RU2013109132A - Химические соединения - Google Patents
Химические соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013109132A RU2013109132A RU2013109132/04A RU2013109132A RU2013109132A RU 2013109132 A RU2013109132 A RU 2013109132A RU 2013109132/04 A RU2013109132/04 A RU 2013109132/04A RU 2013109132 A RU2013109132 A RU 2013109132A RU 2013109132 A RU2013109132 A RU 2013109132A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- alkyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 28
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 17
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 14
- 125000003341 7 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 4
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- GCYIGMXOIWJGBU-UHFFFAOYSA-N AZD3463 Chemical compound C=1C=C(NC=2N=C(C(Cl)=CN=2)C=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(OC)=CC=1N1CCC(N)CC1 GCYIGMXOIWJGBU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N Trifluoroacetic acid Chemical class OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 11
- -1 2-chloropyrimidine compound Chemical class 0.000 claims 6
- 206010029260 Neuroblastoma Diseases 0.000 claims 6
- 201000005787 hematologic cancer Diseases 0.000 claims 6
- 208000024200 hematopoietic and lymphoid system neoplasm Diseases 0.000 claims 6
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 5
- 206010073478 Anaplastic large-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 3
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000032612 Glial tumor Diseases 0.000 claims 3
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims 3
- 208000032004 Large-Cell Anaplastic Lymphoma Diseases 0.000 claims 3
- 201000010208 Seminoma Diseases 0.000 claims 3
- 208000036765 Squamous cell carcinoma of the esophagus Diseases 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 208000007276 esophageal squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 3
- 210000004698 lymphocyte Anatomy 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 3
- 210000000066 myeloid cell Anatomy 0.000 claims 3
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 3
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 3
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N Indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- PAYRUJLWNCNPSJ-UHFFFAOYSA-N N-phenyl amine Natural products NC1=CC=CC=C1 PAYRUJLWNCNPSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 210000000651 myofibroblast Anatomy 0.000 claims 2
- LQNUZADURLCDLV-UHFFFAOYSA-N nitrobenzene Substances [O-][N+](=O)C1=CC=CC=C1 LQNUZADURLCDLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- UNCQVRBWJWWJBF-UHFFFAOYSA-N 2-chloropyrimidine Chemical compound ClC1=NC=CC=N1 UNCQVRBWJWWJBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JMTKITCEIGHMRM-UHFFFAOYSA-N 4-(1h-indol-3-yl)-n-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]-5-methylpyrimidin-2-amine Chemical compound C=1C=C(NC=2N=C(C(C)=CN=2)C=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(OC)=CC=1N(CC1)CCC1N1CCN(C)CC1 JMTKITCEIGHMRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HRYNCLKDKCPYBF-UHFFFAOYSA-N 5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2-pyrimidinamine Chemical compound C=1C=C(NC=2N=C(C(Cl)=CN=2)C=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(OC)=CC=1N(CC1)CCC1N1CCN(C)CC1 HRYNCLKDKCPYBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000003803 Inflammatory myofibroblastic tumor Diseases 0.000 claims 1
- 206010067917 Inflammatory myofibroblastic tumour Diseases 0.000 claims 1
- 230000005595 deprotonation Effects 0.000 claims 1
- 238000010537 deprotonation reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 0 COc1cc(*(CC2)CC(*)C2N(*)*)c(*)cc1Nc1nc(C2=C*c3c2cccc3)c(*)cn1 Chemical compound COc1cc(*(CC2)CC(*)C2N(*)*)c(*)cc1Nc1nc(C2=C*c3c2cccc3)c(*)cn1 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/6564—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms
- C07F9/6568—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms having phosphorus atoms as the only ring hetero atoms
- C07F9/65685—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms having phosphorus atoms as the only ring hetero atoms the ring phosphorus atom being part of a phosphine oxide or thioxide
