RU2013140484A - Фармацевтические композиции, содержащие аминосоединение - Google Patents

Фармацевтические композиции, содержащие аминосоединение Download PDF

Info

Publication number
RU2013140484A
RU2013140484A RU2013140484/15A RU2013140484A RU2013140484A RU 2013140484 A RU2013140484 A RU 2013140484A RU 2013140484/15 A RU2013140484/15 A RU 2013140484/15A RU 2013140484 A RU2013140484 A RU 2013140484A RU 2013140484 A RU2013140484 A RU 2013140484A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
coated tablet
amino compound
layer contains
opadry
approximately
Prior art date
Application number
RU2013140484/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2607480C2 (ru
Inventor
Аджит НАРАНГ
Венкатрамана М. РАО
Дивякант ДЕСАИ
Original Assignee
Бристол-Майерс Сквибб Компани
Астразенека Юк Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бристол-Майерс Сквибб Компани, Астразенека Юк Лимитед filed Critical Бристол-Майерс Сквибб Компани
Publication of RU2013140484A publication Critical patent/RU2013140484A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2607480C2 publication Critical patent/RU2607480C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
    • A61K9/2826—Sugars or sugar alcohols, e.g. sucrose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/64—Sulfonylureas, e.g. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2853—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers, poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2886—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating having two or more different drug-free coatings; Tablets of the type inert core-drug layer-inactive layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Покрытая таблетка, содержащая:(a) ядро таблетки, где ядро таблетки содержит(i) необязательно, по меньшей мере одно противодиабетическое средство или его фармацевтически приемлемую соль, где противодиабетическое средство не является саксаглиптином;(b) активный покрывающий слой, окружающий ядро таблетки, гдепокрывающий слой содержит(i) покрывающий материал;(ii) аминосоединение; и(iii) активный фармацевтический ингредиент или его фармацевтически приемлемую соль, где активный фармацевтический ингредиент представляет собой первичный амин или вторичный амин.2. Покрытая таблетка по п.1, в которой аминосоединение представляет собой первичный амин или вторичный амин.3. Покрытая таблетка по п.1, в которой аминосоединение представляет собой первичный амин.4. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, в которой аминосоединение представляет собой аминокислоту.5. Покрытая таблетка по п.1, в которой аминосоединение представляет собой глицин.6. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3 и 5, в которой аминосоединение по существу представлено в виде аммонийной соли.7. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3 и 5, в которой аминосоединение представлено в концентрации от приблизительно 0,01 вес.% до приблизительно 10 вес.% покрывающего слоя.8. Покрытая таблетка по п.7, в которой аминосоединение представлено в концентрации от приблизительно 0,5 вес.% до приблизительно 5 вес.% покрывающего слоя.9. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3 и 5, в которой молярное соотношение аминосоединения к активному фармацевтическому ингредиенту находится в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 100:1.10. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3 и 5, в которой молярное соотношени�

Claims (47)

