RU2013122801A - Способы и композиции для модулирования пути wnt - Google Patents

Способы и композиции для модулирования пути wnt Download PDF

Info

Publication number
RU2013122801A
RU2013122801A RU2013122801/04A RU2013122801A RU2013122801A RU 2013122801 A RU2013122801 A RU 2013122801A RU 2013122801/04 A RU2013122801/04 A RU 2013122801/04A RU 2013122801 A RU2013122801 A RU 2013122801A RU 2013122801 A RU2013122801 A RU 2013122801A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
peptide
amino acid
lrp6
acid sequence
family
Prior art date
Application number
RU2013122801/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Эрик БОРХИС
Андреа КОЧРАН
Иннань ЧЖАН
Original Assignee
Дженентек, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дженентек, Инк. filed Critical Дженентек, Инк.
Publication of RU2013122801A publication Critical patent/RU2013122801A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/001—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof by chemical synthesis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/64—Cyclic peptides containing only normal peptide links
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/53—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor
    • G01N33/574—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor for cancer
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/92—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving lipids, e.g. cholesterol, lipoproteins, or their receptors
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/435—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans
    • G01N2333/705—Assays involving receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2500/00—Screening for compounds of potential therapeutic value
    • G01N2500/02—Screening involving studying the effect of compounds C on the interaction between interacting molecules A and B (e.g. A = enzyme and B = substrate for A, or A = receptor and B = ligand for the receptor)

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Изолированный пептид, содержащий аминокислотную последовательность XXXX, где Xозначает N; Xозначает A, S, F, T, Y, L, или K или R; Xозначает I или V; и Xозначает K, R или H.2. Пептид по п.1, в котором пептид содержит аминокислотную последовательность XXXXXX, где Xозначает P, S, C или G; Xозначает N; Xозначает A, S, F, T, Y, L или K или R; Xозначает I или V; Xозначает K, R или H; и Xозначает F, T, Y, L или V.3. Пептид по п.1, в котором пептид содержит аминокислотную последовательность, выбранную из группы, состоящей из NXIK, NXVK, NXIR, NXVR, NXIH и NXVH, где Xозначает A, S, F, T, Y.4. Пептид по п.1, в котором пептид выбран из группы, состоящей из пептидов семейства 1 (фиг. 1).5. Пептид по п.4, в котором, по меньшей мере, одна аминокислота пептида заменена аналогом аминокислоты.6. Пептид по п.1, в котором пептид содержит аналог аминокислоты.7. Пептид по п.1, в котором пептид ингибирует связывание Dkk1 с LRP6 и не ингибирует связывание Wnt9B с LRP6.8. Пептид по п.1, в котором пептид связывается с β-пропеллером E1 LRP6.9. Пептид по п.8, в котором пептид взаимодействует, по меньшей мере, с одним, по меньшей мере, с двумя, по меньшей мере, с тремя, по меньшей мере, с четырьмя, по меньшей мере, с пятью, по меньшей мере, с шестью, по меньшей мере, с семью, по меньшей мере, с восьмью, по меньшей мере, с девятью, по меньшей мере, с десятью, по меньшей мере, с одиннадцатью или всеми аминокислотными остатками R28, E51, D52, V70, S71, E73, L95, S96, D98, E115, R141 и N185 β-пропеллера E1 LRP6.10. Изолированный циклический пептид, содержащий аминокислотную последовательность: XXXX, где Xозначает N; Xозначает F, Y, L, A, R или S; Xозначает I или V; и Xозначает K, R или H.11. Циклический пептид по п.10, в котором циклический пептид содержит аминокислотную последовательность XXXXXX, где Xозначает P, S,

Claims (26)