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение Формулы (I):или его фармацевтически приемлемая соль,где Xвыбран изи;Хвыбран из -NH- и -N(Cалкила)-;Rвыбран из Н и Cалкила, где указанный Cалкил необязательно замещен одной или больше гидроксигруппой;Rвыбран из Н, Cалкила, Cциклоалкила, и 4- - 7-членного гетероциклила, где указанный Cалкил необязательно замещен одной или больше гидроксигруппой;или Rи Rвместе с азотом, к которому они присоединены, образуют 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо, где указанное 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено на углероде одним или больше R, и где если указанное 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо содержит фрагмент -NH-, то азот необязательно замещен R;Rвыбран из Н, галогруппы, и метила;Rвыбран из галогруппы, -CN, метила, и трифторметила;Rвыбран из Н, галогруппы, и Cалкила;Rв каждом случае выбран из галогруппы и Cалкила;Rвыбран из Cалкила, 3- - 6-членного карбоциклила, -S(O)R, и -S(O)R; иRв каждом случае независимо выбран из Cалкила и 3- - 6-членного карбоциклила.2. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, по п.1где Xозначает;Хозначает -NH-;Rозначает Н;Rозначает Н; илиRи Rвместе с азотом, к которому они присоединены, образуют 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо, где указанное 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо содержит фрагмент -NH-, необязательно замещенный R;Rозначает Cалкил;Rозначает Н;Rвыбран из галогруппы и метила; иRозначает Н.3. Соединение Формулы (I) по п.2, где соединение представляет собой N-(4-(4-аминопиперидин-1-ил)-2-метоксифенил)-5-хлоро-4-(1Н-индол-3-ил)пиримидин-2-амин в виде соли трифторуксусной кислоты.4. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, по п.2, где соединение представляет собой
Claims (19)
1. Соединение Формулы (I):
или его фармацевтически приемлемая соль,
где X1 выбран из 
и 
;
Х2 выбран из -NH- и -N(C1-4алкила)-;
R1 выбран из Н и C1-4алкила, где указанный C1-4алкил необязательно замещен одной или больше гидроксигруппой;
R2 выбран из Н, C1-4алкила, C3-6циклоалкила, и 4- - 7-членного гетероциклила, где указанный C1-4алкил необязательно замещен одной или больше гидроксигруппой;
или Rl и R2 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо, где указанное 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено на углероде одним или больше R20, и где если указанное 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо содержит фрагмент -NH-, то азот необязательно замещен R20*;
R3 выбран из Н, галогруппы, и метила;
R4 выбран из галогруппы, -CN, метила, и трифторметила;
R5 выбран из Н, галогруппы, и C1-4алкила;
R20 в каждом случае выбран из галогруппы и C1-6алкила;
R20* выбран из C1-6алкила, 3- - 6-членного карбоциклила, -S(O)R20b, и -S(O)R20b; и
R20b в каждом случае независимо выбран из C1-6алкила и 3- - 6-членного карбоциклила.
2. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, по п.1
где X1 означает ;
Х2 означает -NH-;
Rl означает Н;
R2 означает Н; или
Rl и R2 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо, где указанное 4- - 7-членное гетероциклическое кольцо содержит фрагмент -NH-, необязательно замещенный R20*;
R20* означает C1-6алкил;
R3 означает Н;
R4 выбран из галогруппы и метила; и
R5 означает Н.
3. Соединение Формулы (I) по п.2, где соединение представляет собой N-(4-(4-аминопиперидин-1-ил)-2-метоксифенил)-5-хлоро-4-(1Н-индол-3-ил)пиримидин-2-амин в виде соли трифторуксусной кислоты.
4. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, по п.2, где соединение представляет собой 4-(1Н-индол-3-ил)-N-(2-метокси-4-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)фенил)-5-метилпиримидин-2-амин.
5. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, по п.2, где соединение представляет собой 5-Хлоро-4-(1Н-индол-3-ил)-N-(2-метокси-4-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)фенил)пиримидин-2-амин.
6. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, по любому из пп.1-5, для применения в качестве лекарственного средства.
7. Применение соединения Формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-5, в производстве лекарственного средства для применения в лечении пролиферативных и гиперпролиферативных заболеваний или состояний у теплокровного животного.
8. Применение по п.7 для применения в лечении карциномы, гематопоэтических опухолей лимфоидной клеточной линии, гематопоэтических опухолей миелоидной клеточной линии, опухолей мезенхимальной области, меланомы, семиномы, тетратокарциномы, нейробластомы, и глиомы.
9. Применение соединения Формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-5, в производстве лекарственного средства для применения в лечении немелкоклеточного рака легких, рака груди, нейробластомы, анапластической крупноклеточной лимфомы, плоскоклеточного рака пищевода, и воспалительных миофибробластических опухолей.
