Claims (30)
1. Вдыхаемая фармацевтическая композиция, пригодная для передачи улучшенной обратной связи пациенту об ингаляции отмеренных доз в диапазоне между 5 и 10 мг и пригодная для использования в ингаляторе сухого порошка, содержащая от 70. до 99,5 мас.% фармацевтически приемлемого вдыхаемого носителя, пригодного для использования в ингаляционном составе сухого порошка и от 0,5 до 30 мас.% одного или двух фармацевтически активных ингредиентов.1. Inhaled pharmaceutical composition suitable for transmitting improved patient feedback on inhalation of metered doses between 5 and 10 mg and suitable for use in a dry powder inhaler containing from 70. to 99.5 wt.% Pharmaceutically acceptable inhaled carrier suitable for use in the inhalation composition of a dry powder and from 0.5 to 30 wt.% one or two pharmaceutically active ingredients.
2. Композиция по п. 1, содержащая два фармацевтических ингредиента, подходящих для лечения астмы или ХОЗЛ (хроническое обструктивное заболевание легких) или бронхита.2. The composition according to claim 1, containing two pharmaceutical ingredients suitable for the treatment of asthma or COPD (chronic obstructive pulmonary disease) or bronchitis.
3. Композиция по п. 2, содержащая два фармацевтически активных ингредиента, выбранных из левалбутерола, репротерола, кленбутерола, бамбутерола, броксатерола салметерола ксинафоата, флутиказона пропионата будесонида, сальбутамола, беклометазона, формотерола, тербуталина, салметерола, тулобутерола, индакатерола, изопреналина, гексопреналина, тиотропия, ипатропия окситропия, фенотерола мометазона, циклезонида или рофлепонида в качестве фармацевтически активных ингредиентов, подходящих для лечения астмы, ХОЗЛ или бронхита.3. The composition according to p. 2, containing two pharmaceutically active ingredients selected from levalbuterol, reproterol, clenbuterol, bambuterol, broxaterol salmeterol xinafoate, fluticasone propionate budesonide, salbutamol, beclomethasone, formoterolaterolene indolebutenolene, indolebutenolene, terbuterenoltenebenerolin, indolebolenolate tiotropium, ipatropium oxytropium, fenoterol mometasone, cyclonezid or rofleponid as pharmaceutically active ingredients suitable for the treatment of asthma, COPD or bronchitis.
4. Композиция по п. 3, содержащая салметерола ксинафоат и флутиказона пропионат или формотерол и будесонид в качестве фармацевтически активных ингредиентов.4. The composition according to p. 3, containing salmeterol xinafoate and fluticasone propionate or formoterol and budesonide as pharmaceutically active ingredients.
5. Композиция по п. 4, содержащая от 70 до 99,5 мас.% фармацевтически приемлемого носителя пригодного для использования в ингаляционном составе сухого порошка и от 0,1 до 12,5 мас.% первого фармацевтически активного ингредиента и от 0,4 до 17,5 мас.% второго фармацевтического ингредиента.5. The composition according to claim 4, containing from 70 to 99.5 wt.% A pharmaceutically acceptable carrier suitable for use in the inhalation composition of a dry powder and from 0.1 to 12.5 wt.% Of the first pharmaceutically active ingredient and from 0.4 up to 17.5 wt.% the second pharmaceutical ingredient.
6. Композиция по п. 5, содержащая от 88 до 99,2 мас.% фармацевтически приемлемого носителя пригодного для использования в ингаляционном составе сухого порошка и от 0,3 до 5,0 мас.% салметерола ксинафоата и от 0,5 до 7,0 мас.% флутиказона пропионата.6. The composition according to p. 5, containing from 88 to 99.2 wt.% Pharmaceutically acceptable carrier suitable for use in the inhalation composition of dry powder and from 0.3 to 5.0 wt.% Salmeterol xinafoate and from 0.5 to 7 , 0 wt.% Fluticasone propionate.
7. Композиция по п. 1, в которой фармацевтически приемлемый носитель выбран из лактозы, глюкозы, мальтозы, фруктозы, сахарозы, декстрозы, их гидратов или их смесей.7. The composition of claim 1, wherein the pharmaceutically acceptable carrier is selected from lactose, glucose, maltose, fructose, sucrose, dextrose, hydrates thereof, or mixtures thereof.
