RU2015143511A - Терапевтическое средство против дисфункции мейбомиевых желез - Google Patents

Claims (42)

1. Профилактическое и/или терапевтическое средство против дисфункции мейбомиевых желез, содержащее соединение, представленное формулой (1):

,

где

R¹ представляет собой гидроксильную группу, метоксигруппу, гидроксиметоксигруппу, этоксигруппу, 1-гидроксиэтоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-этоксиэтоксигруппу, формилоксигруппу, карбоксиоксигруппу, ацетоксигруппу, гидроксиацетоксигруппу, пропионилоксигруппу, 2-гидроксипропионилоксигруппу, 3-гидроксипропионилоксигруппу, 2-метилпропионилоксигруппу, 2-(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, 2,2-диметилпропионилоксигруппу, 2-(гидроксиметил)-2-метилпропионилоксигруппу, 2,2-бис(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, метилфосфиноилоксигруппу, диметилфосфиноилоксигруппу или 1H-тетразол-1-ильную группу;

R² представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, метоксигруппу, меркаптогруппу или метилтиогруппу;

R³ представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или метоксигруппу;

волнистая линия указывает на то, что атом углерода, присоединенный к R¹, R² или R³, может иметь или S или R конфигурацию,

или его фармацевтически приемлемая соль в качестве активного ингредиента.

2. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где

R¹ представляет собой гидроксильную группу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-этоксиэтоксигруппу, 2,2-бис(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, диметилфосфиноилоксигруппу или 1H-тетразол-1-ильную группу;

R² представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, метоксигруппу или метилтиогруппу; и

R³ представляет собой атом водорода или метоксигруппу в приведенной выше формуле (1).

3. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где R¹ представляет собой гидроксильную группу или диметилфосфиноилоксигруппу;

R² представляет собой метоксигруппу; и

R³ представляет собой метоксигруппу в вышеуказанной формуле (1).

4. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где соединением, представленным формулой (1), является сиролимус, дефоролимус, эверолимус, темсиролимус, зотаролимус, биолимус, новолимус, 7-эпирапамицин, 7-тиометилрапамицин, 7-эпитиометилрапамицин, 7-деметоксирапамицин или 32-деметоксирапамицин.

5. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где соединением, представленным формулой (1), является сиролимус.

6. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где соединением, представленным формулой (1), является дефоролимус.

7. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где дисфункция мейбомиевых желез представляет собой состояние сниженное выделение секрета мейбомиевых желез.

8. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где формой введения является введение инстилляцией.

9. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где дозированной формой являются глазные капли или офтальмологическая мазь.

10. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где дозированной формой являются глазные капли, и глазные капели являются суспензией или эмульсией.

11. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где формой введения является введение в кожу век.

12. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п. 1, где дозированной формой является мазь (исключая офтальмологическую мазь).

13. Композиция для подавления обструкции мейбомиевых желез, содержащая соединение, представленное формулой (1):

,

где

R¹ представляет собой гидроксильную группу, метоксигруппу, гидроксиметоксигруппу, этоксигруппу, 1-гидроксиэтоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-этоксиэтоксигруппу, формилоксигруппу, карбоксиоксигруппу, ацетоксигруппу, гидроксиацетоксигруппу, пропионилоксигруппу, 2-гидроксипропионилоксигруппу, 3-гидроксипропионилоксигруппу, 2-метилпропионилоксигруппу, 2-(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, 2,2-диметилпропионилоксигруппу, 2-(гидроксиметил)-2-метилпропионилоксигруппу, 2,2-бис(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, метилфосфиноилоксигруппу, диметилфосфиноилоксигруппу или 1H-тетразол-1-ильную группу;

R² представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, метоксигруппу, меркаптогруппу или метилтиогруппу;

R³ представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или метоксигруппу; и

волнистая линия указывает на то, что атом углерода, присоединенный к R¹, R² или R³, может иметь или S или R конфигурацию,

или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.

14. Композиция для подавления телеангиоэктазии вокруг выводных протоков мейбомиевых желез, содержащая соединение, представленное формулой (1):

,

где

R¹ представляет собой гидроксильную группу, метоксигруппу, гидроксиметоксигруппу, этоксигруппу, 1-гидроксиэтоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-этоксиэтоксигруппу, формилоксигруппу, карбоксиоксигруппу, ацетоксигруппу, гидроксиацетоксигруппу, пропионилоксигруппу, 2-гидроксипропионилоксигруппу, 3-гидроксипропионилоксигруппу, 2-метилпропионилоксигруппу, 2-(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, 2,2-диметилпропионилоксигруппу, 2-(гидроксиметил)-2-метилпропионилоксигруппу, 2,2-бис(гидроксиметил)пропионилоксигруппу, метилфосфиноилоксигруппу, диметилфосфиноилоксигруппу или 1H-тетразол-1-ильную группу;

R² представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, метоксигруппу, меркаптогруппу или метилтиогруппу;

R³ представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или метоксигруппу;

волнистая линия указывает на то, что атом углерода, присоединенный к R¹, R² или R³, может иметь или S или R конфигурацию,

или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.

15. Композиция по п. 13, где соединением, представленным формулой (1), является сиролимус или дефоролимус.

16. Композиция по п. 14, где соединением, представленным формулой (1), является сиролимус или дефоролимус.