures S-5, Structures S-6, Structures S-7, Structures S-8, Structures S-9, Structures S-10, Structures S-11, Structures S-12, Structures S-13, Structures S-14, Structures S-15, Structures S-16, Structures S-17, Structures S-18, Structures S-19, Structures S-20, Structures T-1, Structures T-2, Structures T-3, Structures T-4, Structures T-5, Structures T-6, Structures T-7, Structures T-8, Structures T-9, Structures T-10, Of structures s T-11, Structures T-12, Structures T-13, Structures T-14, Structures T-15 and Structures T-16, including their stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts; where m, n, R 1 , R 2 , R 5 , R 35 , R 6 , R 36 , R 46 , R 7 , R 8 , R 38 , T, W, X, X 2 , X 4 , X 5 , X 35 , X 6 , X 36 , X 46 , X 7 , Y 1 , Y 2 , Y 31 , Y 32 , Y 3 , Y 4 , Z, AA, HA, R, R s and R 11 -R 16 are as defined above in paragraphs. 8 and 9. 11. Фармацевтическая композиция, содержащая композицию с высокой проникающей способностью по п. 9 и фармацевтически приемлемый носитель.11. A pharmaceutical composition comprising a high penetration composition according to claim 9 and a pharmaceutically acceptable carrier. 12. Фармацевтическая композиция по п. 11, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемый носитель является полярным.12. The pharmaceutical composition according to p. 11, characterized in that the pharmaceutically acceptable carrier is polar. 13. Фармацевтическая композиция по п. 11, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемый носитель выбран из группы, состоящей из спирта, ацетона, сложного эфира, воды и водного раствора.13. The pharmaceutical composition according to claim 11, characterized in that the pharmaceutically acceptable carrier is selected from the group consisting of alcohol, acetone, ester, water and an aqueous solution. 14. Способ проникновения через биологический барьер, включающий введение к биологическому барьеру фармацевтической композиции по п. 11.14. The method of penetration through the biological barrier, including the introduction to the biological barrier of the pharmaceutical composition according to claim 11. 15. Способ скрининга композиции с высокой проникающей способностью (НРР) противомикробного или родственного противомикробному соединения на предмет наличия желаемой характеристики, включающий следующие этапы:15. A method of screening a composition with high penetrating ability (NRP) of an antimicrobial or related antimicrobial compound for the presence of the desired characteristics, comprising the following steps: 1) ковалентное связывание функционального компонента, содержащего противомикробное или родственное противомикробному соединение, с транспортным компонентом через линкер с образованием тестируемой композиции;1) covalent binding of a functional component containing an antimicrobial or related antimicrobial compound with a transport component via a linker to form a test composition; 2) введение тестируемой композиции биологическому субъекту или к биологическому барьеру; и2) the introduction of the test composition to a biological subject or to a biological barrier; and 3) определение наличия желаемой характеристики у тестируемой композиции.3) determining the presence of the desired characteristics of the test composition. 16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что желаемая характеристика выбрана из группы, состоящей из:16. The method according to p. 15, characterized in that the desired characteristic is selected from the group consisting of: 1) способности тестируемой композиции проходить через биологические барьеры;1) the ability of the test composition to pass through biological barriers; 2) способности тестируемой композиции превращаться в исходное лекарственное средство или активный агент;2) the ability of the test composition to turn into the original drug or active agent; 3) скорости прохождения тестируемой композиции;3) the speed of passage of the test composition; 4) действенности тестируемой композиции; и4) the effectiveness of the test composition; and 5) эффективности тестируемой композиции.5) the effectiveness of the test composition. 