RU2012142811A - Фармацевтические композиции и пероральные дозированные формы пролекарства леводопы и способы применения - Google Patents

Фармацевтические композиции и пероральные дозированные формы пролекарства леводопы и способы применения Download PDF

Info

Publication number
RU2012142811A
RU2012142811A RU2012142811/15A RU2012142811A RU2012142811A RU 2012142811 A RU2012142811 A RU 2012142811A RU 2012142811/15 A RU2012142811/15 A RU 2012142811/15A RU 2012142811 A RU2012142811 A RU 2012142811A RU 2012142811 A RU2012142811 A RU 2012142811A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
phenylcarbonyloxypropyl
dihydroxyphenyl
crystalline
Prior art date
Application number
RU2012142811/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2537137C2 (ru
Inventor
Чен МАО
Никхил ПАРГАОНКАР
Лаура Е. МОРЕР
Сарина Грэйс Харрис МА
Original Assignee
Ксенопорт, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ксенопорт, Инк. filed Critical Ксенопорт, Инк.
Publication of RU2012142811A publication Critical patent/RU2012142811A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2537137C2 publication Critical patent/RU2537137C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/216—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acids having aromatic rings, e.g. benactizyne, clofibrate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:кристаллический (2)-2-фенилкарбонилоксипропил(2)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилат; иCалкилсульфат или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая гранулы, где гранулы содержат:от приблизительно 90 масс.% до приблизительно 99 масс.% кристаллического (2)-2-фенилкарбонилоксипропил(2)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата; иот приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2 масс.% Cалкилсульфата или его фармацевтически приемлемой соли;где масс.% рассчитывается по общей массе сухого вещества гранул.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где Cалкилсульфат или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой лаурилсульфат натрия.4. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.5. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая:от приблизительно 50 масс.% до приблизительно 90 масс.% кристаллического (2)-2-фенилкарбонилоксипропил(2)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата;от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2,0 масс.% Cалкилсульфата или его фармацевтически приемлемой соли;от приблизительно 6 масс.% до приблизительно 20 масс.% гидроксипропилметилцеллюлозы; и от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2,0 масс.% стеарата магния,где масс.% рассчитывается по общей массе сухого вещества композиции.6. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая ингибитор декарбоксилазы L-ароматических аминокислот, ингибитор катехол--метилтрансферазы или комбинацию ингибитора декарбоксилазы L-ароматических аминокислот и ингибитора катехол--метилтрансферазы.7. Пероральная доз�

