RU2014100909A - Композиция с длительным высвобождением, содержащая в качестве активного ингредиента пептиды - Google Patents

Композиция с длительным высвобождением, содержащая в качестве активного ингредиента пептиды Download PDF

Info

Publication number
RU2014100909A
RU2014100909A RU2014100909/15A RU2014100909A RU2014100909A RU 2014100909 A RU2014100909 A RU 2014100909A RU 2014100909/15 A RU2014100909/15 A RU 2014100909/15A RU 2014100909 A RU2014100909 A RU 2014100909A RU 2014100909 A RU2014100909 A RU 2014100909A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition according
soluble polymer
composition
microparticles
peptide
Prior art date
Application number
RU2014100909/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2633483C2 (ru
Inventor
Жоэль Ришар
Фаиза ЛАРЕДЖ
Мари-Мадлен БАРОННЕ
Дидье Нурриссон
Джеремиа Харнетт
Беатрис Ашер
Натали Мондоли
Лоран БЕРТОЧЧИ
Original Assignee
Ипсен Фарма С.А.С.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ипсен Фарма С.А.С. filed Critical Ипсен Фарма С.А.С.
Publication of RU2014100909A publication Critical patent/RU2014100909A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2633483C2 publication Critical patent/RU2633483C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08Peptides having 5 to 11 amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/33Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans derived from pro-opiomelanocortin, pro-enkephalin or pro-dynorphin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/33Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans derived from pro-opiomelanocortin, pro-enkephalin or pro-dynorphin
    • A61K38/35Corticotropin [ACTH]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Лекарственная композиция с длительным высвобождением, состоящая из микрочастиц пептида в качестве активного вещества и биосовместимого водорастворимого полимера, где пептид и биосовместимый водорастворимый полимер составляют по меньшей мере 90% по массе микрочастиц, и активное вещество выбрано из лиганда из одного или более рецепторов меланокортина (MC).2. Композиция по п.1, где активное вещество выбрано из лиганд рецепторов меланокортина MC4.3. Композиция по п.1, где пептид представляет собой Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NHили его фармацевтически приемлемую соль.4. Композиция по любому из предшествующих пп.2-3, где активное вещество содержится в концентрации от 20 до 70% (мас./мас.) и предпочтительно от 25 до 60% и более предпочтительно от 30 до 50% микрочастиц.5. Композиция по п.1, где биосовместимый водорастворимый полимер представляет собой биоразлагаемый водорастворимый полимер.6. Композиция по п.1, где биосовместимый водорастворимый полимер представляет собой полисахарид.7. Композиция по п.1 или 6, где биосовместимый водорастворимый полимер представляет собой полисахарид с молекулярной массой (ММ) менее 2000 кДа и более предпочтительно менее 1800 кДа.8. Композиция по п.6, где биоразлагаемый водорастворимый полимер представляет собой полисахарид, выбранный из гиалуроновой кислоты или ее соли.9. Композиция по п.8, где массовое отношение пептида/гиалуроната натрия в микрочастицах находится в диапазоне от 3 до 0,25, предпочтительно от 1 до 0,33.10. Композиция по п.1, где микрочастицы получают сушкой распылением.11. Композиция по п.1, где средний размер микрочастицы находится в диапазоне от 2 до 50 мкм, предпочтительно от 5 до 30 мкм.12. Инъекционная к

Claims (15)

1. Лекарственная композиция с длительным высвобождением, состоящая из микрочастиц пептида в качестве активного вещества и биосовместимого водорастворимого полимера, где пептид и биосовместимый водорастворимый полимер составляют по меньшей мере 90% по массе микрочастиц, и активное вещество выбрано из лиганда из одного или более рецепторов меланокортина (MC).
2. Композиция по п.1, где активное вещество выбрано из лиганд рецепторов меланокортина MC4.
3. Композиция по п.1, где пептид представляет собой Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Композиция по любому из предшествующих пп.2-3, где активное вещество содержится в концентрации от 20 до 70% (мас./мас.) и предпочтительно от 25 до 60% и более предпочтительно от 30 до 50% микрочастиц.
5. Композиция по п.1, где биосовместимый водорастворимый полимер представляет собой биоразлагаемый водорастворимый полимер.
6. Композиция по п.1, где биосовместимый водорастворимый полимер представляет собой полисахарид.
7. Композиция по п.1 или 6, где биосовместимый водорастворимый полимер представляет собой полисахарид с молекулярной массой (ММ) менее 2000 кДа и более предпочтительно менее 1800 кДа.
8. Композиция по п.6, где биоразлагаемый водорастворимый полимер представляет собой полисахарид, выбранный из гиалуроновой кислоты или ее соли.
9. Композиция по п.8, где массовое отношение пептида/гиалуроната натрия в микрочастицах находится в диапазоне от 3 до 0,25, предпочтительно от 1 до 0,33.
10. Композиция по п.1, где микрочастицы получают сушкой распылением.
11. Композиция по п.1, где средний размер микрочастицы находится в диапазоне от 2 до 50 мкм, предпочтительно от 5 до 30 мкм.
12. Инъекционная композиция, содержащая композицию по любому из предшествующих пунктов, суспендированную в жидком инъецируемом носителе, используемом в качестве суспензионной среды.
13. Инъекционная композиция по п.12, где носитель представляет собой липофильную суспензионную среду.
14. Инъекционная композиция по любому из пп.12-13, где носитель содержит диспергирующее средство.
15. инъекционная композиция по любому из пп.12 или 13, обеспечивающий длительное высвобождение пептида в течение по меньшей мере 3 ч и предпочтительно в течение по меньшей мере 6 ч.
RU2014100909A 2011-06-14 2012-06-13 Композиция с длительным высвобождением, содержащая в качестве активного ингредиента пептиды RU2633483C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11290270 2011-06-14
EP11290270.5 2011-06-14
PCT/IB2012/001588 WO2012172433A2 (en) 2011-06-14 2012-06-13 A sustained-release composition containing peptides as active ingredient