1. Изолированный пептид, содержащий аминокислотную последовательность X0X1X2X3, где X0 означает N; X1 означает A, S, F, T, Y, L, или K или R; X2 означает I или V; и X3 означает K, R или H.
2. Пептид по п.1, в котором пептид содержит аминокислотную последовательность X-1X0X1X2X3X4, где X-1 означает P, S, C или G; X0 означает N; X1 означает A, S, F, T, Y, L или K или R; X2 означает I или V; X3 означает K, R или H; и X4 означает F, T, Y, L или V.
3. Пептид по п.1, в котором пептид содержит аминокислотную последовательность, выбранную из группы, состоящей из NX1IK, NX1VK, NX1IR, NX1VR, NX1IH и NX1VH, где X1 означает A, S, F, T, Y.
4. Пептид по п.1, в котором пептид выбран из группы, состоящей из пептидов семейства 1 (фиг. 1).
5. Пептид по п.4, в котором, по меньшей мере, одна аминокислота пептида заменена аналогом аминокислоты.
6. Пептид по п.1, в котором пептид содержит аналог аминокислоты.
7. Пептид по п.1, в котором пептид ингибирует связывание Dkk1 с LRP6 и не ингибирует связывание Wnt9B с LRP6.
8. Пептид по п.1, в котором пептид связывается с β-пропеллером E1 LRP6.
9. Пептид по п.8, в котором пептид взаимодействует, по меньшей мере, с одним, по меньшей мере, с двумя, по меньшей мере, с тремя, по меньшей мере, с четырьмя, по меньшей мере, с пятью, по меньшей мере, с шестью, по меньшей мере, с семью, по меньшей мере, с восьмью, по меньшей мере, с девятью, по меньшей мере, с десятью, по меньшей мере, с одиннадцатью или всеми аминокислотными остатками R28, E51, D52, V70, S71, E73, L95, S96, D98, E115, R141 и N185 β-пропеллера E1 LRP6.
10. Изолированный циклический пептид, содержащий аминокислотную последовательность: X0X1X2X3, где X0 означает N; X1 означает F, Y, L, A, R или S; X2 означает I или V; и X3 означает K, R или H.
11. Циклический пептид по п.10, в котором циклический пептид содержит аминокислотную последовательность X-1X0X1X2X3X4, где X-1 означает P, S, C или G; X0 означает N; X1 означает F, Y, L, A, R или S; X2 означает I или V; X3 означает K, R или H; и X4 означает F, T, Y, L или V.
12. Циклический пептид по п.10, в котором циклический пептид содержит аминокислотную последовательность из группы, состоящей из NX1IK, NX1VK, NX1IR, NX1VR, NX1IH и NX1VH, где X1 означает F, Y, L, A, R или S.
13. Циклический пептид по п.10, в котором пептид выбран из группы, состоящей из пептидов семейства 2 (фиг. 2).
14. Циклический пептид по п.13, в котором, по меньшей мере, одна аминокислота пептида заменена аналогом аминокислоты.
15. Циклический пептид по п.10, в котором пептид содержит аналог аминокислоты.
16. Циклический пептид по п.10, в котором пептид ингибирует связывание Dkk1 с LRP6 и не ингибирует связывание Wnt9B с LRP6.
17. Циклический пептид по п.10, в котором пептид связывается с β-пропеллером E1 LRP6.
18. Циклический пептид по п.10, в котором пептид взаимодействует, по меньшей мере, с одним, по меньшей мере, с двумя, по меньшей мере, с тремя, по меньшей мере, с четырьмя, по меньшей мере, с пятью, по меньшей мере, с шестью, по меньшей мере, с семью, по меньшей мере, с восьмью, по меньшей мере, с девятью, по меньшей мере, с десятью, по меньшей мере, с одиннадцатью или всеми аминокислотными остатками R28, E51, D52, V70, S71, E73, L95, S96, D98, E115, R141 и N185 β-пропеллера E1 LRP6.
19. Изолированный пептид, содержащий аминокислотную последовательность: X-1X0X1X2, где X-1 означает W, L, Y, F или I; X0 означает D или E; X1 означает F, W, I, S или Y; и X2 означает M.
20. Пептид по п.19, в котором пептид содержит аминокислотную последовательность: X-2X-1X0X1X2X3, где X-2 означает V, I, L или F; X-1 означает W, L, Y, F или I; X0 означает D или E; X1 означает F, W, I, S или Y; X2 означает M; и X3 означает W, M, A или G.
21. Пептид по п.19, в котором пептид выбран из группы, состоящей из пептидов семейства 3 (фиг. 3).
22. Изолированный пептид, выбранный из группы, состоящей из пептидов семейства 4 (фиг. 4).
23. Способ скрининга в отношении соединения, которое ингибирует взаимодействие Dkk1 и LRP6, включающий в себя
осуществление контакта тестируемого соединения с LRP6 или его функциональным эквивалентом, и
определение уровня связывания тестируемого соединения с LRP6 или его функциональным эквивалентом в присутствии и в отсутствие пептидного лиганда, который ингибирует взаимодействие Dkk1 с LRP6,
при этом изменение уровня связывания в присутствии или в отсутствие пептидного лиганда свидетельствует о том, что тестируемое соединение ингибирует взаимодействие Dkk1 с LRP6,
и при этом пептидный лиганд содержит аминокислотную последовательность, выбранную из группы, состоящей из аминокислотных последовательностей
a) семейства 1 (фиг. 1);
b) семейства 2 (фиг. 2);
c) семейства 3 (фиг. 3); и
d) семейства 4 (фиг. 4).
24. Способ по п.23, в котором пептидный лиганд метят регистрируемой меткой.
25. Способ скрининга в отношении соединения, которое ингибирует взаимодействие Dkk1 и LRP5, включающий в себя
осуществление контакта тестируемого соединения с LRP5 или его функциональным эквивалентом, и
определение уровня связывания тестируемого соединения с LRP5 или его функциональным эквивалентом в присутствии и в отсутствие пептидного лиганда, который ингибирует взаимодействие Dkk1 с LRP5,
при этом изменение уровня связывания в присутствии или в отсутствие пептидного лиганда свидетельствует о том, что тестируемое соединение ингибирует взаимодействие Dkk1 с LRP5,
и при этом пептидный лиганд содержит аминокислотную последовательность, выбранную из группы, состоящей из аминокислотных последовательностей
a) семейства 1 (фиг. 1);
b) семейства 2 (фиг. 2);
c) семейства 3 (фиг. 3); и
d) семейства 4 (фиг. 4).
26. Способ по п.25, в котором пептидный лиганд метят регистрируемой меткой.
RU2013122801/04A 2010-10-20 2011-10-19 Способы и композиции для модулирования пути wnt RU2013122801A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US39484010P 2010-10-20 2010-10-20
US61/394,840 2010-10-20
PCT/US2011/056826 WO2012054565A1 (en) 2010-10-20 2011-10-19 Methods and compositions for modulating the wnt pathway

