RU2013119810A - Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя - Google Patents

Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя Download PDF

Info

Publication number
RU2013119810A
RU2013119810A RU2013119810/15A RU2013119810A RU2013119810A RU 2013119810 A RU2013119810 A RU 2013119810A RU 2013119810/15 A RU2013119810/15 A RU 2013119810/15A RU 2013119810 A RU2013119810 A RU 2013119810A RU 2013119810 A RU2013119810 A RU 2013119810A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dispersed
emulsion according
poly
dispersed phase
active agent
Prior art date
Application number
RU2013119810/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Бренда Х. ПЕРКИНС
Асима ПЭТТЭНЕЙК
Original Assignee
Эвоник Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эвоник Корпорейшн filed Critical Эвоник Корпорейшн
Publication of RU2013119810A publication Critical patent/RU2013119810A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/31—Somatostatins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Colloid Chemistry (AREA)

Abstract

1. Эмульсия, содержащая:дисперсную фазу, содержащую: биосовместимый полимер, диспергированный или растворенный в растворителе дисперсной фазы, содержащем С-Сгалогенированный алкан, этилацетат или их комбинацию; идисперсионную среду, содержащую: поверхностно-активную смесь и неполярный алкан; где поверхностно-активная смесь содержит по меньшей мере 2 мас.% неполярного алкана, растворенного или диспергированного в ней;где дисперсная фаза является диспергированной в дисперсионной среде.2. Эмульсия по п.1, в которой поверхностно-активная смесь содержит сорбитана моностеарат, сорбитана моноолеат, полиоксиэтилен сорбитан моноолеат или их комбинацию.3. Эмульсия по п.1, в которой биосовместимый полимер содержит поли(лактид), поли(гликолид), поли(лактид-со-гликолид), поли(капролактон), поли(лактид-со-капролактон), полиэтиленгликоль или их сополимер, комбинацию или смесь.4. Эмульсия по п.1, в которой дисперсная фаза дополнительно содержит биологически активный агент.5. Эмульсия по п.4, в которой биологически активный агент является водорастворимым.6. Эмульсия по п.4, в которой биологически активный агент представляет собой олигопептид.7. Эмульсия по п.6, в которой биологически активный агент представляет собой октреотид.8. Эмульсия по п.1, в которой дисперсная фаза содержит по меньшей мере 10 мас.% биосовместимого полимера.9. Эмульсия по п.1, в которой растворитель дисперсной фазы содержит метиленхлорид, хлороформ, тетрахлорид углерода, этилендихлорид, этиленхлорид, 2,2,2-трихлорэтан или их смесь.10. Эмульсия по п.1, в которой растворитель дисперсной фазы содержит этилацетат.11. Эмульсия по любому из пп.1-10, в которой неполярный алкан с�

Claims (25)

