RU2014102191A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2014102191A
RU2014102191A RU2014102191/04A RU2014102191A RU2014102191A RU 2014102191 A RU2014102191 A RU 2014102191A RU 2014102191/04 A RU2014102191/04 A RU 2014102191/04A RU 2014102191 A RU2014102191 A RU 2014102191A RU 2014102191 A RU2014102191 A RU 2014102191A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
disorder
impaired
formula
disease
Prior art date
Application number
RU2014102191/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2610094C2 (ru
Inventor
Пэн ЛИ
Юи ПЭН
Джон ТОМЕШ
Лоренс П. Уэнноджл
Цян Чжан
Original Assignee
Интра-Селлулар Терапиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Интра-Селлулар Терапиз, Инк. filed Critical Интра-Селлулар Терапиз, Инк.
Publication of RU2014102191A publication Critical patent/RU2014102191A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2610094C2 publication Critical patent/RU2610094C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/243—Platinum; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I,в которой Rи Rпредставляют собой независимо галоген (например, Cl), -SONHили -СООН, например, в пара-(4-) положении, или Н (т.е. фенил является незамещенным);Y и Z представляют собой независимо связь или -СН-;Х представляет собой N или CR;R, Rи Rпредставляют собой независимо Н, фенил, толил или низший (например, С) алкил, например, метил, этил или пропил;Rпредставляет собой низший алкил, например, метил, или Rотсутствует;в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли;при условии, что когда Rпредставляет собой низший алкил, соединение образует соль четвертичного аммония, и присутствует ассоциированный фармацевтически приемлемый анион, например галоген-ион, например, ион хлора, брома или йода.2. Соединение по п. 1, выбранное из соединений 1-18Соединение 1Соединение 2Соединение 3Соединение 4Соединение 5Соединение 6Соединение 7Соединение 8Соединение 9Соединение 10Соединение 11Соединение 12Соединение 13Соединение 14Соединение 15Соединение 16Соединение 17Соединение 18,в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение формулы IIФормула II,в которой Rпредставляет собой галоген (например, Cl или F), -SONHили -СООН,в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты или основания,включая форму соли четвертичного аммония, например, метилгалогенид.4. Соединение формулы IIIФормула III,в которой Rи Rпредставляют собой независимо необязательно замещенный алкил, арилалкил (например, бензил), гетероалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарил;в которой R, Rи Rпредставляют собой независимо Н, низший (например, С) алкил, арил (н