1. Покрытая таблетка, содержащая:
(a) ядро таблетки, где ядро таблетки содержит
(i) необязательно, по меньшей мере одно противодиабетическое средство или его фармацевтически приемлемую соль, где противодиабетическое средство не является саксаглиптином;
(b) активный покрывающий слой, окружающий ядро таблетки, где
покрывающий слой содержит
(i) покрывающий материал;
(ii) аминосоединение; и
(iii) активный фармацевтический ингредиент или его фармацевтически приемлемую соль, где активный фармацевтический ингредиент представляет собой первичный амин или вторичный амин.
2. Покрытая таблетка по п.1, в которой аминосоединение представляет собой первичный амин или вторичный амин.
3. Покрытая таблетка по п.1, в которой аминосоединение представляет собой первичный амин.
4. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, в которой аминосоединение представляет собой аминокислоту.
5. Покрытая таблетка по п.1, в которой аминосоединение представляет собой глицин.
6. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3 и 5, в которой аминосоединение по существу представлено в виде аммонийной соли.
7. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3 и 5, в которой аминосоединение представлено в концентрации от приблизительно 0,01 вес.% до приблизительно 10 вес.% покрывающего слоя.
8. Покрытая таблетка по п.7, в которой аминосоединение представлено в концентрации от приблизительно 0,5 вес.% до приблизительно 5 вес.% покрывающего слоя.
9. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3 и 5, в которой молярное соотношение аминосоединения к активному фармацевтическому ингредиенту находится в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 100:1.
10. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3 и 5, в которой молярное соотношение аминосоединения к активному фармацевтическому ингредиенту находится в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 10:1.
11. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, 5 и 8, в которой активный фармацевтический ингредиент по существу представлен в виде аммонийной соли.
12. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, 5 и 8, в которой активный фармацевтический ингредиент представляет собой саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин, дутоглиптин или алоглиптин.
13. Покрытая таблетка по п.12, в которой активный фармацевтический ингредиент представляет собой саксаглиптин.
14. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, 5, 8 и 13, в которой покрывающий слой дополнительно содержит водорастворимый антиоксидант.
15. Покрытая таблетка по п.14, в которой водорастворимый антиоксидант представляет собой аскорбиновую кислоту или пропилгаллат.
16. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, 5, 8, 13 и 15, в которой ядро таблетки содержит один или более наполнителей, дезинтегрирующее средство и смазывающее вещество и в которой покрывающий материал представляет собой Opadry® II.
17. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, 5, 8, 13 и 15, в которой ядро таблетки содержит связующее средство, смачивающее средство, смазывающее средство и по меньшей мере одно противодиабетическое средство или его фармацевтически приемлемую соль, где противодиабетическое средство представляет собой глибурид, метформин, Глюкованс®, розиглитазон, пиоглитазон, ситаглиптин, вилдаглиптин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат или их комбинации.
18. Покрытая таблетка по п.17, в которой активный фармацевтический ингредиент в покрытии представляет собой саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин, дутоглиптин или алоглиптин.
19. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, 5, 8, 13 и 15, в которой ядро таблетки содержит связующее средство, смачивающее средство, смазывающее средство и противодиабетическое средство, где противодиабетическое средство представляет собой метформин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропилен гликоль гидрат или их комбинации, а активный фармацевтический ингредиент представляет собой саксаглиптин.
20. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, 5, 8, 13 и 15, в которой ядро таблетки содержит дезинтегрирующее средство, модификатор высвобождения, наполнитель, смачивающее средство, смазывающее средство и по меньшей мере одно противодиабетическое средство или его фармацевтически приемлемую соль, где противодиабетическое средство представляет собой глибурид, метформин, Глюкованс®, розиглитазон, пиоглитазон, ситаглиптин, вилдаглиптин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат или их комбинации.