Claims (23)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
кристаллический (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилат; и
C6-18 алкилсульфат или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая гранулы, где гранулы содержат:
от приблизительно 90 масс.% до приблизительно 99 масс.% кристаллического (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата; и
от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2 масс.% C6-18 алкилсульфата или его фармацевтически приемлемой соли;
где масс.% рассчитывается по общей массе сухого вещества гранул.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, где C6-18 алкилсульфат или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой лаурилсульфат натрия.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая:
от приблизительно 50 масс.% до приблизительно 90 масс.% кристаллического (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата;
от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2,0 масс.% C6-18алкилсульфата или его фармацевтически приемлемой соли;
от приблизительно 6 масс.% до приблизительно 20 масс.% гидроксипропилметилцеллюлозы; и от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2,0 масс.% стеарата магния,
где масс.% рассчитывается по общей массе сухого вещества композиции.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая ингибитор декарбоксилазы L-ароматических аминокислот, ингибитор катехол-О-метилтрансферазы или комбинацию ингибитора декарбоксилазы L-ароматических аминокислот и ингибитора катехол-О-метилтрансферазы.
7. Пероральная дозированная таблетированная форма, содержащая:
кристаллический (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилат; и
C6-18 алкилсульфат или его фармацевтически приемлемую соль.
8. Дозированная форма по п.7, содержащая гранулы, где гранулы содержат:
от приблизительно 90 масс.% до приблизительно 99 масс.% кристаллического (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата; и
от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2 масс.% C6-18 алкилсульфата или его фармацевтически приемлемой соли;
где масс.% рассчитывается по общей массе сухого вещества гранул.
9. Дозированная форма по п.7, где C6-18 алкилсульфат или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой лаурилсульфат натрия.
10. Дозированная форма по п.7, содержащая один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
11. Дозированная форма по п.7, содержащая:
от приблизительно 50 масс.% до приблизительно 90 масс.% кристаллического (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата;
от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2,0 масс.% C6-18 алкилсульфат или его фармацевтически приемлемой соли;
от приблизительно 6 масс.% до приблизительно 20 масс.% гидроксипропилметилцеллюлозы; и от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2 масс.% стеарата магния;
где масс.% рассчитывается по общей массе сухого вещества дозированной формы.
12. Дозированная форма по п.7, содержащая ингибитор декарбоксилазы L-ароматических аминокислот, ингибитор катехол-О-метилтрансферазы или комбинацию ингибитора декарбоксилазы L-ароматических аминокислот и ингибитора катехол-О-метилтрансферазы.
13. Дозированная форма по п.8, где C6-18 алкилсульфат или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой лаурилсульфат натрия.
14. Дозированная форма по п.7, которая при помещении в 0,1н. HCl, pH 1,2 при 37°C и перемешивании при 50 об/мин, высвобождает от приблизительно 28% до приблизительно 58% кристаллического (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата в течение приблизительно 2 ч, от приблизительно 40% до приблизительно 70% в течение приблизительно 4 ч, от приблизительно 67% до приблизительно 97% в течение приблизительно 9 ч, и более чем приблизительно 80% в течение приблизительно 18 ч.
15. Дозированная форма по п.7, которая представляет собой двухслойную таблетированную дозированную форму, содержащую: первый слой, содержащий кристаллический (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилат и C6-18алкилсульфат или его фармацевтически приемлемую соль; и
второй слой, содержащий ингибитор декарбоксилазы L-ароматических аминокислот.
16. Дозированная форма по п.15, где C6-18алкилсульфат или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой лаурилсульфат натрия, и ингибитор декарбоксилазы L-ароматических аминокислот представляет собой карбидопу.
17. Дозированная форма по п.15, где:
первый слой содержит от приблизительно 70 масс.% до приблизительно 95 масс.%, кристаллического (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата и от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 3 масс.% C6-18алкилсульфата или его фармацевтически приемлемой соли; и
второй слой содержит от приблизительно 15 масс.% до приблизительно 30 масс.% ингибитора декарбоксилазы L-ароматических аминокислот.
18. Дозированная форма по п.15, где первый слой содержит гранулы, где гранулы содержат:
от приблизительно 90 масс.% до приблизительно 99 масс.%, кристаллического (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата; и
от приблизительно 0,5 масс.% до приблизительно 2 масс.% C6-18 алкилсульфата или его фармацевтически приемлемой соли;
где масс.% рассчитывается по общей массе сухого вещества гранул.
19. Дозированная форма по п.15, которая при помещении в 0,1н. HCl, pH 1,2 или pH 5,0 при 37°C и перемешивании при 50 об/мин, высвобождает от приблизительно 28% до приблизительно 58% кристаллического (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил(2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилата в течение приблизительно 2 ч, от приблизительно 50% до приблизительно 80% в течение приблизительно 4 ч, и более чем приблизительно 80% в течение приблизительно 12 ч.
20. Способ лечения заболевания у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.1, где заболевание выбрано из шизофрении, когнитивного нарушения, синдрома усталых ног, нарушения периодических движений конечностей, поздней дискинезии, болезни Хантингтона, гипертензии и чрезмерной дневной сонливости.
21. Способ лечения болезни Паркинсона у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.1.
22. Способ лечения заболевания у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, дозированной таблетированной формы по любому из пп.7 и 15, где заболевание выбрано из шизофрении, когнитивного нарушения, синдрома усталых ног, нарушения периодических движений конечностей, поздней дискинезии, болезни Хантингтона, гипертензии и чрезмерной дневной сонливости.
23. Способ лечения болезни Паркинсона у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, дозированной таблетированной формы по любому из пп.7 и 15.
RU2012142811/15A 2009-11-09 2010-11-08 Фармацевтические композиции и пероральные дозированные формы пролекарства леводопы и способы применения RU2537137C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25956709P 2009-11-09 2009-11-09
US61/259,567 2009-11-09
PCT/US2010/002937 WO2011056240A2 (en) 2009-11-09 2010-11-08 Pharmaceutical compositions and oral dosage forms of a levodopa prodrug and methods of use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012142811A true RU2012142811A (ru) 2014-04-20
RU2537137C2 RU2537137C2 (ru) 2014-12-27

Family

ID=43706722

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012142811/15A RU2537137C2 (ru) 2009-11-09 2010-11-08 Фармацевтические композиции и пероральные дозированные формы пролекарства леводопы и способы применения

Country Status (9)