Claims (30)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
,
в которой R1 и R2 представляют собой независимо галоген (например, Cl), -SO2NH2 или -СООН, например, в пара-(4-) положении, или Н (т.е. фенил является незамещенным);
Y и Z представляют собой независимо связь или -СН2-;
Х представляет собой N или CR6;
R3, R5 и R6 представляют собой независимо Н, фенил, толил или низший (например, С1-4) алкил, например, метил, этил или пропил;
R4 представляет собой низший алкил, например, метил, или R4 отсутствует;
в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли;
при условии, что когда R4 представляет собой низший алкил, соединение образует соль четвертичного аммония, и присутствует ассоциированный фармацевтически приемлемый анион, например галоген-ион, например, ион хлора, брома или йода.
2. Соединение по п. 1, выбранное из соединений 1-18
Figure 00000002
Соединение 1
Figure 00000003
Соединение 2
Figure 00000004
Соединение 3
Figure 00000005
Соединение 4
Figure 00000006
Соединение 5
Figure 00000007
Соединение 6
Figure 00000008
Соединение 7
Figure 00000009
Соединение 8
Figure 00000010
Соединение 9
Figure 00000011
Соединение 10
Figure 00000012
Соединение 11
Figure 00000013
Соединение 12
Figure 00000014
Соединение 13
Figure 00000015
Соединение 14
Figure 00000016
Соединение 15
Figure 00000017
Соединение 16
Figure 00000018
Соединение 17
Figure 00000019
Соединение 18,
в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли.
3. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение формулы II
Figure 00000020
Формула II,
в которой R2 представляет собой галоген (например, Cl или F), -SO2NH2 или -СООН,
в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты или основания,
включая форму соли четвертичного аммония, например, метилгалогенид.
4. Соединение формулы III
Figure 00000021
Формула III,
в которой R1 и R4 представляют собой независимо необязательно замещенный алкил, арилалкил (например, бензил), гетероалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарил;
в которой R2, R3 и R5 представляют собой независимо Н, низший (например, С1-4) алкил, арил (например, фенил);
в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли.
5. Соединение по п. 4, где соединение представляет собой
соединение формулы IV
Figure 00000022
Формула IV,
в которой R6 и R7 представляют собой независимо галоген (например, Cl), -SO2NH2 или -СООН, например, в пара-(4-) положении, или Н (т.е. фенил является незамещенным;
в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты или основания,
включая форму соли четвертичного аммония, например, метилгалогенид.
6. Соединение по пп. 1-5, которое связывается с никотиновым ацетилхолиновым рецептором с высокой аффинностью, например, с KD аффинности связывания менее 10 нМ, предпочтительно менее 1 нМ.
7. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп. 1-5 в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
8. Способ лечения или профилактики заболевания или расстройства, характеризующегося активацией пути ацетилхолинового рецептора, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-5 в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли.
9. Способ по п. 8, где указанное заболевание или расстройство представляет собой мелкоклеточный рак легких.
10. Способ по п. 8, где указанное заболевание или расстройство представляет собой немелкоклеточный рак легких.
11. Способ по п. 8, где указанное заболевание или расстройство представляет собой интоксикацию фосфорорганическим веществом нервнопаралитического действия.
12. Способ по п. 8, где указанное заболевание или расстройство представляет собой инфекционное заболевание через посредство вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).
13. Способ по п. 8, где указанное заболевание или расстройство является результатом синдрома приобретенного иммунодефицита (аутоиммунного дефицита) (СПИДа).
14. Способ по п. 8, где заболевание или расстройство характеризуется метастазирующими раковыми клетками.
15. Способ по п. 8, где заболевание или расстройство характеризуется доброкачественными раковыми клетками.
16. Способ по п. 8, где указанное заболевание или расстройство, характеризующееся присутствием раковых клеток, может быть выбрано из следующей группы заболеваний или расстройств: плоскоклеточная карцинома, аденокарцинома, крупноклеточная карцинома и плевральная мезотелиома.
17. Способ по п. 8, где указанное заболевание или расстройство представляет собой солидную опухоль.
18. Способ по п. 8, где пациент страдает от опасности развития рака.
19. Способ по п. 8, где новый антагонист никотинового ацетилхолинового рецептора α7 формулы I, формулы II, формулы III
или формулы IV вводят одновременно со вторым лечебным средством от рака, выбранным из группы, состоящей из капецитабина, трастузумаба, пертузумаба, цисплатина и иринотекана.
20. Способ по п. 8, где заболевание или расстройство представляет собой когнитивное ухудшение, например, ухудшенное слуховое восприятие и внимание, ухудшенную пространственную организацию, ухудшенное вербальное обучение, ухудшенную семантическую и вербальную память, ухудшенные исполнительные функции, и/или заболевание или расстройство, родственное когнитивному ухудшению.
21. Способ по п. 20, где заболевание или расстройство, родственное когнитивному, представляет собой умеренное когнитивное ухудшение.
22. Способ по п. 8, где антагонисты никотинового ацетилхолинового рецептора α7 формулы I, формулы II, формулы III или формулы IV используют для лечения по меньшей мере одного из симптомов когнитивного ухудшения, например, ухудшенного слухового восприятия и внимания, ухудшенной пространственной организации, ухудшенного вербального обучения, ухудшенной семантической и вербальной памяти, ухудшенных исполнительных функций.
23. Способ по п. 8, где заболевание или расстройство представляет собой болезнь Альцгеймера.
24. Способ по п. 23, где эффективное количество антагониста никотинового ацетилхолинового рецептора α7 используют для лечения по меньшей мере одного симптома болезни Альцгеймера.
25. Способ по п. 24, где симптом болезни Альцгеймера представляет собой когнитивное ухудшение, например, ухудшенное слуховое восприятие и внимание, ухудшенную пространственную организацию, ухудшенное вербальное обучение, ухудшенную семантическую и вербальную память, ухудшенные исполнительные функции.
26. Способ по п. 8, где антагонист никотинового ацетилхолинового рецептора α7 используют для лечения психоза, например, при шизофрении, шизоаффективном расстройстве, расстройстве шизофренической формы, психотическом расстройстве, бредовом расстройстве, мании или биполярном расстройстве.
27. Способ по п. 8, где антагонист никотинового ацетилхолинового рецептора α7 используют для лечения по меньшей мере одного симптома психоза.
28. Способ по п. 8, где когнитивное ухудшение представляет собой симптом психоза, при этом когнитивное ухудшение представляет собой любое ухудшение из следующих, например, ухудшенное слуховое восприятие и внимание, ухудшенную пространственную организацию, ухудшенное вербальное обучение, ухудшенную семантическую и вербальную память, ухудшенные исполнительные функции.
29. Способ по п. 8, где лечение направлено на отказ пациента от курения.
30. Способ по п. 8, где введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-5 улучшает познавательную способность.
RU2014102191A 2011-06-24 2012-06-22 Органические соединения RU2610094C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
USPCT/US2011/041866 2011-06-24
PCT/US2011/041866 WO2012177263A1 (en) 2011-06-24 2011-06-24 Compounds and methods of prophylaxis and treatment regarding nictonic receptor antagonists
US201161501207P 2011-06-25 2011-06-25
US61/501,207 2011-06-25
PCT/US2012/043880 WO2012178112A1 (en) 2011-06-24 2012-06-22 Organic compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014102191A true RU2014102191A (ru) 2015-07-27
RU2610094C2 RU2610094C2 (ru) 2017-02-07

