RU2015124564A - ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ RORc - Google Patents
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ RORc Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015124564A RU2015124564A RU2015124564A RU2015124564A RU2015124564A RU 2015124564 A RU2015124564 A RU 2015124564A RU 2015124564 A RU2015124564 A RU 2015124564A RU 2015124564 A RU2015124564 A RU 2015124564A RU 2015124564 A RU2015124564 A RU 2015124564A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- alkyl
- halogen
- cycloalkyl
- substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
- C07C311/21—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
- C07C311/16—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
- C07C311/29—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/37—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
- C07C311/38—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton
- C07C311/44—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/45—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups at least one of the singly-bound nitrogen atoms being part of any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom, e.g. N-acylaminosulfonamides
- C07C311/46—Y being a hydrogen or a carbon atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
- C07C317/14—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Epidemiology (AREA)
Claims (52)
1. Соединение формулы Ia или Ib:
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
m представляет собой 0 или 1;
n представляет собой 0 или 1;
r составляет от 0 до 3;
А представляет собой связь; -СН2-; -NRa-; или -О-;
один или два из X1, X2, X3 и X4 представляет собой N, и другие представляют собой CRb; или три из X1, X2, X3 и X4 представляют собой N, и другой представляет собой CRb; или каждый из X1, X2, X3 и X4 представляет собой CRb;
R1, R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой: водород; или С1-6-алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
R5 представляет собой: С1-6-алкил; С3-6-циклоалкил; С3-6-циклоалкил-С1-6-алкил; С1-6-алкокси-С1-6-алкил; или гидрокси-С1-6-алкил, где С1-6-алкильная, С3-6-циклоалкильная и С3-6-циклоалкил-С1-6-алкильная группы могут быть замещенными один или более раз галогеном;
каждый R6 независимо представляет собой С1-6-алкил; галоген; С1-6-алкокси; или циано; где С1-6-алкильные группы могут быть незамещенными или замещенными один или более раз галогеном;
R7 представляет собой С1-6-алкилсульфонил; С3-6-циклоалкилсульфонил; С3-6-циклоалкил-С1-6-алкилсульфонил; аминосульфонил; С1-6-алкилсульфониламино; С1-6-алкилкарбонил; С3-6-циклоалкилкарбонил; С3-6-циклоалкил-С1-6-алкилкарбонил; или аминокарбонил, где С1-6-алкильная, С3-6-циклоалкильная и С3-6-циклоалкил-С1-6-алкильная группы могут быть незамещенными или замещенными один или более раз галогеном;
R8 представляет собой водород; С1-6-алкил; галоген; С1-6-алкокси; или циано; где C1-6-алкильная группы могут быть незамещенными или замещенными один или более раз галогеном;
Ra представляет собой водород; или C1-6-алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном; и
каждый Rb независимо представляет собой водород; С1-6-алкил; галоген; C1-6-алкокси; или циано; где С1-6-алкильные группы могут быть незамещенными или замещенными один или более раз галогеном.
2. Соединение по п. 1, где m представляет собой 0.
3. Соединение по п. 1, где n представляет собой 0.
4. Соединение по п. 1, где n представляет собой 1.
5. Соединение по п. 1, где r представляет собой 0 или 1.
6. Соединение по п. 1, где А представляет собой связь.
7. Соединение по п. 1, где А представляет собой -О-.
8. Соединение по п. 1, где каждый из Χ1, Χ2, X3 и X4 представляет собой CRb.
9. Соединение по п. 1, где Rb представляет собой водород.
10. Соединение по п. 1, где R1, R2, R3 и R4 представляют собой водород.
11. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой С1-6-алкил.
12. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой галоген или трифторметил.
13. Соединение по п. 1, где R7 представляет собой C1-6-алкилсульфонил; C1-6-алкилсульфониламино; аминосульфонил; или аминокарбонил.
14. Соединение по п. 1, где R7 представляет собой С1-6-алкилсульфонил.
15. Соединение по п. 1, где R7 представляет собой аминосульфонил.
16. Соединение по п. 1, где R7 представляет собой С1-6-алкилсульфониламино.
17. Соединение по п. 1, где R7 представляет собой аминокарбонил.
18. Соединение по п. 1, где R7 представляет собой С1-6-алкилсульфониламино.
19. Соединение по п. 1, где R8 представляет собой водород.
20. Соединение по п. 1, где упомянутое соединение имеет формулу III:
где:
s составляет от 0 до 2; и
каждый R9 независимо представляет собой: С1-6-алкил; галоген; C1-6-алкокси; или галоген-С1-6-алкил.