8. Композиция по п. 7, содержащая лактозу или ее гидрат в качестве фармацевтически приемлемого носителя.8. The composition according to p. 7, containing lactose or its hydrate as a pharmaceutically acceptable carrier.
9. Композиция по п. 8, в которой композиция содержит моногидрат лактозы, имеющий распределение размеров частиц D10=60-115 мкм, D50=135-200 мкм, D90 больше 220 мкм, и салметерола ксинафоат, имеющий распределение частиц D10 меньше чем 2 мкм, D50 меньше чем 3-6 мкм, D90 меньше чем 20 мкм, D99 меньше чем 50 мкм, и флутиказона пропионат, имеющий распределение частиц D10 меньше чем 1,3 мкм, D50 меньше чем 4,0 мкм, D90 меньше чем 10 мкм, D99 меньше чем 50 мкм.9. The composition of claim 8, wherein the composition comprises lactose monohydrate having a particle size distribution of D10 = 60-115 μm, D50 = 135-200 μm, D90 greater than 220 μm, and salmeterol xinafoate having a D10 particle distribution of less than 2 μm D50 less than 3-6 microns, D90 less than 20 microns, D99 less than 50 microns, and fluticasone propionate having a particle distribution of D10 less than 1.3 microns, D50 less than 4.0 microns, D90 less than 10 microns, D99 is less than 50 microns.
10. Способ получения вдыхаемой фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что 10. A method of obtaining an inhaled pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs, characterized in that
(i) первую часть носителя и первый фармацевтически активный ингредиент смешивают вместе с получением смеси, (i) a first portion of a carrier and a first pharmaceutically active ingredient are mixed together to form a mixture,
(ii) вторую часть носителя и второй фармацевтически активный ингредиент смешивают вместе с получением смеси, (ii) a second part of the carrier and a second pharmaceutically active ingredient are mixed together to form a mixture,
(iii) смеси, полученные на стадиях (i) и (ii), смешивают вместе, и(iii) the mixtures obtained in stages (i) and (ii) are mixed together, and
(iv) полученную на стадии (iv) смесь сухого порошка загружают в ингалятор сухого порошка.(iv) the dry powder mixture obtained in step (iv) is loaded into a dry powder inhaler.
11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что 11. The method according to p. 10, characterized in that
(i) первую часть носителя и салметерола ксинафоат смешивают вместе, (i) the first part of the carrier and salmeterol xinafoate are mixed together,
(ii) вторую часть носителя и флутиказона пропионат смешивают вместе с получением смеси, (ii) a second portion of the carrier and fluticasone propionate are mixed together to form a mixture,
(iii) смеси, полученные на стадиях (i) и (ii), смешивают вместе, и(iii) the mixtures obtained in stages (i) and (ii) are mixed together, and
(iv) полученную на стадии (iv) смесь сухого порошка загружают в ингалятор сухого порошка.(iv) the dry powder mixture obtained in step (iv) is loaded into a dry powder inhaler.
12. Композиция по пп. 1-9, необязательно полученная по п. 10 или 11, для использования в лечении астмы, ХОЗЛ и/или бронхита.12. The composition according to PP. 1-9, optionally prepared according to claim 10 or 11, for use in the treatment of asthma, COPD and / or bronchitis.
13. Узел для ингалятора сухого порошка, содержащий13. Node for dry powder inhaler containing
камеру для хранения, выполненную с возможностью размещения в ней порошкового вещества, причем порошковое вещество содержит фармацевтическую композицию по любому из предшествующих пунктов, причем композиция необязательно получена способом по изобретению;a storage chamber configured to accommodate a powder substance therein, the powder substance comprising a pharmaceutical composition according to any one of the preceding claims, wherein the composition is optionally prepared by the method of the invention;
мундштук;mouthpiece;
дозировочный стержень, снабженный дозировочной камерой, причем дозировочная камера выполнена с возможностью перемещения относительно камеры для хранения для извлечения подпорции порошкового вещества из камеры для хранения и для перемещения подпорции в местоположение переноса за пределами камеры для хранения, причем в местоположении переноса подпорция расположена с возможностью извлечения из дозировочной камеры и перемещения в мундштук посредством воздушного потока всасывания, вырабатываемого всасывающим действием пользователя, осуществляемым для ингаляции, причем воздушный поток всасывания проходит через канал потока, обеспеченный между воздушным впуском узла и мундштуком;a metering rod provided with a metering chamber, wherein the metering chamber is movable relative to the storage chamber to extract a subportion of the powder substance from the storage chamber and to move the subportion to a transfer location outside the storage chamber, wherein at the transfer location the subport is disposed of dosing chamber and moving into the mouthpiece through the suction air flow generated by the suction action of the user, carried out for inhalation, wherein the suction air stream passes through a flow channel provided between the air inlet of the assembly and the mouthpiece;
поршень, выполненный с возможностью перемещения относительно дозировочного стержня между блокирующим положением, в котором канал потока заблокирован поршнем, и положением отсутствия блокировки, в котором допускается течение воздуха от воздушного впуска к мундштуку через канал потока, причем перемещение поршня осуществляемо посредством всасывающего действия, совершаемого пользователем. a piston that is movable relative to the metering rod between a blocking position in which the flow channel is blocked by the piston and a non-blocking position in which air is allowed to flow from the air inlet to the mouthpiece through the flow channel, the piston being moved by a suction action performed by the user.