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013122801A true RU2013122801A (ru) 2014-11-27

Family

ID=44903414

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013122801/04A RU2013122801A (ru) 2010-10-20 2011-10-19 Способы и композиции для модулирования пути wnt

Country Status (13)

Country Link
US (2) US20120100562A1 (ru)
EP (1) EP2630154A1 (ru)
JP (1) JP2013544798A (ru)
KR (1) KR20140001216A (ru)
CN (1) CN103270045A (ru)
AU (1) AU2011317182A1 (ru)
BR (1) BR112013008031A2 (ru)
CA (1) CA2812785A1 (ru)
IL (1) IL225391A0 (ru)
MX (1) MX2013004315A (ru)
RU (1) RU2013122801A (ru)
SG (1) SG189271A1 (ru)
WO (1) WO2012054565A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20130066631A (ko) 2010-05-06 2013-06-20 노파르티스 아게 치료적 저밀도 지단백질-관련 단백질 ６ （ｌｒｐ６） 다가 항체에 대한 조성물 및 사용 방법
ES2949159T3 (es) 2010-05-06 2023-09-26 Novartis Ag Composiciones y métodos de uso para anticuerpos terapéuticos de proteína 6 relacionada con lipoproteínas de baja densidad (LRP6)
RU2014122602A (ru) 2011-11-04 2015-12-10 Новартис Аг Конструкции на основе белка, родственного липопротеинам низкой плотности, 6(lrp6), и удлинителя полупериода существования
WO2015196070A1 (en) 2014-06-20 2015-12-23 Genentech, Inc. Chagasin-based scaffold compositions, methods, and uses
KR20180002758U (ko) 2017-03-16 2018-10-01 권영준 카드 수납형 휴대폰 케이스
TWI698250B (zh) * 2018-12-20 2020-07-11 三凡生技研發股份有限公司 短鏈胜肽組合物於預防或治療乾眼症之應用
TWI698249B (zh) * 2018-12-27 2020-07-11 三凡生技研發股份有限公司 短鏈胜肽組合物於保護眼睛抗光害之應用
KR102192471B1 (ko) * 2019-10-18 2020-12-17 주식회사 인코스팜 탈모 완화 및 모발 성장을 촉진시키는 펩타이드 및 이를 포함하는 화장료 조성물
CA3155322A1 (en) * 2019-10-29 2021-05-06 Jack L. Leonard Peptide mimetics of dkk3b and methods of use
US11572394B2 (en) * 2020-02-16 2023-02-07 Pasteur Institute Of Iran Peptides for targeting LRP6-overexpressed cells

