RU2015102810A - Функционализированные липосомы, пригодные для доставки биоактивных соединений - Google Patents

Функционализированные липосомы, пригодные для доставки биоактивных соединений Download PDF

Info

Publication number
RU2015102810A
RU2015102810A RU2015102810A RU2015102810A RU2015102810A RU 2015102810 A RU2015102810 A RU 2015102810A RU 2015102810 A RU2015102810 A RU 2015102810A RU 2015102810 A RU2015102810 A RU 2015102810A RU 2015102810 A RU2015102810 A RU 2015102810A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
conjugate
liposome
therapeutic agent
administering
treatment
Prior art date
Application number
RU2015102810A
Other languages
English (en)
Inventor
РУЛЛ Леонор ВЕНТОСА
МИРО Хауме ВЕСИАНА
ПУЙГ Ингрид КАБРЕРА
САЭС ДЕ ВИКУНА Элиса ЭЛИСОНДО
ДИАС Марта МЕЛЬГАРЕХО
ЭКСПОЗИТО Мириам РОЙО
ПАЛОМЕРА Фернандо АЛЬБЕРИСИО
МАРТИНЕС Даниэль ПУЛИДО
ВЕРХЕС Сантьяго САЛА
НЬЕТО Хосе Луис КОРЧЕРО
НАВАРРО Симон ШВАРЦ
ОЛАОРТУА Ибане АБАСОЛО
КОРРАЛЕС Антонио Педро ВИЛЬАВЕРДЕ
Original Assignee
Консехо Супериор Де Инвестигасионес Сьентификас (Ксис)
Фундасио Парк Сьентифик Де Барселона
Сентро Де Инвестигасьон Биомедика Эн Ред
Фундасио Институт Де Ресерка Биомедика (Ирб Барселона)
Университат Де Барселона
Фундасио Оспиталь Университари Валь Д'Эброн - Институт Де Ресерка
Университат Аутонома Де Барселона
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Консехо Супериор Де Инвестигасионес Сьентификас (Ксис), Фундасио Парк Сьентифик Де Барселона, Сентро Де Инвестигасьон Биомедика Эн Ред, Фундасио Институт Де Ресерка Биомедика (Ирб Барселона), Университат Де Барселона, Фундасио Оспиталь Университари Валь Д'Эброн - Институт Де Ресерка, Университат Аутонома Де Барселона filed Critical Консехо Супериор Де Инвестигасионес Сьентификас (Ксис)
Publication of RU2015102810A publication Critical patent/RU2015102810A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
    • A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
    • A61K47/646—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent the entire peptide or protein drug conjugate elicits an immune response, e.g. conjugate vaccines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46—Hydrolases (3)
    • A61K38/47—Hydrolases (3) acting on glycosyl compounds (3.2), e.g. cellulases, lactases
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
    • A61K47/554—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound the modifying agent being a steroid plant sterol, glycyrrhetic acid, enoxolone or bile acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
    • A61K47/59—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
    • A61K47/60—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
    • A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
    • A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
    • A61K47/6435—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent the peptide or protein in the drug conjugate being a connective tissue peptide, e.g. collagen, fibronectin or gelatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6905—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit the form being a colloid or an emulsion
    • A61K47/6911—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit the form being a colloid or an emulsion the form being a liposome
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6905—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit the form being a colloid or an emulsion
    • A61K47/6911—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit the form being a colloid or an emulsion the form being a liposome
    • A61K47/6915—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit the form being a colloid or an emulsion the form being a liposome the form being a liposome with polymerisable or polymerized bilayer-forming substances, e.g. polymersomes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Y—ENZYMES
    • C12Y302/00—Hydrolases acting on glycosyl compounds, i.e. glycosylases (3.2)
    • C12Y302/01—Glycosidases, i.e. enzymes hydrolysing O- and S-glycosyl compounds (3.2.1)
    • C12Y302/01022—Alpha-galactosidase (3.2.1.22)
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/29—Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
    • Y10T428/2982—Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Конъюгат, содержащий:i) стерол;ii) цепь полиэтиленгликоля, имеющую проксимальный конец и дистальный конец, в котором указанная цепь полиэтиленгликоля ковалентно связана с ее проксимальным концом с i) посредством связи типа алкиловый эфир;iii) направляющий лиганд, способный к селективному связыванию с одним или несколькими рецепторами, представленными на клетке-мишени, при этом указанный направляющий лиганд ковалентно связан с дистальным концом ii).2. Конъюгат по п. 1, в котором стерол является холестерином.3. Конъюгат по п. 1, в котором цепь полиэтиленгликоля имеет количество повторов от 2 до 10.4. Конъюгат по п. 1, в котором направляющий лиганд является пептидом.5. Конъюгат по п. 4, в котором направляющий лиганд содержит последовательность RGD.6. Конъюгат по п. 5, в котором направляющий лиганд является пептидом последовательности SEQ ID NO: 1.7. Липосома, содержащая конъюгат, как определено в п. 1.8. Липосома по п. 7, имеющая мономодальное распределение размера частиц.9. Липосома по п. 8, в котором средний размер частиц составляет от 25 вплоть до 500 нанометров, и средний Ζ потенциал по абсолютной величине составляет от 20 вплоть до 90 мВ.10. Липосома по п. 7, дополнительно содержащая терапевтический агент.11. Липосома по п. 10, в котором терапевтический агент является α-галактозидазой.12. Способ доставки терапевтического агента, включающий введение липосомы по п. 10.13. Способ лечения, включающий введение терапевтически эффективного количества липосомы по п. 10, вместе с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами или носителями, субъекту, нуждающемуся в таком лечении, включая человека.14. Способ лечения, включающий введение терапевтически эффективного количества липосомы по п. 11, вместе с