17. Способ диагностирования состояния у биологического субъекта, включающий следующие этапы:17. A method for diagnosing a condition in a biological subject, comprising the following steps: 1) введение биологическому субъекту композиции по п. 9;1) the introduction to the biological subject of the composition according to p. 9; 2) выявление наличия, локализации или количества композиции у биологического субъекта; и2) the identification of the presence, localization or amount of a composition in a biological subject; and 3) выявление состояния у биологического субъекта.3) the identification of the state in a biological subject. 18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что композиция является меченой.18. The method according to p. 17, characterized in that the composition is labeled. 19. Способ диагностирования состояния у биологического субъекта, включающий следующие этапы:19. A method for diagnosing a condition in a biological subject, comprising the following steps: 1) введение биологическому субъекту композиции по п. 11;1) the introduction to the biological subject of the composition according to p. 11; 2) выявление наличия, локализации или количества композиции у биологического субъекта; и2) the identification of the presence, localization or amount of a composition in a biological subject; and 3) выявление состояния у биологического субъекта.3) the identification of the state in a biological subject. 20. Способ по п. 19, отличающийся тем, что композиция является меченой.20. The method according to p. 19, characterized in that the composition is labeled. 21. Способ лечения состояния у биологического субъекта, включающий введение биологическому субъекту композиции с высокой проникающей способностью по п. 9 или фармацевтической композиции по п. 11.21. A method of treating a condition in a biological subject, comprising administering to the biological subject a high penetrating composition according to claim 9 or a pharmaceutical composition according to claim 11. 22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что состояние выбрано из группы, состоящей из боли, повреждений и связанных с микроорганизмами состояний.22. The method according to p. 21, characterized in that the condition is selected from the group consisting of pain, damage and conditions associated with microorganisms. 23. Способ по п. 22, отличающийся тем, что связанное с микроорганизмами состояние выбрано из группы, состоящей из связанных с бактериями состояний, связанных с простейшими состояний, связанных с грибами состояний и состояний, вызванных вирусом.23. The method according to p. 22, wherein the state associated with microorganisms is selected from the group consisting of conditions associated with bacteria associated with the simplest conditions associated with fungi of conditions and conditions caused by the virus. 24. Способ по п. 23, отличающийся тем, что связанное с бактериями состояние выбрано из группы, состоящей из инфекций, чумы, бубонной чумы и легочной чумы, сибирской язвы, кожной формы сибирской язвы, легочной формы сибирской язвы и желудочно-кишечной формы сибирской язвы, болезни Лайма, бруцеллеза, коклюша, острого энтерита, респираторной инфекции, пситтакоза, негонококкового уретрита, трахомы, конъюнктивита с включениями у новорожденного, венерической лимфогранулемы, псевдомембранозного колита, газовой гангрены, пищевого отравления, анаэробного целлюлита, дифтерии, диареи, менингита у детей, геморрагического колита, гемолитического уремического синдрома, туляремии, пневмонии, бронхита, пептической язвы, болезни легионеров, понтиакской лихорадки, лептоспироза, листериоза, проказы, туберкулеза, микоплазменной пневмонии, гонореи, офтальмии новорожденных, септического артрита, менингококковой инфекции, синдрома Фридериксена-Уотерхауза, пятнистой лихорадки Скалистых гор, брюшнотифозного сальмонеллеза, сальмонеллеза с гастроэнтеритом и энтероколитом, бактериальной дизентерии/шигеллеза, цистита, менингита и септицемии, эндометрита, отита среднего уха, синусита, сифилиса, некротизирующего фасциита, стрептококкового фарингита, скарлатины, ревматической атаки, импетиго, рожи, послеродовой лихорадки и холеры.24. The method according to p. 23, characterized in that the bacterial condition is selected from the group consisting of infections, plague, bubonic plague and pulmonary plague, anthrax, cutaneous anthrax, pulmonary anthrax and gastrointestinal anthrax ulcers, Lyme disease, brucellosis, pertussis, acute