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4816567A (en) 1983-04-08 1989-03-28 Genentech, Inc. Recombinant immunoglobin preparations
EP0429537A4 (en) 1988-08-18 1991-08-21 California Biotechnology, Inc. Atrial natriuretic peptide clearance inhibitors
US6121416A (en) 1997-04-04 2000-09-19 Genentech, Inc. Insulin-like growth factor agonist molecules
CA2443123A1 (en) * 2001-04-10 2002-10-24 Agensys, Inc. Nuleic acids and corresponding proteins useful in the detection and treatment of various cancers
US20040038860A1 (en) * 2002-05-17 2004-02-26 Allen Kristina M. Reagents and methods for modulating dkk-mediated interactions
US20040023356A1 (en) * 2002-06-14 2004-02-05 Robb Krumlauf Wise/Sost nucleic acid sequences and amino acid sequences
CA2662041A1 (en) 2006-09-08 2008-03-13 Genentech, Inc. Wnt antagonists and their use in the diagnosis and treatment of wnt-mediated disorders
BR112012022044A2 (pt) 2010-03-24 2020-08-25 Genentech Inc ''anticorpo,imunoconjugado,formulação farmacêutica,uso do anticorpo,método de tratamento,anticorpo biespecifico isolado e célula hospedeira''.

Also Published As

Publication number Publication date
CA2812785A1 (en) 2012-04-26
US20120100562A1 (en) 2012-04-26
JP2013544798A (ja) 2013-12-19
EP2630154A1 (en) 2013-08-28
CN103270045A (zh) 2013-08-28
KR20140001216A (ko) 2014-01-06
WO2012054565A1 (en) 2012-04-26
SG189271A1 (en) 2013-05-31
US20140235820A1 (en) 2014-08-21
IL225391A0 (en) 2013-06-27
AU2011317182A1 (en) 2013-04-11
MX2013004315A (es) 2013-07-17
BR112013008031A2 (pt) 2019-09-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013122801A (ru) Способы и композиции для модулирования пути wnt
RU2017132824A (ru) Модуляция специфичности структурированных белков
HRP20191409T1 (hr) Postupci i sredstva za proizvodnju heterodimernih ig-sličnih molekula
Adamska et al. What sponges can tell us about the evolution of developmental processes
IL275270A (en) Recombinant scavenger cell surface proteins
CA2567349A1 (en) Method of improving t cell receptors
HRP20200464T1 (hr) Metoda modifikacije polipeptida za pročišćavanje polipeptidnih multimera
Falciani et al. Bioactive peptides from libraries
RU2016140189A (ru) Библиотеки tcr
SG10201807877TA (en) Hybrid immunoglobulin containing non-peptidyl linkage
AR090909A1 (es) Antagonistas de st2l y metodos de uso
AR081242A1 (es) Receptores pyr/pyl modificados activados por ligandos ortogonales
ATE433102T1 (de) Verfahren zur bewertung der koks- und bitumenqualität von raffinerieausgangsmaterialien
WO2007027935A3 (en) Cellular libraries of peptide sequences (clips) and methods of using the same
RU2010125489A (ru) Способ характеризации рекомбинантного поликлонального белка
ES2677246T3 (es) Anticuerpo que se dirige a la proteína Siglec-15 relacionada con osteoclastos
Rao et al. Identification and evaluation of a novel peptide binding to the cell surface of Staphylococcus aureus
BR112018013246A2 (pt) rótulo de peptídeo e proteína rotulada incluindo o mesmo
AU2015249383A1 (en) Compositions comprising gluten peptides and uses thereof
Chen et al. Mapping multivalency in the CLIP-170–EB1 microtubule plus-end complex
Christie Neuropeptide discovery in Eucyclops serrulatus (Crustacea, Copepoda): in silico prediction of the first peptidome for a member of the Cyclopoida
CN101096381A (zh) 血型a抗原表位模拟多肽及其筛选方法
WO2008122267A3 (de) Biochip für die fluoreszenzanalyse von einzelnen transportern
JP2011004734A5 (ru)
JP2013511966A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20141020