Claims (22)

1. Конъюгат, содержащий:
i) стерол;
ii) цепь полиэтиленгликоля, имеющую проксимальный конец и дистальный конец, в котором указанная цепь полиэтиленгликоля ковалентно связана с ее проксимальным концом с i) посредством связи типа алкиловый эфир;
iii) направляющий лиганд, способный к селективному связыванию с одним или несколькими рецепторами, представленными на клетке-мишени, при этом указанный направляющий лиганд ковалентно связан с дистальным концом ii).
2. Конъюгат по п. 1, в котором стерол является холестерином.
3. Конъюгат по п. 1, в котором цепь полиэтиленгликоля имеет количество повторов от 2 до 10.
4. Конъюгат по п. 1, в котором направляющий лиганд является пептидом.
5. Конъюгат по п. 4, в котором направляющий лиганд содержит последовательность RGD.
6. Конъюгат по п. 5, в котором направляющий лиганд является пептидом последовательности SEQ ID NO: 1.
7. Липосома, содержащая конъюгат, как определено в п. 1.
8. Липосома по п. 7, имеющая мономодальное распределение размера частиц.
9. Липосома по п. 8, в котором средний размер частиц составляет от 25 вплоть до 500 нанометров, и средний Ζ потенциал по абсолютной величине составляет от 20 вплоть до 90 мВ.
10. Липосома по п. 7, дополнительно содержащая терапевтический агент.
11. Липосома по п. 10, в котором терапевтический агент является α-галактозидазой.
12. Способ доставки терапевтического агента, включающий введение липосомы по п. 10.
13. Способ лечения, включающий введение терапевтически эффективного количества липосомы по п. 10, вместе с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами или носителями, субъекту, нуждающемуся в таком лечении, включая человека.
14. Способ лечения, включающий введение терапевтически эффективного количества липосомы по п. 11, вместе с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами или носителями пациенту с болезнью Фабри.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество липосом, как определено в п. 10, вместе с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами и/или носителями.
16. Способ получения конъюгата, как определено в п. 1, включающий следующие этапы:
a) реакция стерола с сульфонилгалогенидом в присутствии основания и растворителя для получения соответствующего сульфонильного сложного эфира;
b) реакция соединения, полученного на этапе a), с полиэтиленгликолем с количеством повторов от 2 до 10 в присутствии растворителя;
c) активация соединения, полученного на этапе b), с дисукцинимидилкарбонатом;
d) реакция соединения, полученного в результате этапа c), с пептидом, содержащим последовательность RGD в присутствии основания и растворителя.
17. Способ получения липосомы, как определено в п. 7, включающий следующие этапы:
a) получение водного раствора, который может необязательно содержать поверхностно-активное вещество;
b) получение раствора, содержащего конъюгат, как определено в любом из пп. 1-6, холестерин и, необязательно, фосфолипид, растворенный в органическом растворителе, где органический раствор увеличен в объеме сжатой текучей средой;
c) необязательно добавление терапевтического агента или к раствору этапа a), или к раствору этапа b) перед увеличением объема этого раствора; и
d) декомпрессия раствора, полученного в результате этапа b), над полученным в результате этапа a) раствором.
18. Липосома, содержащая конъюгат, как определено в п. 5.
19. Липосома по п. 18, дополнительно содержащая терапевтический агент.
20. Липосома по п. 18, дополнительно содержащая терапевтический агент, в котором терапевтический агент является α-галактозидазой.
21. Способ лечения, включающий введение терапевтически эффективного количества липосомы по п. 19, вместе с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами или носителями субъекту, нуждающемуся в таком лечении, включая человека.
22. Способ лечения, включающий введение терапевтически эффективного количества липосомы по п. 20, вместе с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами или носителями пациенту с болезнью Фабри.
RU2015102810A 2012-06-29 2013-06-28 Функционализированные липосомы, пригодные для доставки биоактивных соединений RU2015102810A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ESP201231020 2012-06-29
ES201231020 2012-06-29
PCT/EP2013/063646 WO2014001509A1 (en) 2012-06-29 2013-06-28 Functionalized liposomes useful for the delivery of bioactive compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015102810A true RU2015102810A (ru) 2016-08-20

Family

ID=48700599

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015102810A RU2015102810A (ru) 2012-06-29 2013-06-28 Функционализированные липосомы, пригодные для доставки биоактивных соединений

Country Status (8)