enteritis, respiratory infection, psittacosis, non-gonococcal urethritis, trachoma, conjunctivitis with inclusions in the newborn, venereal lymphogranuloma, pseudomembranous colitis, gas gangrene, food poisoning, ane cellulite, diphtheria, diarrhea, meningitis in children, hemorrhagic colitis, hemolytic uremic syndrome, tularemia, pneumonia, bronchitis, peptic ulcer, legionnaire’s disease, Pontiac fever, leptospirosis, listeriosis, leprosy, tuberculosis, mycoplasma nephritic pneumonia, arthritis, meningococcal infection, Friedericksen-Waterhouse syndrome, Rocky Mountain spotted fever, typhoid salmonellosis, salmonellosis with gastroenteritis and enterocolitis, bacterial dysenter uu / shigellosis, cystitis, meningitis and septicemia, endometritis, otitis media, sinusitis, syphilis, necrotizing fasciitis, streptococcal pharyngitis, scarlet fever, rheumatic fever, impetigo, erysipelas, puerperal fever and cholera. 25. Способ по п. 24, отличающийся тем, что вызванное инфекцией состояние выбрано из группы, состоящей из вызванного инфекцией состояния органа, выбранного из группы, состоящей из печени, легкого, желудка, мозга, почки, сердца, уха, глаза, носа, рта, языка, толстой кишки, поджелудочной железы, желчного пузыря, двенадцатиперстной кишки, прямой кишки, желудка, ободочной и прямой кишки, кишечника, вены, дыхательной системы, сосудистой системы, аноректального и анального зуда, респираторных инфекций, инфекций верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, больничных инфекций, псевдомонадной инфекции, коагулаза-положительных стафилококковых инфекций, кожных инфекций, вызванного токсином заболевания, острого инфекционного эндокардита, септицемии, некротизирующей пневмонии, инфекций, связанных с имплантированными протезами, и вызванных условно-патогенными микроорганизмами инфекций с септицемией и пневмонией.25. The method according to p. 24, wherein the condition caused by the infection is selected from the group consisting of the condition of the organ caused by the infection, selected from the group consisting of liver, lung, stomach, brain, kidney, heart, ear, eye, nose, mouth, tongue, colon, pancreas, gall bladder, duodenum, rectum, stomach, colon and rectum, intestines, veins, respiratory system, vascular system, anorectal and anal itching, respiratory infections, upper respiratory tract infections, urinary tract P infections, hospital infections, pseudomonas infection, coagulase-positive staphylococcal infections, skin infections caused by the disease toxin, acute infectious endocarditis, septicemia, necrotizing pneumonia, infections associated with implanted prostheses, and caused by opportunistic microorganisms with septicemia infections. 26. Способ по п. 23, отличающийся тем, что связанное с простейшими состояние выбрано из группы, состоящей из малярии, сонной болезни и токсоплазмоза.26. The method according to p. 23, wherein the protozoan-related condition is selected from the group consisting of malaria, sleeping sickness and toxoplasmosis. 27. Способ по п. 23, отличающийся тем, что связанное с грибами состояние выбрано из группы, состоящей из аспергиллеза, бластомикоза, стригущего лишая, кандидоза, кокцидиоидомикоза, криптококкоза, гистоплазмоза, паракокцидиомикоза, споротрихоза и зигомикоза.27. The method according to p. 23, wherein the mushroom-related condition is selected from the group consisting of aspergillosis, blastomycosis, ringworm, candidiasis, coccidioidomycosis, cryptococcosis, histoplasmosis, paracoccidiomycosis, sporotrichosis and zygomycosis. 28. Способ по п. 23, отличающийся тем, что связанное с вирусами состояние выбрано из группы, состоящей из гриппа, желтой лихорадки и СПИДа.28. The method according to p. 23, wherein the virus-related condition is selected from the group consisting of influenza, yellow fever and AIDS.
RU2016115906A 2009-06-10 2010-06-10 COMPOSITIONS OR MEDICATIONS OF ANTIMO-MICROBIAL AND RELATIVE ANTIMO-MICROBIAL COMPOUNDS Possessing a High Penetrating Ability RU2016115906A (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12/482,373 2009-06-10
US12/482,373 US20100040548A1 (en) 2006-12-10 2009-06-10 High penetration prodrug compositions of antimicrobials and antimicrobial-related compounds
CN200910141944.X 2009-06-10
CN200910141944 2009-06-10