Country Link
US (1) US8435562B2 (ru)
EP (1) EP2515876B1 (ru)
JP (1) JP2013520521A (ru)
AU (1) AU2010315892B2 (ru)
CA (1) CA2789236C (ru)
ES (1) ES2565644T3 (ru)
NZ (1) NZ601747A (ru)
RU (1) RU2537137C2 (ru)
WO (1) WO2011056240A2 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005121069A1 (en) * 2004-06-04 2005-12-22 Xenoport, Inc. Levodopa prodrugs, and compositions and uses thereof
NZ569485A (en) * 2005-12-05 2011-06-30 Xenoport Inc Levodopa prodrug mesylate, compositions thereof, and uses thereof
CN101910113A (zh) 2007-12-28 2010-12-08 怡百克制药公司 左旋多巴控释制剂及其用途
US8399513B2 (en) * 2008-10-20 2013-03-19 Xenoport, Inc. Levodopa prodrug mesylate hydrate
CN102186804A (zh) * 2008-10-20 2011-09-14 克塞诺波特公司 合成左旋多巴酯前药的方法
WO2014152207A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-25 Mylan Laboratories, Inc. Hot melt granulation formulations of poorly water-soluble active agents
AU2014332024B2 (en) * 2013-10-07 2019-09-26 Impax Laboratories, Llc Muco-adhesive, controlled release formulations of levodopa and/or esters of levodopa and uses thereof
US10987313B2 (en) 2013-10-07 2021-04-27 Impax Laboratories, Llc Muco-adhesive, controlled release formulations of levodopa and/or esters of levodopa and uses thereof
CA2965379A1 (en) 2014-10-21 2016-04-28 Abbvie Inc. Carbidopa and l-dopa prodrugs and methods of use
JP6603720B2 (ja) * 2014-12-30 2019-11-06 ダウ アグロサイエンシィズ エルエルシー 殺真菌活性を有するピコリンアミド化合物の使用
MA41377A (fr) 2015-01-20 2017-11-28 Abbvie Inc Gel intestinal de lévodopa et de carbidona et procédés d'utilisation
WO2019025934A1 (en) * 2017-08-02 2019-02-07 Kashiv Pharma Llc STABLE ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF PIMAVANSERIN
US11986449B2 (en) 2020-12-22 2024-05-21 Amneal Pharmaceuticals Llc Levodopa dosing regimen