21. Покрытая таблетка по п.20, в которой активный фармацевтический ингредиент представляет собой саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин, дутоглиптин или алоглиптин.
22. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, 5, 8, 13 и 15, в которой ядро таблетки содержит дезинтегрирующее средство, модификатор высвобождения, наполнитель, смачивающее средство, смазывающее средство и противодиабетическое средство, где противодиабетическое средство представляет собой метформин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропилен гликоль гидрат или их комбинации, а активный фармацевтический ингредиент представляет собой саксаглиптин.
23. Покрытая таблетка по любому из пп.1-3, 5, 8, 13, 15, 18 и 21, где покрытая таблетка содержит:
(a) ядро таблетки;
(b) первый слой, который покрывает ядро таблетки и покрывается слоем покрытия, где первый слой содержит
(i) покрывающий материал; и
(ii) необязательно, аминосоединение;
(c) активный слой покрытия, представленный в качестве второго слоя покрытия, который покрывает первый слой; и
(d) третий слой, который покрывает второй слой, где третий слой содержит
(i) покрывающий материал; и
(ii) необязательно, аминосоединение.
24. Покрытая таблетка по п.23, где:
(a) ядро таблетки содержит
(i) приблизительно 99 мг моногидрата лактозы;
(ii) приблизительно 90 мг микрокристаллической целлюлозы;
(iii) приблизительно 10 мг кроскармелозы натрия; и
(iv) приблизительно 1 мг стеарата магния;
(b) первый слой содержит
(i) приблизительно 21 мг белого Opadry® II;
(c) второй слой содержит
(i) приблизительно 20 мг белого Opadry® II;
(ii) приблизительно 2,5 мг саксаглиптина; и
(iii) аминосоединение в молярном соотношении к саксаглиптину в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 20:1; и
(d) второй слой содержит
(i) приблизительно 17 мг окрашенного Opadry® II.
25. Покрытая таблетка по п.23, где:
(a) ядро таблетки содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропилен гликоль гидрат, связывающее средство, смачивающее средство и смазывающее средство;
(b) первый слой содержит белый Opadry® II;
(c) второй слой содержит белый Opadry® II; аминосоединение;
и саксаглиптин; и
(d) третий слой содержит окрашенный Opadry® II.
26. Покрытая таблетка по п.23, в которой:
(a) ядро таблетки содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат, повидон, очищенную воду и стеарат магния;
(b) первый слой содержит белый Opadry® II;
(c) второй слой содержит белый Opadry® II; аминосоединение;
и саксаглиптин; и
(d) третий слой содержит окрашенный Opadry® II.
27. Покрытая таблетка по п.23, в которой:
(a) ядро таблетки содержит гидрохлорид метформина, связующее средство, смачивающее средство и смазывающее средство;
(b) первый слой содержит белый Opadry® II;
(c) второй слой содержит белый Opadry® II; аминосоединение;
и саксаглиптин; и
(d) третий слой содержит окрашенный Opadry® II.
28. Покрытая таблетка по п.23, в которой:
(a) ядро таблетки содержит гидрохлорид метформина, повидон, очищенную воду и стеарат магния;
(b) первый слой содержит белый Opadry® II;
(c) второй слой содержит белый Opadry® II; аминосоединение;
и саксаглиптин; и
(d) третий слой содержит окрашенный Opadry® II.
29. Покрытая таблетка по п.23, в которой:
(a) ядро таблетки содержит
(i) приблизительно 500 мг гидрохлорида метформина;
(ii) приблизительно 20 мг повидона;
(iii) приблизительно 5 мг очищенной воды; и
(iv) приблизительно 1,75 мг стеарата магния;
(b) первый слой содержит
(i) приблизительно 21 мг белого Opadry® II;
(c) второй слой содержит
(i) приблизительно 20 мг белого Opadry® II;
(ii) приблизительно 2,5 мг саксаглиптина; и
(iii) аминосоединение в молярном соотношении к саксаглиптину в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 20:1; и
(d) третий слой содержит
(i) приблизительно 17 мг окрашенного Opadry® II.
30. Покрытая таблетка по п.23, в которой:
(a) ядро таблетки содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат, дезинтегрирующее средство, модификатор высвобождения, наполнитель, смачивающее средство и смазывающее средство;
(b) первый слой содержит белый Opadry® II;
(c) второй слой содержит белый Opadry® II; глицин и саксаглиптин; и
(d) третий слой содержит окрашенный Opadry II.
31. Покрытая таблетка по п.23, в которой:
(a) ядро таблетки содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат, карбоксиметилцеллюлозу натрия, гидроксипропил метилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, очищенную воду и стеарат магния;
(b) первый слой содержит белый Opadry® II;
(c) второй слой содержит белый Opadry® II; глицин и саксаглиптин; и
(d) третий слой содержит окрашенный Opadry II.
32. Покрытая таблетка по п.23, в которой:
(a) ядро таблетки содержит гидрохлорид метформина, дезинтегрирующее средство, модификатор высвобождения, наполнитель, смачивающее средство и смазывающее средство;
(b) первый слой содержит белый Opadry® II;
(c) второй слой содержит белый Opadry® II; глицин и саксаглиптин; и
(d) третий слой содержит окрашенный Opadry II.
33. Покрытая таблетка по п.23, в которой:
(a) ядро таблетки содержит гидрохлорид метформина, карбоксиметилцеллюлозу натрия, гидроксипропил метилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, очищенную воду и стеарат магния;
(b) первый слой содержит белый Opadry® II;
(c) второй слой содержит белый Opadry® II; глицин и саксаглиптин; и
(d) третий слой содержит окрашенный Opadry II.
34. Покрытая таблетка по п.23, в которой:
(a) ядро таблетки содержит
(i) приблизительно 500 мг гидрохлорида метформина;
(ii) приблизительно 50 мг карбоксиметилцеллюлозы натрия;
(iii) приблизительно 370 мг гидроксипропил метилцеллюлозы;
(iv) приблизительно 100 мг микрокристаллической целлюлозы;
(v) приблизительно 5 мг очищенной воды; и
(vi) приблизительно 3,5 мг стеарата магния;
(b) первый слой содержит
(i) приблизительно 21 мг белого Opadry® II;
(c) второй слой содержит
(i) приблизительно 20 мг белого Opadry® II;
(ii) приблизительно 2,5 мг саксаглиптина; и
(iii) глицин в молярном соотношении к саксаглиптину в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 20:1; и
(d) третий слой содержит
(i) приблизительно 17 мг окрашенного Opadry II.
35. Способ предупреждения или уменьшения N-формилирования активного фармацевтического ингредиента в по существу смешанных материалах твердой, полутвердой или жидкой композиции, включающий добавление аминосоединения к материалам твердой, полутвердой или жидкой композиции, где активный фармацевтический ингредиент представляет собой первичный или вторичный амин и где материалы твердой, полутвердой или жидкой композиции содержат полиэтилен гликоль, необязательно, в комбинации с поливиниловым спиртом.
36. Способ по п.35, где твердая, полутвердая или жидкая композиция содержит Opadry® II.
37. Способ по п.35 или 36, где активный фармацевтический ингредиент представляет собой саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин, дутоглиптин или алоглиптин.
38. Способ по п.37, где активный фармацевтический ингредиент представляет собой саксаглиптин.
39. Способ по любому из пп.35 и 36, где аминосоединение представляет собой первичный амин или вторичный амин.
40. Способ по любому из пп.35 и 36, где аминосоединение представляет собой первичный амин.
41. Способ по любому из пп.35, 36 и 38, где аминосоединение представляет собой аминокислоту.
42. Способ по любому из пп.35 и 36, где аминосоединение представляет собой глицин.
43. Способ по любому из пп.35, 36 и 38, где аминосоединение представлено в концентрации от приблизительно 0,01 вес.% до приблизительно 10 вес.% материала композиции.
44. Способ по любому из пп.35, 36 и 38, где аминосоединение представлено в концентрации от приблизительно 0,5 вес.% до приблизительно 5 вес.% материала композиции.
45. Способ по любому из пп.35, 36 и 38, где аминосоединение представлено в композиции так, что молярное соотношение аминосоединения к активному фармацевтическому ингредиенту находится в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 100:1.
46. Способ по любому из пп.35, 36 и 38, где аминосоединение представлено в композиции так, что молярное соотношение аминосоединения к активному фармацевтическому ингредиенту находится в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 10:1.
47. Способ по любому из пп.35, 36 и 38, где активный фармацевтический ингредиент представлен по существу в виде аммонийной соли.
RU2013140484A 2011-02-01 2012-01-31 Фармацевтические композиции, содержащие аминосоединение RU2607480C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161438307P 2011-02-01 2011-02-01
US61/438,307 2011-02-01
PCT/US2012/023262 WO2012106303A1 (en) 2011-02-01 2012-01-31 Pharmaceutical formulations including an amine compound

