RU2016102182A - Соединения, образующие пролекарства - Google Patents
Соединения, образующие пролекарства Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016102182A RU2016102182A RU2016102182A RU2016102182A RU2016102182A RU 2016102182 A RU2016102182 A RU 2016102182A RU 2016102182 A RU2016102182 A RU 2016102182A RU 2016102182 A RU2016102182 A RU 2016102182A RU 2016102182 A RU2016102182 A RU 2016102182A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- paragraphs
- active agent
- aryl
- alkyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 41
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 24
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 8
- MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N Testostosterone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N 0.000 claims 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- PROQIPRRNZUXQM-UHFFFAOYSA-N (16alpha,17betaOH)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,16,17-triol Natural products OC1=CC=C2C3CCC(C)(C(C(O)C4)O)C4C3CCC2=C1 PROQIPRRNZUXQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 17β-estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 0.000 claims 3
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Progesterone Chemical class C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 claims 3
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003098 androgen Substances 0.000 claims 3
- 229960005309 estradiol Drugs 0.000 claims 3
- 229930182833 estradiol Natural products 0.000 claims 3
- 229960001348 estriol Drugs 0.000 claims 3
- 125000000251 estriol group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims 3
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 claims 3
- 239000000583 progesterone congener Substances 0.000 claims 3
- 229960003604 testosterone Drugs 0.000 claims 3
- JUNDJWOLDSCTFK-MTZCLOFQSA-N trimegestone Chemical group C1CC2=CC(=O)CCC2=C2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)[C@@H](O)C)(C)[C@@]1(C)CC2 JUNDJWOLDSCTFK-MTZCLOFQSA-N 0.000 claims 3
- 229950008546 trimegestone Drugs 0.000 claims 3
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005213 alkyl heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- -1 cyano, hydroxy Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004421 aryl sulphonamide group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
- A61K31/568—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in positions 10 and 13 by a chain having at least one carbon atom, e.g. androstanes, e.g. testosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/26—Androgens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/30—Oestrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/34—Gestagens
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
- C07J41/0033—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
- C07J41/0072—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 the A ring of the steroid being aromatic
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
- C07J41/0033—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
- C07J41/0088—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 containing unsubstituted amino radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J51/00—Normal steroids with unmodified cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not provided for in groups C07J1/00 - C07J43/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (62)
1. Соединение структурной формулы I:
где n равен 0-4; m равен 0-4; L равен 0-1;
R1 представляет собой Н, алкил, циклоалкил, арил, алкиларил, гетероарил или галоген;
hAr представляет собой арил, гетероарил, алкил, алкиларил или алкилгетероарил;
R2 представляет собой Н, алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, галоген; арилсульфонамид, гетероарилсульфонамид, алкиларилсульфонамид или алкилгетероарилсульфонамид;
R1 и R2 могут быть объединены с образованием циклоалкила или 3-7-членного кольца, содержащего до одного гетероатома;
каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, ацил, циано, галоген, гидрокси, алкокси;
каждый X и Y независимо представляет собой Н, галоген, циано, гидрокси, алкокси, алкил, арил, гетероарил;
Z представляет собой О или NR1;
O=C-(CH)n-R1 имеет R- или S-конфигурацию.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 и R2 объединены с образованием циклоалкила или 3-7-членного кольца, содержащего до одного гетероатома.
3. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что n равен 1; m равен 0; L равен 1; hAr представляет собой арил; R3 и R4 представляют собой Н, и Y и X представляют собой Н.
4. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что n равен 1; m равен 1; L равен 0; hAr представляет собой арил; R3 и R4 представляют собой Н, и Y и X представляют собой Н.
5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 представляет собой алкил.
6. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что n равен 1; R2 представляет собой Н; m равен 0; L равен 1; hAr представляет собой арил; Y и X представляют собой Н; и R3 и R4 представляют собой Н.
7. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что R1 представляет собой изопропил.
8. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил.
9. Соединение по любому из пп. 1-8, отличающееся тем, что активный агент представляет собой андроген.
10. Соединение по любому из пп. 1-8, отличающееся тем, что активный агент представляет собой тестостерон.
11. Соединение по любому из пп. 1-8, отличающееся тем, что активный агент представляет собой 7α, 11β-диметилэстра-4,9-диен-17β-ол.
12. Соединение по любому из пп. 1-8, отличающееся тем, что активный агент представляет собой эстроген.