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011152319/15A Division RU2586287C2 (en) 2009-06-10 2010-06-10 High penetration compositions or prodrugs of antimicrobials and antimicrobial-related compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016115906A true RU2016115906A (en) 2018-11-28
RU2016115906A3 RU2016115906A3 (en) 2019-09-30

Family

ID=43308429

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011152319/15A RU2586287C2 (en) 2009-06-10 2010-06-10 High penetration compositions or prodrugs of antimicrobials and antimicrobial-related compounds
RU2016115906A RU2016115906A (en) 2009-06-10 2010-06-10 COMPOSITIONS OR MEDICATIONS OF ANTIMO-MICROBIAL AND RELATIVE ANTIMO-MICROBIAL COMPOUNDS Possessing a High Penetrating Ability

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011152319/15A RU2586287C2 (en) 2009-06-10 2010-06-10 High penetration compositions or prodrugs of antimicrobials and antimicrobial-related compounds

Country Status (11)

Country Link
EP (1) EP2440523A4 (en)
JP (3) JP5916129B2 (en)
KR (2) KR102102972B1 (en)
CN (1) CN105566213B (en)
AU (2) AU2010257905B2 (en)
BR (1) BRPI1012905A8 (en)
CA (1) CA2764376C (en)
HK (2) HK1178537A1 (en)
MX (2) MX338552B (en)
RU (2) RU2586287C2 (en)
WO (1) WO2010142241A1 (en)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3616695A1 (en) 2011-09-09 2020-03-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Methods for treating intrapulmonary infections
EP4356912A2 (en) * 2012-05-16 2024-04-24 Techfields Pharma Co., Ltd. High penetration prodrug compositions and pharmaceutical composition thereof for treatment of pulmonary conditions
US8809314B1 (en) 2012-09-07 2014-08-19 Cubist Pharmacueticals, Inc. Cephalosporin compound
US8476425B1 (en) 2012-09-27 2013-07-02 Cubist Pharmaceuticals, Inc. Tazobactam arginine compositions
US20140274996A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Cubist Pharmaceuticals, Inc. Tazobactam and ceftolozane antibiotic compositions
WO2014139161A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-18 Techfields Pharma Co., Ltd. Novel high penetration drugs and their compositions thereof for treatment of parkinson diseases
US20140274989A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Cubist Pharmaceuticals, Inc. Manufacturing beta-lactam combination products
US9872906B2 (en) 2013-03-15 2018-01-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Ceftolozane antibiotic compositions
ES2800603T3 (en) 2013-09-09 2021-01-04 Merck Sharp & Dohme Treatment of infections with ceftolozane / tazobactam in patients with renal impairment
US8906898B1 (en) 2013-09-27 2014-12-09 Calixa Therapeutics, Inc. Solid forms of ceftolozane
CN108396007B (en) * 2018-03-15 2021-07-23 东北农业大学 Method for in-vitro construction of three-dimensional model of blood and milk barrier of dairy cow
WO2023134733A1 (en) * 2022-01-17 2023-07-20 Techfields Pharma Co., Ltd. Treatment of signs, symptoms and/or complications of viral, bacterial, protozoal, and/or fungal infections by high penetration prodrugs

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2694031A (en) * 1949-07-07 1954-11-09 Leo Pharm Prod Ltd Hydroiodides of amino esters of penicillin and oil composition thereof
BE790440A (en) * 1971-10-23 1973-04-24 Bayer Ag
IT1048274B (en) * 1974-03-02 1980-11-20 Farmaceutici Italia Acylamido-methyl penicillin and cephalosporin esters - for oral administration and subsequent in-tissue enzymic hydrolysis to parent antibiotic
GB1569421A (en) * 1976-06-11 1980-06-18 Beecham Group Ltd Penicillin compositions
GB1578730A (en) * 1976-06-24 1980-11-05 Beecham Group Ltd Esters of penicillin antibiotics
JPS5377083A (en) * 1976-12-16 1978-07-08 Asahi Chem Ind Co Ltd Penicillins and their derivatives
US4215120A (en) * 1977-07-14 1980-07-29 Beecham Group Limited Penicillin esters and their preparation
JPS5446800A (en) * 1977-09-22 1979-04-12 Sangyo Kagaku Kenkyu Kyokai Antibacterial compound
JPS5646885A (en) * 1979-09-27 1981-04-28 Meiji Seika Kaisha Ltd Novel cephamycin ester and its preparation
US4428935A (en) * 1982-05-24 1984-01-31 Pfizer Inc. Penicillanic acid dioxide prodrug
DE4423915A1 (en) * 1994-07-07 1996-01-11 Carl Heinrich Dr Weischer New tocopheryl esters of sulphasalazine or 5-amino-salicyclic acid
US5929086A (en) * 1996-05-10 1999-07-27 Pharmacia & Upjohn Company Topical administration of antimicrobial agents for the treatment of systemic bacterial diseases
AU721819B2 (en) * 1996-05-10 2000-07-13 Pharmacia & Upjohn Company Topical administration of antimicrobial agents for the treatment of systemic bacterial diseases
EP1792882A1 (en) * 2005-12-02 2007-06-06 SOLVAY (Société Anonyme) Process for the manufacture of lightweight construction materials containing clay.
CA2671938C (en) * 2006-12-10 2017-10-17 Chongxi Yu Transdermal delivery systems of beta-lactam antibiotics
WO2010028458A1 (en) * 2008-09-12 2010-03-18 Parnell Laboratories (Aust) Pty Ltd Prodrugs of isoxazolyl penicillins and uses thereof
BRPI0922263B1 (en) * 2008-12-04 2021-08-31 Chongxi Yu HIGH PENETRATION COMPOSITION OF A MAIN DRUG AND ITS USES