1. Эмульсия, содержащая:
дисперсную фазу, содержащую: биосовместимый полимер, диспергированный или растворенный в растворителе дисперсной фазы, содержащем С1-С4 галогенированный алкан, этилацетат или их комбинацию; и
дисперсионную среду, содержащую: поверхностно-активную смесь и неполярный алкан; где поверхностно-активная смесь содержит по меньшей мере 2 мас.% неполярного алкана, растворенного или диспергированного в ней;
где дисперсная фаза является диспергированной в дисперсионной среде.
2. Эмульсия по п.1, в которой поверхностно-активная смесь содержит сорбитана моностеарат, сорбитана моноолеат, полиоксиэтилен сорбитан моноолеат или их комбинацию.
3. Эмульсия по п.1, в которой биосовместимый полимер содержит поли(лактид), поли(гликолид), поли(лактид-со-гликолид), поли(капролактон), поли(лактид-со-капролактон), полиэтиленгликоль или их сополимер, комбинацию или смесь.
4. Эмульсия по п.1, в которой дисперсная фаза дополнительно содержит биологически активный агент.
5. Эмульсия по п.4, в которой биологически активный агент является водорастворимым.
6. Эмульсия по п.4, в которой биологически активный агент представляет собой олигопептид.
7. Эмульсия по п.6, в которой биологически активный агент представляет собой октреотид.
8. Эмульсия по п.1, в которой дисперсная фаза содержит по меньшей мере 10 мас.% биосовместимого полимера.
9. Эмульсия по п.1, в которой растворитель дисперсной фазы содержит метиленхлорид, хлороформ, тетрахлорид углерода, этилендихлорид, этиленхлорид, 2,2,2-трихлорэтан или их смесь.
10. Эмульсия по п.1, в которой растворитель дисперсной фазы содержит этилацетат.
11. Эмульсия по любому из пп.1-10, в которой неполярный алкан содержит пентан, циклопентан, гексаны, циклогексан, гептан или их комбинацию.
12. Эмульсия по п.11, в которой неполярный алкан содержит гептан.
13. Способ получения микрочастиц, который включает:
(а) обеспечение первой фазы, содержащей биосовместимый полимер, диспергированный или растворенный в растворителе дисперсной фазы, содержащем С1-С4 галогенированный алкан, этилацетат или их комбинацию;
(b) обеспечение второй фазы, содержащей поверхностно-активную смесь дисперсионной среды и неполярный алкан; где поверхностно-активная смесь содержит по меньшей мере 2 мас.% неполярного алкана, растворенного или диспергированного в ней;
(c) смешивание первой и второй фаз с образованием эмульсии; и
(d) удаление по меньшей мере части растворителя дисперсной фазы с образованием микрочастиц.
14. Способ по п.13, в котором первая фаза дополнительно содержит биологически активный агент.
15. Способ по п.13, в котором первая фаза дополнительно содержит диспергированную в ней внутреннюю водную фазу, содержащую биологически активный агент, растворенный или диспергированный в ней.
16. Способ по п.13, в котором первая фаза дополнительно содержит диспергированный в ней твердый биологически активный агент.
17. Способ по п.16, в котором биологически активный агент представляет собой олигопептид.
18. Способ по п.17, в котором биологически активный агент представляет собой октреотид.
19. Способ по п.13, в котором первая фаза содержит по меньшей мере 10 мас.% биосовместимого полимера.
20. Способ по п.13, в котором поверхностно-активная смесь содержит сорбитана моностеарат, сорбитана моноолеат, полиоксиэтилен сорбитан моноолеат или их комбинацию.
21. Способ по п.13, в котором биосовместимый полимер содержит поли(лактид), поли(гликолид), поли(лактид-со-гликолид) или их сополимер, комбинацию или смесь.
22. Способ по п.13, в котором растворитель дисперсной фазы содержит метиленхлорид, хлороформ, тетрахлорид углерода, этилендихлорид, этиленхлорид, 2,2,2-трихлорэтан или их смесь.
23. Способ по п.13, в котором растворитель дисперсной фазы содержит этилацетат.
24. Способ по любому из пп.13-23, в котором неполярный алкан содержит пентан, циклопентан, гексаны, циклогексан, гептан или их комбинацию.
25. Способ по п.24, в котором неполярный алкан содержит гептан.
RU2013119810/15A 2010-09-30 2011-09-28 Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя RU2013119810A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US38804910P 2010-09-30 2010-09-30
US61/388,049 2010-09-30
PCT/US2011/053662 WO2012044675A2 (en) 2010-09-30 2011-09-28 Emulsion method for preparing low residual solvent microparticles

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013119810A true RU2013119810A (ru) 2014-11-10