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013140484A true RU2013140484A (ru) 2015-03-10
RU2607480C2 RU2607480C2 (ru) 2017-01-10

Family

ID=45689001

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013140484A RU2607480C2 (ru) 2011-02-01 2012-01-31 Фармацевтические композиции, содержащие аминосоединение

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20140079778A1 (ru)
EP (1) EP2670397B1 (ru)
JP (1) JP2014504639A (ru)
CN (1) CN103442697A (ru)
AU (1) AU2012212448B9 (ru)
BR (1) BR112013019026A2 (ru)
CA (1) CA2826391C (ru)
ES (1) ES2801725T3 (ru)
MX (1) MX2013008372A (ru)
RU (1) RU2607480C2 (ru)
WO (1) WO2012106303A1 (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7407955B2 (en) 2002-08-21 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
DE102004054054A1 (de) 2004-11-05 2006-05-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung chiraler 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine
NO347644B1 (no) 2006-05-04 2024-02-12 Boehringer Ingelheim Int Polymorfer
EP1852108A1 (en) 2006-05-04 2007-11-07 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG DPP IV inhibitor formulations
PE20080251A1 (es) 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv
AR071175A1 (es) 2008-04-03 2010-06-02 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa-4 (dpp4) y un farmaco acompanante
UY32030A (es) 2008-08-06 2010-03-26 Boehringer Ingelheim Int "tratamiento para diabetes en pacientes inapropiados para terapia con metformina"
KR20200118243A (ko) 2008-08-06 2020-10-14 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 메트포르민 요법이 부적합한 환자에서의 당뇨병 치료
US20200155558A1 (en) 2018-11-20 2020-05-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment for diabetes in patients with insufficient glycemic control despite therapy with an oral antidiabetic drug
US8865729B2 (en) 2008-12-23 2014-10-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Salt forms of a xanthine compound
TW201036975A (en) 2009-01-07 2010-10-16 Boehringer Ingelheim Int Treatment for diabetes in patients with inadequate glycemic control despite metformin therapy
CN104906582A (zh) 2009-02-13 2015-09-16 勃林格殷格翰国际有限公司 包含sglt2抑制剂、dpp-iv抑制剂和任选的另一种抗糖尿病药的药物组合物及其用途
EP2486029B1 (en) 2009-09-30 2015-06-10 Boehringer Ingelheim International GmbH Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives
CA2775961C (en) 2009-09-30 2017-11-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for the preparation of a crystalline form of 1-chloro-4-(beta-d-glucopyranos-1-yl)-2-(4-((s)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)benzene
UY32919A (es) 2009-10-02 2011-04-29 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica, forma de dosificación farmacéutica, procedimiento para su preparación, mé todos para su tratamiento y sus usos
AU2010323068B2 (en) 2009-11-27 2015-09-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment of genotyped diabetic patients with DPP-IV inhibitors such as linagliptin
WO2011138421A1 (en) 2010-05-05 2011-11-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination therapy
KR20190050871A (ko) 2010-06-24 2019-05-13 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 당뇨병 요법
AR083878A1 (es) 2010-11-15 2013-03-27 Boehringer Ingelheim Int Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento
AR085689A1 (es) 2011-03-07 2013-10-23 Boehringer Ingelheim Int Composiciones farmaceuticas de metformina, linagliptina y un inhibidor de sglt-2
KR101985384B1 (ko) 2011-07-15 2019-06-03 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 치환된 퀴나졸린, 이의 제조 및 약제학적 조성물에서의 이의 용도
US9555001B2 (en) 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
US9192617B2 (en) 2012-03-20 2015-11-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
EP2849755A1 (en) 2012-05-14 2015-03-25 Boehringer Ingelheim International GmbH A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in the treatment of podocytes related disorders and/or nephrotic syndrome
WO2013174767A1 (en) 2012-05-24 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in modifying food intake and regulating food preference
KR20140103654A (ko) * 2013-02-19 2014-08-27 현대자동차주식회사 액체봉입형 엔진 마운트액 조성물
US20140303097A1 (en) 2013-04-05 2014-10-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
TR201901110T4 (tr) 2013-04-05 2019-02-21 Boehringer Ingelheim Int Empagliflozinin terapötik kullanımları.
US11813275B2 (en) 2013-04-05 2023-11-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
SI2986304T1 (sl) 2013-04-18 2022-04-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Farmacevtski sestavek, postopki za zdravljenje in njegove uporabe
WO2015071887A1 (en) * 2013-11-18 2015-05-21 Ranbaxy Laboratories Limited Oral pharmaceutical compositions of saxagliptin
WO2015128453A1 (en) 2014-02-28 2015-09-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Medical use of a dpp-4 inhibitor
CN105520913B (zh) * 2014-09-28 2020-06-23 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 一种包含沙格列汀的微丸、其用途及其制备方法
CN104557943B (zh) * 2014-12-23 2017-05-03 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 一种维格列汀杂质的制备方法
RS60074B1 (sr) 2015-04-02 2020-05-29 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Kombinovani oblik doze antagonista mu opioidnog receptora i opioidni agens
US10155000B2 (en) 2016-06-10 2018-12-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Medical use of pharmaceutical combination or composition
CN110662534A (zh) 2017-05-31 2020-01-07 勃林格殷格翰国际有限公司 包含(e)-4-(2-(氨基甲基)-3-氟烯丙基氧基)-n-叔丁基苯甲酰胺的药物组合物和药物剂型，其制备方法、治疗方法及用途
RU2643922C1 (ru) * 2017-06-07 2018-02-06 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования Кубанский государственный медицинский университет Министерства Здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО КубГМУ, Минздрава России) Гидрогель для замещения дефектов биологических тканей
KR102469957B1 (ko) * 2017-06-30 2022-11-24 한미약품 주식회사 리나글립틴, 메트포르민 및 항산화제를 포함하는, 안정성이 개선된 약제학적 조성물

