RU2013104424A - Производные n-ациламинокислот для лечения таких патологий кожи, как целлюлит - Google Patents

Производные n-ациламинокислот для лечения таких патологий кожи, как целлюлит Download PDF

Info

Publication number
RU2013104424A
RU2013104424A RU2013104424/15A RU2013104424A RU2013104424A RU 2013104424 A RU2013104424 A RU 2013104424A RU 2013104424/15 A RU2013104424/15 A RU 2013104424/15A RU 2013104424 A RU2013104424 A RU 2013104424A RU 2013104424 A RU2013104424 A RU 2013104424A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
composition
amino acid
composition according
compound
Prior art date
Application number
RU2013104424/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2590977C2 (ru
Inventor
Тимоти Дж. ФАЛЛА
Лицзюань ЧЖАН
Original Assignee
Хеликс Байомедикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Хеликс Байомедикс, Инк. filed Critical Хеликс Байомедикс, Инк.
Publication of RU2013104424A publication Critical patent/RU2013104424A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2590977C2 publication Critical patent/RU2590977C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/42Amides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/06Preparations for care of the skin for countering cellulitis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/04Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C237/12Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Композиция для применения при лечении кожи млекопитающих для снижения количества подкожного жира или предотвращения накопления подкожного жира, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и фармацевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли, где соединение представлено формулой:R-C(O)-NH-R;гдеRсодержит цепь из 5-35 атомов углерода,фрагмент R-C(O) формулы представляет собой ацильную группу жирных кислот, ифрагмент NH-Rуказанной формулы содержит:(i) аминокислоту, где группа Rсодержит альфа-углерод, карбоксильную группу и боковую группу указанной аминокислоты, и где группа NH присоединена к альфа-углероду указанной аминокислоты; или(ii) аналог указанной аминокислоты, где указанный аналог отличается от указанной аминокислоты отсутствием карбоксильной группы, присоединенной к альфа-углероду аминокислоты, где группа Rсодержит альфа-углерод и боковую группу указанной аминокислоты и, где группа NH присоединена к альфа-углероду указанного аналога.2. Композиция по п.1, где боковая группа указанной аминокислоты является гидрофобной.3. Композиция по п.1, где указанная аминокислота представляет собой лейцин, изолейцин, валин или аланин.4. Композиция по п.1, где указанным соединением является соединение формулы:(N-изопентилоктанамид) или его фармацевтически приемлемые соли.5. Композиция по п.4, где указанным соединением является соединение формулы:(4-метил-2-(октаноиламино)пентановая кислота) или его фармацевтически приемлемые соли.6. Композиция по любому из пп.1-3, где цепь Rсодержит 7-21 атомов углерода.7. Композиция по любому из пп.1-3, где ацильная группа жирных кислот представляет собой груп

Claims (19)