21. Соединение по п. 1, где упомянутое соединение имеет формулу IV:
где:
s составляет от 0 до 2; и
каждый R9 независимо представляет собой С1-6-алкил; галоген; С1-6-алкокси; или галоген-С1-6-алкил.
22. Фармацевтическая композиция, включающая:
(a) фармацевтически приемлемый носитель; и
(b) соединение по любому из пп. 1-21.
23. Способ лечения артрита, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по любому из пп. 1-21.
24. Соединение по любому из пп. 1-21 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
25. Применение соединения по любому из пп. 1-21 для лечения или профилактики артрита.
26. Соединение по любому из пп. 1-21 для лечения или профилактики артрита.
27. Применение соединения по любому из пп. 1-21 для получения лекарственного препарата для лечения или профилактики артрита.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261735364P | 2012-12-10 | 2012-12-10 | |
US61/735,364 | 2012-12-10 | ||
PCT/EP2013/075876 WO2014090710A1 (en) | 2012-12-10 | 2013-12-09 | BENZYL SULFONAMIDE DERIVATIVES AS RORc MODULATORS |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015124564A true RU2015124564A (ru) | 2017-01-12 |
Family
ID=49753168
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015124564A RU2015124564A (ru) | 2012-12-10 | 2013-12-09 | ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ RORc |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9302985B2 (ru) |
EP (1) | EP2928863A1 (ru) |
JP (1) | JP6367823B2 (ru) |
KR (1) | KR20150092162A (ru) |
CN (2) | CN104684891A (ru) |
BR (1) | BR112015007862A2 (ru) |
CA (1) | CA2886471A1 (ru) |
HK (2) | HK1211019A1 (ru) |
MX (1) | MX2015006844A (ru) |
RU (1) | RU2015124564A (ru) |
WO (1) | WO2014090710A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2015104354A1 (en) * | 2014-01-10 | 2015-07-16 | F. Hoffmann-La Roche Ag | ARYL SULTAM DERIVATIVES AS RORc MODULATORS |
CN104892470B (zh) * | 2015-06-11 | 2017-04-12 | 嘉兴学院 | 制备n‑烷基对甲苯磺酰胺的方法 |
Family Cites Families (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2005090297A1 (en) * | 2004-03-19 | 2005-09-29 | Biotie Therapies Corporation | Sulphonamide derivatives |
DE602005008079D1 (de) * | 2004-07-28 | 2008-08-21 | Hoffmann La Roche | Aryl-pyridinderivate als 11-beta-hsd1-hemmer |
PE20080906A1 (es) * | 2006-08-17 | 2008-07-05 | Kemia Inc | Derivados heteroarilo como inhibidores de citocina |
WO2008042867A2 (en) * | 2006-09-29 | 2008-04-10 | Emiliem Inc. | Modulators of multiple kinases |
EP2139852A1 (en) * | 2006-12-19 | 2010-01-06 | Pharmos Corporation | Sulfonamide derivatives with therapeutic indications |
GB0705400D0 (en) * | 2007-03-21 | 2007-05-02 | Univ Aberdeen | Therapeutic compounds andm their use |
US8039493B2 (en) * | 2007-09-27 | 2011-10-18 | Hoffmann-La Roche Inc. | Biaryl sulfonamide derivatives |
WO2009055418A1 (en) * | 2007-10-22 | 2009-04-30 | Smithkline Beecham Corporation | Pyridosulfonamide derivatives as pi3 kinase inhibitors |
US20100197688A1 (en) * | 2008-05-29 | 2010-08-05 | Nantermet Philippe G | Epha4 rtk inhibitors for treatment of neurological and neurodegenerative disorders and cancer |
GB0817208D0 (en) * | 2008-09-19 | 2008-10-29 | Pimco 2664 Ltd | Therapeutic apsap compounds and their use |
WO2010102154A2 (en) * | 2009-03-05 | 2010-09-10 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | Biaryl oxyacetic acid compounds |
WO2011115892A1 (en) * | 2010-03-15 | 2011-09-22 | Griffin Patrick R | Modulators of the retinoic acid receptor-related orphan receptors |
WO2012158784A2 (en) * | 2011-05-16 | 2012-11-22 | Theodore Mark Kamenecka | Modulators of the nuclear hormone receptor ror |
GB201116641D0 (en) * | 2011-09-27 | 2011-11-09 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
US20130190356A1 (en) * | 2011-12-22 | 2013-07-25 | Genentech, Inc. | Benzyl sulfonamide derivatives as rorc modulators |
WO2013160418A1 (en) * | 2012-04-27 | 2013-10-31 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
-
2013
- 2013-12-09 CN CN201380051310.XA patent/CN104684891A/zh active Pending
- 2013-12-09 CA CA 2886471 patent/CA2886471A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-09 CN CN201810251113.7A patent/CN108409613A/zh active Pending