Country Link
US (1) US9744247B2 (ru)
EP (1) EP2866839B1 (ru)
JP (1) JP6368304B2 (ru)
CN (1) CN104507503A (ru)
BR (1) BR112014032919B1 (ru)
ES (1) ES2696623T3 (ru)
RU (1) RU2015102810A (ru)
WO (1) WO2014001509A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2706298C1 (ru) * 2018-09-14 2019-11-15 Закрытое Акционерное Общество "Биокад" НУКЛЕАЗА PaCas9

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20160298187A1 (en) * 2015-04-08 2016-10-13 Verily Life Sciences Llc Methods of tagging particles for multiplexed functional screening
WO2016178431A1 (ja) * 2015-05-07 2016-11-10 国立大学法人 東京大学 ポリイオンコンプレックス型ポリマーソームを用いたナノリアクタとその製造方法
WO2017189826A1 (en) * 2016-04-29 2017-11-02 Portage Pharmaceuticals Ltd. Use of cell-permeable peptides and non-peptide carriers conjugated with nemo binding domain cargo sequence for the treatment of dry eye disease and uveitis
US11541105B2 (en) 2018-06-01 2023-01-03 The Research Foundation For The State University Of New York Compositions and methods for disrupting biofilm formation and maintenance
WO2022101193A1 (en) 2020-11-10 2022-05-19 Fundació Hospital Universitari Vall D'hebron - Institut De Recerca Cell-penetrating peptides
EP4035658A1 (en) 2021-01-27 2022-08-03 Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) Liposomes and its use for enzyme delivery
CN114469862A (zh) * 2021-10-20 2022-05-13 成都科建生物医药有限公司 胆固醇调控包封聚多巴胺的方法
CN114249791A (zh) * 2021-12-27 2022-03-29 北京工商大学 一种甾醇衍生的酰胺基寡肽型表面活性剂及其制备方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2581828T3 (es) * 1996-09-13 2016-09-07 Shire Human Genetic Therapies, Inc. Proceso de purificación de alfa-galactosidasa A
FR2854896B1 (fr) 2003-05-16 2007-08-17 Mayoly Spindler Lab Nouveaux tensioactifs, compositions les comprenant
JP2009046441A (ja) * 2007-08-22 2009-03-05 Konica Minolta Holdings Inc コレステロール誘導体、リポソーム、リポソームの形成方法及びｘ線用造影剤
CN102475682B (zh) * 2010-11-30 2013-03-13 沈阳药科大学 小檗碱脂质体及其制备方法

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2706298C1 (ru) * 2018-09-14 2019-11-15 Закрытое Акционерное Общество "Биокад" НУКЛЕАЗА PaCas9

Also Published As

Publication number Publication date
JP6368304B2 (ja) 2018-08-01
JP2015522578A (ja) 2015-08-06
EP2866839B1 (en) 2018-08-15
CN104507503A (zh) 2015-04-08
ES2696623T3 (es) 2019-01-17
BR112014032919A2 (pt) 2017-08-22
BR112014032919A8 (pt) 2021-07-13
EP2866839A1 (en) 2015-05-06
WO2014001509A1 (en) 2014-01-03
US9744247B2 (en) 2017-08-29
US20150190530A1 (en) 2015-07-09
BR112014032919B1 (pt) 2023-03-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015102810A (ru) Функционализированные липосомы, пригодные для доставки биоактивных соединений
TWI653051B (zh) 腎上腺髓素之聚乙二醇基底前藥及其用途
JP2020063241A5 (ru)
KR102492135B1 (ko) 페길화된 카르필조밉 화합물
Mansukhani et al. Peptide amphiphile supramolecular nanostructures as a targeted therapy for atherosclerosis
AU2020289730B2 (en) Pentaaza macrocyclic ring complexes possessing oral bioavailability
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
JP2014527050A (ja) 担体連結しているトレプロスチニルプロドラッグ
ES2859923T3 (es) Compuestos de disulfuro para el suministro de agentes farmacéuticos
WO2012054500A3 (en) Compositions for drug administration
CN1390143A (zh) 两亲型前药
PH12017500136A1 (en) Long-chain dimethylaniline derivative compounds, their preparation methods, self-assembled textures, and uses thereof
CN103200950A (zh) 新颖的耳他汀衍生物及其用途
JP2019524759A (ja) 改善された生理化学的特性を有する自己安定性リンカーを用いる薬物コンジュゲート
EP3033056B1 (en) Peptides for enhancing transdermal delivery
CN107708686B (zh) 氧杂二环庚烷前药
WO2016210376A3 (en) Therapeutic peptides and methods of use thereof
US10376591B2 (en) Formulations and carrier systems including farnesylthiosalicylic moieties
JP2013535494A5 (ru)
IN2014DN00277A (ru)
BRPI1011439B1 (pt) composlção de alta penetração, composição farmacêutica, sistemas de aplicação terapêutico transdérmico e uso de referida composição
NZ701205A (en) Optimised subcutaneous therapeutic agents
WO2009151714A3 (en) Therapeutic for treatment of circulatory shock, ischemia, inflammatory disease and related conditions
RU2010140888A (ru) Улучшенные противораковые терапии
EP3791897A1 (en) Hsp90 inhibitor drug conjugates

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20171117