RU2015150970A - Вдыхаемые фармацевтические композиции и ингаляторные устройства для таких композиций - Google Patents

Claims (20)

1. Фармацевтическая композиция, пригодная для использования в ингаляторе сухого порошка, содержащая 70 масс.% - 99,5 масс.% фармацевтически приемлемого носителя, пригодного для использования в ингаляционном составе сухого порошка, и 0,1 масс.% - 12,5 масс.% салметерола ксинафоата и 0,4 масс.% - 17,5 масс.% флутиказона пропионата.

2. Композиция по п.1, содержащая 88 масс.% - 99,2 масс.% фармацевтически приемлемого носителя, пригодного для использования в ингаляционном составе сухого порошка, и 0,3 масс.% - 5,0 масс.% салметерола ксинафоата и 0,5 масс.% - 7,0 масс.% флутиказона пропионата.

3. Композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемый носитель выбран из лактозы, глюкозы, мальтозы, фруктозы, сахарозы, декстрозы, их гидратов или их смесей.

4. Композиция по п.3, содержащая лактозу или ее гидрат в качестве фармацевтически приемлемого носителя.

5. Композиция по п.4, в которой композиция содержит моногидрат лактозы, имеющий распределение размеров частиц D10=60-115 микрометров, D50=135-200 микрометров, D90 более 220 микрометров, и салметерола ксинафоат, имеющий распределение частиц D10 менее 2 микрометров, D50 менее 3-6 микрометров, D90 менее 20 микрометров, D99 менее 50 микрометров, и флутиказона пропионат, имеющий распределение частиц D10 менее 1,3 микрометра, D50 менее 4,0 микрометров, D90 менее 10 микрометров, D99 менее 50 микрометров.

6. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что

(i) первую часть носителя и салматерола ксинафоат смешивают вместе,

(ii) вторую часть носителя и флутиказона пропионат смешивают вместе с получением смеси,

(iii) смеси, полученные на этапах (i) и (ii), смешивают вместе, и

(iv) смесь сухого порошка, полученную на этапе (iv), загружают в ингалятор сухого порошка.

7. Композиция по любому из пп.1-5, необязательно, полученная по п.6, для использования при лечении астмы, ХОЗЛ (хроническое обструктивное заболевание легких) и бронхита.

8. Узел для ингалятора сухого порошка, содержащий

- камеру для хранения, выполненную с возможностью размещения в ней фармацевтической композиции, при этом фармацевтическая композиция содержит 70 масс.% - 99,5 масс.% моногидрата лактозы и 0,1 масс.% -12,5 масс.% салметерола ксинафоата и 0,4 масс.% - 17,5 масс.% флутиказона пропионата, при этом композиция, необязательно, получена способом по изобретению;

- мундштук;

- дозировочный стержень, оснащенный дозировочной камерой, при этом дозировочная камера выполнена с возможностью перемещения относительно камеры для хранения для извлечения подпорции фармацевтической композиции из камеры для хранения и перемещения подпорции в местоположение переноса за пределами камеры для хранения, при этом в местоположении переноса подпорция расположена с возможностью извлечения из дозировочной камеры и перемещения в мундштук посредством всасывающего воздушного потока, вырабатываемого всасывающим действием, совершаемым пользователем для вдоха, при этом всасывающий воздушный поток проходит через канал для потока, установленный между воздушным впуском узла и мундштуком;

- поршень, выполненный с возможностью перемещения относительно дозировочного стержня между положением блокировки, в котором канал для потока заблокирован поршнем, и положением отсутствия блокировки, в котором допускается течение воздуха от воздушного впуска к мундштуку через канал для потока, при этом перемещение поршня является осуществляемым посредством всасывающего действия, совершаемого пользователем.

9. Узел по п.8, в котором дозировочная камера и фармацевтическая композиция выполнены так, что подпорция фармацевтической композиции содержит 88 масс.% - 99,2 масс.% моногидрата лактозы и 0,3 масс.% - 5,0 масс.% салметерола ксинафоата и 0,5 масс.% - 7,0 масс.% флутиказона пропионата.

10. Узел по п.8 или 9, в котором фармацевтическая композиция содержит моногидрат лактозы, имеющий распределение размеров частиц D10=60-115 микрометров, D50=135-200 микрометров, D90 более 220 микрометров, а также салметерола ксинафоат, имеющий распределение частиц D10 менее 2 микрометров, D50 менее 3-6 микрометров, D90 менее 20 микрометров, D99 менее 50 микрометров, и флутиказона пропионат, имеющий распределение частиц D10 менее 1,3 микрометра, D50 менее 4,0 микрометров, D90 менее 10 микрометров, D99 менее 50 микрометров.

11. Композиция по любому из пп.1-5, полученная способом по п.6.

12. Применение фармацевтической композиции по п.1 или 11 в узле для ингалятора сухого порошка по любому из пп.8-10 для увеличения биодоступности фармацевтической комбинации.