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5594016A (en) 1992-12-28 1997-01-14 Mitsubishi Chemical Corporation Naphthalene derivatives
JP2002501889A (ja) 1998-02-02 2002-01-22 トラスティーズ オブ タフツ カレッジ グルコース代謝を調節する方法、およびそれに関連する試薬
JP2002506075A (ja) 1998-03-09 2002-02-26 フォンダテッヒ・ベネルクス・ナムローゼ・フェンノートシャップ セリンペプチダーゼ調節剤
DE19823831A1 (de) 1998-05-28 1999-12-02 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen
DE19828113A1 (de) 1998-06-24 2000-01-05 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
DE19828114A1 (de) 1998-06-24 2000-01-27 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
US6548529B1 (en) 1999-04-05 2003-04-15 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic containing biphenyl aP2 inhibitors and method
US7390824B1 (en) 1999-09-07 2008-06-24 Bristol-Myers Squibb Company Method for treating diabetes employing an aP2 inhibitor and combination
TWI302149B (en) 1999-09-22 2008-10-21 Bristol Myers Squibb Co Substituted acid derivatives useful as antiodiabetic and antiobesity agents and method
US6414002B1 (en) 1999-09-22 2002-07-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
PH12000002657B1 (en) 1999-10-12 2006-02-21 Bristol Myers Squibb Co C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors
US6515117B2 (en) 1999-10-12 2003-02-04 Bristol-Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
US6395767B2 (en) 2000-03-10 2002-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
US20030105144A1 (en) * 2001-04-17 2003-06-05 Ping Gao Stabilized oral pharmaceutical composition
US7420079B2 (en) 2002-12-09 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company Methods and compounds for producing dipeptidyl peptidase IV inhibitors and intermediates thereof
DE10258007B4 (de) 2002-12-12 2006-02-09 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
US6995183B2 (en) 2003-08-01 2006-02-07 Bristol Myers Squibb Company Adamantylglycine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
TWI415635B (zh) 2004-05-28 2013-11-21 必治妥施貴寶公司 加衣錠片調製物及製備彼之方法
DE102004028241B4 (de) 2004-06-11 2007-09-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Fluorglykosidderivate von Pyrazolen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Herstellung dieser Arzneimittel
AR051446A1 (es) 2004-09-23 2007-01-17 Bristol Myers Squibb Co Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2)
TW200726755A (en) 2005-07-07 2007-07-16 Astellas Pharma Inc A crystalline choline salt of an azulene derivative
TWI370818B (en) 2006-04-05 2012-08-21 Astellas Pharma Inc Cocrystal of c-glycoside derivative and l-proline
US7919598B2 (en) 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
PE20090185A1 (es) 2007-03-22 2009-02-28 Bristol Myers Squibb Co Formulaciones farmaceuticas que contienen un inhibidor sglt2
PE20090696A1 (es) 2007-04-20 2009-06-20 Bristol Myers Squibb Co Formas cristalinas de saxagliptina y procesos para preparar las mismas
EP2011808A1 (de) 2007-07-03 2009-01-07 Bayer MaterialScience AG Medizinische Klebstoffe für die Chirurgie
WO2009014970A1 (en) 2007-07-26 2009-01-29 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Methods and compounds useful for the preparation of sodium glucose co-transporter 2 inhibitors
AU2009220444A1 (en) * 2008-03-04 2009-09-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical compositions of a combination of metformin and a dipeptidyl peptidase-IV inhibitor
AR071175A1 (es) * 2008-04-03 2010-06-02 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa-4 (dpp4) y un farmaco acompanante

