RU2015150977A

RU2015150977A - Вдыхаемые фармацевтические композиции и ингаляторные устройства для таких композиций

Info

Publication number: RU2015150977A
Application number: RU2015150977A
Authority: RU
Inventors: Йорик Камлаг; Матиас КАЙЛЬ
Original assignee: Санофи Са
Priority date: 2013-04-29
Filing date: 2014-04-28
Publication date: 2017-06-02
Also published as: CA2910697A1; BR112015027247A2; WO2014177520A1; EP2991626A1; HK1215167A1; KR20160030086A; CN105338965A; MX2015015150A; JP2016523823A; US20160074318A1; RU2015150977A3; ZA201507706B; AU2014261539A1

Claims

1. Вдыхаемая фармацевтическая композиция, пригодная для передачи улучшенной обратной связи пациенту об ингаляции отмеренных доз в диапазоне между 5 и 10 мг и пригодная для использования в ингаляторе сухого порошка, содержащая от 70. до 99,5 мас.% фармацевтически приемлемого вдыхаемого носителя, пригодного для использования в ингаляционном составе сухого порошка и от 0,5 до 30 мас.% одного или двух фармацевтически активных ингредиентов.

2. Композиция по п. 1, содержащая два фармацевтических ингредиента, подходящих для лечения астмы или ХОЗЛ (хроническое обструктивное заболевание легких) или бронхита.

3. Композиция по п. 2, содержащая два фармацевтически активных ингредиента, выбранных из левалбутерола, репротерола, кленбутерола, бамбутерола, броксатерола салметерола ксинафоата, флутиказона пропионата будесонида, сальбутамола, беклометазона, формотерола, тербуталина, салметерола, тулобутерола, индакатерола, изопреналина, гексопреналина, тиотропия, ипатропия окситропия, фенотерола мометазона, циклезонида или рофлепонида в качестве фармацевтически активных ингредиентов, подходящих для лечения астмы, ХОЗЛ или бронхита.

4. Композиция по п. 3, содержащая салметерола ксинафоат и флутиказона пропионат или формотерол и будесонид в качестве фармацевтически активных ингредиентов.

5. Композиция по п. 4, содержащая от 70 до 99,5 мас.% фармацевтически приемлемого носителя пригодного для использования в ингаляционном составе сухого порошка и от 0,1 до 12,5 мас.% первого фармацевтически активного ингредиента и от 0,4 до 17,5 мас.% второго фармацевтического ингредиента.

6. Композиция по п. 5, содержащая от 88 до 99,2 мас.% фармацевтически приемлемого носителя пригодного для использования в ингаляционном составе сухого порошка и от 0,3 до 5,0 мас.% салметерола ксинафоата и от 0,5 до 7,0 мас.% флутиказона пропионата.

7. Композиция по п. 1, в которой фармацевтически приемлемый носитель выбран из лактозы, глюкозы, мальтозы, фруктозы, сахарозы, декстрозы, их гидратов или их смесей.

8. Композиция по п. 7, содержащая лактозу или ее гидрат в качестве фармацевтически приемлемого носителя.

9. Композиция по п. 8, в которой композиция содержит моногидрат лактозы, имеющий распределение размеров частиц D10=60-115 мкм, D50=135-200 мкм, D90 больше 220 мкм, и салметерола ксинафоат, имеющий распределение частиц D10 меньше чем 2 мкм, D50 меньше чем 3-6 мкм, D90 меньше чем 20 мкм, D99 меньше чем 50 мкм, и флутиказона пропионат, имеющий распределение частиц D10 меньше чем 1,3 мкм, D50 меньше чем 4,0 мкм, D90 меньше чем 10 мкм, D99 меньше чем 50 мкм.

10. Способ получения вдыхаемой фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что

(i) первую часть носителя и первый фармацевтически активный ингредиент смешивают вместе с получением смеси,

(ii) вторую часть носителя и второй фармацевтически активный ингредиент смешивают вместе с получением смеси,

(iii) смеси, полученные на стадиях (i) и (ii), смешивают вместе, и

(iv) полученную на стадии (iv) смесь сухого порошка загружают в ингалятор сухого порошка.

11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что

(i) первую часть носителя и салметерола ксинафоат смешивают вместе,

(ii) вторую часть носителя и флутиказона пропионат смешивают вместе с получением смеси,

12. Композиция по пп. 1-9, необязательно полученная по п. 10 или 11, для использования в лечении астмы, ХОЗЛ и/или бронхита.

13. Узел для ингалятора сухого порошка, содержащий

камеру для хранения, выполненную с возможностью размещения в ней порошкового вещества, причем порошковое вещество содержит фармацевтическую композицию по любому из предшествующих пунктов, причем композиция необязательно получена способом по изобретению;

мундштук;

дозировочный стержень, снабженный дозировочной камерой, причем дозировочная камера выполнена с возможностью перемещения относительно камеры для хранения для извлечения подпорции порошкового вещества из камеры для хранения и для перемещения подпорции в местоположение переноса за пределами камеры для хранения, причем в местоположении переноса подпорция расположена с возможностью извлечения из дозировочной камеры и перемещения в мундштук посредством воздушного потока всасывания, вырабатываемого всасывающим действием пользователя, осуществляемым для ингаляции, причем воздушный поток всасывания проходит через канал потока, обеспеченный между воздушным впуском узла и мундштуком;

поршень, выполненный с возможностью перемещения относительно дозировочного стержня между блокирующим положением, в котором канал потока заблокирован поршнем, и положением отсутствия блокировки, в котором допускается течение воздуха от воздушного впуска к мундштуку через канал потока, причем перемещение поршня осуществляемо посредством всасывающего действия, совершаемого пользователем.

14. Узел по п. 13, в котором фармацевтическая композиция содержит от 70 до 99,5 мас.% моногидрата лактозы и от 0,1 до 12,5 мас.% салметерола ксинафоата и от 0,4 до 17,5 мас.% флутиказона пропионата, причем композиция необязательно получена способом по изобретению.

15. Узел по п. 14, в которой фармацевтическая композиция содержит от 88 до 99,2 мас.% моногидрата лактозы и от 0,3 до 5,0 мас.% салметерола ксинафоата и от 0,5 до 7,0 мас.% флутиказона пропионата, причем композиция необязательно получена способом по изобретению.

16. Узел по любому из пп. 14 и 15, в котором фармацевтическая композиция содержит моногидрат лактозы, имеющий распределение размеров частиц D10=60-115 мкм, D50=135-200 мкм, D90 больше 220 мкм, и салметерола ксинафоат, имеющий распределение частиц D10 меньше чем 2 мкм, D50 меньше чем 3-6 мкм, D90 меньше чем 20 мкм, D99 меньше чем 50 мкм, и флутиказона пропионат, имеющий распределение частиц D10 меньше чем 1,3 мкм, D50 меньше чем 4,0 мкм, D90 меньше чем 10 мкм, D99 меньше чем 50 мкм, причем композиция необязательно получена способом по изобретению.

17. Композиция по пп. 1-9, полученная способом по п. 10 или 11.

18. Ингалятор сухого порошка, пригодный для обеспечения улучшенной обратной связи об ингаляции отмеренных доз в диапазоне между 5 и 10 мг при лечении астмы, ХОЗЛ или бронхита, содержащий узел для ингалятора сухого порошка по пп. 13-16 и фармацевтическую композицию, содержащую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, подходящих для лечения астмы, ХОЗЛ или бронхита.