Family Cites Families (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3962414A (en) 1972-04-27 1976-06-08 Alza Corporation Structured bioerodible drug delivery device
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3811444A (en) 1972-12-27 1974-05-21 Alza Corp Bioerodible ocular device
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
DE2336218C3 (de) 1973-07-17 1985-11-14 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh, 7750 Konstanz Orale Arzneiform
US3983138A (en) 1973-09-25 1976-09-28 Merck & Co., Inc. Amino acid esters
US4038411A (en) 1973-09-25 1977-07-26 Merck & Co., Inc. Antihypertensive amino acid esters
US3992518A (en) 1974-10-24 1976-11-16 G. D. Searle & Co. Method for making a microsealed delivery device
US4093709A (en) 1975-01-28 1978-06-06 Alza Corporation Drug delivery devices manufactured from poly(orthoesters) and poly(orthocarbonates)
US4079038A (en) 1976-03-05 1978-03-14 Alza Corporation Poly(carbonates)
US4066747A (en) 1976-04-08 1978-01-03 Alza Corporation Polymeric orthoesters housing beneficial drug for controlled release therefrom
US4070347A (en) 1976-08-16 1978-01-24 Alza Corporation Poly(orthoester) co- and homopolymers and poly(orthocarbonate) co- and homopolymers having carbonyloxy functionality
FR2365341A1 (fr) 1976-09-28 1978-04-21 Synthelabo Derives de l'acide l-(phenyl-3 amino-2 propionyloxy)-2 acetique
US4180509A (en) 1977-07-01 1979-12-25 Merrell Toraude Et Compagnie α-Ethynyl tryptophanes
US4311706A (en) 1980-01-22 1982-01-19 Interx Research Corporation Novel dopa/dopamine prodrugs
JPS5824547A (ja) 1981-08-06 1983-02-14 Nippon Zoki Pharmaceut Co Ltd 新規アミノ酸誘導体
US4914222A (en) 1983-08-29 1990-04-03 Merck & Co., Inc. Crystalline salts of L or (S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylalanine esters and process
LU85757A1 (fr) 1985-02-04 1986-09-02 Univ Catholique Louvain Derives nouveaux de la l-dopa,procedes pour leur preparation et compositions pharmaceutiques concernant de tels composes
US4663349A (en) 1985-12-30 1987-05-05 Merck & Co., Inc. Rectally absorbable form of L-dopa
US4771073A (en) 1985-12-30 1988-09-13 Merck & Co., Inc. Rectally absorbable form of L-dopa
US4873263A (en) 1985-12-30 1989-10-10 Merck & Co., Inc. Rectally absorbable form of L-dopa
GB8608335D0 (en) * 1986-04-04 1986-05-08 Pfizer Ltd Pharmaceutically acceptable salts
DE3779500T2 (de) 1986-06-10 1993-01-21 Chiesi Farma Spa Levodopa-methyl-ester enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen, ihre herstellung und therapeutische verwendungen.
US4983400A (en) 1986-06-16 1991-01-08 Merck & Co., Inc. Controlled release combination of carbidopa/levodopa
DK406686D0 (da) 1986-08-26 1986-08-26 Hans Bundgaard Carboxylsyrederivater
US5283352A (en) 1986-11-28 1994-02-01 Orion-Yhtyma Oy Pharmacologically active compounds, methods for the preparation thereof and compositions containing the same
JPH02138A (ja) 1987-09-18 1990-01-05 Banyu Pharmaceut Co Ltd Ｌ‐ドーパ誘導体
US5133974A (en) 1989-05-05 1992-07-28 Kv Pharmaceutical Company Extended release pharmaceutical formulations
DE3930696A1 (de) 1989-09-14 1991-03-28 Hoechst Ag Gallensaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung, verwendung als arzneimittel
US5190763A (en) 1990-05-07 1993-03-02 Alza Corporation Dosage form indicated for the management of abnormal posture, tremor and involuntary movement
US5128145A (en) 1990-06-13 1992-07-07 Alza Corporation Dosage form for Parkinson's disease, spasticity and muscle spasms
US5057321A (en) 1990-06-13 1991-10-15 Alza Corporation Dosage form comprising drug and maltodextrin
US5827819A (en) 1990-11-01 1998-10-27 Oregon Health Sciences University Covalent polar lipid conjugates with neurologically active compounds for targeting
US5332576A (en) 1991-02-27 1994-07-26 Noven Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for topical administration of pharmaceutically active agents
US5698155A (en) 1991-05-31 1997-12-16 Gs Technologies, Inc. Method for the manufacture of pharmaceutical cellulose capsules
US5607969A (en) 1992-12-24 1997-03-04 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem L-DOPA ethyl ester to treat Parkinson's disease
US5637780A (en) * 1993-03-30 1997-06-10 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Method for preparing alkylating agents and their use for alkylating cyclic ureas
US5585115A (en) * 1995-01-09 1996-12-17 Edward H. Mendell Co., Inc. Pharmaceutical excipient having improved compressability
US5840756A (en) 1995-07-21 1998-11-24 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Pharmaceutical composition of L-DOPA ester
EP0988289A2 (en) * 1997-06-05 2000-03-29 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compounds, their production and use
US6365180B1 (en) * 1998-01-20 2002-04-02 Glenn A. Meyer Oral liquid compositions
US7041691B1 (en) * 1999-06-30 2006-05-09 Amgen Inc. Compounds for the modulation of PPARγ activity
GB2348371B (en) 2000-03-14 2001-04-04 Soares Da Silva Patricio Compositions comprising blockers of L-DOPA renal cell transfer for the treatment of Parkinson's disease
EP1358200A4 (en) 2000-10-06 2005-07-20 Xenoport Inc COMPOUNDS DERIVED FROM GALLENIC ACID TO IMPROVE THE ORAL ABSORPTION AND SYSTEMIC BIOVERABILITY OF MEDICAMENTS
US20020151526A1 (en) 2000-10-06 2002-10-17 Gallop Mark A. Bile-acid prodrugs of L-dopa and their use in the sustained treatment of parkinsonism
IL159812A0 (en) 2001-07-12 2004-06-20 Teva Pharma Dual release formulation comprising levodopa ethyl ester and a decarboxylase inhibitor in immediate release layer with levodopa ethyl ester in a controlled release core
WO2003041646A2 (en) 2001-11-13 2003-05-22 Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. L-dopa ethyl ester salts and uses thereof
US20030158254A1 (en) 2002-01-24 2003-08-21 Xenoport, Inc. Engineering absorption of therapeutic compounds via colonic transporters
AU2003293423A1 (en) 2002-12-06 2004-06-30 Xenoport, Inc. Carbidopa prodrugs and uses thereof
US20050209181A1 (en) 2003-11-05 2005-09-22 Huda Akil Compositions and methods for diagnosing and treating mental disorders
US7745625B2 (en) * 2004-03-15 2010-06-29 Bristol-Myers Squibb Company Prodrugs of piperazine and substituted piperidine antiviral agents
WO2005121070A1 (en) 2004-06-04 2005-12-22 Xenoport, Inc. Levodopa prodrugs, and compositions and uses thereof
WO2005121069A1 (en) * 2004-06-04 2005-12-22 Xenoport, Inc. Levodopa prodrugs, and compositions and uses thereof
DE102005022276A1 (de) 2005-05-13 2006-11-16 Ellneuroxx Ltd. Derivate von Dihydroxyphenylalanin
BRPI0611707A2 (pt) 2005-06-29 2012-04-24 Compumedics Ltd conjunto de sensor com ponte condutiva
NZ569485A (en) * 2005-12-05 2011-06-30 Xenoport Inc Levodopa prodrug mesylate, compositions thereof, and uses thereof
US20100226855A1 (en) * 2006-03-02 2010-09-09 Spherics, Inc. Rate-Controlled Oral Dosage Formulations
WO2008034087A2 (en) * 2006-09-15 2008-03-20 Xenoport, Inc. Treating schizophrenia with combinations of levodopa and an antipsychotic agent
US7709527B2 (en) 2006-12-21 2010-05-04 Xenoport, Inc. Levodopa dimethyl-substituted diester prodrugs compositions, and methods of use
US7829592B2 (en) 2006-12-21 2010-11-09 Xenoport, Inc. Catechol protected levodopa diester prodrugs, compositions, and methods of use
US8399513B2 (en) 2008-10-20 2013-03-19 Xenoport, Inc. Levodopa prodrug mesylate hydrate
CN102186804A (zh) 2008-10-20 2011-09-14 克塞诺波特公司 合成左旋多巴酯前药的方法