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014100909A true RU2014100909A (ru) 2015-07-20
RU2633483C2 RU2633483C2 (ru) 2017-10-12

Family

ID=44851715

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014100909A RU2633483C2 (ru) 2011-06-14 2012-06-13 Композиция с длительным высвобождением, содержащая в качестве активного ингредиента пептиды

Country Status (14)

Country Link
US (1) US9415012B2 (ru)
EP (1) EP2720684B1 (ru)
JP (1) JP6072020B2 (ru)
KR (1) KR102038677B1 (ru)
CN (1) CN103608003B (ru)
AU (1) AU2012270024B2 (ru)
BR (1) BR112013027222B1 (ru)
CA (1) CA2833676C (ru)
ES (1) ES2718655T3 (ru)
HK (1) HK1194996A1 (ru)
MX (1) MX341642B (ru)
RU (1) RU2633483C2 (ru)
UA (1) UA114088C2 (ru)
WO (1) WO2012172433A2 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3539551B1 (en) 2011-12-29 2021-10-06 Rhythm Pharmaceuticals, Inc. Method of treating melanocortin-4 receptor-associated disorders in heterozygous carriers
EP2705835A1 (en) * 2012-06-08 2014-03-12 Ipsen Pharma S.A.S. Aqueous gelling compositions of soluble active pharmaceutical peptides providing modified release
EP2970389B1 (en) * 2013-03-15 2020-08-19 Rhythm Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions
CN105492456A (zh) 2013-03-15 2016-04-13 节奏制药公司 肽组合物
JP6908769B2 (ja) 2017-03-15 2021-07-28 セレシン・インコーポレーテッド 高い薬物充填量の中鎖脂肪酸トリグリセリドを有する医薬組成物およびそれに関連する方法
BR112020019128A2 (pt) * 2018-03-23 2021-01-12 Palatin Technologies, Inc. Formulação farmacêutica de liberação em trato gastrointestinal inferior; formulação farmacêutica de liberação no trato gastrointestinal inferior preparada por um processo; processo; formulação de liberação modificada; composição farmacêutica adequada para administração oral para tratamento de uma doença inflamatória intestinal; e método de tratamento de doença inflamatória intestinal (ibd) em um paciente humano com ibd

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB761061A (en) 1952-06-21 1956-11-07 Leo Ab Method for producing preparations with protracted acth-effect and such preparations
US5665702A (en) * 1995-06-06 1997-09-09 Biomeasure Incorporated Ionic molecular conjugates of N-acylated derivatives of poly(2-amino-2-deoxy-D-glucose) and polypeptides
US7276251B2 (en) * 1997-04-01 2007-10-02 Lg Life Sciences, Ltd., Inc. Sustained-release composition of drugs encapsulated in microparticles of hyaluronic acid
KR100236771B1 (ko) 1997-04-01 2000-02-01 성재갑 히아루론산을 이용한 약물의 서방성 미세입자 제형
CN1289256A (zh) * 1998-01-29 2001-03-28 波利曼德有限公司 可吸收的微颗粒
US6579968B1 (en) * 1999-06-29 2003-06-17 Palatin Technologies, Inc. Compositions and methods for treatment of sexual dysfunction
PL3354273T3 (pl) * 2005-07-08 2021-10-11 Ipsen Pharma Ligandy receptora melanokortyny
JP5250026B2 (ja) 2007-05-25 2013-07-31 イプセン ファルマ ソシエテ パール アクシオン サンプリフィエ ヒダントインで修飾したメラノコルチン受容体リガンド
EP2167112A4 (en) * 2007-06-15 2012-01-25 Ipsen Pharma Sas CYCLIC PEPTIDE MELANOCORTIN RECEPTOR LIGANDS
EP2979703B1 (en) * 2007-11-05 2018-07-18 Ipsen Pharma S.A.S. Use of melanocortins to treat insulin sensitivity
WO2010001932A1 (ja) 2008-07-01 2010-01-07 日東電工株式会社 表面被覆微粒子の医薬組成物
KR20120099371A (ko) * 2009-08-05 2012-09-10 피어이스 에이지 리포칼린 뮤테인의 조절 방출 제형
RU2012108110A (ru) * 2009-08-05 2013-09-10 Ипсен Фарма С.А.С. Применение меланокортинов для лечения дислипидемии
JP5486690B2 (ja) * 2009-11-16 2014-05-07 イプセン ファルマ ソシエテ パール アクシオン サンプリフィエ メラノコルチン受容体リガンドの医薬組成物