1. Композиция для применения при лечении кожи млекопитающих для снижения количества подкожного жира или предотвращения накопления подкожного жира, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и фармацевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли, где соединение представлено формулой:
R1-C(O)-NH-R2;
где
R1 содержит цепь из 5-35 атомов углерода,
фрагмент R1-C(O) формулы представляет собой ацильную группу жирных кислот, и
фрагмент NH-R2 указанной формулы содержит:
(i) аминокислоту, где группа R2 содержит альфа-углерод, карбоксильную группу и боковую группу указанной аминокислоты, и где группа NH присоединена к альфа-углероду указанной аминокислоты; или
(ii) аналог указанной аминокислоты, где указанный аналог отличается от указанной аминокислоты отсутствием карбоксильной группы, присоединенной к альфа-углероду аминокислоты, где группа R2 содержит альфа-углерод и боковую группу указанной аминокислоты и, где группа NH присоединена к альфа-углероду указанного аналога.
2. Композиция по п.1, где боковая группа указанной аминокислоты является гидрофобной.
3. Композиция по п.1, где указанная аминокислота представляет собой лейцин, изолейцин, валин или аланин.
4. Композиция по п.1, где указанным соединением является соединение формулы:
Figure 00000001
(N-изопентилоктанамид) или его фармацевтически приемлемые соли.
5. Композиция по п.4, где указанным соединением является соединение формулы:
Figure 00000002
(4-метил-2-(октаноиламино)пентановая кислота) или его фармацевтически приемлемые соли.
6. Композиция по любому из пп.1-3, где цепь R1 содержит 7-21 атомов углерода.
7. Композиция по любому из пп.1-3, где ацильная группа жирных кислот представляет собой группу октаноил.
8. Композиция по п.1 или 2, где R2 содержит 1-15 атомов углерода.
9. Композиция по любому из п.п.1-3, где R2 содержит 5-9 атомов углерода, и R1 содержит 5-13 атомов углерода.
10. Композиция по п.1, где ацильная группа жирных кислот является насыщенной.
11. Композиция по п.1, где указанная композиция находится в форме аэрозоля, эмульсии, жидкости, лосьона, крема, пасты, мази, порошка или пены.
12. Композиция по п.1, где указанная композиция дополнительно содержит карнитин, ресвератрол, изопротеренол, аминофиллин, теофиллин или кофеин.
13. Композиция по п.1, где указанная композиция применяется к коже поверх подкожного слоя, который
(i) содержит распределение жира, являющееся патологическим в отношении нормальной подкожной ткани; или
(ii) является склоненным к формированию распределения жира, являющегося патологическим в отношении нормальной подкожной ткани.
14. Композиция по п.1, где указанная композиция применяется к коже для лечения или предотвращения локального избыточного веса, гипертрофии жировой ткани, липедемы, липомы или других жировых накоплений.
15. Композиция по п.1, пригодная для снижения адипогенеза клеткой предшественницей адипоцита или адипоцитом.
16. Композиция по п.1, пригодная для стимуляции липолитического метаболизма в адипоците.
17. Косметическая композиция, предназначенная для применения к коже млекопитающих для снижения количества подкожного жира или предотвращения накопления подкожного жира, содержащая носитель, пригодный для применения на коже или слизистых поверхностях человека, и соединение или его соли, где соединением является:
Figure 00000003
(N-изопентилоктанамид).
18. Композиция по п.17, где указанная композиция дополнительно содержит карнитин, ресвератрол, изопротеренол, аминофиллин, теофиллин или кофеин.
19. Композиция по п.17 или 18, где указанная композиция применяется к коже с целлюлитом или к коже, склонной к развитию целлюлита.
RU2013104424/15A 2010-07-02 2011-06-28 Производные n-ациламинокислот для лечения таких патологий кожи, как целлюлит RU2590977C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36117910P 2010-07-02 2010-07-02
US61/361,179 2010-07-02
PCT/US2011/042123 WO2012003176A1 (en) 2010-07-02 2011-06-28 N-acyl amino acid derivatives for treating skin conditions such as cellulite

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013104424A true RU2013104424A (ru) 2014-08-10
RU2590977C2 RU2590977C2 (ru) 2016-07-10

Family

ID=44326260

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013104424/15A RU2590977C2 (ru) 2010-07-02 2011-06-28 Производные n-ациламинокислот для лечения таких патологий кожи, как целлюлит

Country Status (22)