Family

ID=47422974

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014102191A RU2610094C2 (ru) 2011-06-24 2012-06-22 Органические соединения

Country Status (13)

Country Link
US (4) US9108949B2 (ru)
EP (1) EP2723173B1 (ru)
JP (1) JP6087911B2 (ru)
KR (1) KR20140036305A (ru)
CN (1) CN103717069B (ru)
AU (2) AU2012272680A1 (ru)
BR (1) BR112013033306A2 (ru)
CA (2) CA2840373A1 (ru)
ES (1) ES2627338T3 (ru)
IL (1) IL230036A (ru)
MX (1) MX342322B (ru)
RU (1) RU2610094C2 (ru)
WO (3) WO2012177263A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012177263A1 (en) * 2011-06-24 2012-12-27 Intra-Cellular Therapies, Inc. Compounds and methods of prophylaxis and treatment regarding nictonic receptor antagonists
US11491150B2 (en) 2017-05-22 2022-11-08 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
US20220033490A1 (en) * 2018-01-31 2022-02-03 Flagship Pioneering Innovations V, Inc. Methods and compositions for treating cancer using chrna6 inhibitors
CN112237631B (zh) * 2019-07-16 2022-03-04 清华大学 乙酰胆碱通路调节剂在治疗癌症中的用途
EP4238970A1 (en) * 2022-03-03 2023-09-06 InterAx Biotech AG Modulators of ackr3 and uses thereof