10. Способ лечения пролиферативных и гиперпролиферативных заболеваний или состояний у теплокровного животного, при этом указанный способ включает введение упомянутому животному эффективного количества соединения Формулы (I), по любому из пп.1-5, или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Способ по п.10 лечения карциномы, гематопоэтических опухолей лимфоидной клеточной линии, гематопоэтических опухолей миелоидной клеточной линии, опухолей мезенхимальной области, меланомы, семиномы, тетратокарциномы, нейробластомы, и глиомы, у теплокровного животного, при этом указанный способ включает введение упомянутому животному эффективного количества соединения Формулы (I), по любому из пп.1-5, или его фармацевтически приемлемой соли.
12. Способ лечения немелкоклеточного рака легких, рака груди, нейробластомы, анапластической крупноклеточной лимфомы, плоскоклеточного рака пищевода, и воспалительных миофибробластических опухолей у теплокровного животного, при этом указанный способ включает введение упомянутому животному эффективного количества соединения Формулы (I), по любому из пп.1-5, или его фармацевтически приемлемой соли.
13. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, по любому из пп.1-5, для применения в лечении пролиферативных и гиперпролиферативных заболеваний или состояний у теплокровного животного.
14. Соединение Формулы (I) по п.13 для применения в лечении карциномы, гематопоэтических опухолей лимфоидной клеточной линии, гематопоэтических опухолей миелоидной клеточной линии, опухолей мезенхимальной области, меланомы, семиномы, тетратокарциномы, нейробластомы, и глиомы, у теплокровного животного.
15. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, по любому из пп.1-5, для применения в лечении немелкоклеточного рака легких, рака груди, нейробластомы, анапластической крупноклеточной лимфомы, плоскоклеточного рака пищевода, и воспалительных миофибробластических опухолей у теплокровного животного.
16. Фармацевтический композиция, включающая соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемую соль, по любому из пп.1-5, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, или наполнитель.
17. Способ получения соединения Формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-5, при этом указанный способ включает:
(i) предоставление 2-хлоропиримидинового соединения Формулы (а)
(ii) предоставление анилинового соединения Формулы (b)
(iii) сочетание 2-хлоропиримидина Формулы (а) с анилиновым соединением Формулы (b).
18. Способ получения соединения Формулы (а), где X2 означает -NH-, при этом указанный способ включает:
(i) депротонирование 1H-индола; и затем
(ii) выполнение реакции замещения путем добавления дихлоропиримидинового соединения Формулы (а').
19. Способ получения соединения Формулы (b), где X, R1, R2, R3, и R5 являются такими как определено здесь, при этом указанный способ включает:
(i) предоставление нитробензольного соединения Формулы (b3); и затем
(ii) восстановление нитробензольного соединения.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US36991710P | 2010-08-02 | 2010-08-02 | |
| US61/369,917 | 2010-08-02 | ||
| US37205510P | 2010-08-09 | 2010-08-09 | |
| US61/372,055 | 2010-08-09 | ||
| US39094410P | 2010-10-07 | 2010-10-07 | |
| US61/390,944 | 2010-10-07 | ||
| PCT/GB2011/051465 WO2012017239A2 (en) | 2010-08-02 | 2011-08-02 | Chemical compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013109132A true RU2013109132A (ru) | 2014-09-10 |
Family
ID=45527326
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013109132/04A RU2013109132A (ru) | 2010-08-02 | 2011-08-02 | Химические соединения |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8461170B2 (ru) |