Country Link
US (1) US9511042B2 (ru)
EP (1) EP2588101B1 (ru)
JP (1) JP6043283B2 (ru)
KR (1) KR101639196B1 (ru)
CN (1) CN103079553B (ru)
AR (1) AR082277A1 (ru)
AU (1) AU2011271466B2 (ru)
BR (1) BR112013000045A2 (ru)
CA (1) CA2800301C (ru)
DK (1) DK2588101T3 (ru)
ES (1) ES2528012T3 (ru)
HK (1) HK1179893A1 (ru)
MX (1) MX362721B (ru)
MY (1) MY156618A (ru)
NZ (1) NZ605804A (ru)
PL (1) PL2588101T3 (ru)
RU (1) RU2590977C2 (ru)
SG (1) SG186234A1 (ru)
SI (1) SI2588101T1 (ru)
TW (1) TWI539945B (ru)
WO (1) WO2012003176A1 (ru)
ZA (1) ZA201209603B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2017002585A (es) * 2014-08-28 2017-05-25 Caliway Biopharmaceuticals Co Ltd Composicion para reducir la grasa local y el peso corporal y sustancias farmaceuticas y uso de las mismas.
US10226503B2 (en) 2014-08-28 2019-03-12 Caliway Biopharmaceuticals Co., Ltd. Plant extract composition for reducing topical fat and promoting weight loss as well as applications thereof
US11318110B2 (en) 2015-08-28 2022-05-03 Caliway Biopharmaceuticals Co., Ltd. Pharmaceutical composition for reducing local fat and uses thereof
CN108697668B (zh) 2015-08-28 2022-11-04 康霈生技股份有限公司 用于减少局部脂肪的医药组成物及其用途
JP6972098B2 (ja) 2016-07-27 2021-11-24 ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ 脂肪酸アミド誘導体を含むパーソナルケア組成物
WO2019071093A1 (en) * 2017-10-05 2019-04-11 North Carolina State University ALKAMIDE COMPOUNDS AND USES THEREOF

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LU85643A1 (fr) 1984-11-16 1986-06-04 Oreal Composition cosmetique thermo-amincissante a base d'extraits vegetaux oleosolubles
JP2701932B2 (ja) 1989-04-10 1998-01-21 サントリー株式会社 タンパク質分解酵素阻害剤
US5510531A (en) 1989-04-10 1996-04-23 Suntory Limited Proteinase inhibitor
DK255889D0 (da) * 1989-05-25 1989-05-25 Novo Nordisk As Fremgangsmaade til fremstilling af organiske forbindelser
EP0500332B1 (en) * 1991-02-19 1998-05-27 National Food Research Institute Ministry Of Agriculture, Forestry And Fisheries Novel acylamino acid compounds and a method for their production
JPH08337515A (ja) 1995-04-11 1996-12-24 Kashima Sekiyu Kk 化粧料
FR2789085B1 (fr) 1999-01-29 2003-06-20 Arkopharma Laboratoires Procede d'obtention d'une huile enrichie en acides gras hydroxyoctadecadienoiques (hode), ou de ses esters a partir d'un melange huileux contenant de l'acide linoleique, ou ses esters
US6492326B1 (en) 1999-04-19 2002-12-10 The Procter & Gamble Company Skin care compositions containing combination of skin care actives
KR20030087657A (ko) 2001-03-27 2003-11-14 더 리전츠 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 체지방 감소 및 지방산 대사 조절을 위한 방법, 화합물 및조성물
US20050019372A1 (en) 2001-07-10 2005-01-27 Barbara E Corkey Modified-fat nutritional products useful preventing or treating obesity
ITMI20030210A1 (it) 2003-02-07 2004-08-08 Res & Innovation Soc Coop A R L Composti endocannabinoido-simili e loro impiego
JP2005194252A (ja) 2004-01-09 2005-07-21 Shiseido Co Ltd 脂肪蓄積抑制用組成物
WO2006029818A2 (en) * 2004-09-16 2006-03-23 Dsm Ip Assets B.V. Cosmetic compositions containing an hydroxamic acid compound optionally in combination with a retinoid
JP4527655B2 (ja) * 2004-11-30 2010-08-18 ライオン株式会社 フォーマー容器入り洗浄剤組成物
JP2008105945A (ja) 2005-02-07 2008-05-08 Ajinomoto Co Inc アディポネクチンの分泌促進又は誘導作用を有するアシルアミド化合物
JP2007153845A (ja) 2005-12-07 2007-06-21 Yamaha Motor Co Ltd 脂肪蓄積抑制剤
JP5105297B2 (ja) 2006-05-25 2012-12-26 味の素株式会社 Ppar活性調節剤
DE102006060439A1 (de) * 2006-12-19 2008-06-26 Henkel Kgaa Verbesserung der Hautverträglichkeit von hyperämisierenden Wirkstoffen
US20080200704A1 (en) 2007-02-20 2008-08-21 Multi Formulations Ltd. Preparation of amino acid-fatty acid amides

