RU2016106919A

RU2016106919A - Водные композиции аналогов lhrh с замедленным высвобождением

Info

Publication number: RU2016106919A
Application number: RU2016106919A
Authority: RU
Inventors: Жоэль Ришар; Анн Пети; Джеремиа Харнетт; Мари-Мадлен БАРОННЕ; Франк АРТЗНЕР; МАЛЕСПИНА Мерседес КАРДУС; Ролан Шериф-Шейкх; Мартин Монтес; Мари-Терез ПАТЕРНОСТР; Селин ВАЛЕРИ
Original assignee: Ипсен Фарма С.А.С.
Priority date: 2013-07-29
Filing date: 2014-07-21
Publication date: 2017-08-31
Also published as: JP2016528220A; US20160184386A1; JP2019137698A; JP6561054B2; CN105579055A; EP3027200A1; RU2690683C2; RU2016106919A3; EP2832361A1; WO2015014653A1

Claims

1. Водная фармацевтическая композиция для замедленного высвобождения активного ингредиента в течение, по меньшей мере, 2 недель, которая содержит:

- в качестве активного ингредиента аналог LHRH, выбранный из трипторелина, деслорелина, нафарелина, гистрелина, бусерелина, госерелина, гонадорелина и лейпрорелина, или любых их фармацевтически приемлемых солей,

- соль, и

- воду,

где активный ингредиент или любые его фармацевтически приемлемые соли, соль и вода составляют, по меньшей мере, 95% по массе по отношению к общей массе композиции.

2. Композиция по п.1, где аналог LHRH представляет собой трипторелин или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Композиция по п.1, где аналог LHRH находится в форме соли.

4. Композиция по п.1, где аналог LHRH представляет собой трипторелин, а его фармацевтически приемлемая соль представляет собой памоат, ацетат или фосфат, предпочтительно ацетат.

5. Композиция по п.1, где аналог LHRH присутствует в концентрации, варьирующей от 1 до 30% по массе, предпочтительно от 1 до 25% по массе, более предпочтительно от 1,5 до 22% по массе по отношению к общей массе композиции.

6. Композиция по п.1, где соль выбрана из фосфатов, сульфатов, цитратов, ацетатов, сукцинатов, карбонатов или хлоридов, более предпочтительно, из фосфатной соли или сульфатной соли.

7. Композиция по п.6, где сульфатная соль представляет собой сульфат натрия или сульфат аммония, предпочтительно сульфат натрия.

8. Композиция по п.1, где pH конечной композиции находится в диапазоне от 4 до 8.

9. Композиция по п.1, где молярное отношение соли к аналогу LHRH варьирует примерно от 0,1:1 до 2:1.

10. Композиция по п.2 или 6, где активный ингредиент представляет собой трипторелин или его фармацевтически приемлемую соль, а соль выбрана из фосфатной и сульфатной солей.

11. Композиция по любому из п.п.1-9, дополнительно содержащая добавку, выбранную из стабилизаторов, поверхностно-активных веществ, антиоксидантов и их смесей.

12. Композиция по п.11, содержащая один или несколько ионов поливалентных металлов, предпочтительно один или несколько катионов двухвалентных металлов.

13. Композиция по п.12, где ион поливалентного металла выбран из Zn²⁺, Cu²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺ и Ca²⁺.

14. Композиция по любому из п.п.1-9, которая представляет собой готовую к применению композицию, герметически упакованную в устройство типа шприца.