| EP (1) | EP2601186A2 (ru) |
| JP (1) | JP2013534221A (ru) |
| KR (1) | KR20130096241A (ru) |
| CN (1) | CN103153982A (ru) |
| AR (1) | AR089550A1 (ru) |
| AU (1) | AU2011287386A1 (ru) |
| BR (1) | BR112013002587A2 (ru) |
| CA (1) | CA2805827A1 (ru) |
| MX (1) | MX2013001361A (ru) |
| RU (1) | RU2013109132A (ru) |
| TW (1) | TW201219383A (ru) |
| UY (1) | UY33539A (ru) |
| WO (1) | WO2012017239A2 (ru) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3686193B1 (en) | 2011-07-27 | 2022-03-02 | Astrazeneca AB | 2-(2,4,5-substituted-anilino)pyrimidine compounds |
| CN102899882B (zh) * | 2012-11-07 | 2014-08-06 | 西南大学 | 超亲水涤纶织物的磷酸制备方法 |
| CN104876914B (zh) * | 2014-02-28 | 2017-04-19 | 山东轩竹医药科技有限公司 | 嘧啶衍生物类间变性淋巴瘤激酶抑制剂 |
| CN105085550B (zh) * | 2014-05-21 | 2017-05-24 | 海门慧聚药业有限公司 | 一类alk激酶抑制剂及其制备方法 |
| PE20170268A1 (es) * | 2014-06-19 | 2017-04-21 | Ariad Pharma Inc | Compuestos de heteroarilo para la inhibicion de cinasa |
| US10377747B2 (en) * | 2015-08-31 | 2019-08-13 | Wuxi Shuangliang Biotechnology Co., Ltd. | 2-arylamino pyridine, pyrimidine or triazine derivatives, preparation method and use thereof |
| CN106810553B (zh) * | 2015-11-30 | 2020-03-17 | 江苏正大丰海制药有限公司 | 3-(4,5-取代氨基嘧啶)苯基衍生物及其应用 |
| CN109311858B (zh) | 2016-05-26 | 2021-12-03 | 里科瑞尔姆Ip控股有限责任公司 | Egfr抑制剂化合物 |
| CN110214138A (zh) * | 2017-01-26 | 2019-09-06 | 韩美药品株式会社 | 嘧啶化合物及其药物用途 |
| JP7005742B2 (ja) * | 2017-07-26 | 2022-01-24 | 鼎科医療技術（蘇州）有限公司 | 表面液化薬物コートバルーン |
| AU2019251151B2 (en) * | 2018-04-09 | 2022-07-07 | Shanghaitech University | Target protein degradation compounds, their anti-tumor use, their intermediates and use of intermediates |
| KR101954370B1 (ko) * | 2018-07-25 | 2019-03-05 | 한미약품 주식회사 | 피리미딘 화합물 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
| EA202192575A1 (ru) | 2019-03-21 | 2022-01-14 | Онксео | Соединения dbait в сочетании с ингибиторами киназ для лечения рака |
| US20220401436A1 (en) | 2019-11-08 | 2022-12-22 | INSERM (Institute National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
| CN113387935B (zh) * | 2021-07-23 | 2022-06-10 | 苏州雅深智慧科技有限公司 | 抑制三突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶的化合物及用途 |
| CN116763792B (zh) * | 2023-06-19 | 2024-03-12 | 西安国际医学中心医院 | Hg-14-10-04在制备治疗食管鳞癌的药物中的应用 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9624482D0 (en) | 1995-12-18 | 1997-01-15 | Zeneca Phaema S A | Chemical compounds |
| EP0880508B1 (en) | 1996-02-13 | 2003-04-16 | AstraZeneca AB | Quinazoline derivatives as vegf inhibitors |
| ATE211134T1 (de) | 1996-03-05 | 2002-01-15 | 4-anilinochinazolin derivate | |
| GB9718972D0 (en) | 1996-09-25 | 1997-11-12 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| GB9714249D0 (en) | 1997-07-08 | 1997-09-10 | Angiogene Pharm Ltd | Vascular damaging agents |
| GB9900334D0 (en) | 1999-01-07 | 1999-02-24 | Angiogene Pharm Ltd | Tricylic vascular damaging agents |
| GB9900752D0 (en) | 1999-01-15 | 1999-03-03 | Angiogene Pharm Ltd | Benzimidazole vascular damaging agents |
| KR20030013433A (ko) | 2000-05-31 | 2003-02-14 | 아스트라제네카 아베 | 혈관 손상 활성을 가진 인돌 유도체 |
| EE200300015A (et) | 2000-07-07 | 2004-10-15 | Angiogene Pharmaceuticals Limited | Kolhinooli derivaadid kui angiogeneesi inhibiitorid |
| AU6623301A (en) | 2000-07-07 | 2002-01-21 | Angiogene Pharm Ltd | Colchinol derivatives as vascular damaging agents |
| WO2007071965A2 (en) | 2005-12-23 | 2007-06-28 | Astrazeneca Ab | Antibacterial pyrrolopyridines, pyrrolopyrimidines, and pyrroloazepines |
| JP2009541318A (ja) * | 2006-06-22 | 2009-11-26 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | チロシンキナーゼ阻害剤 |
| WO2008150799A1 (en) | 2007-06-01 | 2008-12-11 | Smithkline Beecham Corporation | Imidazopyridine kinase inhibitors |