Also Published As

Publication number Publication date
JP2013520521A (ja) 2013-06-06
ES2565644T3 (es) 2016-04-06
WO2011056240A2 (en) 2011-05-12
EP2515876B1 (en) 2016-01-06
US20110111024A1 (en) 2011-05-12
CA2789236A1 (en) 2011-05-12
AU2010315892A1 (en) 2012-11-08
NZ601747A (en) 2014-08-29
RU2537137C2 (ru) 2014-12-27
EP2515876A2 (en) 2012-10-31
US8435562B2 (en) 2013-05-07
AU2010315892B2 (en) 2014-09-18
CA2789236C (en) 2014-09-09
WO2011056240A3 (en) 2011-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012142811A (ru) Фармацевтические композиции и пероральные дозированные формы пролекарства леводопы и способы применения
AU2007263308B2 (en) Use of substituted 2-aminotetralines for the manufacture of a medicament for the prevention, alleviation and/or treatment of various types of pain
EA201690069A1 (ru) Применение высоких доз придопидина для лечения болезни хантингтона
RS52922B (en) PREPARATIONS FOR THE TREATMENT OF MULTIPLE SCLEROSIS AND THEIR USES
MA32692B1 (fr) Procede de liberation d'une composition pharmaceutique a un patient qui en a besoin
HRP20221269T1 (hr) Pripravci za liječenje mijelofibroze
MX2014000130A (es) Procedimientos y composiciones para la inhibicion de resorcion osea.
NZ587202A (en) Methods for measuring a patient response upon administration of a drug and compositions thereof
BR112014001297A2 (pt) procedimento para a fabricação de uma composição farmacêutica em forma de tabletes de liberação prolongada contendo pirfenidona e sua aplicação na regressão da insuficiência renal crônica, na contratura capsular mamária e na fibrose hepática humanas
RU2011152105A (ru) Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение
AR075735A1 (es) Composiciones farmaceuticas de liberacion inmediata que comprenden oxicodona y naloxona. uso
RS54050B1 (en) FORMULATIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF AMYLOIDOSIS
RU2011137131A (ru) Производные 1-аминоалкилциклогексана для лечения тиннитуса, связанного с потерей слуха или незначительной потерей слуха
EA200870469A1 (ru) Новые, содержащие нимесулид, фармацевтические композиции с низкой дозой, их получение и применение
RU2018146504A (ru) Лечение внутрипеченочных холестатических заболеваний
TNSN08506A1 (en) Substituted carboxamides
JP2013536837A5 (ru)
EA201170784A1 (ru) Гранулы тамсулозина для фиксированной комбинации
RU2010107177A (ru) Новые комбинации нерамексана для лечения нейродегенеративных расстройств
JP2008088189A5 (ru)
RU2013157834A (ru) Композиции для подкожного введения физиологически активных средств
UA102111C2 (ru) Фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы, которая содержит леводопу, карбидопу и энтакапон или их соли
CA2964684A1 (en) Composition for the treatment of conditions involving muscular pain
RU2013148627A (ru) Производные тиено [2, 3-d] пиримидина и их применение для лечения аритмии
RU2014126879A (ru) Композиции акампросата, способы их применения и содержащие их комбинации

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20161109