- 2013-12-09 KR KR1020157015243A patent/KR20150092162A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-12-09 MX MX2015006844A patent/MX2015006844A/es unknown
- 2013-12-09 BR BR112015007862A patent/BR112015007862A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-12-09 WO PCT/EP2013/075876 patent/WO2014090710A1/en active Application Filing
- 2013-12-09 JP JP2015546044A patent/JP6367823B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2013-12-09 RU RU2015124564A patent/RU2015124564A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-12-09 EP EP13802615.8A patent/EP2928863A1/en not_active Withdrawn
- 2013-12-10 US US14/101,561 patent/US9302985B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2015
- 2015-12-02 HK HK15111850.9A patent/HK1211019A1/xx unknown
-
2019
- 2019-01-28 HK HK19101448.5A patent/HK1258966A1/zh unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
HK1258966A1 (zh) | 2019-11-22 |
KR20150092162A (ko) | 2015-08-12 |
EP2928863A1 (en) | 2015-10-14 |
MX2015006844A (es) | 2015-09-16 |
US20140163110A1 (en) | 2014-06-12 |
CN104684891A (zh) | 2015-06-03 |
HK1211019A1 (en) | 2016-05-13 |
JP6367823B2 (ja) | 2018-08-01 |
CA2886471A1 (en) | 2014-06-19 |
BR112015007862A2 (pt) | 2017-07-04 |
JP2016502975A (ja) | 2016-02-01 |
CN108409613A (zh) | 2018-08-17 |
WO2014090710A1 (en) | 2014-06-19 |
US9302985B2 (en) | 2016-04-05 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
PE20141824A1 (es) | Compuestos terapeuticamente activos y sus metodos de uso | |
EA201692167A1 (ru) | Модуляторы толл-подобных рецепторов | |
CL2015000578A1 (es) | Compuesto n-(2-(6-fluoro-1-h-indol-3-il)etil)-3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxi)bencilamina o su sal, antagonista del receptor 5-ht6; composicion farmaceutica; uso en el tratamiento de la enfermedad de alzheimer. | |
RU2015125591A (ru) | БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc | |
BR112015009850A2 (pt) | compostos de piridila substituídos por heteroarila úteis como moduladores de quinase | |
EA201590200A1 (ru) | Модуляторы пути активации комплемента и их применение | |
CL2013003598A1 (es) | Compuestos derivados de benzooxazepinona, moduladores de canales de sodio; composición farmacéutica que los comprende; y su uso en el tratamiento de enfermedades seleccionadas de arritmias, insuficiencia cardiaca, angina, infarto al miocardio, diabetes, entre otras | |
CL2009000394A1 (es) | Compuestos derivados de n-(1h-indazol-5-il)pirrolidin-3-carboxamida sustituida, inhibidores de erk; composicion farmaceutica; y su uso en el tratamiento del cancer. | |
EA201692506A2 (ru) | Ингибиторы репликации вирусов гриппа | |
EA201590873A1 (ru) | Соединения, обладающие активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета2 адренергических рецепторов | |
UY32884A (es) | 1-sustituido-4-(5-(fenil o heteroaril)metoxi)-pirimidin-2-il)piperazinas y piperidinas | |
RU2015141592A (ru) | АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc | |
PE20142301A1 (es) | Uracilos sustituidos biciclicamente y uso de los mismos | |
AR092045A1 (es) | Combinaciones farmaceuticas | |
RU2015126015A (ru) | Новые улавливатели в лечении макулодистрофии | |
EA201300436A1 (ru) | Совместные кристаллы и соли ингибиторов ccr3 | |
JP2016503797A5 (ru) | ||
AR093937A1 (es) | Compuestos quimicos | |
CL2011001848A1 (es) | Compuestos derivados de pirimidina fusionada a un heterociclo de 5 miembros; antagonista del receptor de angiotensina ii, agonista del receptor de proliferador de peroxisomas; composicion farmaceutica; y uso de los compuestos en el tratamiento de enfermedades circulatorias tales como hipertension, enfermedad cardiaca, arteriosclerosis, entre otras. | |
PE20141000A1 (es) | Ureas asimetricas y usos medicos de las mismas | |
AR089781A1 (es) | Fluorometil-5,6-dihidro-4h-[1,3]oxazinas | |
EA201270266A1 (ru) | Гетероциклические соединения | |
EA201590562A1 (ru) | Бензамиды | |
EA200901389A1 (ru) | Производные фталазина и изохинолина с модулирующим действием на s1p рецепторы | |
EA201401259A1 (ru) | Фторированные мостиковые производные спиро[2,4]гептана в качестве агонистов рецептора alx |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20210325 |