| EA201000341A1 (ru) * | 2007-08-23 | 2010-10-29 | Астразенека Аб | 2-анилинопурин-8-оны в качестве ингибиторов ttk/mps1 для лечения пролиферативных нарушений |
| WO2010049731A1 (en) * | 2008-10-29 | 2010-05-06 | Astrazeneca Ab | Pyrazolo- and imidazopyridinylpyrimidineamines as igf-1r tyrosine kinase inhibitors |
-
2011
- 2011-08-01 TW TW100127241A patent/TW201219383A/zh unknown
- 2011-08-01 UY UY0001033539A patent/UY33539A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-08-02 US US13/196,189 patent/US8461170B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-08-02 WO PCT/GB2011/051465 patent/WO2012017239A2/en active Application Filing
- 2011-08-02 BR BR112013002587A patent/BR112013002587A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-08-02 AU AU2011287386A patent/AU2011287386A1/en not_active Abandoned
- 2011-08-02 RU RU2013109132/04A patent/RU2013109132A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-08-02 MX MX2013001361A patent/MX2013001361A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-08-02 KR KR1020137003860A patent/KR20130096241A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-08-02 EP EP11746007.1A patent/EP2601186A2/en not_active Withdrawn
- 2011-08-02 JP JP2013522307A patent/JP2013534221A/ja not_active Withdrawn
- 2011-08-02 AR ARP110102793A patent/AR089550A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-08-02 CN CN201180047702XA patent/CN103153982A/zh active Pending
- 2011-08-02 CA CA2805827A patent/CA2805827A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20120028924A1 (en) | 2012-02-02 |
| CN103153982A (zh) | 2013-06-12 |
| JP2013534221A (ja) | 2013-09-02 |
| UY33539A (es) | 2012-02-29 |
| AU2011287386A1 (en) | 2013-03-07 |
| AR089550A1 (es) | 2014-09-03 |
| US8461170B2 (en) | 2013-06-11 |
| BR112013002587A2 (pt) | 2019-09-24 |
| CA2805827A1 (en) | 2012-02-09 |
| MX2013001361A (es) | 2013-05-17 |
| EP2601186A2 (en) | 2013-06-12 |
| WO2012017239A3 (en) | 2012-04-05 |
| WO2012017239A2 (en) | 2012-02-09 |
| KR20130096241A (ko) | 2013-08-29 |
| TW201219383A (en) | 2012-05-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013109132A (ru) | Химические соединения | |
| JP6553629B2 (ja) | 線維芽細胞増殖因子受容体阻害剤としてのキノロン誘導体 | |
| JP2018507877A5 (ru) | ||
| EA201991399A1 (ru) | Аминотриазолопиридиновые соединения и их применение в лечении рака | |
| JP2013544846A5 (ru) | ||
| JP2016053042A5 (ru) | ||
| EA201490647A1 (ru) | Производные бензотиазол-6-илуксусной кислоты и их применение для лечения вич-инфекции | |
| BR112020008851A2 (pt) | composto da fórmula i, processo de preparação de compostos da fórmula i, composição farmacêutica, método para o tratamento e/ou prevenção de várias doenças, uso, método para o tratamento de câncer, método de tratamento de câncer e método para o tratamento e/ou prevenção de câncer e doenças infecciosas | |
| JP2018504378A5 (ru) | ||
| JP2018507197A5 (ru) | ||
| JP2016519653A5 (ru) | ||
| EA201792394A2 (ru) | Производные 2-(2,4,5-замещенного анилино)пиримидина в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака | |
| JP2014503567A5 (ru) | ||
| JP2017538723A (ja) | ベンザゼピンスルホンアミド化合物 | |
| JP2016528197A5 (ru) | ||
| JP2017506250A5 (ru) | ||
| JP2013533879A5 (ru) | ||
| JP2014501766A5 (ru) | ||
| JP2015512943A5 (ru) | ||
| PH12015500457A1 (en) | Alkoxy pyrazoles as soluble guanylate cyclase activators | |
| JP2015504076A5 (ru) | ||
| RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
| JP2012097115A5 (ru) | ||
| RU2008106949A (ru) | Бензимидазолы применимые в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| JP2014510147A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20140804 |