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6953855B2 (en) * 1998-12-11 2005-10-11 Targacept, Inc. 3-substituted-2(arylalkyl)-1-azabicycloalkanes and methods of use thereof
PE20021019A1 (es) * 2001-04-19 2002-11-13 Upjohn Co Grupos azabiciclicos sustituidos
ES2338539T3 (es) 2001-11-01 2010-05-10 Icagen, Inc. Pirazolamidas para uso en el tratamiento del dolor.
WO2004039815A2 (en) 2002-11-01 2004-05-13 Pharmacia & Upjohn Company Llc Compounds having both alpha7 nachr agonist and 5ht antagonist activity for treatment of cns diseases
EP1587511A2 (en) 2003-01-22 2005-10-26 Pharmacia & Upjohn Company LLC Treatment of diseases with alpha-7 nach receptor full agonists
US7135575B2 (en) * 2003-03-03 2006-11-14 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
CA2525325A1 (en) * 2003-05-01 2004-11-18 Abbott Laboratories Pyrazole-amides and sulfonamides as sodium channel modulators
US20040220170A1 (en) 2003-05-01 2004-11-04 Atkinson Robert N. Pyrazole-amides and sulfonamides as sodium channel modulators
WO2005000821A1 (en) 2003-06-12 2005-01-06 Eli Lilly And Company Tachykinin receptor antagonists
JP2011514906A (ja) * 2008-03-11 2011-05-12 ノイロサーチ アクティーゼルスカブ ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターとして有用な新規の１，２，３−トリアゾール誘導体
US20100179186A1 (en) 2008-10-10 2010-07-15 University Of Kentucky Research Foundation USE OF A NOVEL ALPHA-7 nAChR ANTAGONIST TO SUPPRESS PATHOGENIC SIGNAL TRANSDUCTION IN CANCER AND AIDS
WO2012177263A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Intra-Cellular Therapies, Inc. Compounds and methods of prophylaxis and treatment regarding nictonic receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
ES2627338T3 (es) 2017-07-27
AU2012272646B2 (en) 2016-09-08
CA2840047A1 (en) 2012-12-27
MX2014000255A (es) 2014-08-21
MX342322B (es) 2016-09-23
JP6087911B2 (ja) 2017-03-01
RU2610094C2 (ru) 2017-02-07
KR20140036305A (ko) 2014-03-25
US9452160B2 (en) 2016-09-27
CN103717069A (zh) 2014-04-09
EP2723173B1 (en) 2017-04-19
US20140205595A1 (en) 2014-07-24
US20140205596A1 (en) 2014-07-24
CN103717069B (zh) 2018-06-05
US20160008343A1 (en) 2016-01-14
WO2012178057A1 (en) 2012-12-27
WO2012177263A1 (en) 2012-12-27
AU2012272646A1 (en) 2014-02-20
JP2014517078A (ja) 2014-07-17
EP2723173A4 (en) 2015-02-18
US9708294B2 (en) 2017-07-18
US9108949B2 (en) 2015-08-18
IL230036A (en) 2016-10-31
BR112013033306A2 (pt) 2016-08-16
WO2012178112A1 (en) 2012-12-27
EP2723173A1 (en) 2014-04-30
US9469625B2 (en) 2016-10-18
US20160237061A1 (en) 2016-08-18
AU2012272680A1 (en) 2014-02-20
CA2840373A1 (en) 2012-12-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014102191A (ru) Органические соединения
ES2648876T3 (es) Dihidropirido[3,4-b]pirazinonas sustituidas como inhibidores duales de proteínas BET y quinasas tipo polo
TWI440462B (zh) 包括甲胺蝶呤及二氫乳清酸脫氫酶抑制劑的組合
JP2014500295A5 (ru)
CN103565653B (zh) 取代的吡唑酮化合物及其使用方法和用途
JP2017516784A5 (ru)
JP2011520832A5 (ru)
ES2895749T3 (es) Métodos de tratamiento del cáncer pancreático
PH12019500004A1 (en) 5,7-dihydro-pyrrolo-pyridine derivatives for treating neurological and neurodegenerative diseases
RU2012135698A (ru) Способ и композиция
ES2873181T3 (es) Tratamiento de la enfermedad de injerto contra huésped en pacientes trasplantados
RU2014135436A (ru) Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака
TW201827056A (zh) 用於預防及／或治療多囊性腎臟病之藥物
JP2022500379A (ja) 組み合わせ療法
JP2014513705A (ja) 進行性固形腫瘍の治療方法
JP2014517078A5 (ru)
EA030823B1 (ru) СОЕДИНЕНИЯ [1,2,4]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОЗОЙНОЙ ПРОТЕОСОМЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРАЗИТАРНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ, ТАКОГО КАК ЛЕЙШМАНИОЗ
PT2085395E (pt) Compostos de arilvinilazacicloalcano e métodos para a sua preparação e utilização
KR20140040769A (ko) 조합 요법
JP2016514727A5 (ru)
JP2024007504A (ja) Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ阻害剤の投与レジメン
TW201821076A (zh) Bmp增強劑
ES2974212T3 (es) Derivados de mononucleótidos de nicotinamida en el tratamiento y la prevención de la enfermedad de células falciformes
JP2013544844A5 (ru)
EA201990188A1 (ru) Производные 5,7-дигидропирролопиридина

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170623