Also Published As

Publication number Publication date
CN105566213A (en) 2016-05-11
CA2764376A1 (en) 2010-12-16
JP2018048197A (en) 2018-03-29
RU2586287C2 (en) 2016-06-10
JP2015163640A (en) 2015-09-10
HK1219275A1 (en) 2017-03-31
WO2010142241A1 (en) 2010-12-16
JP6707512B2 (en) 2020-06-10
CN105566213B (en) 2019-11-12
JP5916129B2 (en) 2016-05-11
JP6256924B2 (en) 2018-01-10
AU2017200897B2 (en) 2018-10-04
AU2017200897A1 (en) 2017-03-02
MX2011013314A (en) 2012-09-20
EP2440523A4 (en) 2014-03-19
MX366035B (en) 2019-06-25
CA2764376C (en) 2021-05-04
JP2012529443A (en) 2012-11-22
AU2010257905B2 (en) 2016-11-10
EP2440523A1 (en) 2012-04-18
BRPI1012905A8 (en) 2018-01-02
RU2016115906A3 (en) 2019-09-30
BRPI1012905A2 (en) 2017-09-12
HK1178537A1 (en) 2014-05-09
AU2010257905A1 (en) 2012-02-02
KR20120034721A (en) 2012-04-12
MX338552B (en) 2016-04-20
KR20170137958A (en) 2017-12-13
KR102102972B1 (en) 2020-04-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016115906A (en) COMPOSITIONS OR MEDICATIONS OF ANTIMO-MICROBIAL AND RELATIVE ANTIMO-MICROBIAL COMPOUNDS Possessing a High Penetrating Ability
RU2011152319A (en) COMPOSITIONS OR MEDICATIONS OF ANTIMO-MICROBIAL AND RELATIVE ANTIMO-MICROBIAL COMPOUNDS Possessing a High Penetrating Ability
JP2012529443A5 (en)
US20130018029A1 (en) High penetration prodrug compositions of antimicrobials and antimicrobial-related compounds
CA2245680C (en) Method of detection of influenza virus and compounds for use therein
KR100711561B1 (en) Immunological adjuvant compound
RU2015117533A (en) HYDROGEL-BASED MEDICINES
CN108026134A (en) With reference to the carbohydrate ligand of anti-glycosphingolipid glycoprotein epitope antibodies
CN106879257A (en) For the vaccine of streptococcus pneumonia (Streptococcus pneumoniae) Serotype8
EP0869801B1 (en) Therapeutic and diagnostic agents for the treatment of microbial infections
JP6630440B2 (en) Synthetic vaccine against Streptococcus pneumoniae serotype 2
US20180222921A1 (en) High penetration prodrug compositions of antimicrobials and antimicrobial-related compounds
CN102936338A (en) Cationic lipoid plastid and preparation method thereof
ZA200301949B (en) Use of metal complexes containing perfluoroalkyl as contrast agents in MR-imaging for the representation of plaques, tumours and necroses.
US20040247611A1 (en) Identification of pathogen-ligand interactions
CN105264376A (en) Oligosaccharide conjugates and methods of use
JPS59501160A (en) Vaccine against pathogenic bacteria having capsular polysaccharide and method for producing the same
Bucknor Synthetic Cell-Penetrating Oligomers Deliver Antibiotics to Eradicate Intracellular Pathogens
AU706810B2 (en) Method of detection of influenza virus and compounds for use therein
Murphy et al. Próximo pago de haberes
Ji Exploiting bacterial iron acquisition: From new antibiotics to pathogen detection devices
Helena The synthesis of [delta]-amides of eflornithine to improve oral bioavailability
MXPA98004109A (en) Therapeutic and diagnostic agents for the treatment of microbial infections

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20200214