13. Соединение по любому из пп. 1-8, отличающееся тем, что активный агент представляет собой эстрадиол.
14. Соединение по любому из пп. 1-8, отличающееся тем, что активный агент представляет собой эстриол.
15. Соединение по любому из пп. 1-8, отличающееся тем, что активный агент представляет собой прогестин.
16. Соединение по любому из пп. 1-8, отличающееся тем, что активный агент представляет собой тримегестон.
17. Соединение структурной формулы II:
где: n равен 0-4; m равен 0-4; L равен 0-1;
R1 представляет собой Н, алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или галоген;
hAr представляет собой арил, гетероарил, алкил, алкиларил или алкилгетероарил;
каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, ацил, циано, галоген, гидрокси, алкокси;
каждый X и Y независимо представляет собой Н, галоген, циано, гидрокси, алкокси, алкил, арил, гетероарил; и
Z представляет собой О или NR1;
O=C-(CH)n-R1 имеет R- или S-конфигурацию.
18. Соединение по п. 17, отличающееся тем, что R1 представляет собой алкил.
19. Соединение по п. 18, отличающееся тем, что n равен 1; R2 представляет собой Н; m равен 0; L равен 1; hAr представляет собой арил; Y и X представляют собой Н; и R3 и R4 представляют собой Н.
20. Соединение по любому из пп. 17-19, отличающееся тем, что активный агент представляет собой андроген.
21. Соединение по любому из пп. 17-19, отличающееся тем, что активный агент представляет собой тестостерон.
22. Соединение по любому из пп. 17-19, отличающееся тем, что активный агент представляет собой 7α,11β-диметилэстра-4,9-диен-17β-ол.
23. Соединение по любому из пп. 17-19, отличающееся тем, что активный агент представляет собой эстроген.
24. Соединение по любому из пп. 17-19, отличающееся тем, что активный агент представляет собой эстрадиол.
25. Соединение по любому из пп. 17-19, отличающееся тем, что активный агент представляет собой эстриол.
26. Соединение по любому из пп. 17-19, отличающееся тем, что активный агент представляет собой прогестин.
27. Соединение по любому из пп. 17-19, отличающееся тем, что активный агент представляет собой тримегестон.
28. Соединение структурной формулы III:
где: n равен 0-4; m равен 1-4;
Z представляет собой О или NR1;
каждый R1 и R2 независимо представляет собой галоген или R1 и R2 объединены с образованием циклоалкила.
29. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что R1 и R2 объединены с образованием циклоалкила.
30. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что R1 и R2 объединены с образованием циклопропила.
31. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что R1 и R2 представляют собой фтор.
32. Соединение по любому из пп. 28-31, отличающееся тем, что активный агент представляет собой андроген.
33. Соединение по любому из пп. 28-31, отличающееся тем, что активный агент представляет собой тестостерон.
34. Соединение по любому из пп. 28-31, отличающееся тем, что активный агент представляет собой 7α,11β-диметилэстра-4,9-диен-17β-ол.
35. Соединение по любому из пп. 28-31, отличающееся тем, что активный агент представляет собой эстроген.
36. Соединение по любому из пп. 28-31, отличающееся тем, что активный агент представляет собой эстрадиол.
37. Соединение по любому из пп. 28-31, отличающееся тем, что активный агент представляет собой эстриол.
38. Соединение по любому из пп. 28-31, отличающееся тем, что активный агент представляет собой прогестин.
39. Соединение по любому из пп. 28-31, отличающееся тем, что активный агент представляет собой тримегестон.
40. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-39 и один или более фармацевтически приемлемых носителей.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361844985P | 2013-07-11 | 2013-07-11 | |
| US61/844,985 | 2013-07-11 | ||
| PCT/US2014/046353 WO2015006691A1 (en) | 2013-07-11 | 2014-07-11 | Pro-drug forming compounds |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016102182A true RU2016102182A (ru) | 2017-08-16 |
| RU2016102182A3 RU2016102182A3 (ru) | 2018-04-02 |
| RU2667942C2 RU2667942C2 (ru) | 2018-09-27 |
Family
ID=52277568
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016102182A RU2667942C2 (ru) | 2013-07-11 | 2014-07-11 | Соединения, образующие пролекарства |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9745338B2 (ru) |
| EP (1) | EP3019172B1 (ru) |
| JP (1) | JP6449274B2 (ru) |
| CN (1) | CN105636592A (ru) |
| AU (1) | AU2014287049B2 (ru) |
| CL (1) | CL2015003787A1 (ru) |
| IL (1) | IL243385B (ru) |
| MX (1) | MX364743B (ru) |
| PE (1) | PE20160655A1 (ru) |
| RU (1) | RU2667942C2 (ru) |
| WO (1) | WO2015006691A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201600766B (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB201302368D0 (en) * | 2013-02-11 | 2013-03-27 | Univ Bath | Compound |
| EP3019172B1 (en) * | 2013-07-11 | 2019-09-25 | Evestra, Inc. | Pro-drug forming compounds |
| AU2016235298B2 (en) * | 2015-03-23 | 2021-03-11 | Evestra, Inc. | Novel cytotoxic agents that preferentially target leukemia inhibitory factor (LIF) for the treatment of malignancies and as new contraceptive agents |
| CN108084075A (zh) * | 2016-11-21 | 2018-05-29 | 天津大学 | 具有β-内酰胺酶抑制作用的脯氨酸衍生物 |
| WO2019078983A1 (en) * | 2017-10-19 | 2019-04-25 | Evestra, Inc. | CONTRACEPTIVES OF PROGESTINE PRODRANT WITH EXTENDED ACTION |
| CN110862400A (zh) * | 2018-08-27 | 2020-03-06 | 遵义医学院 | 喜树碱-羟基乙酸中间体的制备工艺 |
Family Cites Families (37)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3461118A (en) * | 1966-10-17 | 1969-08-12 | Syntex Corp | 3beta-tetrahydrofuranyloxy - and 3beta-tetrahydropyranyloxyestra - 4,9(10) - dienes and -4,9(10),11-trienes,their preparation and intermediates thereof |
| JPS52148093A (en) * | 1976-06-03 | 1977-12-08 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | 7-(n-substituted-2-phenyl-glycineamido) cephalosporanic acid derivatives |
| US4260736A (en) * | 1978-08-14 | 1981-04-07 | Kureha Kagaku Kogyo Kabushiki Kaisha | Steroid hormone-antitumor derivatives |
| US4615835A (en) | 1983-11-17 | 1986-10-07 | Stiftung Deutsches Krebsforschungs Zentrum | Steroid esters of N-(2-halogenethyl)-N-nitroso-carbamoylamino and acids and peptides therefore, as well as method for preparing them |
| SE8802402D0 (sv) | 1988-06-28 | 1988-06-28 | Pharmacia Ab | Novel esters |
| DE4029499A1 (de) | 1990-09-18 | 1992-03-19 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue 17-(beta)-oestradiolderivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| DE4429398C2 (de) | 1994-08-09 | 1997-09-11 | Jenapharm Gmbh | Verwendung von Estra-1,3,5(10)-trien-Derivaten zur hormonalen Kontrazeption |
| DE4429397C2 (de) | 1994-08-09 | 2003-11-20 | Jenapharm Gmbh | Estra-1,3,5(10)-trien-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen |
| US5705495A (en) | 1995-10-19 | 1998-01-06 | Jenapharm Gmbh & Co. Kg. | Sulfamate derivatives of 1,3,5(10)-estratriene derivatives, methods for their production and pharmaceuticals containing these compounds |
| FR2774989B1 (fr) | 1998-02-18 | 2000-03-17 | Adir | Nouveaux cytotoxiques derives de l'oestradiol |
| WO2000027790A1 (en) * | 1998-11-11 | 2000-05-18 | Smithkline Beecham P.L.C. | Mutilin compounds |
| US6958327B1 (en) | 1999-11-02 | 2005-10-25 | Schering, Ag | 18 Norsteroids as selectively active estrogens |