Also Published As

Publication number Publication date
ES2801725T3 (es) 2021-01-12
EP2670397B1 (en) 2020-05-13
CN103442697A (zh) 2013-12-11
CA2826391A1 (en) 2012-08-09
AU2012212448A1 (en) 2013-05-02
MX2013008372A (es) 2013-08-12
US20140079778A1 (en) 2014-03-20
EP2670397A1 (en) 2013-12-11
WO2012106303A1 (en) 2012-08-09
AU2012212448B9 (en) 2015-06-25
CA2826391C (en) 2017-01-24
BR112013019026A2 (pt) 2016-10-04
AU2012212448B2 (en) 2015-05-28
RU2607480C2 (ru) 2017-01-10
JP2014504639A (ja) 2014-02-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013140484A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие аминосоединение
JOP20220155A1 (ar) مشتقات البيرازول مفيدة كعوامل مضادة للسرطان
HRP20161657T1 (hr) Kinazolinoni kao inhibitori humane fosfatidilinozitol 3- kinaze delta
RU2006146971A (ru) Таблетка с покрытием
JP2013538814A5 (ru)
NZ600231A (en) Pharmaceutical compositions comprising sigma receptor ligands
PE20140960A1 (es) Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4
WO2005082892A3 (en) Triazole compounds as antibacterial agents and pharmaceutical compositions containing them
TW200745111A (en) New compounds
TW200806282A (en) Solid dosage formulations
TW200630364A (en) 2-amido-4-phenylthiazole derivatives, preparation thereof and therapeutic application thereof
EA201201451A1 (ru) Фармацевтическая композиция
RU2006137672A (ru) Таблетка с покрытием
GEP20104964B (en) 3-aminocarbazole compounds, pharmaceutical composition containing the same and method for the preparation thereof
WO2007118205A3 (en) Compounds, compositions and methods for treating hormone-dependent maladies
TN2013000257A1 (en) Immunosuppressant formulations
CA2499597A1 (en) Multistage formulation containing a biguanide and thiazolidindione derivatives
UA95223C2 (ru) Производные пиридопиримидина, их получение, их применение в терапии
MA34313B1 (fr) Formulation pharmaceutique sous la forme de comprimés bicouches comprenant un inhibiteur de hmg-coa réductase et d'irbésartan
JP2006523214A5 (ru)
WO2009140341A3 (en) Atorvastatin compositions
DE602004026903D1 (de) P-glycoprotein-inhibitor, verfahren zu dessen hersiesen enthält
MX2022013984A (es) Inhibidores de cinasa 7 relacionada con el gen nunca en mitosis a (nek7).
PE20230859A1 (es) Formas de dosificacion oral solidas de combinacion de antagonistas de la hormona liberadora de gonadotropina
MX2023000943A (es) Compuestos de tetrahidropirazolo-pirazinil-dihidroimidazolona o tetrahidropirazolo-piridinil-dihidroimidazolona y metodos de uso de los mismos.