Also Published As

Publication number Publication date
EP2720684A2 (en) 2014-04-23
BR112013027222A2 (pt) 2016-12-27
RU2633483C2 (ru) 2017-10-12
JP2014517030A (ja) 2014-07-17
US20140127303A1 (en) 2014-05-08
BR112013027222B1 (pt) 2022-07-12
CN103608003A (zh) 2014-02-26
ES2718655T3 (es) 2019-07-03
AU2012270024A1 (en) 2014-01-16
KR20140041531A (ko) 2014-04-04
JP6072020B2 (ja) 2017-02-01
WO2012172433A3 (en) 2013-01-31
CA2833676A1 (en) 2012-12-20
US9415012B2 (en) 2016-08-16
UA114088C2 (xx) 2017-04-25
CA2833676C (en) 2019-04-23
AU2012270024B2 (en) 2016-12-22
CN103608003B (zh) 2016-05-04
HK1194996A1 (zh) 2014-10-31
EP2720684B1 (en) 2019-01-16
WO2012172433A2 (en) 2012-12-20
MX341642B (es) 2016-08-29
MX2013013691A (es) 2014-03-05
KR102038677B1 (ko) 2019-10-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014100909A (ru) Композиция с длительным высвобождением, содержащая в качестве активного ингредиента пептиды
Su et al. Facile fabrication of functional hydrogels consisting of pullulan and polydopamine fibers for drug delivery
Mendes et al. Hybrid electrospun chitosan-phospholipids nanofibers for transdermal drug delivery
Liu et al. Construction of a controlled-release delivery system for pesticides using biodegradable PLA-based microcapsules
Sun et al. The effect of chitosan molecular weight on the characteristics of spray-dried methotrexate-loaded chitosan microspheres for nasal administration
Valente et al. Microencapsulated chitosan–dextran sulfate nanoparticles for controled delivery of bioactive molecules and cells in bone regeneration
CL2013003363A1 (es) Tableta de liberacion inmediata a prueba de alteracion que comprende (i) una matriz, y (ii) una pluralidad de material particulado recubierto que comprende un opioide y un polimero fisiologicamente aceptable, recubierto con un polimero soluble en agua; donde el multiparticulado forma una fase discontinua dentro de la matriz.
BRPI0514297A (pt) composições farmacêuticas para liberação controlada de compostos biologicamente ativos
CN101516342A (zh) 制备药学组合物的方法
RU2014127142A (ru) Фармацевтическая композиция с улучшенной биодоступностью для высокоплавкого гидрофобного соединения
EA201201570A1 (ru) Способы приготовления инъекционных композиций пролонгированного действия
RU2013105481A (ru) Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина
Dragan et al. Fabrication of self-antibacterial chitosan/oxidized starch polyelectrolyte complex sponges for controlled delivery of curcumin
RU2011111665A (ru) Препарат в форме пленки и способ его получения
MY148370A (en) Sustained-release composition and method for producing the same
BR112013006088A2 (pt) Construto de entrega isolado, e, composição farmacêuticapolinucleotídeo que encodifica um construtor de entrega, vetor de expressão, e célula hospedeira isolada"
Nayak et al. Chitosan-alginate composites blended with cloisite 30B as a novel drug delivery system for anticancer drug paclitaxel
TW201828916A (zh) 包含陰離子性聚合物及陽離子性聚合物或胜肽之複合粒子以及其製造方法
ATE438385T1 (de) Pharmazeutische zusammensetzung
EA201390979A1 (ru) Композиции бензимидазолов с модифицированным высвобождением
Lee et al. Pectin microspheres for oral colon delivery: preparation using spray drying method and in vitro release of indomethacin
EA200971132A1 (ru) Фармацевтическая композиция с пролонгированным высвобождением, приготовленная из микрочастиц
Kolesnyk et al. Alginate/κ-carrageenan microspheres and their application for protein drugs controlled release
RU2017129375A (ru) Интестинальный гель на основе леводопы и карбидопы и способы его применения
WO2012068476A3 (en) Poly(vinyl benzoate) nanoparticles for molecular delivery