Also Published As

Publication number Publication date
PL2588101T3 (pl) 2015-03-31
KR20130029432A (ko) 2013-03-22
JP6043283B2 (ja) 2016-12-14
CA2800301A1 (en) 2012-01-05
ZA201209603B (en) 2013-08-28
CN103079553B (zh) 2016-01-20
TW201201794A (en) 2012-01-16
EP2588101B1 (en) 2014-10-22
RU2590977C2 (ru) 2016-07-10
WO2012003176A1 (en) 2012-01-05
KR101639196B1 (ko) 2016-07-14
AR082277A1 (es) 2012-11-28
BR112013000045A2 (pt) 2016-05-10
DK2588101T3 (en) 2015-02-02
HK1179893A1 (en) 2013-10-11
CN103079553A (zh) 2013-05-01
MX2012014751A (es) 2013-02-15
TWI539945B (zh) 2016-07-01
SG186234A1 (en) 2013-01-30
AU2011271466B2 (en) 2013-08-22
MX362721B (es) 2015-02-27
US9511042B2 (en) 2016-12-06
US20130096143A1 (en) 2013-04-18
MY156618A (en) 2016-03-15
CA2800301C (en) 2018-03-27
NZ605804A (en) 2014-03-28
AU2011271466A1 (en) 2012-12-20
ES2528012T3 (es) 2015-02-03
JP2013530233A (ja) 2013-07-25
EP2588101A1 (en) 2013-05-08
SI2588101T1 (sl) 2015-01-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013104424A (ru) Производные n-ациламинокислот для лечения таких патологий кожи, как целлюлит
JP6326601B2 (ja) 皮膚更新のためのペプチド及び前記ペプチドを使用する方法
JP2013530233A5 (ru)
US20070232698A1 (en) Slimming Skin External Preparation and Cosmetic Containing the Same
ES2416280T3 (es) Composición cosmética adelgazante a base de L-arginina o de uno de sus derivados
EA201100242A1 (ru) Образующие тонкий слой жидкие композиции для высвобождения лекарственных веществ в кожу и волосяной покров головы
JP2007254393A (ja) 皮膚外用剤
CN110251452A (zh) 一种滋润温和型氨基酸沐浴液及其制备方法
CN1503655A (zh) 糖摄取促进剂
JP6425400B2 (ja) 皮膚表面に接触させて使用される組成物
CN109419733A (zh) 一种香附皮肤护理乳液
PL427147A1 (pl) Kompozycja kosmetyczna do pielęgnacji skóry oraz zastosowanie kompozycji kosmetycznej
TW200808365A (en) Collagen synthesis promoter containing zinc as the active ingredient
JP2010006782A (ja) 養毛化粧料
CN103393977A (zh) 一种无痛腐化脱落色素痣的配方制剂
WO2008143136A1 (ja) オクテニルコハク酸トレハロースエステル塩組成物を含有する洗浄剤組成物
US20180133131A1 (en) Skin rejuvenating compositions
WO2014092007A1 (ja) 育毛剤
BR102017016356A2 (pt) Associação entre radiofrequência e uso tópico de ácido ferúlico ou ácido hialurônico e sua utilização para o tratamento do envelhecimento cutâneo ou como anti-aging
RU96115037A (ru) Соединения с биологически активным кремнием, терапевтическая, диетическая и косметическая композиции на их основе
유박린 Symposium 6-2 (SYP 6-2): Recent progress in male pattern hair loss: topical medical treatment
MXPA00005796A (en) Slimming cosmetic composition containing l-arginine or a derivative thereof
CN106137888A (zh) 一种美白润肤沐浴液
TH62691A (th) การใช้ไฟโตสฟิงโกซีนเป็นเครื่องสำอางในฐานะสารทำให้ผอมและสารผสมที่เป็นเครื่องสำอางที่มีไฟโตสฟิงโกซีนเป็นส่วนประกอบ
JP2014028765A (ja) 育毛または発毛のためのマッサージ用塗布材

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200629