14. Узел по п. 13, в котором фармацевтическая композиция содержит от 70 до 99,5 мас.% моногидрата лактозы и от 0,1 до 12,5 мас.% салметерола ксинафоата и от 0,4 до 17,5 мас.% флутиказона пропионата, причем композиция необязательно получена способом по изобретению.14. The node according to claim 13, in which the pharmaceutical composition contains from 70 to 99.5 wt.% Lactose monohydrate and from 0.1 to 12.5 wt.% Salmeterol xinafoate and from 0.4 to 17.5 wt.% fluticasone propionate, the composition optionally obtained by the method according to the invention.
15. Узел по п. 14, в которой фармацевтическая композиция содержит от 88 до 99,2 мас.% моногидрата лактозы и от 0,3 до 5,0 мас.% салметерола ксинафоата и от 0,5 до 7,0 мас.% флутиказона пропионата, причем композиция необязательно получена способом по изобретению.15. The node according to p. 14, in which the pharmaceutical composition contains from 88 to 99.2 wt.% Lactose monohydrate and from 0.3 to 5.0 wt.% Salmeterol xinafoate and from 0.5 to 7.0 wt.% fluticasone propionate, the composition optionally obtained by the method according to the invention.
16. Узел по любому из пп. 14 и 15, в котором фармацевтическая композиция содержит моногидрат лактозы, имеющий распределение размеров частиц D10=60-115 мкм, D50=135-200 мкм, D90 больше 220 мкм, и салметерола ксинафоат, имеющий распределение частиц D10 меньше чем 2 мкм, D50 меньше чем 3-6 мкм, D90 меньше чем 20 мкм, D99 меньше чем 50 мкм, и флутиказона пропионат, имеющий распределение частиц D10 меньше чем 1,3 мкм, D50 меньше чем 4,0 мкм, D90 меньше чем 10 мкм, D99 меньше чем 50 мкм, причем композиция необязательно получена способом по изобретению.16. The node according to any one of paragraphs. 14 and 15, in which the pharmaceutical composition contains lactose monohydrate having a particle size distribution of D10 = 60-115 μm, D50 = 135-200 μm, D90 greater than 220 μm, and salmeterol xinafoate having a D10 particle distribution of less than 2 μm, D50 less than 3-6 microns, D90 less than 20 microns, D99 less than 50 microns, and fluticasone propionate having a particle distribution of D10 less than 1.3 microns, D50 less than 4.0 microns, D90 less than 10 microns, D99 less than 50 μm, the composition optionally obtained by the method according to the invention.
17. Композиция по пп. 1-9, полученная способом по п. 10 или 11.17. The composition according to PP. 1-9, obtained by the method according to p. 10 or 11.
18. Ингалятор сухого порошка, пригодный для обеспечения улучшенной обратной связи об ингаляции отмеренных доз в диапазоне между 5 и 10 мг при лечении астмы, ХОЗЛ или бронхита, содержащий узел для ингалятора сухого порошка по пп. 13-16 и фармацевтическую композицию, содержащую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, подходящих для лечения астмы, ХОЗЛ или бронхита.18. A dry powder inhaler suitable for providing improved feedback on metered-dose inhalation in the range of 5 to 10 mg in the treatment of asthma, COPD or bronchitis, comprising a dry powder inhaler assembly according to claim 1. 13-16 and a pharmaceutical composition comprising one or more pharmaceutically active ingredients suitable for the treatment of asthma, COPD or bronchitis.