| FR2801218B1 (fr) * | 1999-11-23 | 2001-12-28 | Hoechst Marion Roussel Inc | Compositions pharmaceutiques comprenant de la trimegestone, leurs procedes de preparation ainsi que le conditionnement primaire les renfermant |
| DE10027887A1 (de) | 2000-05-31 | 2001-12-13 | Jenapharm Gmbh | Verbindungen mit einer Sulfonamidgruppe und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen |
| US6956031B2 (en) | 2002-03-27 | 2005-10-18 | Schering Aktiengesellschaft | 11β-Substituted 19-nor-17-α-pregna-1,3,5(10)-trien-17β-ols with a 21,16α-lactone ring |
| US7414043B2 (en) | 2002-06-11 | 2008-08-19 | Schering Ag | 9-α-substituted estratrienes as selectively active estrogens |
| US7534780B2 (en) * | 2004-05-21 | 2009-05-19 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Estradiol prodrugs |
| DE102004025966A1 (de) * | 2004-05-21 | 2005-12-15 | Schering Ag | Estradiol-Prodrugs |
| US20050277625A1 (en) * | 2004-05-21 | 2005-12-15 | Ralf Wyrwa | Estriol and estetrol prodrugs |
| US7470787B2 (en) * | 2005-07-11 | 2008-12-30 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Isoquinoline compounds |
| US20070135399A1 (en) * | 2005-11-30 | 2007-06-14 | Ralf Wyrwa | Heteroaromatic sulphonamide prodrugs |
| US20070135375A1 (en) * | 2005-11-30 | 2007-06-14 | Ralf Wyrwa | Sulfamoyl sulfonate prodrugs |
| SI1976828T1 (sl) * | 2005-12-29 | 2017-07-31 | Celtaxsys, Inc. | Diaminski derivati kot inhibitorji levkotrien A4 hidrolaze |
| US7601844B2 (en) * | 2006-01-27 | 2009-10-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Piperidinyl derivatives as modulators of chemokine receptor activity |
| US8173645B2 (en) * | 2007-03-21 | 2012-05-08 | Takeda San Diego, Inc. | Glucokinase activators |
| US20080249075A1 (en) | 2007-03-22 | 2008-10-09 | Solvay Pharmaceuticals Gmbh | C11 Modified Retrosteroids as Progesterone Receptor Modulator Compounds |
| TW200914013A (en) | 2007-06-29 | 2009-04-01 | Gilead Sciences Inc | Antiviral compounds |
| CA2718038A1 (en) * | 2008-03-14 | 2009-09-17 | Exelixis, Inc. | Azabicyclo [3.2.1] octyl derivatives as 11 beta-hsd1 modulators |
| EP2271646A1 (en) * | 2008-03-31 | 2011-01-12 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors |
| US20100061976A1 (en) * | 2008-07-24 | 2010-03-11 | Searete Llc, A Limited Liability Corporation Of The State Of Delaware | Method for treating or preventing osteoporosis by reducing follicle stimulating hormone to cyclic physiological levels in a mammalian subject |
| EP2336826B1 (en) | 2009-12-14 | 2012-10-24 | Rohm and Haas Electronic Materials LLC | Sulfonyl photoacid generators and photoresists comprising same |
| CN102127137A (zh) | 2010-12-10 | 2011-07-20 | 郑州大学 | 制备雌甾氨基酸酯的中间体化合物及其合成方法 |
| CN102079771B (zh) | 2010-12-10 | 2012-10-03 | 郑州大学 | 具有抗肿瘤活性的雌甾氨基酸酯化合物及其合成方法 |
| US20130029953A1 (en) * | 2011-07-28 | 2013-01-31 | Klaus Nickisch | Progesterone antagonists |
| WO2013029338A1 (en) | 2011-09-01 | 2013-03-07 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
| EP3019172B1 (en) * | 2013-07-11 | 2019-09-25 | Evestra, Inc. | Pro-drug forming compounds |
| AU2016235298B2 (en) * | 2015-03-23 | 2021-03-11 | Evestra, Inc. | Novel cytotoxic agents that preferentially target leukemia inhibitory factor (LIF) for the treatment of malignancies and as new contraceptive agents |
-
2014
- 2014-07-11 EP EP14822946.1A patent/EP3019172B1/en active Active
- 2014-07-11 CN CN201480049539.4A patent/CN105636592A/zh active Pending
- 2014-07-11 JP JP2016525807A patent/JP6449274B2/ja active Active
- 2014-07-11 US US14/329,322 patent/US9745338B2/en active Active
- 2014-07-11 AU AU2014287049A patent/AU2014287049B2/en not_active Ceased
- 2014-07-11 RU RU2016102182A patent/RU2667942C2/ru active
- 2014-07-11 PE PE2016000011A patent/PE20160655A1/es not_active Application Discontinuation