Family

ID=44903343

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013119810/15A RU2013119810A (ru) 2010-09-30 2011-09-28 Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20120083444A1 (ru)
EP (1) EP2621474A2 (ru)
JP (1) JP2013538855A (ru)
CN (1) CN103298453A (ru)
AU (1) AU2011308897B2 (ru)
CA (1) CA2813302A1 (ru)
IL (1) IL225255A0 (ru)
RU (1) RU2013119810A (ru)
WO (1) WO2012044675A2 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101738127B1 (ko) * 2014-08-08 2017-05-22 (주)비씨월드제약 약물 함유 서방성 미립자의 제조 방법
JP2021147329A (ja) * 2020-03-16 2021-09-27 株式会社リコー 粒子の製造方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1983003061A1 (en) * 1982-03-04 1983-09-15 Battelle Development Corp Dual microcapsules
US4637905A (en) * 1982-03-04 1987-01-20 Batelle Development Corporation Process of preparing microcapsules of lactides or lactide copolymers with glycolides and/or ε-caprolactones
AU5741590A (en) 1989-05-04 1990-11-29 Southern Research Institute Improved encapsulation process and products therefrom
HU221294B1 (en) * 1989-07-07 2002-09-28 Novartis Ag Process for producing retarde compositions containing the active ingredient in a polymeric carrier
PH30995A (en) * 1989-07-07 1997-12-23 Novartis Inc Sustained release formulations of water soluble peptides.
US5271961A (en) * 1989-11-06 1993-12-21 Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Method for producing protein microspheres
US5792477A (en) * 1996-05-07 1998-08-11 Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Ii Preparation of extended shelf-life biodegradable, biocompatible microparticles containing a biologically active agent
US7923032B2 (en) * 2002-11-26 2011-04-12 Seacoast Neuroscience, Inc. Buoyant polymer particles for delivery of therapeutic agents to the central nervous system
WO2005032511A2 (en) * 2003-09-30 2005-04-14 Spherics, Inc. Nanoparticulate therapeutic biologically active agents
DE112006003163T5 (de) * 2005-11-29 2009-01-29 Akzo Nobel N.V. Grenzflächenaktives Polymer und seine Verwendung in einer Wasser-in-Öl-Emulsion

Also Published As

Publication number Publication date
US20120083444A1 (en) 2012-04-05
AU2011308897A1 (en) 2013-05-23
WO2012044675A3 (en) 2012-08-16
EP2621474A2 (en) 2013-08-07
AU2011308897B2 (en) 2015-06-18
CA2813302A1 (en) 2012-04-05
WO2012044675A2 (en) 2012-04-05
CN103298453A (zh) 2013-09-11
JP2013538855A (ja) 2013-10-17
IL225255A0 (en) 2013-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US7342048B2 (en) Bioabsorbable pharmaceutical formulation
CN1033840C (zh) 制备用于超声造影的微粒和超声波造影剂的方法
US11311854B2 (en) Method for preparing biodegradable microspheres having improved stability and storage stability
Wu et al. Macroporous polymers made from medium internal phase emulsion templates: Effect of emulsion formulation on the pore structure of polyMIPEs
RU2009142608A (ru) Композиция биоразлагающихся микросфер, пригодная для контролируемого высвобождения контролирующего уровень глюкозы пептида, и ее состав
NO965403L (no) Mikropartikler for frigjöring av aktive preparat
CN1922248A (zh) 多孔材料和其生产方法
MX346167B (es) Procedimientos para la preparacion de composiciones inyectables de liberacion controlada.
PE20071139A1 (es) Formulacion de liberacion sostenida que comprende octreotida y dos o mas polimeros de polilactido-co-glicolido
RU2013119810A (ru) Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя
WO2006094445A8 (fr) Catalyseur destine a la polymerisation d'olefines et procede de polymerisation
NZ607797A (en) Corticosteroids for the treatment of joint pain
WO2012011740A8 (en) Method for preparing microspheres and microspheres produced thereby
WO2005014704A1 (en) Porous material and method of production thereof
MX2009004671A (es) Composiciones precursores de acido polimerico y metodos.
HUP0004732A2 (hu) Kapszulázási eljárás
BRPI0518677A2 (pt) produto sàlido, processos para a produÇço de um produto sàlido e para a produÇço de uma nanodispersço estabilizada ou micela carregada, lÍquido translécido, mÉtodo de tratamento mÉdico, e, dispositivo para a produÇço de formulaÇÕes sàlidas de agentes biologicamente ativos lÍquidos
NZ705812A (en) Process for preparing therapeutic nanoparticles
RU2011148432A (ru) СОСТАВЫ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩИЕ АНАЛОГ GnRH
RU2011111714A (ru) Способ получения микросферы с замедленным высвобождением путем внутренней замены растворителя выпариванием
EP0981573B1 (fr) Emulsions stables, leur procede de preparation et leurs applications
CN108350180A (zh) 具有网状结构的高分子微细粒子的制备方法
US20150164815A1 (en) Floating capsules encapsulating particles loaded with one or more drugs
RU2013119811A (ru) Способ удаления остаточного органического растворителя из микрочастиц
CN104525068B (zh) 一种聚乳酸基二元共聚物中空微球的制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160225