- 2014-07-11 MX MX2016000243A patent/MX364743B/es active IP Right Grant
- 2014-07-11 WO PCT/US2014/046353 patent/WO2015006691A1/en active Application Filing
-
2015
- 2015-12-28 IL IL243385A patent/IL243385B/en not_active IP Right Cessation
- 2015-12-30 CL CL2015003787A patent/CL2015003787A1/es unknown
-
2016
- 2016-02-03 ZA ZA2016/00766A patent/ZA201600766B/en unknown
-
2017
- 2017-08-24 US US15/685,158 patent/US10273263B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2016102182A3 (ru) | 2018-04-02 |
| US20170349624A1 (en) | 2017-12-07 |
| CN105636592A (zh) | 2016-06-01 |
| IL243385A0 (en) | 2016-02-29 |
| US20150018322A1 (en) | 2015-01-15 |
| ZA201600766B (en) | 2017-03-29 |
| AU2014287049A1 (en) | 2016-02-18 |
| JP2016525101A (ja) | 2016-08-22 |
| IL243385B (en) | 2019-08-29 |
| MX364743B (es) | 2019-05-06 |
| EP3019172A1 (en) | 2016-05-18 |
| AU2014287049B2 (en) | 2019-09-26 |
| CL2015003787A1 (es) | 2016-08-12 |
| PE20160655A1 (es) | 2016-07-08 |
| EP3019172B1 (en) | 2019-09-25 |
| US10273263B2 (en) | 2019-04-30 |
| US9745338B2 (en) | 2017-08-29 |
| WO2015006691A1 (en) | 2015-01-15 |
| EP3019172A4 (en) | 2017-03-29 |
| JP6449274B2 (ja) | 2019-01-09 |
| MX2016000243A (es) | 2017-03-03 |
| RU2667942C2 (ru) | 2018-09-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016102182A (ru) | Соединения, образующие пролекарства | |
| HRP20170654T1 (hr) | Makrociklički deaza-purinoni za liječenje virusnih infekcija | |
| PE20190662A1 (es) | Composiciones farmaceuticas que contienen derivados de piridona policiclicos sustituidos y profarmaco de los mismos | |
| EA201690223A1 (ru) | Ингибиторы фактора в комплемента на основе производных пиперидинилиндола и их применение | |
| EA201591545A1 (ru) | C-3 алкил- и алкенил-модифицированные производные бетулиновой кислоты | |
| JP2013527242A5 (ru) | ||
| PE20151761A1 (es) | Formulacion de vitamina d de liberacion modificada y estabilizada y metodo de administracion de la misma | |
| EA201591003A1 (ru) | Производные бороновой кислоты и их терапевтическое применение | |
| TR201904340T4 (tr) | Yeni bileşikler. | |
| CU24337B1 (es) | Derivados de benzotiofeno y composiciones de los mismos como degradantes selectivos de los receptores de estrógenos | |
| AR088000A1 (es) | Derivados de pirazolquinolinona, su preparacion y su uso terapeutico | |
| PE20200404A1 (es) | Composicion farmaceutica de clorhidrato de s-ketamina | |
| UY35002A (es) | Nanopartícula polimérica de finasterida y minoxidil, proceso de preparación, suspensión acuosa conteniendo la misma, composición farmacéutica, y su uso | |
| RU2014127142A (ru) | Фармацевтическая композиция с улучшенной биодоступностью для высокоплавкого гидрофобного соединения | |
| JP2017517565A5 (ru) | ||
| MX2015012293A (es) | Derivados piridin-4-ilo. | |
| AR095691A1 (es) | FORMULACIÓN DE L-5-METILTETRAHIDROFOLATO DE CALCIO AMORFO (L-5-MTHF-Ca), PROCEDIMIENTO, USO | |
| RU2016141462A (ru) | Нейропротективные агенты и их применение | |
| EA201500043A1 (ru) | Лекарственная форма для продленного высвобождения действующих веществ | |
| HRP20161135T1 (hr) | Oblici u krutom stanju n-((s)-2,3-dihidroksi-propil)-3-(2-fluoro-4-jodo-fenilamino)-izonikotinamida | |
| AR111649A1 (es) | Anillo vaginal para la liberación simultánea de dos ingredientes activos | |
| RU2016122464A (ru) | Производное карбоксиметилпиперидина | |
| BR112015027436A2 (en) | Topical composition and carrier for administration of pharmaceutically or cosmetically active ingredients | |
| UY35390A (es) | Compuestos con actividad anti-hcv y composiciones farmacéuticas que los contienen | |
| GT201300032A (es) | Composicion farmaceutica de liberacion prolongada de trimetazidina |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TC4A | Change in inventorship |
Effective date: 20190617 |